Paracetamol

Paracetamol heeft een pijnstiller en een antipyretisch effect.

[1], [2]

Indicaties Paracetamol

Het wordt in dergelijke gevallen voor therapie gebruikt:

• verschillende pijnsyndromen (tand of hoofdpijn, myalgie, algomenorroe, en daarnaast artralgie, neuralgie en migraine);
• koorts als gevolg van de ontwikkeling van infectieziekten.

Als de behoefte aan snelle eliminatie van ontsteking en pijn (bijvoorbeeld na een chirurgische ingreep) en bovendien, in gevallen waarin orale toediening van het geneesmiddel niet kan worden uitgevoerd (suspensie of tabletten), kan intraveneuze toediening van de stof worden voorgeschreven.

Het medicijn wordt voorgeschreven voor symptomatische behandeling, evenals het verminderen van de intensiteit van pijn en ontsteking op het moment van gebruik. Het heeft geen invloed op de progressie van pathologie.

[3], [4], [5]

Vrijgaveformulier

De afgifte van het geproduceerde medicijn:

• in tabletten (in de hoeveelheid van 6 of 10 stuks in blister of celvrije platen);
• in de vorm van een siroop van 2,4% (flessen van 50 ml), evenals 2,4% suspensie (in flessen van 0,1 l);
• in rectale zetpillen met een volume van 0,08, 0,17 en 0,33 g (in een hoeveelheid van 5 stuks in een blisterverpakking, in een doos - 2 blisters).

[6], [7], [8]

Farmacodynamiek

Paracetamol is een pijnstillende substantie van niet-narcotische aard. De medicinale werking en eigenschappen ervan zijn het vermogen (COX-1) om COX-1 en COX-2 te blokkeren (voornamelijk in het CZS). Tegelijkertijd beïnvloedt de stof de pijn- en thermoregulatiecentra.

De medicatie heeft geen ontstekingsremmende eigenschappen (dit effect is extreem klein, waardoor er niet op gelet kan worden), omdat het effect op COX wordt geneutraliseerd door enzymperoxidase in de ontstoken weefsels.

Omdat het medicijn de binding van Pg in perifere weefsels niet blokkeert, heeft het geen negatieve invloed op de processen van water-elektrolytmetabolisme in het lichaam en het slijmvlies van het spijsverteringskanaal.

[9], [10], [11], [12], [13], [14], [15]

Farmacokinetiek

De geneesmiddelabsorptie is vrij hoog, de Cmax-waarden liggen in het bereik van 5-20 μg / ml. Paracetamol bereikt deze indicatoren na 0,5-2 uur. Het actieve element kan de BBB binnendringen.

Bij het geven van borstvoeding wordt het medicijn uitgescheiden met de moedermelk (de concentratie is niet hoger dan 1%).

Het medicijn is onderhevig aan processen van hepatische biotransformatie. Metabolisme met microsomale leverenzymen leidt tot de vorming van toxische metabolische tussenproducten (zoals N-acetyl-b-benzochinonimine). Deze componenten kunnen leiden tot beschadiging en necrose van de levercellen, als er verminderde niveaus van glutathion in het lichaam zijn. De uitputting van voorraden van dit element wordt waargenomen bij gebruik van 10+ g paracetamol.

Twee andere metabole routes van paracetamol zijn het proces van conjugatie met sulfaten (vaak waargenomen bij pasgeborenen, vooral vroegtijdig), evenals met glucuroniden (meestal waargenomen bij volwassenen).

Geconjugeerde metabole producten hebben een zwakke geneesmiddelactiviteit (dit omvat het toxische effect).

Halfwaardetijd is binnen 1-4 uur (voor oudere mensen kan deze waarde hoger zijn). Uitscheiding vindt voornamelijk plaats via de nieren, in de vorm van conjugaten. Slechts 3% van de gebruikte paracetamol wordt onveranderd uitgescheiden.

[16], [17], [18], [19], [20], [21]

Dosering en toediening

Portiegroottes voor adolescenten (vanaf 12 jaar, als hun gewicht meer is dan 40 kg) en volwassenen zijn maximaal 4 g per dag (20 tabletten met een volume van 0,2 g of 8 tabletten met een volume van 0,5 g).

Voor 1 gebruik moet worden genomen op 0,5 g van de stof (indien nodig, kan 1 g zijn). Tabletten medicijnen mogen maximaal 4 keer per dag worden gebruikt. De duur van de therapie is 5-7 dagen.

Paracetamol-tabletten voor kinderen kunnen vanaf 2 jaar worden gebruikt. Jongere kinderen moeten 0,5 tabletten innemen met een volume van 0,2 g met een interval van 4-6 uur. Een kind ouder dan 6 jaar mag een hele pil nemen, met de hierboven aangegeven frequentie.

Tabletten van 325 mg kunnen vanaf 10 jaar worden ingenomen. Kinderen van de leeftijdsgroep van 10-12 jaar oud worden 2-3 keer per dag voorgeschreven voor orale toediening (de maximale dosis mag niet worden overschreden - in deze categorie patiënten is dit 1500 mg per dag).

Tieners vanaf 12 jaar en volwassenen moeten 1-3 tabletten innemen met een interval van 4-6 uur. Je kunt niet meer dan 4 g van het medicijn innemen en de intervallen tussen gebruik moeten minstens 4 uur zijn.

Het gebruik van zetpillen.

Zetpillen worden rectaal toegediend - in het rectum. Voordat de procedure noodzakelijk is om de darmen te reinigen.

De grootte van de dosering van medicijnen in zetpillen voor het kind moet worden berekend, rekening houdend met de leeftijd en het gewicht van de patiënt. 80 mg zetpillen worden gebruikt voor baby's vanaf de leeftijd van 3 maanden; 170 mg zetpillen voor kinderen van 1-6 jaar oud; 330 mg zetpillen voor kinderen van 7-12 jaar oud.

Voor het betreden van de zetpil moet het eerste ding zijn, met inachtneming van een minimum van 4 uur tussen de procedures; 3-4 zetpillen worden per dag toegediend (het aantal zetpillen is afhankelijk van de toestand van de patiënt).

Kinderen worden vaak Paracetamol voorgeschreven in zetpillen of siroop. Bij het vergelijken van hun therapeutische werkzaamheid, wordt opgemerkt dat de siroop sneller is en zetpillen een langer effect hebben.

Omdat het veiliger en handiger is om de zetpil te gebruiken (in vergelijking met pillen), wordt het aanbevolen jonge kinderen voor te schrijven (bijvoorbeeld voor pasgeborenen worden ze beschouwd als de optimale doseringsvorm van dit medicijn).

Voor een kind is een toxische dosis medicijnen 150+ mg / kg. Zo kan een kind met een gewicht van 20 kg sterven aan het gebruik van 3 g stof per dag.

De selectie van een 1-voudig deel wordt gemaakt volgens de formule 10-15 mg / kg met 2-3 maal daags gebruik (met intervallen van 4-6 uur). De maximale dosering van medicatie voor een kind is 60 mg / kg per dag.

Wijze van gebruik van de suspensie en siroop voor kinderen.

Siroop kan worden voorgeschreven aan baby's vanaf 3 maanden oud, en de suspensie kan al worden toegepast vanaf de 1e levensmaand (omdat het geen suiker bevat).

Maten van 1-voudige porties stroop voor verschillende leeftijdsgroepen:

• baby's 3-12 maanden - 0,5-1 theelepel;
• kinderen 1-6 jaar oud - 1-2 theelepeltjes;
• kinderen van 6-14 jaar oud - 2-4 theelepels.

De opnametarief varieert van 1-4 keer per dag (het kind moet het medicijn minstens 4 uur gebruiken).

De dosering van de baby-suspensie is vergelijkbaar met die voor siroop. Het schema voor het gebruik van geneesmiddelen voor kinderen tot 3 maanden oud wordt uitsluitend door de behandelend arts gekozen.

De grootte van delen van geneesmiddelen moet worden geselecteerd, rekening houdend met ook het gewicht van het kind. U kunt het gebruik van maximaal 10-15 mg / kg voorschrijven voor 1 gebruik en niet meer dan 60 mg / kg per dag. Dus, een 3-jarig kind met een gemiddeld gewicht van 15 kg zou 150-225 mg medicatie moeten worden ingenomen voor 1 dosis.

Als er geen resultaat is, moet, als een suspensie of siroop wordt gebruikt in de aangegeven porties, Paracetamol worden vervangen door een analogon met een ander actief ingrediënt.

Om de koorts te elimineren, wordt soms een combinatie van paracetamol en analgin gebruikt (als de temperatuur tussen 38,5 ° C is en het moeilijk is om het te laten verdwijnen). De maten van de porties zijn de volgende - paracetamol in de hierboven aangegeven doseringen (rekening houdend met leeftijd en gewicht); analgin - 0,3-0,5 mg / kg.

Deze combinatie kan niet vaak worden gebruikt, omdat het gebruik van aspirine tot onomkeerbare veranderingen in de bloedsamenstelling leidt.

Een "triade" kan ook worden gebruikt, die naast paracetamol aspirine met analgine omvat. Paracetamol kan ook worden aangevuld met suprastinum met no-spaa, analginum met no-spaa of suprastinum met analginum.

Maar shpa (papaverine kan ook worden gebruikt) helpt bij het openen van krampachtige haarvaten en antihistaminica (zoals tavegil of suprastin) versterken de effecten van antipyretische geneesmiddelen.

Als u neemt dat het medicijn antipyretisch effect moet hebben, kan het maximaal 3 dagen achtereen worden gebruikt.

Als het medicijn wordt gebruikt om pijn te elimineren, zou de behandelingscyclus maximaal 5 dagen moeten duren. De mogelijkheid van het latere gebruik ervan wordt bepaald door de behandelende arts.

Het is vereist om te onthouden dat het medicijn helpt de symptomen van de ziekte te elimineren (zoals tandheelkundige of hoofdpijn), maar de oorzaak zelf van hun uiterlijk geneest niet.

[26], [27], [28], [29], [30], [31]

Gebruik Paracetamol tijdens zwangerschap

Het geneesmiddel kan door de placenta gaan, maar er is nog geen negatief effect op de ontwikkeling van de foetus vastgesteld.

Tijdens de tests werd vastgesteld dat het gebruik van Paracetamol tijdens de zwangerschap (vooral in de tweede helft) de kans op astma, ademhalingsstoornissen, piepende ademhaling en allergiesymptomen bij een kind verhoogt.

Er moet rekening worden gehouden met het feit dat in het derde trimester de toxische effecten van infectieziekten net zo gevaarlijk kunnen zijn als de effecten van individuele geneesmiddelen. Bij hyperthermie heeft de moeder waarschijnlijk hypoxie bij de foetus.

Bij het gebruik van geneesmiddelen in het tweede trimester (meer specifiek, vanaf de derde maand tot ongeveer de 18e week), kan het kind afwijkingen in de ontwikkeling van interne organen ervaren, die zich vaak na de geboorte manifesteren. Vanwege dit, wordt het medicijn in deze periode slechts sporadisch gebruikt en alleen als een laatste redmiddel.

Maar tegelijkertijd wordt dit specifieke medicijn beschouwd als de veiligste pijnstiller voor zwangere vrouwen.

Het innemen van grote porties van het geneesmiddel tijdens de zwangerschap kan een negatieve invloed hebben op de nieren en de lever. Als een zwangere vrouw koorts heeft in verband met SARS of influenza, moet Paracetamol 0,5 tabletten per gebruik innemen. Deze therapie zou maximaal 7 dagen moeten duren.

Slechts een minimale hoeveelheid van het medicijn passeert tijdens de borstvoeding in de moedermelk. Hiermee kunt u de borstvoeding niet onderbreken in gevallen waarin het geneesmiddel maximaal 3 dagen achtereen wordt gebruikt.

Tijdens de lactatie is het toegestaan om maximaal 3-4 tabletten van 0,5 g per dag in te nemen (de tabletten worden na de voedingsprocedure ingenomen). Het wordt aanbevolen om de volgende keer minstens 3 uur na het drinken van het medicijn te voeren.

Contra

Belangrijkste contra-indicaties:

• de aanwezigheid van intolerantie met betrekking tot het medicijn;
• congenitale hyperbilirubinemie;
• gebrek aan G6FD-enzym;
• ernstige lever- of nieraandoeningen;
• bloedziekten;
• alcoholverslaving;
• ernstige anemie of leukopenie.

[22], [23], [24]

Bijwerkingen Paracetamol

Negatieve manifestaties na inname van het medicijn hebben meestal de vorm van tekenen van ernstige gevoeligheid (allergieën) - pruritus, angio-oedeem, urticaria en uitslag.

Soms leidt het gebruik van het geneesmiddel tot de ontwikkeling van aandoeningen van hematopoëse (trombocyto-, neutro-, leuco- of pancytopenie, evenals agranulocytose) en dyspeptische symptomen.

Langdurig gebruik in grote porties kan een hepatotoxisch effect veroorzaken.

[25],

Overdose

Verschijnselen van intoxicatie die op de eerste dag optreden: bleekheid van de huid, pijn in de buikstreek, misselijkheid, metabole acidose, braken, anorexia en afbraak van het glucosemetabolisme.

Na 12-48 uur kunnen symptomen van leverfunctiestoornissen optreden.

Bij ernstige overdosering waargenomen pancreatitis, leverfalen in het werk (op de achtergrond is er een progressieve encefalopathie), nierfalen activiteit in acute vorm (vergezeld van necrose van tubulaire aard), aritmieën en coma.

In sommige gevallen kan bij vergiftiging met Paracetamol de dood optreden (met zeer ernstige intoxicatie).

Voor de behandeling van aandoeningen, vereist het slachtoffer de introductie van methionine met acetylcysteïne (in de periode van 8-9 uur), die voorlopers zijn van glutathionbindende processen, en daarmee donoren van SH-categorieën.

Daaropvolgende therapie hangt af van het voorschrift van het geneesmiddel en het niveau ervan in het bloed.

[32], [33], [34], [35], [36], [37], [38],

Interacties met andere geneesmiddelen

Het medicijn verzwakt de effectiviteit van uricosurische geneesmiddelen. Het gebruik samen met grote delen van het medicijn verhoogt de effecten van anticoagulantia (door de productie van procoagulantia in de lever te verminderen).

Medicijnen die inductie van oxidatie in levermicrosomen te bevorderen, en bovendien hepatotoxische drugs en alcohol te verhogen van de productie van gehydroxyleerde stofwisselingsproducten met drugs activiteit, waardoor zelfs bij minimale overdosis kan zware vergiftiging ontwikkelen.

De werkzaamheid van geneesmiddelen neemt af bij voortdurend gebruik van barbituraten. Ethylalcohol veroorzaakt de verschijning van pancreatitis in acute vorm. Geneesmiddelen die de oxidatie van microsomen in de lever remmen, verminderen de kans op hepatotoxische effecten.

Langdurige combinatie met andere NSAID's kan necrotische papillitis, analgetische nefropathie en de ontwikkeling van het terminale (dystrofische) stadium van nierfalen veroorzaken.

De combinatie van Paracetamol (in grote porties) met salicylaten gedurende een langere periode verhoogt het risico op het ontwikkelen van nier- of urinecarcinoom. Diflunisal 50% verhoogt de plasmawaarden van paracetamol, waardoor de kans op hepatotoxiciteit toeneemt.

Myelotoxische stoffen versterken de hematotoxische eigenschappen van geneesmiddelen; antispasmodica leiden tot een vertraging in de absorptie; cholesterol met enterosorbents vermindert de biologische beschikbaarheid.

[39], [40], [41], [42], [43]

Opslag condities

Paracetamol moet op een donkere en droge plaats worden bewaard, gesloten voor kinderen. Temperatuurindicatoren voor siroop - maximaal 18 ° C (het kan niet worden ingevroren); voor zetpillen, een maximum van 20 ° C.

[44], [45], [46]

Houdbaarheid

Paracetamol in zetpillen en siroop kan binnen 24 maanden na afgifte van het geneesmiddel worden gebruikt. Houdbaarheid van tabletten is 36 maanden.

[47]

Analogen

Paracetamol-bevattende stoffen zoals Strimol, Paracetamol 325, Perfalgan met Paracetamol MC, Cefecon D, Ifimol, Flutabs en Paracetamol Extratab met Panado Daleron, evenals Paracetamol UBF en Efferalgan.

Geneesmiddelen die een vergelijkbaar werkingsmechanisme hebben, maar een ander actief bestanddeel: Antiflu, Coldrex, Antigrippin, Novalgin en Solpadein met Caffetine en Vervex, en daarnaast Maxicold, TheraFlu, Panadol Extra en Femizol.

[48], [49], [50], [51], [52], [53], [54], [55],

Beoordelingen

Paracetamol wordt het vaakst genoemd in de context van de behandeling van kinderen, omdat ze meer kans lopen geïnfecteerd te raken met SARS en het geneesmiddel het meest effectief is bij dergelijke ziekten.

Ouders laten over het algemeen positieve beoordelingen van het medicijn achter - het verlaagt snel de temperatuur en vermindert de ernst van de negatieve symptomen van koorts. Tegelijkertijd wordt het goed verdragen door mensen van verschillende leeftijden - het veroorzaakt zelden de ontwikkeling van negatieve symptomen die kenmerkend zijn voor NSAID's.

Artsen roepen op om niet te vergeten dat het medicijn alleen de manifestaties van de ziekte verwijdert, het niet zelf elimineert, en ook u eraan herinnert dat het voor het verkrijgen van een positief effect van groot belang is om de vorm van de medicijnverslaving te kiezen en de vereiste dosering te berekenen.