Paracetamol

Paracetamol heeft een pijnstillende en koortsverlagende werking.

[ 1 ], [ 2 ]

Indicaties Paracetamol

Het wordt gebruikt voor therapie in de volgende gevallen:

• verschillende pijnsyndromen (tand- of hoofdpijn, myalgie, algomenorroe, en daarnaast artralgie, neuralgie en migraine);
• koortstoestand die ontstaat als gevolg van de ontwikkeling van een infectieziekte.

Als er behoefte is aan snelle verlichting van ontstekingen en pijn (bijvoorbeeld na een chirurgische ingreep) en ook in gevallen waarbij orale toediening van het geneesmiddel (suspensie of tabletten) niet mogelijk is, kan intraveneuze toediening van de stof worden voorgeschreven.

Het medicijn wordt voorgeschreven voor symptomatische behandeling en om de intensiteit van pijn en ontsteking tijdens het gebruik te verminderen. Het heeft geen invloed op de progressie van de pathologie.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Vrijgaveformulier

Het medicijn wordt vrijgegeven:

• in tabletten (in de hoeveelheid van 6 of 10 stuks in blister- of celvrije platen);
• in de vorm van een siroop van 2,4% (in flessen van 50 ml), evenals een suspensie van 2,4% (in flessen van 0,1 l);
• in rectale zetpillen van 0,08, 0,17 en 0,33 g (5 stuks in een blisterverpakking; 2 blisters in een doos).

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Farmacodynamiek

Paracetamol is een niet-narcotische pijnstiller. De medicinale werking en eigenschappen zijn gebaseerd op het vermogen om (vooral in het centrale zenuwstelsel) elementen van COX-1 en COX-2 te blokkeren. Tegelijkertijd beïnvloedt de stof de pijn- en warmteregulerende centra.

Het medicijn heeft geen ontstekingsremmende eigenschappen (dit effect is uiterst onbeduidend en kan daarom genegeerd worden), omdat de werking ervan op COX geneutraliseerd wordt door het enzym peroxidase in het ontstoken weefsel.

Omdat het medicijn de binding van Pg in perifere weefsels niet blokkeert, heeft het geen negatieve invloed op de processen van de water-elektrolytstofwisseling in het lichaam of op de slijmvliezen van het spijsverteringskanaal.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

Farmacokinetiek

De absorptie van het geneesmiddel is vrij hoog, met Cmax-waarden tussen 5 en 20 mcg/ml. Paracetamol bereikt deze waarden na 0,5 tot 2 uur. Het actieve bestanddeel kan de BBB binnendringen.

Tijdens het geven van borstvoeding wordt het geneesmiddel uitgescheiden in de moedermelk (de concentratie bedraagt niet meer dan 1%).

Het geneesmiddel ondergaat biotransformatieprocessen in de lever. Metabolisme, dat plaatsvindt met medewerking van microsomale leverenzymen, leidt tot de vorming van toxische tussenproducten (waaronder N-acetyl-β-benzochinonimine). Deze componenten kunnen leiden tot beschadiging en necrose van levercellen als de glutathionspiegels in het lichaam verlaagd zijn. Uitputting van dit element wordt waargenomen bij gebruik van meer dan 10 g paracetamol.

Twee andere metabolische routes van paracetamol zijn het proces van conjugatie met sulfaten (vaak waargenomen bij pasgeborenen, vooral bij te vroeg geborenen) en met glucuroniden (vooral waargenomen bij volwassenen).

Geconjugeerde metabolische producten hebben een zwakke medicinale werking (dit omvat het toxische effect).

De halfwaardetijd bedraagt 1-4 uur (bij ouderen kan deze waarde hoger zijn). Uitscheiding vindt voornamelijk plaats via de nieren, in de vorm van conjugaten. Slechts 3% van de gebruikte paracetamol wordt onveranderd uitgescheiden.

[ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

Dosering en toediening

De portiegroottes voor adolescenten (12 jaar en ouder indien zij meer dan 40 kg wegen) en volwassenen bedragen maximaal 4 g per dag (20 tabletten van 0,2 g of 8 tabletten van 0,5 g).

Voor 1 gebruik dient u 0,5 g van de stof in te nemen (indien nodig kan dit 1 g zijn). Tabletten van het geneesmiddel mogen maximaal 4 keer per dag worden gebruikt. De behandelingsduur is 5-7 dagen.

Paracetamoltabletten voor kinderen kunnen vanaf 2 jaar worden gebruikt. Kinderen in de jongere leeftijdscategorie dienen 0,5 tablet van 0,2 g in te nemen met tussenpozen van 4-6 uur. Een kind ouder dan 6 jaar mag een hele tablet innemen, met de hierboven aangegeven frequentie.

Tabletten van 325 mg kunnen vanaf 10 jaar worden ingenomen. Voor kinderen van 10-12 jaar worden ze voorgeschreven voor orale toediening, 2-3 keer per dag (de maximale dosis mag niet worden overschreden - voor deze categorie patiënten is dat 1500 mg per dag).

Tieners van 12 jaar en ouder en volwassenen dienen 1-3 tabletten in te nemen met tussenpozen van 4-6 uur. U mag niet meer dan 4 gram van het geneesmiddel per dag innemen en de tussenpozen tussen de doses moeten minimaal 4 uur bedragen.

Gebruik van zetpillen.

Zetpillen worden rectaal ingebracht – in de endeldarm. Voorafgaand aan de procedure is het noodzakelijk om de darmen te reinigen.

De dosering van het geneesmiddel in zetpillen voor een kind moet worden berekend met inachtneming van de leeftijd en het gewicht van de patiënt. Zetpillen met een volume van 80 mg worden gebruikt voor zuigelingen vanaf 3 maanden; zetpillen met een volume van 170 mg voor kinderen van 1-6 jaar; zetpillen met een volume van 330 mg voor kinderen van 7-12 jaar.

De zetpillen moeten één voor één worden ingebracht, met een tussenpoos van ten minste 4 uur tussen de procedures. Per dag worden 3-4 zetpillen ingebracht (het aantal zetpillen is afhankelijk van de toestand van de patiënt).

Kinderen krijgen vaak paracetamol voorgeschreven in de vorm van zetpillen of siroop. Bij vergelijking van de therapeutische effectiviteit valt op dat siroop een sneller effect heeft en zetpillen een langduriger effect.

Omdat zetpillen veiliger en gemakkelijker in gebruik zijn (vergeleken met tabletten), wordt aanbevolen ze alleen voor te schrijven aan jonge kinderen (voor pasgeborenen worden ze bijvoorbeeld beschouwd als de optimale doseringsvorm van dit medicijn).

Voor een kind is de toxische dosis van het medicijn 150+ mg/kg. Een kind van 20 kg kan dus overlijden door inname van 3 gram van de stof per dag.

De keuze voor een enkele dosis wordt gemaakt volgens de formule: 10-15 mg/kg, 2-3 keer per dag (met tussenpozen van 4-6 uur). De maximale dosering van het geneesmiddel voor een kind is 60 mg/kg per dag.

Gebruiksaanwijzing suspensie en siroop voor kinderen.

De siroop kan voorgeschreven worden aan baby's vanaf 3 maanden, en de suspensie kan gebruikt worden vanaf de eerste levensmaand (omdat het geen suiker bevat).

Porties van 1 dosis siroop voor verschillende leeftijdsgroepen:

• baby’s van 3-12 maanden – 0,5-1 theelepel;
• kinderen van 1-6 jaar – 1-2 theelepels;
• kinderen van 6-14 jaar – 2-4 theelepels.

De toedieningsfrequentie varieert van 1 tot 4 keer per dag (het kind moet het medicijn met tussenpozen van minimaal 4 uur innemen).

De dosering van de kindersuspensie is vergelijkbaar met die van de siroop. Het gebruiksschema voor baby's jonger dan 3 maanden wordt uitsluitend door de behandelend arts bepaald.

De dosering van het geneesmiddel moet worden gekozen rekening houdend met het gewicht van het kind. Er kan maximaal 10-15 mg/kg per dosis worden voorgeschreven en niet meer dan 60 mg/kg per dag. Een kind van 3 jaar met een gemiddeld gewicht van 15 kg zou dus 150-225 mg van het geneesmiddel per dosis moeten innemen.

Indien er geen resultaat is bij gebruik van de suspensie of siroop in de aangegeven porties, dient paracetamol vervangen te worden door een analoog met een ander actief bestanddeel.

Om koorts te verlagen, wordt soms een combinatie van paracetamol en analgin gebruikt (als de temperatuur 38,5 °C is en moeilijk te verlagen). De portiegroottes zijn als volgt: paracetamol in de hierboven aangegeven doseringen (rekening houdend met leeftijd en gewicht); analgin - 0,3-0,5 mg/kg.

Deze combinatie mag niet te vaak gebruikt worden, omdat het gebruik van analgin tot onomkeerbare veranderingen in de bloedsamenstelling leidt.

Er kan ook een "troychatka" worden gebruikt, die naast paracetamol ook aspirine en analgin bevat. Paracetamol kan ook worden aangevuld met suprastin en no-shpa, analgin en no-shpa, of suprastin en analgin.

No-shpa (in plaats daarvan kan ook papaverine worden gebruikt) helpt bij het openen van spasmodische haarvaten, en antihistaminica (zoals Tavegil of Suprastin) versterken de werking van koortsverlagende middelen.

Als het medicijn een koortsverlagend effect moet hebben, mag het maximaal 3 dagen achter elkaar gebruikt worden.

Als het medicijn wordt gebruikt om pijn te verlichten, mag de behandelingscyclus maximaal 5 dagen duren. De behandelend arts bepaalt of het medicijn later kan worden gebruikt.

Het is belangrijk om te onthouden dat het medicijn helpt bij het verlichten van de symptomen van de ziekte (zoals kiespijn of hoofdpijn), maar niet de oorzaak van het optreden ervan aanpakt.

[ 25 ], [ 26 ], [ 27 ], [ 28 ], [ 29 ], [ 30 ]

Gebruik Paracetamol tijdens zwangerschap

Het medicijn kan de placenta passeren, maar tot nu toe zijn er geen negatieve effecten op de ontwikkeling van de foetus vastgesteld.

Tijdens de testen werd vastgesteld dat het gebruik van paracetamol tijdens de zwangerschap (vooral in de tweede helft) de kans vergroot dat het kind astma, luchtwegaandoeningen, piepende ademhaling en allergische klachten ontwikkelt.

Er moet rekening mee worden gehouden dat in het derde trimester de toxische effecten van infectieziekten net zo gevaarlijk kunnen zijn als de effecten van bepaalde medicijnen. Bij hyperthermie bij de moeder bestaat er een kans op hypoxie bij de foetus.

Bij gebruik van het medicijn in het tweede trimester (meer specifiek vanaf de derde maand en ongeveer tot de achttiende week) kan het kind afwijkingen in de ontwikkeling van de inwendige organen ontwikkelen, die zich vaak pas na de geboorte manifesteren. Daarom wordt het medicijn in deze periode slechts incidenteel en uitsluitend als laatste redmiddel gebruikt.

Tegelijkertijd wordt dit medicijn beschouwd als de veiligste pijnstiller voor zwangere vrouwen.

Het gebruik van grote doses van het medicijn tijdens de zwangerschap kan een negatief effect hebben op de nieren en lever. Als een zwangere vrouw koorts heeft als gevolg van ARVI of griep, dient ze 0,5 tablet paracetamol per dosis in te nemen. Deze behandeling mag maximaal 7 dagen duren.

Slechts een minimale hoeveelheid van het medicijn komt in de moedermelk terecht tijdens de lactatie. Hierdoor hoeft de borstvoeding niet te worden onderbroken als het medicijn maximaal drie dagen achter elkaar wordt gebruikt.

Tijdens de lactatieperiode is het toegestaan om maximaal 3-4 tabletten van 0,5 g per dag in te nemen (de tabletten worden na de voedingsbeurt ingenomen). Het wordt aanbevolen om de volgende voedingsbeurt minimaal 3 uur na inname van het medicijn te starten.

Contra

Belangrijkste contra-indicaties:

• de aanwezigheid van intolerantie voor het medicijn;
• aangeboren hyperbilirubinemie;
• G6PD-enzymdeficiëntie;
• ernstige lever- of nierziekten;
• bloedziekten;
• alcoholverslaving;
• ernstige bloedarmoede of leukopenie.

[ 21 ], [ 22 ], [ 23 ]

Bijwerkingen Paracetamol

Bijwerkingen na het innemen van medicijnen uiten zich meestal in tekenen van ernstige gevoeligheid (allergie) – jeukende huid, angio-oedeem, urticaria en huiduitslag.

Soms leidt het gebruik van het medicijn tot de ontwikkeling van hematopoësestoornissen (trombocytopenie, neutro-, leukopenie of pancytopenie, evenals agranulocytose) en dyspeptische symptomen.

Langdurig gebruik van grote porties kan hepatotoxische effecten veroorzaken.

[ 24 ]

Overdose

Vergiftigingsverschijnselen die op de eerste dag optreden: bleke huid, buikpijn, misselijkheid, metabole acidose, braken, anorexia en stoornis van de glucosestofwisseling.

Symptomen van leverfunctiestoornissen kunnen na 12-48 uur ontstaan.

Bij ernstige overdosering worden pancreatitis, leverfalen (met progressieve encefalopathie), acuut nierfalen (gepaard gaande met tubulaire necrose), aritmie en coma waargenomen.

In sommige gevallen kan paracetamolvergiftiging de dood tot gevolg hebben (bij zeer ernstige vergiftiging).

Om de stoornis te behandelen, moet het slachtoffer methionine met acetylcysteïne toegediend krijgen (gedurende een periode van 8-9 uur). Dit zijn voorlopers van de glutathionbindingsprocessen en daarnaast donoren van SH-categorieën.

De verdere behandeling hangt af van hoe lang het medicijn is ingenomen en de bloedspiegel ervan.

[ 31 ], [ 32 ], [ 33 ], [ 34 ], [ 35 ], [ 36 ], [ 37 ]

Interacties met andere geneesmiddelen

Het medicijn vermindert de werking van uricosurica. Gebruik in combinatie met hoge doses versterkt de werking van anticoagulantia (door de productie van procoagulantia in de lever te verminderen).

Medicijnen die de inductie van microsomenoxidatieprocessen in de lever bevorderen, evenals hepatotoxische geneesmiddelen en ethylalcohol, verhogen de productie van gehydroxyleerde metabole producten die een medicinale werking hebben. Daarom kan zelfs bij een geringe overdosis een ernstige vergiftiging ontstaan.

De medicinale werkzaamheid wordt verminderd door langdurig gebruik van barbituraten. Ethylalcohol veroorzaakt acute pancreatitis. Medicijnen die de oxidatieprocessen van microsomen in de lever remmen, verminderen de kans op hepatotoxische effecten.

Langdurige combinatie met andere NSAID's kan necrotische papillitis, analgetische nefropathie en de ontwikkeling van het terminale (dystrofische) stadium van nierfalen veroorzaken.

De combinatie van paracetamol (in grote doses) met salicylaten gedurende een lange periode verhoogt het risico op nier- of blaaskanker. Diflunisal verhoogt de plasmaspiegels van paracetamol met 50%, wat de kans op hepatotoxiciteit vergroot.

Myelotoxische stoffen versterken de hematotoxische eigenschappen van het geneesmiddel; spasmolytica vertragen de absorptie; cholesterolverlagende middelen met enterosorbentia verminderen de biologische beschikbaarheid.

[ 38 ], [ 39 ], [ 40 ], [ 41 ], [ 42 ]

Opslag condities

Paracetamol moet op een donkere, droge plaats worden bewaard, buiten bereik van kinderen. De temperatuur voor siroop is maximaal 18 °C (niet invriezen); voor zetpillen maximaal 20 °C.

[ 43 ], [ 44 ], [ 45 ]

Houdbaarheid

Paracetamol in zetpillen en siroop kan binnen 24 maanden na de productiedatum van het geneesmiddel worden gebruikt. De houdbaarheid van tabletten is 36 maanden.

[ 46 ]

Analogen

Analogen van het medicijn zijn paracetamolhoudende stoffen zoals Strimol, Paracetamol 325, Perfalgan met Paracetamol MS, Cefekon D, Ifimol, Flutabs en Paracetamol Extratab met Panado Daleron, en ook Paracetamol UBF en Efferalgan.

Geneesmiddelen met een soortgelijk werkingsmechanisme, maar een andere werkzame stof: Antiflu, Coldrex, Antigrippin, Novalgin en Solpadeine met Caffetin en Fervex, en daarnaast Maxikold, Teraflu, Panadol Extra en Femizol.

[ 47 ], [ 48 ], [ 49 ], [ 50 ], [ 51 ], [ 52 ], [ 53 ], [ 54 ]

Beoordelingen

Paracetamol wordt het vaakst genoemd in de context van de behandeling van kinderen, omdat zij een grotere kans hebben op acute virale luchtweginfecties en dit medicijn het meest effectief is bij dergelijke ziekten.

Ouders schrijven over het algemeen positieve recensies over het medicijn: het verlaagt snel de temperatuur en vermindert de ernst van negatieve koortssymptomen. Tegelijkertijd wordt het goed verdragen door mensen van alle leeftijden: het veroorzaakt zelden de ontwikkeling van negatieve symptomen die typisch zijn voor NSAID's.

Artsen dringen er bij ons op aan om niet te vergeten dat medicijnen alleen de symptomen van de ziekte verlichten, zonder de ziekte zelf te elimineren. Ze herinneren ons er ook aan dat het voor een positief effect erg belangrijk is om de juiste vorm van het medicijn te kiezen en de noodzakelijke dosering te berekenen.