Nausilium

Naumilium is een medicijn dat wordt gebruikt om afwijkingen in de functie van het spijsverteringskanaal te elimineren. Het is een stimulans voor intestinale peristaltiek.

Indicaties Nausiliuma

Het wordt gebruikt om braken met misselijkheid te elimineren, die worden waargenomen in een periode van minder dan 48 uur.

[1], [2]

Vrijgaveformulier

Het medicijn wordt geproduceerd in tabletten, 10 stuks in een blisterverpakking. Het pakket bevat 1 of 3 van dergelijke pakketten.

Farmacodynamiek

Domperidon is een dopamine-antagonist met anti-emetische effecten. Dit element dringt zwakjes door in de BBB, wanneer het slechts zelden wordt gebruikt, zijn extrapiramidale symptomen (vooral bij een volwassene), hoewel het de afscheiding van prolactine uit de hypofyse stimuleert. Het anti-emetische effect van het medicijn kan te wijten zijn aan een combinatie van perifere effecten en antagonisme naast de dopamine-uiteinden in het triggergebied van de chemoreceptoren buiten de BBB, in het achterste gedeelte (postrema van het gebied).

Tests uitgevoerd op dieren en bovendien lage waarden van geneesmiddelen, die werden genoteerd in de hersenen, tonen aan dat domperidon in principe slechts een perifeer effect heeft op dopamine-uiteinden.

Studies uitgevoerd met de deelname van mensen toonden aan dat domperidon na orale toediening de mate van druk in het onderste deel van de slokdarm verhoogt, en bovendien de processen van anthroduodenale motiliteit verbetert en de versnelling van maaglediging bevordert.

Het element heeft geen effect op de secretoire functie van de maag.

[3], [4], [5], [6], [7], [8]

Farmacokinetiek

Domperidon wordt snel geabsorbeerd als de tablet oraal wordt ingenomen (op een lege maag). Piek plasma-parameters worden genoteerd na het 0,5-1 uur. Lage biologische beschikbaarheidswaarden van geneesmiddelen (ongeveer 15%) zijn te wijten aan uitgebreide metabole processen bij de eerste passage door de lever en de darmwand. Bij een gezond persoon neemt de biobeschikbaarheid van een medicijn toe met gebruik na het eten, maar degenen met problemen in het werk van het spijsverteringskanaal moeten Naumilium 15-30 minuten voor het eten gebruiken.

Een verlaagd niveau van de pH van de maag leidt tot een afname van de absorptie van domperidon. Vermindering van de biologische beschikbaarheid na het gebruik van geneesmiddelen binnen vindt plaats als vóór het nemen van zuiveringszout of cimetidine. Als u de tablet na het eten binnenkrijgt, vertraagt de maximale absorptie ervan enigszins en stijgt de AUC-indicator lichtjes.

Na orale toediening accumuleert domperidon niet en induceert het zijn eigen metabole processen niet. Piekwaarden in het bloedplasma na 1,5 uur (21 ng / ml) na 14 dagen gebruik in een dosis van 30 mg / dag waren vrijwel identiek aan die na de eerste dosis (18 ng / ml). Het medicijn wordt gesynthetiseerd met bloedplasma-eiwitten met 91-93%.

Onderzoeken naar geneesmiddelenverdelingsprocessen uitgevoerd op dieren met een stof gemerkt met een radioactieve isotoop hebben aangetoond dat het goed verdeeld is in weefsels, hoewel het een lage concentratie-index in de hersenen heeft. Bovendien gaan bij dieren kleine hoeveelheden medicijnen door de placenta.

Het levermetabolisme van domperidon verloopt snel en uitgebreid. Het wordt uitgevoerd door middel van hydroxyleringswerkwijzen en naast N-dealkylering. Tests in vitro metabolische remmer de diagnostische aangetoond dat CYP3A4 element - is de belangrijkste vorm heemeiwit P450 betrokken bij de N-dealkylering en onderdelen CYP3A4, CYP1A2 en CYP2E1 en deelnemen aan de hydroxylering van aromatische werkzame bestanddeel van geneesmiddelen.

Uitscheiding met uitwerpselen en urine is respectievelijk 66% en 31% van het ingenomen deel. Slechts een klein deel van de stof wordt uitgescheiden als een ongewijzigd element - ongeveer 1% in de urine en 10% in de ontlasting. De halfwaardetijd van geneesmiddelen uit het plasma met een enkele dosis - ongeveer 7-9 uur (een gezond persoon). Bij mensen met nierfalen van ernstige aard is deze periode langer.

Dosering en toediening

Je moet het medicijn consumeren voor het eten, want als je na het eten eet, is de absorptie iets vertraagd. De duur van de behandeling met Naumilium kan maximaal 7 dagen zijn.

Om de manifestaties van braken met misselijkheid te verlichten, dienen adolescenten vanaf 16 jaar en volwassenen 1-wells tablet (10 mg) driemaal daags in te nemen. De maximale grootte van een dagelijks portie is slechts 3 tabletten - 30 mg.

Zonder overleg met de arts kan het geneesmiddel slechts 48 uur worden ingenomen.

Gebruik Nausiliuma tijdens zwangerschap

Er is slechts beperkte informatie over het postmarketinggebruik van Naushilium bij zwangere vrouwen. Vanwege dit, mag het medicijn alleen worden gebruikt in gevallen waarin de arts gelooft dat de voordelen van het innemen van het middel voor de moeder waarschijnlijker zijn dan de mogelijkheid van complicaties bij de foetus.

Tests onthulden dat het medicijn in de moedermelk kan worden opgenomen. De hoeveelheid van een stof die door de moedermelk in de baby kan doordringen, is onbeduidend. Het maximaal mogelijke relatieve gedeelte voor de baby is ongeveer 0,1% van de door de moeder gekozen dosis, op gewicht aangepast.

Er is geen bewijs dat Domperidon schadelijk is voor het kind. Daarom wordt aangeraden om borstvoeding te weigeren voor de duur van het drugsgebruik.

Contra

Onder de contra-indicaties:

• de aanwezigheid van intolerantie met betrekking tot het geneesmiddel of de bijbehorende componenten;
• prolactinoma;
• aanwezigheid van stoornissen van renale of hepatische activiteit;
• mensen die een verlenging van de QT-intervalwaarden hebben, wat de belangrijkste factor is voor hartaandoeningen of ziekten;
• aanwezigheid van leverfalen.

Gebruik het medicijn niet in gevallen waar stimulatie van de maagmotiliteit gevaarlijk kan zijn, bijvoorbeeld als er bloeding in het maag-darmkanaal is, perforatie of mechanische blokkade.

[9], [10], [11]

Bijwerkingen Nausiliuma

Gebruik van het medicijn kan dergelijke bijwerkingen veroorzaken:

• Immuunaandoeningen: er verschijnen enkele tekenen van allergie, waaronder anafylaxie en overgevoeligheid;
• stoornissen in het endocriene systeem: soms verhoogde prolactinespiegels;
• psychische stoornissen: er is een enkel gevoel van opwinding, nervositeit, angst of prikkelbaarheid, en daarnaast de toestand van depressie en verzwakking of volledige verdwijning van het libido;
• problemen met de functie van de NS: er is een enkel gevoel van dorst, loomheid of slaperigheid, duizeligheid, migraine, slapeloosheid, acacia, hoofdpijn en extrapiramidale symptomen;
• De symptomen CDW: sporadisch ontwikkelen oedeem, ventriculaire aritmie in ernstige vorm, hartkloppingen, verlenging van het QT-interval waarden verandert het ritme van de hartslag en hartslag, en bovendien, verhoogde bloeddruk en BCC waarden;
• aandoeningen in het maagdarmkanaal: zo nu en dan zijn er gastro-intestinale stoornissen, waaronder regurgitatie, buikpijn, branderig gevoel, misselijkheid, constipatie en veranderingen in eetlust. Enkele kortdurende spasmen in de darmen of maag, diarree, droogheid van het mondslijmvlies en erodatie treden op;
• verstoringen van de visuele functie: de ontwikkeling van een oculogic crisis is mogelijk;
• laesies van de onderhuidse lagen en opperhuid: enkelvoudige uitslag of jeuk. Misschien het uiterlijk van oedeem Quincke of urticaria;
• problemen die de reproductieve functie en borstkanker: zelden gynaecomastie, galactorroe, verhoogde gevoeligheid van de borst, pijn en zwelling in hun gebied of scheiding van hen, en bovendien opvliegers, verstoorde lactatie amenorroe en instabiele menstruele cyclus;
• schade aan de functie van ODD en bindweefsels: af en toe pijnlijke gewaarwordingen in de benen;
• aandoeningen van de urinaire excretie: eenmalige pijnlijke en frequente urinelozing of vertraging, en naast dysurie;
• systemische stoornissen: asthenie ontwikkelt zich af en toe;
• andere: de ontwikkeling van stomatitis, rillingen, conjunctivitis, hyperhidrose, en daarnaast krampen in de kuitspieren;
• veranderingen in de indicaties van laboratoriumtests: de cholesterol-, AST- of ALT-waarden nemen individueel toe. Af en toe neemt het prolactineniveau in het bloed toe en is er een afwijking van de normale waarden van functionele levertesten.

Omdat de hypofyse zich buiten de BBB bevindt, is domperidon in staat om prolactinespiegels te verhogen. Soms kan dergelijke hyperprolactinemie nadelige neuro-endocriene symptomen veroorzaken (amenorroe, galactorrhea of gynaecomastie).

In de fase van de post-tests die met verschillen tussen het veiligheidsprofiel van drugsgebruik bij adolescenten en volwassenen werden waargenomen (met uitzondering van extrapyramidale stoornissen en andere symptomen, agitatie en toevallen geassocieerd met CNS-functie en komt vooral bij adolescenten).

Overdose

Onder de tekenen van vergiftiging - agitatie, convulsies, een gevoel van desoriëntatie of slaperigheid, frustratie en extrapiramidale stoornissen.

Heeft domperidona geen tegengif, dus moet u bij ernstige intoxicatie maagspoeling uitvoeren (in de periode niet meer dan 60 minuten na het gebruik van geneesmiddelen) en de patiënt actieve kool toedienen. Daarnaast zijn voortdurende monitoring van het slachtoffer en ondersteunende activiteiten vereist. Holinolytische geneesmiddelen en geneesmiddelen die helpen bij de ziekte van Parkinson zijn effectief bij het beheersen van extrapiramidale symptomen.

[12], [13], [14],

Interacties met andere geneesmiddelen

Met Nausiliumom verboden combineren erythromycine, ketoconazol en andere krachtige geneesmiddelen die CYP3A4 activiteit te vertragen, en voorts geneesmiddelen verlengen waarde QT-interval (waaronder, posaconazol, itraconazol, fluconazol, en ritonavir, telaprevir, telithromycine, saquinavir claritromycine en voriconazol amiodaron).

Holinolytische geneesmiddelen kunnen het anti-diarree effect van domperidon neutraliseren.

Als u moet gebruiken in combinatie met maagzuurremmende middelen of antacida, is het raadzaam om ze te gebruiken na de maaltijd, in plaats van voor het (gezamenlijke afspraak met domperidon is verboden, omdat deze medicijnen verminderen de prestaties van de biologische beschikbaarheid bij orale toediening).

Combineer domperidon is toegestaan met dergelijke middelen:

• neuroleptica, omdat het hun eigenschappen potentiëert;
• dopaminerge agonisten (zoals bromocriptine en L-dopa), omdat het hun negatieve perifere effecten remt (zoals spijsverteringsstoornissen en braken met misselijkheid), terwijl het onderliggende effect niet wordt geneutraliseerd.

[15], [16]

Opslag condities

Naumilium moet worden bewaard op een plaats die niet toegankelijk is voor kinderen, bij een temperatuur van maximaal 30 ° C.

[17]

Houdbaarheid

Naumilium kan 3 jaar worden gebruikt sinds de afgifte van het medicijn.

Toepassing voor kinderen

Het medicijn is verboden voor gebruik bij kinderen jonger dan 16 jaar.

Domperidon voor kinderen wordt alleen voorgeschreven in de minimaal aanvaardbare effectieve porties.

Analogen

Analogons van het medicijn zijn geneesmiddelen als Metoclopramide, Cerukal en Itomed met Motilium, Motilakom en Passagex.

Beoordelingen

Naumilium wordt als een zeer goede anti-emeticum beschouwd. In de meeste beoordelingen staat het bekend om zijn hoge werkzaamheid bij het stoppen met misselijkheid met braken, wat niet kan worden gestopt met andere medicijnen.