Remestip

Remestip bevat het component-terlipressine, dat een kunstmatig analoog is van de stof vasopressine (werkt als een natuurlijk hormoon van de achterste hypofyse-kwab).

Het therapeutische effect van terlipressine is gebaseerd op een combinatie van het specifieke effect van de elementen die zijn gevormd tijdens de enzymatische splitsing. Onder de opmerkelijke eigenschappen van de substantie stoten antihemorrhagic en krachtige vasoconstrictor uit. Van de zichtbare acties, is de vermindering van de bloedstroom in het parenchym van de inwendige organen het meest merkbaar, waardoor er een verzwakking van de bloedcirculatie in de lever en druk in het gebied van de poortader is.

Indicaties Remestipa

Het wordt gebruikt voor dergelijke schendingen:

• bloeden uit het maagdarmkanaal - als gevolg van slokdarm aderen vergroot als gevolg van spataderen, evenals ulceratieve laesies;
• bloeding die optreedt in het gebied van het urogenitale kanaal - vanuit de baarmoeder, veroorzaakt door functionele stoornissen, abortus, bevalling en andere oorzaken;
• bloedingen veroorzaakt door chirurgische procedures (bijvoorbeeld organen in het bekkengebied of peritoneum).

Lokaal kan worden gebruikt voor gynaecologische procedures die verband houden met de baarmoederhals.

Vrijgaveformulier

De afgifte van de component gebeurt in de vorm van injecteerbare medicinale vloeistof - in ampullen met een capaciteit van 2 of 10 ml. In een verpakking - 5 dergelijke ampullen.

Farmacodynamiek

Testgeneesmiddelen farmacodynamiek aangetoond dat terlipressine, evenals andere vergelijkbare peptiden, provoceert spasmen venules met hoofdzakelijk arteriolen in het parenchym van de interne organen, en bovendien, gladde spiercontractie en verhoogde slokdarmwand toon met darmmotiliteit algemeen.

Naast de effecten die worden uitgeoefend op vasculaire gladde spieren, heeft de stof een stimulerend effect op de gladde spieren van de baarmoeder, ook in gevallen waarin de vrouw niet zwanger is.

Het testen van het effect van het medicijn, uitgevoerd met de medewerking van mensen en dieren, toonde aan dat het de hoogste activiteit in de huid en interne organen vertoont.

Er zijn geen klinische symptomen van antidiuretische effecten van terlipressine.

Farmacokinetiek

Op zichzelf vertoont terlipressine geen activiteit op relatief gladde spieren, maar het werkt als een chemisch depot van de componenten met medicinale activiteit, die worden gevormd tijdens enzymatische splitsing. Dit effect ontwikkelt zich in een lagere snelheid dan het effect van lysine-vasopressine, maar heeft een langere duur.

Lysine-vasopressine wordt vaak biologisch getransformeerd in de nieren met de lever en andere weefsels.

De farmacokinetiek van het geïntroduceerde element wordt het meest volledig beschreven door het 2-componentenmodel. De halfwaardetijd is 40 minuten, de metabole klaringindicator is 9 ml / kg per minuut en het distributievolume is 0,5 l / kg. De verwachte plasma-indicator van lysine-vasopressine wordt na ongeveer een half uur na het gebruik van terlipressine genoteerd. Cmax-waarden worden na 1-2 uur waargenomen.

Dosering en toediening

Eerst uitgevoerd in / in injecties van 2 mg van de stof met een interval van 4 uur. Het is noodzakelijk om een dergelijke therapie voort te zetten tot 24 uur zijn verstreken vanaf het moment waarop het bloeden werd gestopt (maar deze periode moet maximaal 48 uur zijn). Na het eerste deel te hebben gebruikt, kan het worden teruggebracht tot 1 mg met een interval van 4 uur voor personen met een gewicht van <50 kg of met de ontwikkeling van zijtekens.

Bloedingen geassocieerd met slokdarmaders beïnvloed door spataderen moeten worden behandeld door een deel van 1000 mcg (volwassene) met 4-6 uur interval binnen 3-5 dagen. Om herhaling van bloeding te voorkomen, wordt de therapie nog 1-2 dagen voortgezet vanaf het moment dat deze stopt. De hertentest is een toegepaste bolus, in / op een manier of via een korte infusie. Het geneesmiddel wordt onverdund of na oplossen met 0,9% NaCl toegediend.

Voor andere soorten bloedingen in het maag-darmkanaal wordt dezelfde dosering gebruikt met hetzelfde tijdsinterval. Het medicijn kan worden gebruikt om spoedeisende hulp te verlenen zonder verwijzing naar chirurgische procedures - als er een vermoeden bestaat van de aanwezigheid van bloeding in het bovenste deel van het maagdarmkanaal.

Bloedingen die optreden in het gebied van de inwendige organen van het kind worden gestopt door een portie van 8-20 μg / kg toe te dienen met een interval van 4-8 uur. Het medicijn wordt gebruikt gedurende de gehele periode van de bloeding; om het optreden van terugvallen te voorkomen, worden dezelfde maatregelen gebruikt als bij volwassenen. Als een patiënt sclerotische spataderen in de slokdarm heeft, is een enkele bolusapplicatie in een dosis van 20 μg / kg vereist.

Bloeding geassocieerd met het urogenitale kanaal: vanwege de aanwezigheid van een verschil in de activiteit van de werking van endopeptidase in het bloedplasma en de weefsels, zijn de limieten van de grootte van de doseringsgedeelten vrij groot - 0,2-1 mg; ze moeten worden gebruikt met een pauze van 4-6 uur.

In het geval van een bloeding uit de baarmoeder, met een juveniel karakter, worden doseringen van 5-20 mg / kg gebruikt.

Wanneer lokaal gebruikt in het geval van gynaecologische procedures geassocieerd met de baarmoederhals, moet 400 μg van de stof worden opgelost in 0,9% NaCl om een volume van 10 ml te verkrijgen. Het is noodzakelijk om middelen paracervicaal of intracervicaal in te voeren. In dit geval begint het therapeutische effect na 5-10 minuten. Indien nodig kan het gedeelte opnieuw worden ingevoerd of verhoogd.

[2]

Gebruik Remestipa tijdens zwangerschap

Gebruik van medicatie tijdens de zwangerschap is onmogelijk. Het werd onthuld dat het leidt tot samentrekking van de baarmoeder en een toename van het niveau van intra-uteriene druk tijdens de vroege fase van de zwangerschap, en bovendien het de intra-uteriene circulatie kan verzwakken. Bij testen op konijnen werden abnormaliteiten in de ontwikkeling van de foetus en spontane miskramen opgemerkt.

Er is geen informatie over de vraag of het geneesmiddel uit de moedermelk wordt uitgescheiden. Bij dieren werd de uitscheiding van geneesmiddelen met melk niet onderzocht. Het risico van nadelige effecten op baby's kan niet worden uitgesloten. De vraag of gestopt moet worden met borstvoeding of de behandeling moet worden geannuleerd, moet worden aangepakt, rekening houdend met alle risicofactoren en voordelen van elk van de beslissingen.

Contra

Onder de contra-indicaties:

• sterke gevoeligheid geassocieerd met de actieve component of een van de hulpelementen van het medicijn;
• ontwikkeling van septische shock bij personen met een slechte cardiale output.

Bijwerkingen Remestipa

Onder de bijwerkingen zijn:

• hartafwijkingen: aritmie of bradycardie wordt vaak waargenomen, evenals ischemieverschijnselen in ECG. Soms is er tachycardie, hartfalen, atriale fibrillatie, extrasystolen van de ventrikels, een hartinfarct, pijn in het sternum, tachycardie van het type pirouette en overhydratie met longoedeem;
• problemen geassocieerd met de bloedvaten: voornamelijk perifere ischemie, perifere vasoconstrictie, bleekheid van de opperhuid en een afname of toename van de bloeddruk worden genoteerd. Incidentele intestinale ischemie, opvliegers en perifere cyanose worden waargenomen;
• aandoeningen van de ademhalingsfunctie: soms is er ademhalingsfalen, bronchiale spasmen, moeite met ademhalen of stoppen, evenals pijn tijdens het ademhalingsproces. Af en toe treedt dyspneu op;
• laesies geassocieerd met het maagdarmkanaal: vaak is er een tijdelijke diarree en voorbijgaande pijn in het abdominale gebied, met een spastisch karakter. Soms wordt voorbijgaand braken of misselijkheid waargenomen;
• NS-afwijkingen: hoofdpijn ontwikkelt zich vaak. Soms worden epileptische aanvallen waargenomen. Een enkele apoplexie treedt op;
• problemen met metabole processen: soms verschijnt, bij afwezigheid van controle over de indicatoren van vocht, hyponatriëmie;
• laesies van de subcutane lagen en de epidermis: soms is er lymfangitis of lokale huidnecrose;
• aandoeningen van de geslachtsorganen: vrouwen hebben vaak pijn van spastische aard, die het onderste gedeelte van de buikstreek beïnvloedt. Soms ontwikkelt de uterine ischaemie of neemt de baarmoedertint toe;
• problemen in het injectiegebied: in dergelijke gebieden ontwikkelt zich vaak necrose.

Er zijn enkele gegevens over de ontwikkeling van tekenen van intolerantie.

[1]

Overdose

Het is verboden om porties van meer dan 2 mg te gebruiken gedurende een periode van 4 uur, omdat in dergelijke gevallen er ernstige ongunstige symptomen zijn die verband houden met de werking van het CAS.

Om de toenemende bloeddrukwaarden te beheersen (die kunnen optreden bij de introductie van Remestip), is het nodig om sympathicolytica of clonidine te gebruiken.

Atropine wordt gebruikt om bradycardie te elimineren.

Interacties met andere geneesmiddelen

Terlipressine verhoogt het effect van willekeurige β-blokkers bij het verminderen van de ernst van portale hypertensie.

Combinatie met medicijnen die bradycardie veroorzaken (waaronder sufentanil en propofol) kan de ontwikkeling van een ernstige vorm van deze ziekte en een afname van de ernst van de cardiale output veroorzaken.

[3], [4]

Opslag condities

Het herkeurstip moet op een gesloten plaats worden bewaard van kleine kinderen bij een temperatuurverhoging van 2-8 ° C. Het invriezen van stoffen is verboden.

Gedurende de eerste maand kan het geneesmiddel worden ingesloten bij temperaturen van niet meer dan 25 ° C.

Houdbaarheid

De remestip kan een termijn van 24 maanden aanvragen vanaf het moment waarop het medicijn is vervaardigd.

Analogen

Analogons van de stof zijn de geneesmiddelen Adipresin, Uropres, Minirin met Glipresin en daarnaast D-holte, H-desmopressine en Desmopressine.