Rechts

Het specifieke geneesmiddel Dexdor (internationale merknaam - Dexmedetomidine) is een geconcentreerd preparaat voor de vervaardiging van een infusie-oplossing die nodig is voor intraveneuze anesthesie. Dexdor is geclassificeerd als een kalmerend geneesmiddel.

[1]

Indicaties Rechts

Dexdor wordt gebruikt als een kalmerend middel bij mensen ouder dan 18 jaar die worden behandeld op intensive care-afdelingen.

De aanbevolen diepte van de sedatie mag niet hoger zijn dan de ontwaking als gevolg van een reactie op verbale stimulatie, die typerend is voor het bereik van nul tot -3 punten volgens de Richmond Agitation and Sedation Scale (RASS).

[2]

Vrijgaveformulier

Dexdor is een geconcentreerde stof voor de vervaardiging van een infusie-oplossing, met de werkzame stof dexmedetomidine g / x.

Als hulpcomponenten in de bereiding zijn natriumchloride en injectiewater.

Concentraat heeft de vorm van een transparant-kleurloze vloeistof. Het wordt afgegeven in transparante ampullen van 2 ml, of in doorzichtige glazen flessen van 4 ml en 10 ml.

Kartonnen verpakkingen kunnen 5 of 25 ampullen of 1 fles medicatie bevatten.

Dexdor kan alleen worden voorgeschreven en toegepast door een arts in een ziekenhuis, dus u kunt het medicijn alleen in een apotheek kopen als u een recept heeft.

[3], [4], [5]

Farmacodynamiek

Werkzaam bestanddeel Dexdor is een selectieve agonist van alfa2-adrenerge receptoren, die een groot aantal farmaceutische effecten heeft.

Dexmedetomidine heeft een sympatholytische eigenschap, die zich manifesteert door een afname in de afgifte van noradrenaline door sympathische neurale uiteinden.

De sedatieve eigenschap wordt verklaard door een afname van de prikkelbaarheid op de blauwe plek, waarbij de dominantie van noradrenerge zenuwcellen zich in de hersenstam bevindt.

Bovendien heeft Dexdor een analgetisch effect en kan het de dosisverlaging van anesthetica en analgetica beïnvloeden. De eigenschappen geassocieerd met het cardiovasculaire systeem zijn afhankelijk van de toegediende dosis van het medicijn:

• met een kleine inleiding is het mogelijk om overwegend centrale effecten waar te nemen die leiden tot bradycardie en hypotensie;
• met een hogere hoeveelheid van het geneesmiddel wordt een overwegend vasoconstrictief effect waargenomen, dat de ontwikkeling van algemene vasculaire weerstand en een verhoging van de bloeddruk veroorzaakt (de bradycardie neemt alleen maar toe).

Depressie van de ademhalingsfunctie met de introductie van Dexdor komt niet voor.

[6],

Farmacokinetiek

De kinetische eigenschappen van Dexdor werden onderzocht door een enkele korte infusie van gezonde personen en langdurige infusie van patiënten op de intensive care-afdeling.

Distributie van het medicijn is een tweekamer-methode. In de eerste groep personen was de distributiefase snel: de halfverdelingsduur was 6 minuten.

De gemiddelde index van de terminale halfwaardetijd was ongeveer 1,35-3,68 uur, de gemiddelde evenwichtsverdelingindex was ongeveer 90 tot 151 liter per kg. De klaring in plasma was van 35,7 tot 51,1 liter per uur.

Het gemiddelde gewicht van de patiënten bij de bovenstaande indicaties was gelijk aan 69 kg.

Geschat parametrisch kinetisch bereik:

• de halfwaardetijd is anderhalf uur;
• evenwichtsdistributie ~ 93 L;
• klaringssnelheden ~ 43 liter per kilogram.

Er is geen cumulatie bij infusietoediening gedurende een periode van maximaal 2 weken.

De binding van het actieve ingrediënt met plasma-eiwitten is ongeveer 94%.

De kwaliteit van binding met eiwitten wordt als constant beschouwd in de concentratiekloof van 0,85-85 ng per ml.

Werkzaam bestanddeel Dexdor kan binden aan serumalbumine en alfa-1-zuur glycoproteïne.

Het metabolisme van het geneesmiddel vindt plaats in de lever en bestaat uit directe n-glucuronatie, n-methylatie en cytochroom P450-gemedieerde oxidatie.

De belangrijkste producten van het metabolisme worden beschouwd als een paar isomere n-glucuroniden.

Na intraveneuze infusie van het gelabelde geneesmiddel na 9 dagen werd ongeveer 95% van het label gedetecteerd in de urinaire vloeistof en ongeveer 4% in de feces.

De belangrijkste metabole producten in de urinestroom zijn isomere n-glucuroniden (34%) en o-glucuronide (14,5%). Metabolismeproducten van secundaire aard kunnen variëren van 1,11 tot 7,66% van de dosering.

Tot 1% van het onveranderde werkzame bestanddeel, Dexdor werd gevonden in de urinaire vloeistof. Ongeveer 28% van de metabole producten in urine wordt herkend als secundair: hun karakter is niet vastgesteld.

Informatie over de kinetische eigenschappen van Dexdor, gebruikt in de kindertijd, is relatief klein. De halfwaardetijd is vermoedelijk gelijkgesteld aan de volwassen indices. De klaring in het plasma bij kinderen tot 2 maanden oud kan vermoedelijk worden onderschat.

Dosering en toediening

Dexdor kan alleen worden gebruikt door gekwalificeerde specialisten met voldoende kennis in de relevante richting.

Geïntubeerde patiënten overgebracht naar Deksdor met initiële infusiesnelheid van 0,7 mg per kg per uur, met een verdere verandering in de gang dosis 0,2-1,4 mg per kg per uur, met het oog op de reactie van de patiënt. Voor aanvankelijk ondervoede zwakke patiënten is de initiële frequentie vaak lager.

Dexdor wordt als een sterk medicijn beschouwd - de introductie ervan wordt uitgevoerd voor niet minuten en uren. Meestal is een uur infuus niet voldoende om de noodzakelijke sedatie te bereiken.

Gebruik niet een meer dan beperkende dosering van 1,4 mcg per kg per uur. Als de vereiste sedatie niet is bereikt, moet de patiënt worden overgezet op een ander sedativum.

Er is geen informatie over het voortgezette gebruik van Dexdor - meer dan 2 weken.

Voor ouderen is aanpassing van de dosering niet noodzakelijk.

Bestemming Dexdor in de kindertijd werd praktisch niet bestudeerd.

 Dexdor wordt gefokt in 5% r-dextrose, r-re Ringer, saline of mannitol. Voor het fokken wordt meestal het volgende schema gebruikt:

• 2 ml geconcentreerd medperaat - 48 ml infuusoplossing - 50 ml totaal volume;
• 4 ml geconcentreerde medicatie - 96 ml infuusoplossing - 100 ml totaal toegediend volume;
• 10 ml concentraat - 240 ml infuusoplossing - 250 ml totaal volume;
• 20 ml geconcentreerde medicatie - 480 ml infuusoplossing - 500 ml totaal toegediend volume.

De bereide vloeistof is goed gemengd, de homogeniteit en kleur worden geëvalueerd.

De ongebruikte oplossing moet niet worden opgeslagen en moet worden weggegooid.

[11], [12],

Gebruik Rechts tijdens zwangerschap

Er is geen betrouwbare informatie over het gebruik van het medicijn Deksdor tijdens de zwangerschap.

Bij het testen van dieren werd een reproductietoxisch effect van het medicijn gevonden, maar de mate van toxiciteit voor het menselijk lichaam is niet gedefinieerd. Om deze reden adviseren medisch specialisten om de benoeming van Dexdor tijdens de periode van het dragen van het kind te vermijden, behalve wanneer dit van vitaal belang is.

Studies hebben aangetoond dat Dexdor en het werkzame bestanddeel in de moedermelk van dieren terechtkomen. Daarom kan een bepaalde mate van risico voor borstgevoede kinderen niet worden uitgesloten. Als het nodig is om Dexdor te gebruiken bij een vrouw die borstvoeding geeft, wordt het aanbevolen om te stoppen met borstvoeding.

Contra

Dexdor wordt niet gebruikt voor patiënten:

• met de kans op het ontwikkelen van overgevoeligheidsreacties;
• met de bestaande atrioventriculaire blokkade van de tweede-derde graad (als er geen IVR is);
• met ongecontroleerde hypotensie;
• met acute cerebrovasculaire aandoeningen;
• onder de leeftijd van 18;
• tijdens zwangerschap en borstvoeding.

[7], [8], [9], [10]

Bijwerkingen Rechts

De meest voorkomende bijwerkingen bij het toedienen van Dexdor zijn fluctuaties in bloeddruk en bradycardie. In sommige gevallen werden echter andere, minder frequente, ongewenste manifestaties beschreven:

• hypo- en hyperglycemie;
• tekenen van metabole acidose;
• sterke emotionele agitatie (agitatie);
• hallucinaties;
• verhoogde hartactiviteit;
• hartschade;
• vermindering van cardiale ejectie;
• moeite met ademhalen;
• aanvallen van misselijkheid en braken, dorst;
• opgeblazen gevoel;
• deliriy;
• verhoging van de lichaamstemperatuur.

Overdose

Specialisten meldden verschillende gevallen van overdosering met het medicijn Dexdor. Volgens de beschikbare informatie was de infusiesnelheid bij patiënten 60 μg per kg lichaamsgewicht per uur gedurende 36 minuten, of 30 μg per kg lichaamsgewicht per uur gedurende 15 minuten (bij respectievelijk een 20 maanden oude baby en volwassen patiënt).

In de meeste gevallen waren tekenen van een overdosis bradycardie, hypotensie, diepe sedatie, overmatige slaperigheid en hartstilstand.

Als u een grotere hoeveelheid van het geneesmiddel vermoedt, moet de infusie met dexdorum worden verminderd of gestopt. Geef indien nodig reanimatieassistentie.

Het is vermeldenswaard dat op dit moment geen geval van overlijden van de patiënt uit een overdosis Dexdor is geregistreerd.

[13], [14], [15]

Interacties met andere geneesmiddelen

Dexdor-interacties met andere geneesmiddelen zijn onderzocht bij volwassen patiënten.

De combinatie van Dexdor met anesthetica, sedativa, barbituraten en verdovende middelen kan het effect ervan vergroten. Een soortgelijk onderzoek werd uitgevoerd met infusie van isofluraan, midazolam, propofol, alfentanil. Rekening houdend met de ontvangen gegevens, is het mogelijk om de doseringen van Dexdor aan te passen.

Microsomale leverstudies werden uitgevoerd om het vermogen van de werkzame stof Dexdor om cytochroom P450 te remmen, waaronder het isozym CYP2B6, te onderzoeken. In vitro-onderzoeken hebben de waarschijnlijkheid van geneesmiddelinteractie Dexdor met substraten in vivo aangegeven.

Het is mogelijk dat het werkzame bestanddeel de bereiding van isozymen CYP1A2, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP3A4 kan induceren.

Mensen die worden behandeld met geneesmiddelen die de bloeddruk verlagen of een bradycardie teweegbrengen (bijvoorbeeld bètablokkers), het is noodzakelijk om aandacht te besteden aan de mogelijke verbetering van deze effecten.

[16], [17], [18]

Opslag condities

Dexdor wordt gehouden in het temperatuurbereik van + 8 ° C tot + 25 ° C, in een ruimte met beperkte toegang voor kinderen.

De verdunde infusie-oplossing wordt alleen bewaard in de koelkast met een temperatuur van + 2 ° C tot + 8 ° C.

[19]

Houdbaarheid

Ampullen en flesjes met het medicijn Dexdor kunnen maximaal 3 jaar worden bewaard.

Het verdunde geneesmiddel wordt niet langer dan een dag bewaard, op voorwaarde dat de hierboven beschreven bewaarcondities worden waargenomen.

[20], [21]