Pantokar

Pantokar is een geneesmiddel dat gebruikt wordt voor de behandeling van zuurafhankelijke aandoeningen. Het behoort tot de groep geneesmiddelen die de activiteit van de protonpomp remmen.

Indicaties Pantokara

Het wordt gebruikt om de volgende overtredingen te elimineren:

• matige en ernstige stadia van refluxoesofagitis;
• vernietiging van de H. pylori-bacterie bij personen met een maagzweer die door deze bacterie wordt veroorzaakt (in combinatie met een bepaald type antibioticum);
• maagzweer in het maag-darmkanaal;
• gastrinoom en andere pathologische aandoeningen die leiden tot hypersecretie.

Vrijgaveformulier

De afgifte vindt plaats in maagsapresistente tabletten van 40 mg, 10 stuks per blister. Er zitten 3 blisters in een verpakking.

Farmacodynamiek

De component pantoprazol is het belangrijkste actieve bestanddeel van Pantokar. Het remt de zoutzuursecretie. Dit gebeurt door een specifiek effect op de pariëtale glandulocyten (meer specifiek op de protonpomp).

Pantoprazol wordt in een zure omgeving omgezet in het actieve bestanddeel. In de pariëtale glandulocyten van de maag remt het de laatste fase van de vorming van zoutzuur (H ⁺ /K ⁺ -ATPase), ongeacht de oorsprong van de stimulerende stof die de vorming ervan stimuleert. De mate van remming wordt bepaald door de dosering. Het geneesmiddel remt ook de gestimuleerde en basale secretie van maagsap.

Therapie met Pantokar verlaagt de pH in de maag, wat evenredig leidt tot een verhoogde gastrineproductie. Het medicijn heeft een antibacteriële werking tegen Helicobacter pylori en ondersteunt de anti-Helicobacter-eigenschappen van andere medicijnen.

Het farmacologische effect na eenmalig gebruik van het medicijn treedt snel op en houdt 24 uur aan. Het medicijn bevordert een snelle afname van pathologische symptomen en genezing van darmzweren.

Farmacokinetiek

Absorptie.

Pantoprazol wordt snel opgenomen. De piekplasmaconcentraties worden waargenomen na een enkele dosis van 40 mg. Na gemiddeld 2,5 uur gebruik worden piekserumconcentraties van ongeveer 2-3 mcg/ml waargenomen, en deze waarde blijft gelijk na herhaald gebruik. De medicinale eigenschappen van enkelvoudige en meervoudige tabletten blijven gelijk.

Bij doses tussen 10 en 80 mg blijven de farmacokinetische eigenschappen van het geneesmiddel in plasma lineair, zowel bij orale toediening als bij intraveneuze injectie. De biologische beschikbaarheid van tabletten bedraagt ongeveer 77%.

Bij inname met voedsel wordt geen verandering in de AUC of piekserumwaarden waargenomen, en dus ook niet in de biologische beschikbaarheidsindex. Bij inname met voedsel neemt alleen de variabiliteit van de latente fase toe.

Verdeling.

De eiwitsynthese van pantoprazol in plasma bedraagt ongeveer 98%. Het distributievolume bedraagt ongeveer 0,15 l/kg.

Metabolisme.

Het actieve bestanddeel ondergaat vrijwel volledig levermetabolisme. De belangrijkste route is het demethyleringsproces waarbij het CYP2C19-element betrokken is. Vervolgens vindt zwavelconjugatie plaats. Een andere route is het oxidatieproces waarbij de CYP3A4-component betrokken is.

Uitscheiding.

De terminale halfwaardetijd bedraagt ongeveer 1 uur, met een klaringssnelheid van 0,1 l/u/kg. Er zijn verschillende gevallen van vertraagde uitscheiding gemeld. Vanwege het specifieke syntheseproces van pantoprazol, met de protonpomp in de pariëtale glandulocyten, correleert de halfwaardetijd niet met een langere werkingsduur (vertraging van de zuursecretie).

De meeste afbraakproducten van de werkzame stof worden uitgescheiden via de urine (ongeveer 80%) en de rest via de feces. De belangrijkste metaboliet in zowel serum als urine is de component dismethylpantoprazol, die geconjugeerd is met sulfaat.

De halfwaardetijd van desmethylpantoprazol (ongeveer 1,5 uur) is slechts iets langer dan de halfwaardetijd van pantoprazol.

Dosering en toediening

Dit geneesmiddel is bedoeld voor oraal gebruik. De tablet mag niet gekauwd worden, maar moet in zijn geheel met water worden doorgeslikt.

Voor de behandeling van maag- of darmzweren en GERD moeten volwassenen tweemaal daags 40 mg van het medicijn innemen.

De behandelingsduur voor een maagzweer bedraagt 0,5-1,5 maand; voor een soortgelijke darmzweer 0,5-1 maand; voor GERD 1-2 maanden.

Bij een onderhoudsbehandeling van GERD is het nodig om gedurende 1 jaar eenmaal daags 40 mg van het medicijn in te nemen.

Tijdens de behandeling van verergerde chronische hyperzure gastritis of niet-ulcerale dyspepsie moet 40-80 mg van het geneesmiddel per dag gedurende 2-3 weken worden ingenomen.

Bij de behandeling van een gastrinoom is de aanvangsdosis van het medicijn 3 tabletten per dag. Indien nodig kan deze dosis worden verhoogd. Over het algemeen wordt de dosering per persoon individueel bepaald.

[ 1 ]

Gebruik Pantokara tijdens zwangerschap

Pantokar mag alleen worden voorgeschreven aan vrouwen die borstvoeding geven of zwanger zijn, als de kans op voordelen voor de vrouw groter is dan het risico op complicaties bij de foetus/het kind.

Contra

Belangrijkste contra-indicaties:

• overgevoeligheid voor pantoprazol of andere bestanddelen van het geneesmiddel;
• complexe behandeling om de H. pylori-bacterie te vernietigen bij personen met matige of ernstige nierinsufficiëntie;
• gebruik in combinatie met atazanavir,
• kinderen jonger dan 12 jaar.

Bijwerkingen Pantokara

Het gebruik van het medicijn kan leiden tot het optreden van enkele bijwerkingen:

• ontwikkeling van leukopenie of trombocytopenie;
• pijn in de bovenbuik, constipatie, diarree of een opgeblazen gevoel;
• misselijkheid of braken;
• droogheid van het mondslijmvlies;
• oedeem van perifere aard;
• verhoogde leverenzymwaarden, verhoogde temperatuur, ernstige hepatocellulaire pathologie, die zich vervolgens ontwikkelt tot geelzucht;
• anafylactische verschijnselen, waaronder anafylaxie;
• tekenen van allergie (huiduitslag en jeuk);
• myalgie of artralgie, erythema multiforme, TEN, urticaria, angio-oedeem en lichtgevoeligheid;
• zichtstoornissen, duizeligheid of hoofdpijn;
• tubulo-interstitiële nefritis;
• het optreden van hallucinaties, een gevoel van angst of desoriëntatie, het ontwikkelen van depressie.

Overdose

Tijdens de intoxicatie ervaart de patiënt een gevoel van zwakte of slaperigheid, braken, duizeligheid en diarree.

Om de stoornissen te verhelpen, is het noodzakelijk om een maagspoeling uit te voeren, de patiënt veel vocht te geven en de balans van water en elektrolyten in het lichaam te handhaven.

Interacties met andere geneesmiddelen

Het effect van het medicijn op de mate van absorptie van andere medicijnen.

Pantoprazol kan de absorptie van medicijnen verminderen waarvan de biologische beschikbaarheid wordt bepaald door de pH in de maag (deze lijst bevat bepaalde antischimmelmiddelen - itraconazol met ketoconazol, maar ook posaconazol of andere medicijnen zoals erlotinib).

Medicijnen die gebruikt worden om HIV te behandelen (zoals atazanavir).

De combinatie van Pantocar met atazanavir en andere hiv-remmers, waarvan de absorptiegraad wordt bepaald door de pH-waarde van de maag, kan de biologische beschikbaarheid ervan aanzienlijk verminderen en bovendien de werking van hun eigenschappen beïnvloeden. Om deze reden is het niet toegestaan om deze geneesmiddelen te combineren in een behandeling.

Combinatie met indirecte anticoagulantia (zoals warfarine met fenprocoumon).

Ondanks de afwezigheid van geneesmiddelinteracties bij de combinatie van het geneesmiddel met warfarine of fenprocoumon tijdens klinische studies, werden er in postmarketingonderzoeken veranderingen in INR-waarden waargenomen. Daarom moeten personen die geneesmiddelen uit de bovengenoemde categorie gebruiken, de INR/PV-waarde controleren vanaf het begin van de behandeling, na afloop ervan, of bij intermitterend gebruik van pantoprazol.

Methotrexaat.

Er is informatie over het gecombineerde gebruik van methotrexaat in hoge doses (bijvoorbeeld 0,3 g) met Pantokar. In dit geval ervoeren sommige patiënten een verhoogde methotrexaatspiegel in het bloed. Mensen die methotrexaat in hoge doses gebruiken (bijvoorbeeld bij de behandeling van psoriasis of kanker) dienen tijdelijk te stoppen met het gebruik van pantoprazol.

[ 2 ], [ 3 ]

Opslag condities

Pantokar moet bewaard worden op een plek waar geen vocht kan binnendringen. De temperatuur mag niet hoger zijn dan 25 °C.

[ 4 ]

Houdbaarheid

Pantokar kan gedurende 2 jaar vanaf de productiedatum van het geneesmiddel gebruikt worden.