Neʙikard

Niet-bicardi is een selectieve blokkering van β-adrenerge receptoractiviteit.

Indicaties In Nebraska

Het wordt gebruikt bij verhoogde bloeddruk.

[1]

Vrijgaveformulier

Het preparaat wordt verkocht in tabletten, in de hoeveelheid van 10 stuks in de blisterverpakking. De doos bevat 2 of 5 van deze pakketten.

Farmacodynamiek

De nebivololcomponent is een racemaat dat 2 enantomeren bevat: SRRR (Nebivolol type D) en RSSS (Nebivolol type L). Het combineert dergelijke therapeutische eigenschappen:

• de activiteit van het D enantomeer bevordert selectieve en competitieve blokkering van de activiteit van ß1-adrenerge receptoren;
• Het L-enantomeer helpt bij het ontwikkelen van een mild vaatverwijdend effect door metabolische binding aan L-arginine / NO.

Na een eenmalig of herhaald gebruik van geneesmiddelen nemen de HR-waarden onder belasting en in een kalme toestand af bij mensen met een normale bloeddruk en bij patiënten met een verhoogde bloeddruk.

Hypotensieve activiteit blijft bestaan bij langdurige therapie. Het gebruik van het geneesmiddel in optimale dosering leidt niet tot de ontwikkeling van α-adrenerge antagonisme.

Het medicijn heeft geen ICA. Bij gebruik in therapeutische delen, ontwikkelt het membraanstabiliserende effect zich niet. Ook heeft het medicijn geen merkbaar effect op tolerantie met betrekking tot fysieke inspanning.

[2], [3]

Farmacokinetiek

Het opgenomen geneesmiddel wordt snel geabsorbeerd in het maagdarmkanaal; de inname van voedsel heeft geen invloed op de mate van absorptie van het medicijn, waardoor je het kunt innemen zonder te binden aan eten.

Nebivolol is betrokken bij de processen van levermetabolisme, tijdens welke actieve hydroxymetabolische producten worden gevormd. Het metabole proces van de stof heeft een verband met het oxidatieve polymorfisme van een genetisch karakter, afhankelijk van de CYP2D6-component.

Wanneer nebivolol oraal wordt toegediend, is de gemiddelde biologische beschikbaarheid 12% bij mensen met een snel metabolisme en is deze ook bijna volledig bij mensen met langzame stofwisseling. Gezien het verschil in de snelheid van metabolische processen, is het noodzakelijk om een deel van Nebikard te selecteren, rekening houdend met de individuele kenmerken van de patiënt. Mensen met langzame metabole processen moeten lagere doseringen van medicijnen gebruiken.

Bij mensen met een hoge metabole snelheid is de plasmahalfwaardetijd van nebivolol-enantomeren gemiddeld ongeveer 10 uur, en bij personen met een lage snelheid zijn deze percentages driemaal vijf keer hoger. Bij gebruikers van snel metabolisme zijn de waarden van RSSS-nebivolol in het bloedplasma iets hoger dan het niveau van SRRR-nebivolol.

Na een periode van 7 dagen na het aanbrengen van het medicijn wordt ongeveer 38% van het geneesmiddel uitgescheiden in de urine en nog eens 48% - met uitwerpselen. In ongewijzigde staat wordt, samen met de urine, maximaal 0,5% van de stof uitgescheiden.

[4], [5], [6],

Dosering en toediening

Gebruik het geneesmiddel mag niet worden gebonden aan het eten, geperst pillen met gewoon water. Het wordt aanbevolen om op hetzelfde tijdstip van de dag medicijnen te nemen.

Bij verhoogde bloeddruk is het noodzakelijk om 1 tablet per dag in te nemen (op hetzelfde tijdstip van de dag); toegang met voedsel is toegestaan. Ontwikkeling van hypotensief effect wordt waargenomen na 1-2 weken therapie, maar soms kan het vereiste effect pas na 1 maand worden bereikt.

Middelen die de activiteit van β-adrenoreceptoren blokkeren, kunnen worden gebruikt als monotherapie of in combinatie met andere antihypertensiva. Een extra hypotensief effect kan worden bereikt met het gecombineerde gebruik van 5 mg Nebikard, evenals 12,5-25 mg hydrochloorthiazide.

Mensen met een tekort aan nierfunctie moeten eerst 2,5 mg per dag consumeren. Indien nodig kan de dosering worden verhoogd tot 5 mg.

Mensen met leverfalen mogen de medicatie niet gebruiken, omdat voor deze categorie patiënten de ervaring met het nemen van medicijnen beperkt is.

Ouderen (vanaf 65 jaar) per dag zouden 2,5 mg medicatie moeten nemen. Indien nodig wordt de dagelijkse dosis verhoogd tot 5 mg. Er zijn slechts beperkte gegevens over het gebruik van het geneesmiddel bij mensen ouder dan 75 jaar. Daarom moeten dergelijke patiënten bij zijn benoeming zeer zorgvuldig handelen en nauwlettend toezicht houden op hun toestand.

[12], [13]

Gebruik In Nebraska tijdens zwangerschap

Nebikard wordt niet gebruikt bij zwangerschap of borstvoeding.

Contra

Onder de contra-indicaties:

• aanwezigheid van een sterke gevoeligheid met betrekking tot het actieve element of eventuele hulpcomponenten van geneesmiddelen;
• insufficiëntie van hepatische activiteit of problemen met de leverfunctie;
• hartfalen in de acute fase, cardiogene shock, en daarnaast gedecompenseerde hartinsufficiëntie, waarbij het noodzakelijk is om inotrope geneesmiddelen te gebruiken;
• onbehandelde feochromocytoom;
• SSS;
• een blokkade van een sinouaurisch karakter en een blokkade van de 2e of 3e graad (met of zonder een elektrocardiostimulator);
• bronchiale spasmen of astma, beschikbaar in de geschiedenis;
• acidose, die een metabolisch karakter heeft;
• bradycardie (HR-waarden zijn minder dan 60 slagen / minuut);
• verlaagde bloeddruk (systolische druk is minder dan 90 mm Hg);
• problemen met perifere bloedstroom in ernstige mate;
• combinatie met sultopride of floktaphenin.

[7], [8], [9], [10],

Bijwerkingen In Nebraska

Het gebruik van medicijnen kan de ontwikkeling van bepaalde bijwerkingen teweegbrengen:

• Immuunaandoeningen: manifestaties van overgevoeligheid of oedeem Quincke;
• psychische problemen: nachtmerries en depressies;
• aandoeningen die van invloed zijn op het werk van de Nationale Assemblee: paresthesie, hoofdpijn, syncope en duizeligheid;
• laesies van de visuele organen: visuele stoornissen;
• overtredingen in het CCC-gebied: verlenging van AV-geleiding, bradycardie, verlaging van de bloeddruk, AV-blokkade, hartfalen en versterking van claudicatio intermittens;
• problemen in het werk van ademhalingsorganen: spasmen van bronchiën en dyspneu;
• aandoeningen van de spijsvertering: opgeblazen gevoel, buikpijn, obstipatie, braken en naast dyspepsie, diarree, misselijkheid en de ontwikkeling van hepatotoxisch effect;
• schade aan de opperhuid: jeuk, allergie, huidsymptomen vergelijkbaar met erytheem, en exacerbatie van psoriasis;
• tekenen die de voortplantingsfunctie beïnvloeden: impotentie en erectiestoornissen;
• systemische stoornissen: zwelling en vermoeidheid;
• problemen met het werk van de ODA: spierpijn of -zwakte, evenals convulsies.

Met het gebruik van β-blokkers waren er soms dergelijke stoornissen: psychose, droge ogen slijmvliezen, verwardheid, hallucinaties, de ziekte van Raynaud, koude ledematen en bedwelming van het oogmucosa.

[11]

Overdose

Tekenen van vergiftiging: de ontwikkeling van hartfalen in acute vorm of bradycardie, het optreden van bronchiale spasmen en verlaging van de bloeddruk.

Bij een intoxicatie of het optreden van een hyperergische reactie is het noodzakelijk om een constante medische controle over de patiënt uit te oefenen en om hem intensieve therapeutische hulp te bieden.

Het is vereist om bloedsuikerwaarden te volgen. Absorptie van het actieve element dat achterblijft in het maag-darmkanaal kan worden voorkomen door de maag naar de patiënt te spoelen en daarnaast een laxeermiddel met actieve kool aan te wijzen. Daarnaast kan het nodig zijn om de procedure voor kunstmatige longventilatie uit te voeren.

Om de ontwikkeling van bradycardie te voorkomen, voert u methylatropine of atropine in.

Om shock te behandelen en de verlaagde bloeddrukwaarden te verhogen, is het nodig om plasma- of plasmasubstituten te gebruiken, en daarmee, wanneer dat nodig is, catecholamines.

De ontwikkeling van het β-blokkerende effect kan worden gestopt door iv injectie (bij lage snelheid) van isoprenalinehydrochloride (start met 2,5 μg / minuut en ga door totdat het gewenste effect is bereikt). Als de patiënt intolerant is, is het noodzakelijk om isoprenaline te combineren met dopamine. Bij afwezigheid van het vereiste resultaat en na het nemen van een dergelijke maatregel, is het noodzakelijk om glucagon in te spuiten met een dosis van 50-100 mcg / kg. Indien nodig kan de injectie gedurende 1 uur worden herhaald en vervolgens, indien nodig, IV-infusie van glucagon uitvoeren via een druppelaar (het deel wordt berekend volgens het schema van 70 μg / kg / uur).

In extreme situaties, bijvoorbeeld in het geval van een bradycardie die stabiel is ten opzichte van de behandeling, is het toegestaan om een pacemaker toe te passen.

[14]

Interacties met andere geneesmiddelen

Calciumantagonisten.

De combinatie van stoffen die β-adrenoceptoren te blokkeren, met calciumantagonisten (bijvoorbeeld diltiazem en verapamil) vereist grote zorg, omdat deze een negatief inotroop effect en het effect op AV geleiding. Mensen die Nebikard gebruiken mogen niet intraveneus met verapamil worden geïnjecteerd.

Anti-aritmica.

Combinatiemiddel-β-adrenerge blokkers en antiaritmica 1 en 3 rang en vereist ook het gebruik van amiodaron met uiterste voorzichtigheid, omdat in dit geval kan er een versterking van de negatieve inotrope effecten en invloed van een relatief AB- en intra-geleiding zijn.

Klonidin.

In het geval van plotselinge annulering van langdurige therapie met clonidine, verhogen geneesmiddelen die α-adrenerge receptoren blokkeren de kans op ontwenningssyndroom, waarbij de bloeddrukwaarden stijgen. In dit opzicht moet de afschaffing van het gebruik van clonidine geleidelijk worden uitgevoerd.

Digitalis-medicijnen.

Niphenenchic glycosides, gebruikt samen met geneesmiddelen die de activiteit van β-adrenerge receptoren blokkeren, zijn in staat om de periode van AB-geleiding te verlengen.

Inslikken van hypoglycemische geneesmiddelen en insuline.

Hoewel Nebikard geen effect heeft op suiker, kan het tekenen van hypoglycemie (zoals tachycardie) maskeren.

Verdovingspreparaten.

Het gebruik van β-blokkers samen met anesthetica kan leiden tot remming van reflextachycardie en de kans op drukverlaging vergroten. Het is noodzakelijk om de anesthesist vooraf te informeren over het gebruik van Nebikard.

Combinatie met cimetidine verhoogt de plasmawaarden van nebivolol, maar de geneesmiddelactiviteit verandert niet.

Als u Nebikard inneemt met voedsel en de antacidum-medicatie - tussen de maaltijden, kunnen deze beide geneesmiddelen samen worden gebruikt.

De combinatie met nicardipine verhoogt de plasma-indices van beide stoffen zonder hun therapeutische activiteit te veranderen.

Sympathicomimetica kunnen interfereren met de activiteit van β-blokkers.

Middelen blokkeren van de activiteit van β-adrenerge receptoren, kunnen provoceren gladde α-adrenerge werking sympathicotonic PM, die zowel α-adrenerge en β-adrenerge effect (het gevaar van AV blok of ernstige bradycardie shape and verhogen bloeddrukwaarden).

Combinatie met barbituraten, tricyclische stoffen en fenothiazinederivaten kan de versterking van de antihypertensieve werking van het geneesmiddel veroorzaken.

Aangezien het metabolisme van nebivolol betrokken isoenzym SYR2D6 uitvoeren op achtergrondtherapie SSRI middelen (bijvoorbeeld dextromethorfan of andere verbindingen) gemetaboliseerd hoofdzaak dezelfde beurs pad staat leiden tot het feit dat de respons op de behandeling van mensen met hoge stofwisseling wordt is vergelijkbaar met de reactie die wordt waargenomen bij mensen met een lage snelheid van dit proces.

[15]

Opslag condities

Niet-bacardi moet worden bewaard op een plaats die is afgesloten van zonlicht, vocht en kleine kinderen. Temperaturen liggen binnen 25 ° C.

[16]

Houdbaarheid

Het niet-bicardium kan binnen 36 maanden na de fabricagedatum van het geneesmiddel worden gebruikt.

[17]

Toepassing voor kinderen

Het is verboden om een medicijn voor te schrijven in de kindergeneeskunde.

Analogen

De analogen van het medicijn zijn Nebilet, Nebival, Nebitrend met Nebivolol, Nebilong, Nebivolol Sandoz en Nebitens van Nebivolol Teva.

[18], [19], [20], [21], [22], [23], [24]

Beoordelingen

De niet-bicarde helpt goed bij verhoogde bloeddruk, het stabiliseren van de druk, wat tot uitdrukking komt in de opmerkingen van gebruikers die dit medicijn gebruikten. Ook in de beoordelingen wordt opgemerkt dat u het geneesmiddel tegelijkertijd moet innemen en tegelijkertijd geen zeer snel resultaat mag verwachten. Gewoonlijk begint het effect na een paar weken en soms een maand te verschijnen - hiervoor moet je klaar zijn. Daarom is deze remedie, als noodhulpprogramma voor noodsituaties, volkomen ongepast - dit moet onthouden worden.