Sermion

Sermion is een α-adrenoblokker. Het helpt de intracerebrale en perifere bloedcirculatie te verbeteren.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Indicaties Sermiona

Het wordt gebruikt bij de volgende aandoeningen:

• acute of chronische cerebrovasculaire en metabole stoornissen (die zich ontwikkelen als gevolg van atherosclerose, verhoogde bloeddruk, embolie of trombose in de bloedvaten van de hersenen), met inbegrip van vasculaire dementie, acute voorbijgaande cerebrale doorbloedingsstoornis en ook hoofdpijn veroorzaakt door vasospasme;
• stofwisselings- en vaatstoornissen van chronische of acute aard (organische of functionele arteriopathie van de extremiteiten, evenals syndromen die ontstaan als gevolg van stoornissen van de perifere bloedsomloop en het syndroom van Raynaud);
• als aanvullend medicijn bij de behandeling van personen met een hypertensieve crisis.

[ 4 ], [ 5 ]

Vrijgaveformulier

De stof is verkrijgbaar in tabletten met een inhoud van 5 mg (15 stuks in blisterverpakkingen; 2 verpakkingen in een doosje), 10 mg (25 tabletten in blisters; 2 blisters in een verpakking) en 30 mg (15 stuks in blistercellen; 2 verpakkingen in een verpakking).

Het wordt ook verkocht in de vorm van poeder voor injectievloeistoffen - in glazen flesjes. Er worden ampullen met oplosmiddel bijgeleverd. In de doos zitten 4 flesjes met poeder en 4 ampullen met oplosmiddel.

Farmacodynamiek

Het belangrijkste actieve bestanddeel van het medicijn is nicergoline (een derivaat van ergoline). Dit bestanddeel helpt de stofwisselings- en hemodynamische processen in de hersenen te verbeteren.

Het medicijn vermindert de bloedplaatjesaggregatie en verbetert tegelijkertijd de bloedreologie en de bloedcirculatie in armen en benen. Verbetering van de bloedcirculatieprocessen gaat gepaard met de ontwikkeling van een α1-adrenoblokkerend effect.

Sermion heeft een direct effect op het systeem van hersenmediatoren - noradrenerge, dopaminerge en acetylcholinerge. Dit heeft een positief effect op de ontwikkeling van cognitieve processen. Na langdurig gebruik van het medicijn vertoonden patiënten een afname van de ernst van gedragsstoornissen geassocieerd met dementie, en bovendien verbeterde de cognitieve activiteit van het lichaam.

[ 6 ], [ 7 ]

Farmacokinetiek

Absorptie (tabletten).

Na penetratie in het lichaam wordt nicergoline vrijwel volledig en met hoge snelheid opgenomen. De mate en snelheid van absorptie van het geneesmiddel zijn vrijwel onafhankelijk van de vorm van afgifte of van voedselinname. Bij inname van een dosis tot 60 mg zijn de farmacokinetische eigenschappen van nicergoline lineair en veranderen ze niet, rekening houdend met de leeftijd van de patiënt.

Uitwisselings- en distributieprocessen.

De component nicergoline wordt voor ten minste 90% gesynthetiseerd met plasma-eiwitten en de affiniteit van dit element ten opzichte van serumalbumine is lager dan ten opzichte van glycoproteïne α-zuur. Nicergoline en zijn metabole producten kunnen in bloedcellen doordringen.

De belangrijkste metabolische producten van nicergoline zijn MDL (gevormd als resultaat van het demethyleringsproces, dat plaatsvindt onder invloed van het iso-enzym CYP2D6) en MMDL (gevormd tijdens het hydrolyseproces).

De verhouding van de AUC-waarden voor MDL en MMDL na intraveneuze injectie of orale toediening van het geneesmiddel laat ons concluderen dat het geneesmiddel een eerste leverpassage ondergaat. Bij toediening van 30 mg van de stof werden de Cmax-waarden voor MMDL (21 ± 14 ng/ml) en MDL (41 ± 14 ng/ml) respectievelijk na 1 en 4 uur gemeten, waarna de MDL-spiegel daalde met een halfwaardetijd van 13-20 uur. Bovendien werd tijdens de tests geen accumulatie van andere metabole producten in het bloed (waaronder MMDL) waargenomen.

Uitscheiding.

Het element nicergoline wordt uitgescheiden in de vorm van stofwisselingsproducten, voornamelijk via de urine (ongeveer 80%) en ook via de feces (ongeveer 10-20%).

Farmacokinetische eigenschappen die zich ontwikkelen bij individuen met bijzondere klinische situaties.

Mensen met ernstig nierfalen scheiden aanzienlijk minder metabolische afvalproducten uit via de urine dan mensen met een normale nierfunctie.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Dosering en toediening

Tabletten gebruiken.

Het geneesmiddel moet oraal worden ingenomen.

Bij cognitieve stoornissen die de bloedvaten aantasten, en ook bij post-beroerte-aandoeningen en chronische aandoeningen van de cerebrale circulatie, dient het geneesmiddel te worden ingenomen in een dosis van 10 mg, driemaal daags. De therapeutische cyclus dient minimaal 3 maanden te duren, omdat de medicinale werking van het geneesmiddel geleidelijk ontstaat.

Bij vasculaire dementie wordt de medicatie ingenomen in een dosering van 30 mg, tweemaal daags. Het is noodzakelijk om elke zes maanden een arts te raadplegen om te bepalen of voortzetting van de therapiecyclus wenselijk is.

Bij een ischemische beroerte veroorzaakt door atherosclerose, trombose of embolie in de bloedvaten van de hersenen en daarnaast bij acute of voorbijgaande stoornissen van de bloeddoorstroming in de hersenen (TIA of cerebrale hypertensieve crisis) wordt aanbevolen om als behandelcyclus te beginnen met parenterale toediening van nicergoline en vervolgens Sermion oraal in te nemen.

Bij aandoeningen die de perifere bloeddoorstroming beïnvloeden, wordt het medicijn 3 keer per dag ingenomen (dosis van 10 mg). De kuur moet lang duren - enkele maanden.

Mensen met een nierfunctiestoornis (serumcreatininewaarden hoger dan 2 mg/dl) dienen het medicijn in een lagere dosering te nemen.

Toedieningsschema voor het medicinale poeder.

Bij intramusculaire toediening: in een hoeveelheid van 2-4 ml, 2 maal daags.

Bij intraveneuze toediening: langzaam toedienen in porties van 4-8 mg (het poeder wordt verdund in 0,1 l oplosmiddel - een 5-10% dextrose-oplossing of een 0,9% NaCl-oplossing wordt gebruikt). Met deze dosering kunnen injecties met het geneesmiddel tot meerdere keren per dag worden toegediend.

Bij intra-arteriële toediening: 4 mg lyofilisaat, vooraf opgelost in 10 ml 0,9% NaCl-oplossing, moet gedurende 2 minuten worden toegediend.

De gereconstitueerde vloeistof moet onmiddellijk na bereiding worden gebruikt.

De behandelingsduur, de dosis en de toedieningsmethode van het geneesmiddel zijn afhankelijk van de bij de patiënt waargenomen pathologie. Soms wordt aanbevolen om de behandeling te starten met parenterale toediening van het geneesmiddel en vervolgens over te schakelen op orale toediening (onderhoudstherapie).

Mensen met nierproblemen (serumcreatininewaarden boven 2 mg/dL) moeten een lagere dosering van het medicijn gebruiken.

[ 18 ]

Gebruik Sermiona tijdens zwangerschap

Er zijn geen testen uitgevoerd met het medicijn tijdens de zwangerschap. Daarom mag Sermion alleen worden gebruikt als er een vitale indicatie is en onder toezicht van een specialist.

Tijdens de behandelingsperiode moet u stoppen met het geven van borstvoeding, omdat nicergoline en zijn stofwisselingsproducten in de moedermelk worden uitgescheiden.

Contra

Belangrijkste contra-indicaties:

• stoornissen van orthostatische regulatieprocessen;
• recent myocardinfarct;
• bradycardie van een uitgesproken aard;
• acute bloeding;
• verhoogde gevoeligheid voor de bestanddelen van het geneesmiddel.

Het medicijn moet met voorzichtigheid worden voorgeschreven aan mensen met een voorgeschiedenis van hyperurikemie of jicht en indien nodig moet het worden gecombineerd met medicijnen die de stofwisseling of uitscheiding van urinezuur verstoren.

Bovendien mogen de tabletten niet worden gebruikt bij een sucrase- of isomaltase-tekort, en ook niet bij fructosemie of glucose-galactosemalabsorptie.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

Bijwerkingen Sermiona

Het gebruik van het medicijn kan de volgende bijwerkingen veroorzaken:

• stoornissen in de werking van het zenuwstelsel: af en toe treedt een gevoel van slaperigheid of slapeloosheid op;
• letsels die de werking van het cardiovasculaire stelsel beïnvloeden: af en toe treedt er een duidelijke daling van de bloeddrukwaarden op (vooral bij parenteraal gebruik van geneesmiddelen) en ontwikkelt zich duizeligheid of koorts;
• Stofwisselingsstoornissen: verhoogde urinezuurspiegels in het bloed. Dit effect is niet afhankelijk van de portiegrootte of de duur van de behandeling;
• Andere symptomen: af en toe kunnen er huiduitslag of dyspeptische symptomen optreden.

Vaak zijn de negatieve symptomen van LS matig van ernst.

[ 16 ], [ 17 ]

Overdose

Een uiting van Sermion-vergiftiging is een tijdelijke daling van de bloeddruk (van een uitgesproken aard).

Overdosering met dit medicijn vereist doorgaans geen specifieke therapie - een paar minuten liggen is voldoende. Slechts enkele gevallen van een verstoring van de bloedtoevoer naar de hersenen en het hart worden waargenomen. In dergelijke gevallen dienen sympathicomimetica te worden toegediend en moeten de bloeddrukwaarden regelmatig worden gecontroleerd.

Interacties met andere geneesmiddelen

Wanneer het geneesmiddel samen met bloeddrukverlagende of anticholinerge geneesmiddelen wordt gebruikt, kan de werking van deze geneesmiddelen worden versterkt.

Gecombineerd gebruik met colestyramine of niet-absorbeerbare antacida leidt tot een vertraging van de absorptie van Sermion.

Het metabolisme van het geneesmiddel vindt plaats met behulp van het enzym CYP 2D6. Hierdoor kan het geneesmiddel interageren met andere geneesmiddelen waarvan de biotransformatie ook plaatsvindt met behulp van dit enzym (zoals rhinidine, risperidon en andere antipsychotica).

[ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ], [ 23 ]

Opslag condities

Sermion moet buiten bereik van kinderen bewaard worden, bij een temperatuur van maximaal 25°C.

Houdbaarheid

Sermion kan binnen 36 maanden na de productiedatum van het therapeutische middel worden gebruikt.

Aanvraag voor kinderen

Het mag niet worden voorgeschreven aan kinderen jonger dan 18 jaar.

Analogen

Analogen van het medicijn zijn de medicijnen Sergolin en Nicerium met Nicergoline.

Beoordelingen

Sermion ontvangt een groot aantal positieve beoordelingen. Patiënten die het hebben gebruikt, merken een hoge medicinale effectiviteit op. Dankzij het medicijn was het mogelijk om de bloeddruk te stabiliseren, het aantal migraineaanvallen geleidelijk te verminderen en hoofdpijn te elimineren. De meeste reacties beschrijven reacties zoals verbeterde concentratie en cognitieve activiteit van het lichaam.

Maar er zijn ook reviews met waarschuwingen dat de tabletten langdurig moeten worden ingenomen, omdat de werking van het medicijn pas begint te ontwikkelen tijdens de ophoping ervan in het lichaam. Dit is precies de reden waarom er enkele negatieve reacties op Sermion waren - patiënten die het innamen, zonder op het resultaat te wachten, stopten met de therapie.

[ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]