Pefloxacine

Pefloxacine is een antibioticum van de fluorochinolonengroep die wordt gebruikt om een breed scala aan bacteriële infecties te behandelen. Net als andere fluorochinolonen werkt pefloxacine door DNA-gyrase en topoisomerase IV te remmen, enzymen die nodig zijn voor DNA-replicatie, transcriptie, reparatie en recombinatie in bacteriën. Als gevolg van remming van deze enzymen is het proces van DNA-deling aangetast, wat leidt tot de dood van bacteriecellen.

Pefloxacine is effectief tegen een verscheidenheid aan grampositieve en gram-negatieve bacteriën en kan worden gebruikt om de volgende aandoeningen te behandelen:

• Urineweginfecties (UTI's), inclusief cystitis en pyelonefritis.
• Ademhalingsinfecties zoals chronische bronchitis en longontsteking.
• Huid- en zachte weefselinfecties.
• Buikinfecties.

Zoals bij elke antibiotica, bestaat er echter een risico op bacteriële resistentie tegen pefloxacine, dus het gebruik ervan moet gebaseerd zijn op de gevoeligheid van de ziekteverwekker en de aanbevelingen van de arts. Het is belangrijk om pefloxacine strikt te nemen volgens het recept van de arts, zonder de behandeling te onderbreken en zonder de dosering te veranderen zonder een specialist te raadplegen.

Het gebruik van pefloxacine, net als andere fluorochinolonen, kan gepaard gaan met bepaalde bijwerkingen, waaronder gastro-intestinale verstoringen, hoofdpijn, duizeligheid, allergische reacties en zelden - effect op pezen. Daarom moet u, voordat u met pefloxacine begint met pefloxacine, de instructies voor gebruik lezen en mogelijke risico's en bijwerkingen met uw arts bespreken.

Indicaties Pefloxacine

1. Urineweginfecties: inflammatoire processen in het urinestelsel zoals cystitis, urethritis, pyelonefritis en prostatitis veroorzaakt door bacteriële infectie.
2. Ademhalingsinfecties: inclusief bronchitis, longontsteking en andere luchtweginfecties veroorzaakt door bacteriële flora.
3. Huid- en zachte weefselinfecties: bijvoorbeeld kookt, abcessen, pyoderma en andere huidinfecties veroorzaakt door bacteriële infectie.
4. Gastro-intestinale infecties: zoals acute gastro-enteritis, diverticulitis, salmonellose en andere bacteriële infecties van het maagdarmkanaal.
5. Bot- en gewrichtsinfecties: osteomyelitis, artritis en andere bacteriële infecties van botten en gewrichten.
6. Preventie van infecties bij immuungecompromitteerde patiënten: immuungecompromitteerde patiënten, b.v. Na orgaantransplantatie of in aanwezigheid van immunodeficiëntie-omstandigheden, om de ontwikkeling van bacteriële infecties te voorkomen.

Vrijgaveformulier

1. Orale tabletten: dit is de meest voorkomende vorm van pefloxacine voor de systemische behandeling van infecties. Tabletten bieden gemak van administratie en zijn geschikt voor poliklinische behandeling. Ze zijn meestal verkrijgbaar in verschillende doseringen, waardoor de behandeling kan worden aangepast aan de specifieke behoeften van de patiënt.
2. Oplossing voor intraveneuze toediening: het wordt gebruikt in ziekenhuisomstandigheden voor de behandeling van ernstige of gecompliceerde infecties, wanneer het nodig is om snel de therapeutische antibioticumconcentratie in het bloed te bereiken. Intraveneuze toediening van pefloxacine biedt directe afgifte van de actieve stof aan de plaats van infectie.
3. Oogdruppels: in sommige gevallen kan pefloxacine beschikbaar zijn in de vorm van oogdruppels voor actuele behandeling van voorste ooginfecties zoals bacteriële conjunctivitis.

Farmacodynamiek

1. DNA-gyraseremming: pefloxacine werkt door de enzym-DNA-gyrase te remmen, die verantwoordelijk is voor DNA-ontrafelen tijdens replicatie. Dit leidt tot verstoring van DNA-synthese en stopt bacteriegroei en reproductie.
2. Remming van topoisomerase IV: naast het remmen van DNA-gyrase, remt pefloxacine ook het enzym topoisomerase IV, dat betrokken is bij DNA-scheiding en reparatie. Dit draagt verder bij aan de DNA-afbraak van de bacteriële cel.
3. Bactericide effect: pefloxacine heeft een bactericide effect, wat betekent dat het bacteriën doodt, niet alleen hun groei remt. Dit is vooral belangrijk bij de behandeling van ernstige infecties, wanneer volledige eliminatie van ziekteverwekkers noodzakelijk is.
4. Breed spectrum van activiteit: Pefloxacine is actief tegen een verscheidenheid aan grampositieve en gram-negatieve bacteriën, waaronder pathogenen zoals Staphylococci, Streptococci, Pneumococci, Escherichia, Escherichia, Salmonella, Gonokocci en anderen.

Pefloxacine is een breed-spectrum antibioticum van de fluorochinolonklasse die actief is tegen een verscheidenheid aan bacteriële pathogenen. Hier zijn enkele van de meest voorkomende bacteriën waar Pefloxacine actief tegen is:

1. Gram-positieve bacteriën:

   • Staphylococcus aureus (inclusief methicillineresistente MRSA-stammen)
   • Streptococcus pneumoniae
   • Streptococcus pyogenes
   • Enterococcus faecalis

2. Gram-negatieve bacteriën:

   • Escherichia coli
   • Klebsiella pneumoniae
   • Proteus Mirabilis
   • Hemophilus influenzae
   • Pseudomonas aeruginosa
   • Neisseria gonorrhoeae
   • Moraxella catarrhalis

3. Atypische bacteriën:

   • Mycoplasma pneumoniae
   • Legionella pneumophila
   • Chlamydia pneumoniae

4. Anderen:

   • Enterobacter spp.
   • Serratia spp.
   • Acinetobacter spp.

1. Hoge concentratie in weefsels: na het nemen van pefloxacine wordt een hoge concentratie in de lichaamsweefsels bereikt, wat zorgt voor een effectieve penetratie van het antibioticum in de focus van infectie.
2. Geen effect op cytochroom P450: pefloxacine heeft geen klinisch significante effecten op het cytochroom P450-systeem, waardoor het minder kans is om interacties met andere geneesmiddelen te veroorzaken.

Farmacokinetiek

1. Absorptie: na orale toediening van pefloxacine wordt het goed geabsorbeerd uit het maagdarmkanaal en bereikt het maximale bloedconcentraties in ongeveer 1-2 uur.
2. Verdeling: na absorptie wordt pefloxacine snel verdeeld over de weefsels en organen van het lichaam, inclusief longen, nieren, huid, zachte weefsels en andere organen. Het dringt ook door in de slijmvliezen, waardoor het effectief kan zijn bij de behandeling van infecties.
3. Metabolisme: pefloxacine wordt grotendeels gemetaboliseerd in de lever. De hoofdmetaboliet is desethylpefloxacine.
4. Uitscheiding: voornamelijk pefloxacine wordt uitgescheiden met urine als ongewijzigd medicijn en metabolieten. De uitscheiding kan worden vertraagd bij patiënten met een verminderde nierfunctie.
5. Semi-dispositie: de eliminatiehalfwaardetijd van pefloxacine uit het lichaam is ongeveer 8 uur, waardoor het meestal 2 keer per dag kan worden genomen.
6. Voedingseffecten: voedsel kan de snelheid en volledigheid van de absorptie van pefloxacine uit het maagdarmkanaal vertragen, maar meestal heeft dit geen invloed op de klinische werkzaamheid ervan.

Dosering en toediening

De volgende zijn algemene aanbevelingen voor het gebruik van pefloxacine, maar het is belangrijk om de instructies van uw arts en de aanwijzingen voor gebruik die bij het medicijn worden geleverd te volgen.

Orale tabletten:

• Voor volwassenen: de gebruikelijke startdosis is tweemaal daags 400 mg. De dosering kan worden aangepast, afhankelijk van de ernst van de infectie en de reactie van het lichaam op de behandeling. Het verloop van de behandeling duurt meestal van 7 tot 14 dagen, maar kan worden verlengd, afhankelijk van de klinische respons.
• Tabletten moeten heel worden ingenomen en voldoende water drinken. Het is het beste om het medicijn 1-2 uur voor of na een maaltijd te nemen, omdat voedsel de absorptie van het antibioticum kan beïnvloeden.

Oplossing voor intraveneuze injectie:

• Voor volwassenen: de dosering en duur van intraveneuze toediening zal worden bepaald door een arts op basis van de ernst van de infectie en de toestand van de patiënt. Intraveneuze toediening wordt meestal met dezelfde dosis gestart als voor orale toediening en kan indien nodig worden aangepast.

Oogdruppels:

• Dosering en methode van toediening van oogdruppels: zullen variëren afhankelijk van het specifieke product en moeten de instructies van de fabrikant of de aanbevelingen van de oogarts volgen.

Belangrijke opmerkingen:

• Tijdens de behandeling met pefloxacine moet u voldoende vloeistoffen drinken.
• Langdurige blootstelling aan de zon of het gebruik van een zonnebank moet worden vermeden tijdens de behandeling met pefloxacine vanwege het verhoogde risico op lichtgevoeligheid.
• Bij het eerste teken van een allergische reactie, ernstige irritatie of in het geval van bijwerkingen zoals peespijn, moet u onmiddellijk stoppen met het innemen van pefloxacine en contact opnemen met uw arts.

Gebruik Pefloxacine tijdens zwangerschap

Tijdens de zwangerschap wordt pefloxacine over het algemeen niet aanbevolen vanwege het potentiële risico voor de ontwikkeling van de foetus. Fluorochinolonen, waaronder pefloxacine, kunnen de placenta overschrijden en toxische effecten op de foetus hebben, vooral bij de vroege zwangerschap. Het gebruik van fluorochinolonen tijdens de zwangerschap kan worden geassocieerd met een risico op gewrichts- en kraakbeenaandoeningen bij het kind.

Contra

1. Overgevoeligheid voor pefloxacine of andere quinolon-antibiotica: patiënten met bekende allergie of overgevoeligheid voor pefloxacine of andere quinolon-antibiotica mogen het medicijn niet gebruiken.
2. Pediatrische leeftijd: het gebruik van pefloxacine bij kinderen en adolescenten kan beperkt zijn omdat de werkzaamheid en veiligheid van dit medicijn in deze leeftijdsgroep mogelijk niet adequaat worden bestudeerd.
3. Zwangerschap en lactatie: pefloxacine kan nadelige effecten hebben op de ontwikkeling van de foetus, daarom wordt het gebruik ervan niet aanbevolen tijdens de zwangerschap en tijdens lactatie, tenzij de voordelen opwegen tegen de potentiële risico's voor de foetus of het kind.
4. Problemen met het dagelijkse ritme van het hart (QT-interval): patiënten met hartritmeafwijkingen zoals QT-intervalverlenging of aritmieën moeten voorkomen dat pefloxacine wordt gebruikt omdat het deze afwijkingen kan verslechteren.
5. Problemen met het dagelijkse ritme van het hart (QT-interval): patiënten met hartritmeafwijkingen zoals QT-intervalverlenging of aritmieën moeten voorkomen dat pefloxacine wordt gebruikt omdat het deze afwijkingen kan verslechteren.
6. Tendinitis en het risico op peesbreuk: het gebruik van pefloxacine kan het risico op tendinitis (peesontsteking) en peesbreuk verhogen, vooral bij oudere patiënten en die al vatbaar zijn voor deze aandoeningen.
7. Epilepsie en stoornissen in het centrale zenuwstelsel: het medicijn moet met voorzichtigheid worden gebruikt bij patiënten met epilepsie en andere aandoeningen van het centrale zenuwstelsel, omdat dit het risico op aanvallen kan verhogen.

Bijwerkingen Pefloxacine

1. Gastro-intestinale aandoeningen: inclusief diarree, misselijkheid, braken, buikpijn, dyspepsie (spijsverteringsstoornissen), eetluststoornissen en dysbacteriose.
2. Zenuwstelsel: duizeligheid, hoofdpijn, slaperigheid, slapeloosheid, angst, nervositeit, psychische stoornissen (inclusief depressie en angst), perifere neuropathie (vergelijkbaar met gevoelloosheid en tintelingen), verhoogde symptomen van neuralgie en zeldzame gevallen van convulsies en psychosis.
3. Cardiovasculair systeem: toename of verlaging van de bloeddruk, veranderingen in hartslag, aritmieën, waaronder tachycardie en atriumfibrillatie.
4. Hematopoietisch systeem: bloedarmoede, leukocytose, leukopenie, trombocytopenie.
5. Huidreacties: dyspneu, huiduitslag, jeuk, urticaria, allergische reacties, fotodermatitis, fotosensibilisatie en zeldzame gevallen van toxische epidermale necrolyse (ernstige huidcomplicatie).
6. Senses: verslechtering van het gehoor, inclusief tinnitus (rinkelen in de oren), veranderingen in smaak, roodheid van de ogen en irritatie van de conjunctiva.
7. Musculo-articulaire symptomen: spierpijn, artralgie (gewrichtspijn), peesonitis (ontsteking van pezen).
8. Andere bijwerkingen: het is mogelijk om infecties te ontwikkelen veroorzaakt door resistente micro-organismen, evenals invloed op de lever- en nierfunctie.

Overdose

1. Symptomatische behandeling: omdat er geen specifiek antidote is voor overdosis pefloxacine, zal de behandeling zich richten op de symptomatische verlichting van overdosissymptomen. Uw arts kan symptoomverhoudingen voorschrijven zoals analgetica of antihistaminica.
2. Maagreiniging: In het geval van een nieuwe orale toediening van pefloxacine kan maagspoeling worden uitgevoerd om het niet-geabsorbeerd medicijn te verwijderen.
3. Onderhoud van orgaan- en systeemfuncties: bij ernstige overdosis kunnen maatregelen nodig zijn om de functies van belangrijke organen en systemen zoals cardiovasculaire, ademhalings- en nier te handhaven.
4. Medische surveillance: Patiënten die een overdosis pefloxacine hebben, kunnen nauwe medische monitoring vereisen om de aandoening te beoordelen en mogelijke complicaties tijdig te detecteren.

Interacties met andere geneesmiddelen

1. Preparaten die aluminium, ijzer, zink, magnesium bevatten: deze metalen kunnen de absorptie van pefloxacine verminderen. Daarom moet de toediening van het antibioticum worden gescheiden door de tijd van de toediening van geneesmiddelen die deze metalen bevatten.
2. Antacida: het gebruik van antacida gelijktijdig met pefloxacine kan de biologische beschikbaarheid ervan verminderen, dus ze moeten ook met intervallen van het antibioticum worden genomen.
3. Geneesmiddelen die de zuurgraad van maagsap verminderen (bijv. Protonpompremmers): ze kunnen de absorptie van pefloxacine verminderen, daarom wordt het ook aanbevolen om hun toediening in de tijd te scheiden.
4. Geneesmiddelen die het risico op hartritmestoornissen (QT-interval) verhogen: Pefloxacine kunnen het risico op hartritmeafwijkingen verhogen wanneer ze gelijktijdig worden gebruikt met andere geneesmiddelen die ook de QT-interval beïnvloeden (bijvoorbeeld antischimmelmiddelen, sommige antiaritmische geneesmiddelen).
5. Geneesmiddelen die fototoxiciteit veroorzaken: pefloxacine kan het risico op fototoxische reacties vergroten wanneer ze gelijktijdig worden gebruikt met bepaalde geneesmiddelen (bijv. Tetracyclines, sulfonamiden).
6. Geneesmiddelen die neurotoxiciteit veroorzaken: gelijktijdig gebruik van pefloxacine met geneesmiddelen die neurotoxiciteit verhogen (bijvoorbeeld sommige anti-epileptica) kunnen het risico op neurologische bijwerkingen verhogen.
7. Bloedglucoseverlagende geneesmiddelen: pefloxacine kan het hypoglycemische effect van bloedglucoseverlagende geneesmiddelen verhogen.