Nebivolol

Nebivolol is een racemaat dat 2 enantiomeren bevat - D-, evenals L-nebivolol.

[1], [2], [3], [4]

Indicaties Nebivolol

Het wordt gebruikt bij de behandeling van de volgende aandoeningen:

• toename van de bloeddruk;
• KhSN;
• IHD (ter voorkoming van de ontwikkeling van de ziekte).

[5], [6]

Vrijgaveformulier

De stof wordt afgegeven in tabletten verpakt in een blisterverpakking van 30 stuks elk.

[7], [8], [9], [10]

Farmacodynamiek

Bij een enkele dosis medicatie neemt de bloeddruk af en neemt de hartslag af (zowel onder belasting als in rust). Ook 1-voudige techniek geeft de ontwikkeling van anti-angineuze effect bij personen met coronaire hartziekte, verbetert de ejectiefractie, linker ventrikel eind diastolische druk verlaagt waarden en verlaagt de perifere vasculaire weerstand en vuldruk.

Een stabiel antihypertensief effect treedt op na 1-2 weken continu gebruik van geneesmiddelen (maar soms kan het 1 maand duren). Een stabiel therapeutisch effect wordt waargenomen na 1-2 maanden.

Het anti-aritmische effect van het medicijn ontwikkelt zich door remming van pathologisch hartautomatisme en remming van AV-geleiding. Antihypertensief effect wordt uitgevoerd door de activiteit van RAS te verminderen.

[11], [12],

Farmacokinetiek

Beide enantiomeren van LS met hoge snelheid worden geabsorbeerd in het maagdarmkanaal; terwijl het voedsel geen effect heeft op de mate van absorptie.

Mensen met een snel metabolisme hebben een gemiddelde biologische beschikbaarheid van 12% en degenen met een langzame stofwisseling hebben bijna volledige biologische beschikbaarheid. Daarom moet u, rekening houdend met de intensiteit van het metabolisme, de groottes van porties afzonderlijk toewijzen. Binnen in het bloedplasma wordt de stof meestal gesynthetiseerd met albumine.

Uitscheiding van de stof vindt plaats via de nieren (38%) en de darm (48%).

[13], [14], [15], [16], [17], [18]

Dosering en toediening

Volwassenen moeten 2,5-5 mg medicinale stof per dag binnenkrijgen (doe dit in de eerste helft van de dag). Indien nodig is het mogelijk om de dosering te verhogen tot 10 mg van het geneesmiddel. Het is mogelijk om stabiele medicijnen te krijgen na 7-14 dagen van constante inname van geneesmiddelen (soms duurt het 1 maand).

Ouderen moeten een aanvangsdosering van 2,5 mg per dag nemen. De maximaal toegestane dosis voor hen is 5 mg.

[24], [25]

Gebruik Nebivolol tijdens zwangerschap

Nebivolol is verboden om bij zwangere vrouwen, omdat stoffen die de activiteiten van β-adrenerge receptoren, verminderde bloedstroom in de placenta remmen, en kunnen foetale groeivertraging en aandoeningen van de prenatale ontwikkeling veroorzaken. Vrouwen die het middel tijdens de zwangerschap hebben gebruikt, moeten de toestand van de pasgeboren baby controleren (hypoglykemie met bradycardie kan zich ontwikkelen, vooral tijdens de eerste 3 dagen na de geboorte).

Als u borstvoeding geeft, kan het medicijn alleen worden gebruikt als u tijdens de behandeling weigert borstvoeding te geven.

Contra

De belangrijkste contra-indicaties:

• aanwezigheid van overgevoeligheid voor nebivolol;
• staat van depressie;
• obstructie van pathologieën in het perifere vasculaire gebied in ernstige mate (claudicatio intermittens of de ziekte van Raynaud);
• aanwezigheid van bronchiale spasmen of astma bij de anamnese;
• cardiogene shock;
• myasthenia gravis;
• uitgedrukte stoornissen in leverwerk;
• metabole acidose;
• feochromocytoom;
• bradycardie (HR-waarden onder 60 slagen / minuut);
• AV-blokkade van de 2e of 3e graad (bij afwezigheid van een elektrocardiostimulator);
• SSSU (ook blokkade van het sinoatriale type);
• een uitgesproken daling van de bloeddruk (systolische bloeddruk is minder dan 90 mm Hg);
• CHF in de fase van decompensatie of hartfalen van acute aard.

[19], [20], [21], [22]

Bijwerkingen Nebivolol

Medicatie innemen kan verschillende bijwerkingen veroorzaken:

• bij mensen met CHF: meestal is er bradycardie met duizeligheid, en daarnaast zwelling van de benen, orthostatische collaps, blokkade van de 1e graad en potentiëring van de symptomen van de ziekte;
• laesies die de voortplantingsorganen aantasten: zo nu en dan ontwikkelt zich impotentie;
• schendingen in de opperhuid: soms is er jeuk en eruptieve uitslag. Individuele tekenen van intolerantie verschijnen en potentie van psoriasis optreedt;
• aandoeningen geassocieerd met de functie van het maagdarmkanaal: vaak is er constipatie, misselijkheid of diarree. Soms kan er een dyspeptisch syndroom zijn;
• problemen met het werk van ademhalingsorganen: vaak is er sprake van dyspneu; soms ontwikkelen zich spasmen van bronchiën;
• laesies in de CCC-regio: soms is er een versterking van claudicatio intermittens, cardialgie ontwikkelt, bradycardie, hartritmestoornissen, hartfalen. Bovendien nemen de bloeddrukwaarden af of neemt de activiteit van AV-geleiding / blokkade af;
• problemen met de visuele functie: visuele stoornissen kunnen worden waargenomen;
• aandoeningen van het centrale zenuwstelsel of PNS: kan slaperigheid en vermoeidheid, nachtmerries, paresthesieën, hoofdpijn, slapeloosheid en duizeligheid veroorzaken en daarnaast de ontwikkeling van depressie en de verzwakking van de concentratie.

[23]

Overdose

Vergiftiging met medicatie kan het optreden van dergelijke manifestaties veroorzaken, zoals spasmen van de bronchiën, hartfalen in het acute stadium, bradycardie en een verlaging van de waarden van de bloeddruk.

Om schendingen te voorkomen, wordt de patiënt gewassen met een maag en krijgt het actieve kool met laxeermiddelen. Als er zo'n behoefte is, wordt er in een ziekenhuis intensieve zorg geboden.

[26], [27], [28]

Interacties met andere geneesmiddelen

Met het gecombineerde gebruik van nebivolol met insuline of antidiabetica kan maskering van symptomen van hypoglykemie (tachycardie) optreden.

De combinatie van een geneesmiddel met SSRI's kan leiden tot een verhoging van de plasmawaarden van nebivolol en tot het vertragen van metabolische processen, wat de kans op bradycardie verhoogt.

Combinatie met cimetidine verhoogt de plasma-indices van het geneesmiddel.

Toepassing samen met fenothiazinederivaten, tricyclische middelen en barbituraten versterkt de antihypertensieve eigenschappen van het geneesmiddel.

Gelijktijdig gebruik met anesthetica verhoogt de kans op verlaging van de bloeddruk en verlaagt de processen van reflextachycardie.

De combinatie met sympathicomimetica onderdrukt de geneesmiddelactiviteit van het medicijn.

Combinatie met geneesmiddelen die langzame kanalen van Ca, antihypertensiva of nitroglycerine blokkeren, leidt tot een significante verlaging van de bloeddruk.

Het gebruik van medicijnen met verapamil kan leiden tot hartstilstand.

Gelijktijdige toediening met antiaritmica van de 1e klasse kan een negatief inotroop effect versterken en onderdrukt tevens AV-geleidingsprocessen.

[29], [30], [31], [32]

Opslag condities

Nebivolol dient te worden bewaard bij temperaturen van maximaal 25 ° C.

[33], [34]

Houdbaarheid

Nebivolol kan binnen 36 maanden na de fabricagedatum van het geneesmiddel worden gebruikt.

Toepassing voor kinderen

Therapeutisch middel wordt niet gebruikt in de kindergeneeskunde (vóór de leeftijd van 18 jaar).

[35], [36]

Analogen

Analogons van het medicijn zijn Binelol, Nebilet en Nebivator met Nevotenz.

[37], [38]

Beoordelingen

Nebivolol ontvangt uitstekende beoordelingen van de meeste mensen over zijn therapeutische effectiviteit (velen zeggen dat ze erg hoog is). Maar tegelijkertijd is er een groot aantal negatieve signalen, die zich vaak genoeg manifesteren.