Ondansetron

Ondansetron is een geneesmiddel uit een subgroep van middelen die worden gebruikt bij tumoren van kwaadaardige aard, en stoffen die worden gebruikt om negatieve signalen te corrigeren die ontstaan bij het toedienen van antitumormedicijnen.

Het heeft een serotonerge en anti-emetische werking. Het medicijn blokkeert de ontwikkeling van de kokhalsreflex en heeft een antagonistisch effect op de uiteinden in het gebied van de neuronen van het PZS. De stof leidt niet tot een verzwakking van de psychomotorische activiteit van de patiënt en veroorzaakt geen sedatief effect.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Indicaties Ondansetron

Het wordt gebruikt tegen misselijkheid en ter voorkoming van braken als gevolg van radiotherapie of chemotherapie bij oncologische aandoeningen.

Daarnaast kan het worden voorgeschreven om braken en misselijkheid na chirurgische ingrepen te voorkomen.

[ 4 ]

Vrijgaveformulier

Het bestanddeel is verkrijgbaar in tabletten van 0,004 en 0,008 g. Een verpakking bevat 10 van dergelijke tabletten.

Daarnaast kan het geproduceerd worden in de vorm van een injectievloeistof - in ampullen met een inhoud van 2 of 4 ml (1 ml vloeistof bevat 0,002 g van het actieve ingrediënt); in een doos - 5 ampullen.

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Farmacodynamiek

Ondansetron is een stof die een antagonistische werking heeft op de perifere (in de darmen) en centrale (in de hersenen) serotonine (5-HT3)-uiteinden.

Het medicijn voorkomt en elimineert misselijkheid en braken die optreden als gevolg van de afgifte van serotonine tijdens chemotherapie en radiotherapie gericht op tumorverwijdering. Bij herhaald gebruik leidt het tot een vertraging van de darmperistaltiek.

Het medicijn heeft een angstremmende werking. Het heeft geen invloed op de motorische coördinatie en leidt niet tot prestatieverlies.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Farmacokinetiek

Na intramusculaire injectie worden de Cmax-waarden in het bloed na 10 minuten gemeten en na orale toediening na 1,5 uur. Het eten van voedsel verlengt de absorptieperiode zonder de Cmax-waarden te beïnvloeden.

De biologische beschikbaarheid bedraagt 60%. De eiwitsynthese bedraagt 70-76%; een deel van de stof komt in de rode bloedcellen terecht. Het geneesmiddel ondergaat een intensieve intrahepatische metabolisatie.

Een klein deel (5%) wordt onveranderd uitgescheiden in de urine. De halfwaardetijd bedraagt 3 uur, zowel bij orale inname als bij parenterale toediening. Bij ouderen bedraagt deze waarde 5 uur.

[ 12 ], [ 13 ]

Dosering en toediening

In de oncologie wordt braken met misselijkheid dat optreedt na therapeutische ingrepen ‘emetogene syndroom’ genoemd.

Om het ontstaan van dit syndroom te voorkomen, moet 60 minuten vóór de uitvoering van antitumorprocedures 8 mg van de stof oraal worden ingenomen; 12 uur na de behandeling moet opnieuw eenzelfde dosis worden ingenomen.

Om laat braken, dat pas na 24 uur optreedt, te voorkomen, wordt gedurende 6 dagen na het einde van de antitumorbehandeling tweemaal daags 8 mg van het medicijn ingenomen. Voor een intenser effect kan de dosis worden verhoogd tot 24 mg, waarbij ook dexamethason (12 mg) samen met ondansetron wordt voorgeschreven, 120 minuten vóór de chemotherapie.

Het is ook mogelijk om het medicijn toe te dienen in de vorm van een injectievloeistof. Bij matige intensiteit van het emetogene syndroom wordt 8 mg van het medicijn (intramusculair of intraveneus via een jet) toegediend vóór elke therapeutische ingreep. Bij ernstige verschijnselen dient 8 mg van het medicijn intraveneus via een jet te worden toegediend vóór de chemotherapiesessie, en vervolgens in dezelfde portie en op dezelfde manier, met tussenpozen van 3-4 uur.

Om braken met misselijkheid na chirurgische ingrepen te voorkomen, wordt 4 mg ondansetron intraveneus of intramusculair toegediend, samen met de algehele narcose. Bij braken dient 4 mg van de stof driemaal daags te worden toegediend.

Bij kinderen dient ter voorkoming van braken na een operatie een lage dosering van 0,1 mg/kg van het geneesmiddel intraveneus te worden toegediend na anesthesie.

Kinderen ouder dan 2 jaar krijgen ^vóór een chemotherapie 5 mg/m² van het medicijn intraveneus toegediend; na 12 uur wordt 4 mg oraal voorgeschreven. Vervolgens wordt de stof tweemaal daags in een dosis van 4 mg gedurende 5 dagen gebruikt.

[ 16 ], [ 17 ]

Gebruik Ondansetron tijdens zwangerschap

Ondansetron mag niet tijdens de zwangerschap worden gebruikt.

Contra

Belangrijkste contra-indicaties:

• borstvoeding;
• ernstige intolerantie voor het medicijn;
• gecombineerd gebruik met apomorfine;
• Lang-QT-syndroom (aangeboren).

[ 14 ]

Bijwerkingen Ondansetron

Bijwerkingen zijn onder meer:

• tijdelijke verhoging van de leverenzymwaarden, diarree of constipatie en een droge mond;
• convulsies, dystonie, hoofdpijn, extrapiramidale verschijnselen en bewegingsstoornissen;
• oculaire afwijking, voorbijgaande blindheid en stoornis van de gezichtsscherpte;
• aritmie, bradycardie, pijn op de borst, QT-verlenging, verlaagde bloeddruk, ventriculaire tachycardie en ST-depressie;
• urticaria, angio-oedeem, bronchiale spasmen, anafylaxie en laryngospasme;
• hypokaliëmie en blozen in het gezicht;
• branderig gevoel in de anale zone (bij gebruik van zetpillen), pijn op de injectieplaats.

[ 15 ]

Overdose

Bij intoxicatie is er sprake van een versterking van de bijwerkingen.

Er is geen tegengif voor het medicijn; er worden symptomatische maatregelen genomen.

[ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

Interacties met andere geneesmiddelen

Het geneesmiddel moet met uiterste voorzichtigheid worden gebruikt in combinatie met MAO-remmers, papaverine, carbamazepine en barbituraten, evenals met erytromycine, griseofulvine, cimetidine en fluorchinolonen. Daarnaast omvat deze lijst rifampicine, metronidazol en diltiazem met lovastatine, macroliden, omeprazol met allopurinol, stoffen die het QT-interval verlengen en ketoconazol.

Combinatie met tramadol kan leiden tot een afname van de pijnstillende werking.

Het is verboden om dit middel te combineren met apomorfinehydrochloride, omdat het een sterke bloeddrukdaling en bewustzijnsverlies kan veroorzaken.

[ 21 ], [ 22 ]

Opslag condities

Ondansetron moet bewaard worden bij een temperatuur van maximaal 25°C.

[ 23 ], [ 24 ]

Houdbaarheid

Ondansetron tabletten kunnen 36 maanden na de verkoopdatum van de stof worden gebruikt. De houdbaarheid van de injectievloeistof is 24 maanden.

[ 25 ], [ 26 ]

Aanvraag voor kinderen

Deze stof mag niet worden gebruikt door personen jonger dan 2 jaar.

[ 27 ], [ 28 ]

Analogen

Analogen van het medicijn zijn Osetron, Latran, Emetron met Zofran en Ondasol met Ondansetron-Ferein en Ondansetron Teva.

[ 29 ], [ 30 ], [ 31 ]