Nebicor

Nebicor is een α- en β-adrenerge blokker.

Indicaties Nebicora

Het wordt gebruikt om een extreem hoge bloeddruk te verlagen (als monotherapie of in combinatie met andere bloeddrukverlagende medicijnen), en ook om angina pectoris en coronaire hartziekte te behandelen.

Vrijgaveformulier

De stof wordt geleverd in tabletten met een inhoud van 5 mg. In de blisterverpakking zitten 10 van dergelijke tabletten. In de doos zitten 3 plaatjes.

Farmacodynamiek

Het medicijn blokkeert selectief de activiteit van β1-adrenoreceptoren en moduleert tevens de binding van de endotheel-afgeleide relaxerende factor (NO). De bloeddrukdaling treedt op als gevolg van een daling van de OPSS- en CBV-waarden, evenals van het hartminuutvolume, en bovendien door een vertraging van de reninevorming en een gedeeltelijk verlies van gevoeligheid voor baroreceptoren. Het bloeddrukverlagende effect manifesteert zich vaak na 7-14 dagen, met volledige stabilisatie in de loop van 1 maand.

Het medicijn verlaagt de hartslag tijdens inspanning en in rust, evenals de diastolische bloeddruk in het linkerventrikel. Het verbetert ook de diastolische vulling van het hart, vermindert de zuurstofbehoefte van de hartspier (anti-angineuze werking) en verlaagt het gewicht van de hartspier (met 9,7%) en de massa-index (met 5,1%). Gegevens verkregen tijdens dagelijkse monitoring tonen aan dat Nebikor een positief effect heeft op de dagelijkse bloeddrukwaarden (zowel bij gezonde personen als bij personen met een stoornis).

Heeft geen negatieve invloed op de stofwisselingsprocessen van lipiden.

Farmacokinetiek

Na orale toediening wordt het snel opgenomen. De biologische beschikbaarheid bij mensen met een hoge stofwisselingssnelheid (met het effect van de eerste leverpassage) bedraagt 12%. Bij mensen met een lage stofwisseling is deze indicator echter bijna volledig.

De eiwitsynthese in plasma bedraagt 98%. Evenwichtswaarden bij mensen met een snelle stofwisseling worden na 24 uur waargenomen en de halfwaardetijd bedraagt ongeveer 10 uur; bij een langzame stofwisseling is de halfwaardetijd 3-5 keer langer.

De omzetting vindt plaats via aromatische en alicyclische hydroxylatieprocessen; een deel van de stof ondergaat N-dealkylering. De resulterende amino- en hydroxyderivaten gaan een conjugatie aan met glucuronzuur, waarna ze worden uitgescheiden in de vorm van N- en O-glucuroniden.

De halfwaardetijd van hydroxymetabolieten bedraagt bij personen met een hoge stofwisseling gemiddeld 24 uur, terwijl deze bij personen met een lage stofwisseling tweemaal zo lang is.

De uitscheiding van het geneesmiddel vindt plaats via de nieren (40%) en de darmen (60%). De stof passeert de BBB en wordt uitgescheiden met de moedermelk.

Dosering en toediening

Het geneesmiddel moet oraal worden ingenomen, op hetzelfde tijdstip van de dag; de tablet niet kauwen, maar met gewoon water doorslikken. Het wordt met of na de maaltijd ingenomen. De dosering is 5 mg eenmaal daags.

Mensen met nierfalen en mensen ouder dan 65 jaar dienen 2,5 mg van het medicijn per dag in te nemen.

Het is toegestaan om maximaal 10 mg Nebicor per dag in te nemen.

Gebruik Nebicora tijdens zwangerschap

Het gebruik van het geneesmiddel tijdens de zwangerschap is alleen toegestaan indien er strikte medische indicaties zijn.

Tijdens de therapieperiode mag u geen borstvoeding geven.

Contra

Belangrijkste contra-indicaties:

• de aanwezigheid van intolerantie voor de bestanddelen van het medicijn;
• sinusbradycardie (waarden lager dan 45-50 slagen/minuut);
• SSSU;
• verlaagde bloeddruk;
• cardiogene shock;
• AV-blok 2-3 graden;
• ernstig hartfalen dat niet reageert op therapie;
• stoornis van de perifere bloedstroomprocessen;
• sinoatriale blokkade;
• problemen met de leverfunctie;
• bronchospasmen of bronchiale astma.

Bijwerkingen Nebicora

Het gebruik van het medicijn kan verschillende bijwerkingen veroorzaken:

• Aandoeningen die de werking van het zenuwstelsel en de zintuigen beïnvloeden: duizeligheid, paresthesie, een gevoel van zwakte en vermoeidheid, evenals hoofdpijn komen vaak voor. Af en toe komen nachtmerries voor of ontwikkelt zich een depressie. Tijdelijke visuele beperkingen zijn mogelijk;
• maag-darmstoornissen: soms treden constipatie, diarree, braken, een opgeblazen gevoel of misselijkheid op;
• problemen met de functie van het cardiovasculaire systeem en hemostaseprocessen met hematopoëse: AV-blok, symptomatische vorm van bradycardie, hartfalen, verlaagde bloeddruk en verergering van claudicatio intermittens;
• andere tekenen: manifestaties op de opperhuid en bronchiale spasmen.

[ 1 ]

Overdose

Vergiftigingsverschijnselen: verlaagde bloeddruk, bradycardie, ernstig hartfalen en bronchiale spasmen.

Om de klachten te verhelpen, wordt een maagspoeling uitgevoerd, worden laxeermiddelen en actieve kool voorgeschreven. Ook kunnen kunstmatige beademing en atropine worden toegediend (bij verhoogde vagotonie of bradycardie), evenals plasma of plasmavervangers; indien nodig worden catecholamines gebruikt.

Om het β-adrenerge blokkerende effect tegen te gaan, wordt isoprenalinehydrochloride toegediend (intraveneus, met een lage snelheid, met een initiële dosering van 5 mcg/minuut tot het gewenste resultaat is bereikt) en dobutamine (initiële dosis van 2,5 mcg/minuut). Indien er geen verbetering optreedt, wordt glucagon gebruikt (intraveneuze injectie van 50-100 mcg/kg, en vervolgens na 60 minuten herhaald - infusie van 70 mcg/kg/uur).

Wanneer er een AV-blok ontstaat, wordt transveneuze hartstimulatie gebruikt.

Interacties met andere geneesmiddelen

Medicijnen die de activiteit van Ca-kanalen blokkeren, versterken de blokkade van AV-geleidingsprocessen.

Klasse 1 antiaritmica, evenals amiodaron, verlengen de periode waarin excitatie-impulsen in de atria worden geleid.

Anesthetica (zoals cyclopropaan, ethoxyethaan en trichloorethyleen), barbituraten met tricyclische antidepressiva en fenothiazinederivaten versterken het bloeddrukverlagende effect.

Nicardipine met cimetidine verhoogt de plasmaspiegels van het geneesmiddel.

Sympathicomimetica egaliseren de therapeutische activiteit.

[ 2 ]

Opslag condities

Nebikor mag niet warmer zijn dan 30°C.

[ 3 ]

Houdbaarheid

Nebikor kan binnen 36 maanden na de productiedatum van het geneesmiddel worden gebruikt.

Aanvraag voor kinderen

Nebicor wordt niet gebruikt bij kinderen.

[ 4 ]

Analogen

Analogen van het medicijn zijn de medicijnen Binelol, Nebilet met Nevotens, en ook Nebivator en Nebilong.