R-Butine

R-Butine is een antibacterieel middel met een uitgesproken bacteriedodende werking. Het behoort tot de groep van moderne semi-synthetische breedspectrumantibiotica en wordt gekenmerkt door een hoge activiteit in de strijd tegen schadelijke mycobacteriën. In de geneeskunde wordt het medicijn gebruikt voor de behandeling en preventie van diverse infecties, met name tuberculose.

[ 1 ], [ 2 ]

Indicaties R-Butine

R-Butine wordt gebruikt als onderdeel van een complexe therapie als een effectief medicijn tegen tuberculose. De internationale generieke naam van het medicijn is "Rifabutine".

Indicaties voor gebruik van R-Butin: behandeling van chronische longtuberculose veroorzaakt door rifampicine-resistente stammen van Mycobacterium tuberculosis. Het antibioticum is actief tegen infecties veroorzaakt door Mycobacterium tuberculosis en Mycobacterium xenopi-bacteriën, M. tuberculosis, M. xenopi en M. avium intracellulare complex (MAIC) microbacteriën, en kan worden gebruikt bij patiënten met ernstige immunodeficiëntie (hiv-geïnfecteerde en aids-patiënten), zowel voor behandeling als voor preventie.

Het doel van behandeling met R-Butin is het voorkomen van recidief van tuberculose en het verkleinen van de kans op infectie van anderen. Het geneesmiddel helpt de ontwikkeling van resistentie bij patiënten te voorkomen en voorkomt tevens het overlijden van de patiënt. De laboratoriumcriteria voor de werkzaamheid van het geneesmiddel zijn het verminderen en stoppen van de afgifte van M. tuberculosis.

Als gevolg van het innemen van het medicijn ervaren patiënten dat de ernst van de symptomen afneemt, dat er minder vaak sprake is van terugvallen en dat het lichaamsgewicht toeneemt.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Vrijgaveformulier

R-Butine is een semi-synthetisch antibioticum dat effectief is tegen verschillende soorten mycobacteriën, waaronder Mycobacterium tuberculosis.

Het medicijn is verkrijgbaar in capsules van 150 mg per stuk, gevuld met een roodpaars poeder dat niet oplost in water, slecht oplost in ethanol en wel oplost in methanol en chloroform.

Veel geneesmiddelen zijn momenteel verkrijgbaar in capsules, zoals R-Butin. De capsulevorm heeft een aantal voordelen: het zorgt voor een hoge doseringsnauwkeurigheid en de inhoud van de capsules wordt gemakkelijker en sneller in de maag opgenomen. Het capsuleomhulsel beschermt het maagslijmvlies en helpt inactivering van het antibioticum door enzymen in het maagsap te voorkomen. Bovendien is het geneesmiddel in capsules beschermd tegen schadelijke invloeden (licht, vocht, lucht en mechanische invloeden). Bij de productie van capsules worden minder hulpstoffen gebruikt dan bij de productie van tabletten. Het corrigerende vermogen van capsules is het elimineren van de onaangename smaak en geur van antibiotica. De hoge esthetiek wordt bereikt door het gebruik van verschillende kleurstoffen voor de capsuleomhulsels.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Farmacodynamiek

R-Butine (Rifabutine) is een semi-synthetisch breedspectrum antibioticum en wordt gebruikt in combinatie met andere geneesmiddelen die een actieve werking hebben op een aantal infecties, waaronder de behandeling en preventie van tuberculose.

Farmacodynamiek R-Butin: het geneesmiddel heeft een actieve werking op micro-organismen die zich zowel extracellulair als intracellulair bevinden. Het heeft een uitgesproken bactericide werking en onderdrukt selectief DNA-afhankelijk RNA-polymerase van microscopisch kleine bacteriën Mycobacterium spp., evenals atypische mycobacteriën (Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium avium). Bovendien is R-Butin actief tegen grampositieve micro-organismen. Monotherapie met dit geneesmiddel leidt tot een snelle ontwikkeling van resistentie.

Er zijn geen duidelijke klinische criteria om de effectiviteit van het medicijn te beoordelen. Het is echter klinisch bewezen dat het antibacteriële middel de ernst van de symptomen vermindert, gewichtstoename bij de patiënt bevordert en de frequentie van terugvallen vermindert. Het belangrijkste doel van het gebruik van het antibioticum is het stoppen van de verspreiding van M. tuberculosis en het voorkomen van mogelijke terugvallen, infectie van anderen en overlijden tijdens de behandeling van patiënten.

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Farmacokinetiek

R-Butine wordt direct na orale toediening snel vanuit het maag-darmkanaal in het bloed opgenomen. De maximale concentratie van de werkzame stof van het geneesmiddel wordt ongeveer 2-4 uur na inname van het antibioticum bereikt. Het geneesmiddel heeft een remmende werking op de synthese van pathogene bacteriën door hun DNA-afhankelijke RNA-polymerase te remmen. Mogelijk is het de hoge intracellulaire concentratie van rifabutine die een sleutelrol speelt bij het waarborgen van de werking van het geneesmiddel tegen intracellulaire pathogene micro-organismen zoals mycobacteriën.

De farmacokinetiek van R-Butine is lineair. Rifabutine heeft de eigenschap snel door te dringen in cellen en zich te verspreiden in de weefsels van veel inwendige organen, met uitzondering van de hersenen. De hoogste concentratie wordt gecreëerd in het longweefsel. Het is klinisch bewezen dat de concentratie in de longen 24 uur na inname van het antibioticum 5-10 keer hoger is dan de concentratie in het bloedplasma. Tegelijkertijd wordt een slechte penetratie van het geneesmiddel door de BBB (bloed-hersenbarrière) opgemerkt. De biologische beschikbaarheid van rifabutine is 20% en de bindingsindex aan plasma-eiwitten is 85%. Het geneesmiddel wordt volledig gebiotransformeerd in het leverweefsel, waarbij inactieve metabolieten worden gevormd. 53% van R-Butine in de vorm van metabolieten wordt uitgescheiden via de nieren, 30% met gal, 5% met gal in zijn oorspronkelijke vorm en dezelfde hoeveelheid met urine. De halfwaardetijd van het antibioticum in het lichaam bedraagt ongeveer 35-40 uur.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ]

Dosering en toediening

R-Butin wordt gewoonlijk eenmaal daags aan de patiënt voorgeschreven. De capsule wordt oraal ingenomen, voor of na de maaltijd. De duur van de antibioticakuur is afhankelijk van het behandelschema.

Toedieningswijze en dosering: Volwassenen krijgen gewoonlijk 150 tot 600 mg R-Butin per dag voorgeschreven. Over het algemeen hangt de inname van rifabutin echter af van de specifieke situatie:

• Bij de behandeling van opnieuw gediagnosticeerde longtuberculose dient men 150-300 mg Rifabutine per dag in te nemen (behandelingsduur 6 maanden).
• Voor de behandeling van patiënten met chronische multiresistente longtuberculose wordt 300-450 mg van het medicijn per dag voorgeschreven (behandeling duurt 6-9 maanden).
• Bij een secundaire mycobacteriële infectie van niet-tuberculeuze aard – van 450 tot 600 mg van het geneesmiddel per dag (behandelingsduur – tot 6 maanden).
• Voor de preventie van MAC-infecties bij patiënten met ernstige immunodeficiëntie en AIDS - 300 mg van het geneesmiddel R-Butin per dag.
• Bij ernstige aandoeningen en nierfunctiestoornissen (de CC (creatinekinase)-indicator ligt lager dan 30 ml/min) moet de dosering van R-Butin met 50% worden verlaagd.
• In combinatie met andere geneesmiddelen tegen tuberculose (ethambutol of isoniazide, enz.) - 450-600 mg van het geneesmiddel per dag.

Bij oudere patiënten wordt het gebruikelijke doseringsschema van R-Butin voorgeschreven: oraal - eenmaal daags, onafhankelijk van de maaltijd.

Gedurende de gehele behandeling met R-Butin wordt aanbevolen om periodiek het aantal bloedplaatjes en leukocyten in het perifere bloed te controleren, evenals de activiteit van leverenzymen. Bij gebruik van R-Butin in hoge doseringen of in combinatie met claritromycine loopt de patiënt een verhoogd risico op het ontwikkelen van uveïtis (een ontstekingsproces in het vaatmembraan van het oog). In dit geval dient de patiënt een oogarts te raadplegen en het gebruik van het geneesmiddel tijdelijk te staken.

[ 27 ], [ 28 ], [ 29 ], [ 30 ], [ 31 ]

Gebruik R-Butine tijdens zwangerschap

R-Butine is gecontra-indiceerd tijdens zwangerschap en borstvoeding; dit staat duidelijk vermeld in de bijsluiter. Daarom wordt het gebruik van dit antibioticum, net als veel andere, door zwangere vrouwen afgeraden.

Het gebruik van R-butine tijdens de zwangerschap kan negatieve gevolgen hebben voor de gezondheid van de aanstaande moeder en haar kind. Indien rifabutine tijdens de borstvoeding gebruikt moet worden, moet besloten worden de lactatie zo snel mogelijk te beëindigen. Wat klinische resultaten betreft, zijn er geen strikt gecontroleerde studies uitgevoerd die het gebruik van R-butine tijdens de zwangerschap zouden aantonen.

In de praktijk van de geneeskunde worden alleen antibiotica gebruikt waarvan de werking de ontwikkeling van de foetus niet negatief beïnvloedt. Antibioticabehandeling tijdens de zwangerschap is doorgaans alleen zinvol als het therapeutische effect met betrekking tot de infectieuze pathologie van de aanstaande moeder groter is dan de (waarschijnlijke of potentiële) schade voor de foetus. Zwangere vrouwen moeten er rekening mee houden dat bijna alle antibiotica op recept worden verstrekt, waardoor een bezoek aan de arts bij ziekte verplicht is. Medisch toezicht op de behandeling voorkomt negatieve gevolgen die kunnen voortvloeien uit een onjuiste behandeling, met name het ongecontroleerd en zelfstandig innemen van antibacteriële middelen.

Contra

R-Butine wordt in de geneeskunde gebruikt voor de behandeling van bacteriële infecties, waaronder tuberculose. Ondanks de effectiviteit en langdurige werking heeft het medicijn een aantal contra-indicaties waarmee rekening moet worden gehouden voordat de behandeling wordt gestart.

Contra-indicaties voor het gebruik van R-Butin:

• zwangerschap,
• lactatieperiode (borstvoeding),
• overgevoeligheid voor het geneesmiddel,
• leeftijd onder de 18 jaar,
• individuele intolerantie voor rifabutine en andere ansamycines,
• ernstige stoornissen in de werking van lever en nieren.

Bij gebruik van R-Butin is het noodzakelijk om het door de behandelend arts voorgeschreven behandelschema strikt te volgen. Houd er rekening mee dat de huid, urine en het speeksel tijdens de behandeling roodoranje kunnen kleuren.

Als de toestand van de patiënt verslechtert tijdens het gebruik van het antibioticum, is het noodzakelijk een arts te raadplegen. Er moet ook rekening mee worden gehouden dat de veiligheid van R-butine bij kinderen niet is onderzocht. Daarom is het gebruik van dit geneesmiddel door kinderen gecontra-indiceerd. Dit vanwege de mogelijkheid van verhoogde hepatotoxiciteit van rifabutine als gevolg van leeftijdsgebonden veranderingen in de lever.

[ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ], [ 23 ], [ 24 ]

Bijwerkingen R-Butine

R-Butin dient strikt te worden ingenomen zoals voorgeschreven door de arts. Als de aandoening verergert of er ongunstige symptomen optreden, dient de patiënt de behandelend arts te raadplegen over verder gebruik van het geneesmiddel. Het kan nodig zijn de dosis van het geneesmiddel te verlagen of alternatieve behandelmethoden voor de infectie te vinden.

Bijwerkingen van R-Butin kunnen zijn:

• misselijkheid en braken,
• veranderingen in de smaak (dysgeusie),
• diarree en buikpijn,
• geelzucht,
• verhoogde activiteit van levertransaminasen,
• bloedarmoede (verminderd hemoglobinegehalte in rode bloedcellen),
• trombocytopenie (verlaagd aantal bloedplaatjes),
• leukopenie (afname van het aantal leukocyten in het bloed),
• artralgie (gewrichtspijn),
• myalgie (spierpijn).

Bovendien kunnen bijwerkingen van het gebruik van het medicijn R-Butin allergieën (huiduitslag, koorts), zelden uveïtis (ontsteking van het vaatmembraan van het oog), bronchospasme (plotselinge samentrekking van de spieren van de bronchiale wanden) en anafylactische shock omvatten.

Bij een overdosis antibiotica kunnen de bijwerkingen toenemen. In dat geval is maagspoeling nodig. Symptomatische therapie en diuretica worden ook voorgeschreven.

[ 25 ], [ 26 ]

Overdose

R-Butin dient te worden gebruikt volgens het behandelschema dat door een medisch specialist is opgesteld, waarbij de door hem vastgestelde dosering strikt moet worden nageleefd. Anders zijn de volgende symptomen van een overdosis mogelijk: duizeligheid, misselijkheid, braken, toename van bijwerkingen (met name buikpijn, diarree, geelzucht, veranderingen in de bloedsamenstelling, enz.), evenals bewusteloosheid. Het is ten strengste verboden om zelf met R-Butin te behandelen.

Een overdosis van een medicijn is een zeer gevaarlijke aandoening die negatieve gevolgen kan hebben en onomkeerbare reacties van het lichaam kan veroorzaken. Bij de eerste tekenen van een overdosis moet u onmiddellijk een ambulance bellen. Voordat de arts arriveert, moet de patiënt de maag spoelen door braken op te wekken. Hiervoor kunt u 3 glazen zout water drinken (2 theelepels zout per 200 mg). Na het spoelen van de maag moet u een paar verpulverde tabletten actieve kool innemen.

Bij ernstige gevallen van een overdosis R-butine is klinische medische zorg noodzakelijk. De behandeling wordt uitgevoerd rekening houdend met de symptomen. In dit geval worden meestal geneesmiddelen met een averechts effect of die de lever ondersteunen, voorgeschreven.

Het is erg belangrijk om te bepalen met welk medicijn de persoon vergiftigd is. Dit helpt bij het ontwikkelen van de juiste behandelmethode en het voorspellen van mogelijke bijwerkingen.

Meestal worden medicijnen voorgeschreven die gericht zijn op het verlagen van de bloeddruk. Bijvoorbeeld bij een overdosis van een medicijn dat de bloeddruk verlaagt, worden medicijnen voorgeschreven die het hart stimuleren.

Interacties met andere geneesmiddelen

R-Butine heeft verschillende effecten op sommige medicijnen en kan organische veranderingen in het lichaam veroorzaken. Het bevordert met name de versnelling van de stofwisseling van geneesmiddelen in de lever.

Interacties van R-Butin met andere geneesmiddelen:

• zidovudine - Rifabutine verlaagt de concentratie ervan in plasma;
• claritromycine, fluconazol - verhogen de concentratie van P-Butine in het bloedplasma;
• Orale anticonceptiva - Rifabutine vermindert de effectiviteit ervan.

Het is onwaarschijnlijk dat er klinisch significante interacties optreden tussen het geneesmiddel R-Butin en geneesmiddelen zoals ethambutol, sulfonamiden, theofylline, zalcitabine en pyrazinamide. Bovendien beïnvloedt rifabutine de farmacokinetiek van geneesmiddelen die worden gemetaboliseerd door het cytochroom P450 IIIA-systeem.

De patiënt moet zich strikt houden aan het door de arts voorgeschreven behandelschema en R-Butin in de strikt voorgeschreven dosering innemen. Het medicijn kan op een lege maag, tijdens of na de maaltijd worden ingenomen. De werking van rifabutine uit zich in de roodoranje kleur van urine, tranen, huid, speeksel en zelfs contactlenzen.

Als u medicijnen gebruikt, moet u dit aan uw arts vertellen voordat u met de behandeling met Rifabutine begint, om mogelijke negatieve gevolgen te voorkomen.

[ 32 ], [ 33 ], [ 34 ]

Opslag condities

R-Butin moet worden bewaard volgens de regels die het Ministerie van Volksgezondheid voorschrijft voor geneesmiddelen op lijst B. Hieronder vallen krachtige geneesmiddelen die met speciale zorg en altijd gescheiden van andere geneesmiddelen moeten worden bewaard.

Bewaarcondities voor R-Butin:

• bij een temperatuur van maximaal 25°C;
• op een droge plaats, goed beschermd tegen licht;
• in verzegelde fabrieksverpakking.

Onder invloed van direct zonlicht kunnen er chemische reacties in de capsules optreden, die vaak leiden tot verlies van het therapeutische effect en snelle afbraak van het geneesmiddel. Bewaar R-Butin daarom op een donkere plaats, bij voorkeur op een aparte plank in een kast met ondoorzichtige deuren.

Bovendien kunnen capsules actief vocht absorberen, worden ze gemakkelijk nat en bederven ze snel. Bewaar het medicijn daarom uit de buurt van vochtige ruimtes, zoals een badkamer. Sluit de fles met capsules na elk gebruik goed af om te voorkomen dat het medicijn reageert met de zuurstof in de lucht.

Alle medicijnen moeten op een aparte plek worden bewaard, bijvoorbeeld op de bovenste plank van een kast, buiten bereik van kleine kinderen en oudere familieleden met een slecht gezichtsvermogen.

[ 35 ], [ 36 ], [ 37 ], [ 38 ], [ 39 ]

Houdbaarheid

R-Butin heeft, net als elk ander geneesmiddel, een duidelijk beperkte gebruiksduur, waarmee elke patiënt rekening moet houden.

De houdbaarheid van dit geneesmiddel is 2 jaar, gerekend vanaf de productiedatum die op de verpakking staat vermeld. Het is belangrijk om te onthouden dat u in geen geval medicijnen mag gebruiken waarvan de houdbaarheidsdatum is verstreken, aangezien deze een onvoorspelbaar effect op het menselijk lichaam kunnen hebben. Na het verstrijken van de houdbaarheidsdatum moet het geneesmiddel onmiddellijk worden weggegooid.

Het wordt afgeraden om de capsules in een andere verpakking te gieten. R-Butin dient bewaard te worden in de originele verpakking en bij voorkeur met de bijsluiter, zodat u indien nodig de informatie over het geneesmiddel kunt raadplegen. Het is absoluut noodzakelijk om alle bewaarcondities voor het geneesmiddel, zoals beschreven in de bijsluiter, in acht te nemen. Bijzondere aandacht moet worden besteed aan voorzorgsmaatregelen, contra-indicaties, bijwerkingen en de interactie van het geneesmiddel met andere geneesmiddelen.

[ 40 ], [ 41 ], [ 42 ]