Syentor

Centor - een geneesmiddel uit de categorie angiotensine-2-antagonisten.

[1], [2]

Indicaties Sentora

Het wordt gebruikt bij de behandeling van dergelijke aandoeningen:

• hartfalen, met een chronische graad (het is mogelijk om alleen in combinatietherapie te gebruiken of als de patiënt intolerant is met betrekking tot de geneesmiddelen ACE-remmers);
• verhoogde bloeddrukwaarden (dit omvat patiënten met het eerste type diabetes mellitus in combinatie met proteïnurie).

Vrijgaveformulier

De afgifte vindt plaats in de vorm van tabletten, in een hoeveelheid van 10 stuks in de blisterplaat. De doos bevat 1 of 3 van dergelijke platen.

Farmacodynamiek

Losartan is een kunstmatige antagonist van de uiteinden van angiotensine 2 (type AT1), die oraal wordt toegediend. Element een vasoconstrictor angiotensine 2 met grote invloed, evenals de actieve hormoon PAC - een van de belangrijkste pathofysiologische factoren verhogen bloeddrukwaarden. Dit onderdeel wordt gesynthetiseerd met het uiteinde AN1, aangebracht binnen de meerdere weefsels (bijvoorbeeld in vasculaire gladde spieren, en in aanvulling op het hart nieren en de bijnieren), die bijdragen tot de ontwikkeling van vele belangrijke biologische reacties, waaronder het losmiddel en aldosteron vasoconstrictie. Samen met deze angiotensine 2 heeft een stimulerende invloed op de voortplanting van gladde spiercellen.

Losartan wordt selectief gesynthetiseerd met de stopzetting van AO1. In in vitro en in vivo testen blokkeert dit element, met zijn farmacokinetisch metabolisch product (carbonzuur), alle fysiologisch significante effecten van angiotensine 2, zonder binding aan de bindingsroute en de oorzaak van het optreden ervan.

Met de introductie van losartan nemen de plasmawaarden van renine toe, wat resulteert in een toename van vergelijkbare waarden van angiotensine 2 (een soortgelijk effect wordt geassocieerd met het uitschakelen van het negatieve retroactieve effect veroorzaakt door angiotensine 2). Maar zelfs met deze effecten in gedachten, blijft het effect van geneesmiddelen in de vorm van een verlaging van de bloeddruk en een afname van aldosteronwaarden bestaan. Dit toont de effectiviteit van het medicijn bij het blokkeren van de activiteit van het einde van angiotensine 2.

Losartan toont selectieve synthese van het einde AN1 synthetiseren en niet blokkeert het andere eind van de hormonale ionkanalen die belangrijk de regeling van cardiovasculaire functie zijn. Samen met deze werkzame element blokkeert geen ACE-activiteit (kininazu 2 splitst bradykinine), waardoor zij aan de ontwikkeling van bepaalde verschijnselen te voorkomen, geen direct verband met de blokkade sluiting AT1 (verwijzend versterking reacties veroorzaakt door bradykinine - zoals een neiging tot oedeem ).

Losartan blokkeert de ontwikkeling van effecten veroorzaakt door de werking van angiotensine 1 en 2, zonder de effecten van bradykinine te beïnvloeden. Aldus ACE-remmers blokkeren de effecten die door angiotensine 1, en versterken de reactie op de werking van bradykinine, zonder dat de corresponderende effect van angiotensine tegelijk 2. Hierdoor effect basis van farmacodynamische verschillen tussen ACE-remmers en losartan.

Bij mensen met verhoogde bloeddrukwaarden (zonder diabetes, maar met proteïnurie) leidt het gebruik van kaliumlosartan tot een significante verzwakking van proteïnurie, evenals periodieke uitscheiding van eiwitten met immunoglobuline van het type G.

Het actieve element van het medicijn behoudt hoge snelheid glomerulaire filtratiesnelheden, en vermindert tegelijkertijd de filtratiefractie. Het verlaagt tevens de intraplasma-ureumniveaus (gemiddelde waarde is <24 μmol / L), die bij een langdurige behandeling op hetzelfde niveau blijven.

Losartan heeft geen invloed op de autonome reflexen, maar op de plasmawaarden van noradrenaline.

Het geneesmiddel in een dosis van niet meer dan 150 mg eenmaal daags heeft geen invloed op de waarden van cholesterol met triglyceriden, evenals op het niveau van serumcholesterol bij mensen met hypertensie. Soortgelijke doses losartan hadden geen effect op de bloedsuikerspiegels bij toediening op een lege maag.

[3], [4]

Farmacokinetiek

Absorptie.

Bij orale toediening is de absorptie van losartan vrij goed. De stof ondergaat het proces van primair metabolisme, waarbij 1 actief carboxylafbraakproduct en andere metabolieten die geen geneesmiddelactiviteit hebben, worden gevormd. Het niveau van biologische beschikbaarheid van de stof is ongeveer 33%. De piekwaarden van losartan, samen met het actieve metabole product, worden na respectievelijk ongeveer 1 uur en 3-4 uur genoteerd. Het gebruik van voedsel leidt niet tot een significante verandering in farmacokinetische parameters van geneesmiddelen.

Distributieprocessen.

Meer dan 99% van het actieve element met zijn actieve metabole product wordt gesynthetiseerd met eiwitten die in het bloedplasma aanwezig zijn (voornamelijk - met albuminen). Het distributievolume van de stof is 34 liter. Tests bij ratten hebben aangetoond dat slechts een klein deel van de losartan de BBB kan passeren (of helemaal niet).

Uitwisselingsprocessen.

Ongeveer 14% van het ingenomen deel wordt omgezet in een actief vervalproduct. Na orale toediening van 14C-gelabeld losartan, neemt het radioactiviteitsniveau van het bloedplasma toe met de invloed van het actieve bestanddeel van het geneesmiddel met zijn metaboliet. Bij een klein aantal mensen (ongeveer 1%) losartan wordt het minimale volume van het metabolische product gevormd.

Naast het farmacoactieve vervalproduct worden ook een aantal metabolieten gevormd die geen activiteit hebben. De belangrijkste worden gevormd door de hydroxylering van de butylzijketen, terwijl de minder significante component N-2-tetrazool-glucuronide is.

Excretie.

Het zuiveringsniveau van de werkzame stof is 600 ml / minuut en de actieve metaboliet is 50 ml / minuut. De klaring van deze elementen in de nieren is gelijk aan respectievelijk 74 en 26 ml / minuut. Na inname van geneesmiddelen wordt ongeveer 4% van de onveranderde component en 6% van het actieve afbraakproduct uitgescheiden in de urine. De stoffen vertonen lineaire farmacokinetische eigenschappen.

Wanneer u geneesmiddelen binnenin gebruikt, nemen de waarden van de werkzame stof met zijn metaboliet polyexponentieel af. De terminale halfwaardetijd van losartan is ongeveer 2 uur, het metabolisme is ongeveer 6-9 uur. Bij een dagelijkse dosis van 0,1 g is er geen significante cumulatie van beide actieve elementen van het geneesmiddel in het bloedplasma.

Losartan wordt, samen met zijn metabolieten, uitgescheiden via de urethra en ook met de gal.

Na inname van 14C-losartan gelabeld met een isotoop, wordt ongeveer 35% van de radioactiviteit in de urine en in de ontlasting geregistreerd - nog eens 58%.

[5], [6]

Dosering en toediening

Voor voorgeschreven indicaties moeten tabletten eenmaal per dag op hetzelfde tijdstip van de dag worden ingenomen. Het geneesmiddel mag worden gebruikt zonder te binden aan de ontvangst van voedsel, het wassen van tabletten met gewoon water (1 glas).

Verhoogde bloeddruk.

Vaak krijgen patiënten een enkele dosis van 50 mg LS per dag toegewezen (start- en onderhoudsdosis). Het maximale antihypertensieve effect kan worden bereikt na 3-6 weken gebruik van de Centor. Sommige patiënten kunnen de dosering verhogen tot 0,1 g / dag ('s morgens genomen).

Het geneesmiddel kan worden gecombineerd met andere antihypertensiva, met name met diuretica (zoals hydrochloorthiazide).

Bij verhoogde waarden van de bloeddruk (bij mensen met linkerventrikelhypertrofie, gediagnosticeerd met ECG).

Om de kans op complicaties en het risico op overlijden te verkleinen, moet aan deze patiënten 50 mg van het geneesmiddel worden voorgeschreven met een eenmalig gebruik per dag. Met het oog op de veranderingen in bloeddruk kan een klein deel hydrochloorthiazide worden toegevoegd of kan de dosis losartan eenmaal per dag worden verhoogd tot 0,1 g.

Bescherming van de nieren bij mensen met type 1 diabetes mellitus en proteïnurie.

De grootte van het eerste gedeelte is 50 mg eenmaal daags. Rekening houdend met de parameters van de bloeddruk, kan een enkele dosis worden verhoogd tot 0,1 g.

Het middel mag worden gecombineerd met andere antihypertensiva (zoals blokkerende, Ca, diuretica, middelen met centrale werking van beide α- en β-blokkers) en toevoeging van insuline en andere geneesmiddelen die worden gebruikt voor de therapie van diabetes (glitazonen, sulfonylureumverbindingen derivaten en a-glucosidaseremmers).

Met een hartfalen.

Om deze aandoening te elimineren, moet u het geneesmiddel in de startdosis gebruiken, wat 12,5 mg / dag is. Deze dosering moet met wekelijkse tussenpozen worden verhoogd en rekening houdend met de mate van tolerantie van de patiënt (het is noodzakelijk om het niveau van de onderhoudsdosis te bereiken, wat een enkele dosis van 50 mg per dag is). De maximaal toelaatbare dosis voor een dag is 150 mg.

Omstandigheden waarin hypovolemie wordt opgemerkt.

Mensen met een verminderde BCC (bijvoorbeeld door de introductie van hoge doseringen diuretica) moeten de CENTOR aanvankelijk in een dagelijkse dosis van 25 mg (eenmalige inname) innemen.

Gebruik bij mensen met stoornissen van hepatische activiteit.

Personen met een voorgeschiedenis van deze stoornissen moeten overwegen om een lagere dosis geneesmiddelen te gebruiken.

Gegevens over het gebruik van het geneesmiddel bij mensen met ernstige vormen van aandoeningen ontbreken, daarom is het verboden deze aan deze categorie personen toe te wijzen.

De leeftijd van kinderen.

Informatie over de veiligheid en geneesmiddeleffectiviteit van het geneesmiddel bij de behandeling van hoge bloeddruk bij kinderen van 6-18 jaar is beperkt. Er is ook weinig informatie beschikbaar over de farmacokinetische parameters bij het gebruik van geneesmiddelen bij baby's ouder dan 1 maand met een hoge bloeddruk.

Kinderen die tabletten in zijn geheel kunnen doorslikken en wier gewicht ligt in het bereik van 20-50 kg, dienen CENTOR in een dosis van 25 mg (eenmaal per dag) te gebruiken. In uitzonderlijke situaties kan de dosering worden verhoogd tot het maximaal toelaatbare - 50 mg eenmaal per dag. De portiegrootte moet worden aangepast rekening houdend met de invloed van geneesmiddelen op de bloeddrukwaarden.

Kinderen met een gewicht van meer dan 50 kg moeten 50 mg eenmaal daags innemen. Indien nodig is het mogelijk om de dosering te verhogen tot de maximale waarde - een enkele dosis van 100 mg per dag.

Bij kinderen ontvangt studie dagelijkse porties groter dan 1,4 mg / kg of 0,1 g verboden toedienen aan kinderen, glomerulaire filtratiesnelheid die bij <30 ml / min / 1,7Zm ², omdat Er is ook geen overeenkomstige informatie over dergelijk gebruik.

Dien losartan niet toe aan kinderen met leverproblemen.

[11]

Gebruik Sentora tijdens zwangerschap

De sensor mag niet worden toegediend aan zwangere vrouwen of aan vrouwen in de planningsfase van de zwangerschap. Als tijdens de behandeling zwangerschap werd vastgesteld, moet u onmiddellijk stoppen met het gebruik van het geneesmiddel en het vervangen door een ander geneesmiddel dat tijdens de zwangerschap mag worden gebruikt.

Aangezien er geen gegevens zijn over het gebruik van losartan bij borstvoeding, is het verboden om het aan moeders die borstvoeding geven voor te schrijven. Het wordt aanbevolen om een alternatieve therapie te kiezen met het gebruik van geneesmiddelen waarvan het veiligheidsprofiel voor de lactatie-ontvangst grondiger is onderzocht. Dit geldt vooral voor pasgeborenen en premature baby's.

Contra

De belangrijkste contra-indicaties:

• de aanwezigheid van hoge gevoeligheid met betrekking tot het actieve element van het medicijn of andere componenten daarvan;
• functionele leverstoornissen in ernstige mate.

[7], [8]

Bijwerkingen Sentora

Verhoogde bloeddrukwaarden.

In onderzoeken waarbij volwassenen met een essentiële vorm van hypertensie losartan namen, werden deze bijwerkingen vastgesteld:

• schendingen in het werk van de Nationale Assemblee: vaak is er duizeligheid of duizeligheid. Soms ontwikkelen zich hoofdpijn, spierkrampen, slapeloosheid of een gevoel van slaperigheid;
• aandoeningen van het hart: soms is er sprake van angina, palpitatie of tachycardie;
• problemen met de cardiovasculaire functie: soms ontwikkelt een hypotone syndroom (vooral bij patiënten met intravasculaire uitdroging - mensen met hartfalen in ernstige stadia, of tijdens de behandeling met het gebruik van grote delen van diuretica), huiduitslag en afhankelijk van de grootte van de dosis orthostatische ineenstorting;
• aandoeningen die de spijsvertering beïnvloeden: zo nu en dan zijn er dyspeptische symptomen, buikpijn of obstipatie;
• manifestaties die de ademhalingsactiviteit beïnvloeden: rhinitis met faryngitis en sinusitis, evenals hoest en infectie in het bovenste deel van de ademhalingskanalen;
• algemene aandoeningen: vaak een gevoel van zwakte, asthenie en zwelling;
• indicaties van laboratoriumtests: klinisch significante veranderingen in standaard laboratoriumwaarden kunnen zo nu en dan worden veroorzaakt door drugsgebruik. Onder deze, een zeldzame toename in ALT-waarden (stabilisatie treedt vaak op na ontwenning) en hyperkaliëmie (serumkaliumspiegels> 5,5 mmol / l).

De patiënt heeft cardiale linkerventrikelhypertrofie.

Onder de negatieve reacties:

• letsels van de NA-functie: vaak duizeligheid;
• aandoeningen van het functioneren van de gehoororganen: Vertigo ontwikkelt zich vaak;
• systemische aandoeningen: vaak is er sprake van zwakte of asthenie.

Als de patiënt CHF heeft.

De belangrijkste negatieve manifestaties:

• verstoringen in het werk van de Nationale Assemblee: soms zijn er hoofdpijnen of duizeligheid. Af en toe ontwikkelt zich paresthesie;
• problemen met de hartfunctie: af en toe is er een beroerte, syncope en atriale fibrillatie;
• aandoeningen van vasculaire activiteit: soms is er een daling van de bloeddruk (dit omvat ook orthostatische collaps);
• tekenen van de organen van het borstbeen en het mediastinum, evenals van het ademhalingssysteem: soms verschijnt dyspneu;
• aandoeningen van de spijsvertering: soms is er misselijkheid, diarree of braken;
• laesies van onderhuidse weefsels en opperhuid: soms zijn er huiduitslag, netelroos of jeuk;
• systemische aandoeningen: vaak een gevoel van zwakte of asthenie;
• Laboratoriumtestgegevens: De ureum- of serumcreatinine- of kaliumspiegels nemen soms toe.

Mensen met verhoogde waarden van bloeddruk en type 1 diabetes, waartegen nierziekten worden opgemerkt.

Onder de overtredingen:

• aandoeningen die van invloed zijn op het werk van de Nationale Assemblee: vaak is er duizeligheid;
• problemen op het gebied van het vaatstelsel: vaak verlaagt het de bloeddruk;
• systemische laesies: vaak is er een gevoel van zwakte of asthenie;
• informatie laboratoriumtests: ontwikkelt vaak hyperkaliëmie of hypoglykemie.

Gegevens van postmarketingonderzoek.

In postmarketing testen werden de volgende negatieve manifestaties geïdentificeerd:

• aandoeningen van lymfatische en hematopoietische functies: ontwikkeling van trombocytopenie of anemie;
• schade aan de gehoororganen: het uiterlijk van een oorring;
• immuunstoornissen: soms weergegeven intolerantie symptomen (zoals angio-oedeem (zwelling hier in het strottenhoofd en de glottis die verstopping van respiratoire kanalen veroorzaken, en bovendien, zwellingen in het gezicht, keel en een tong of lippen) en anafylactische verschijnselen);
• reacties van de NA: dysgeusie of migraine;
• symptomen van het sternum met mediastinum en de luchtwegen: het uiterlijk van een hoest;
• spijsverteringsstoornissen: braken of diarree, evenals pancreatitis;
• algemene aandoeningen: het optreden van een gevoel van malaise;
• manifestaties in het hepatobiliaire systeem: hepatitis wordt af en toe waargenomen. Mogelijke problemen met de leverfunctie;
• laesies van de epidermis en de onderhuidse laag: erythrodermie of urticaria, en naast huiduitslag, jeuk en lichtgevoeligheid;
• verstoring van de functie van bindweefsel en musculoskeletale activiteit: artralgie of myalgie, evenals rabdomyolyse;
• aandoeningen van de borst en de voortplantingsorganen: de ontwikkeling van impotentie;
• problemen met het werk van het urinestelsel en de nieren: vanwege de vertraging van de activiteit van de RAS, waren er veranderingen in het functioneren van de nieren, waaronder nierfalen bij mensen met een verhoogd risico. Dergelijke aandoeningen zijn reversibel als de behandeling onmiddellijk wordt gestopt;
• psychische stoornissen: de staat van depressie;
• laboratoriumgegevens: ontwikkeling van hyponatriëmie.

[9], [10]

Overdose

Onder de tekenen van vergiftiging - rekening houdend met de hoeveelheid intoxicatie, kan bradycardie of tachycardie ontstaan, evenals het niveau van de bloeddruk verlagen. In het algemeen werden echter geen meldingen van de ontwikkeling van een overdosis genoteerd.

De vorm van therapie voor vergiftiging hangt af van de duur van het tijdsinterval dat is verstreken sinds het gebruik van geneesmiddelen, en in aanvulling op de aard en ernst van de manifestaties van de aandoening.

Het belangrijkste in geval van intoxicatie is het stabiliseren van de CCC. Het is noodzakelijk om het slachtoffer te benoemen om het juiste deel van actieve kool te ontvangen. Vervolgens moet u regelmatig vitale functies controleren en, indien nodig, deze processen aanpassen. Verwijder losartan met zijn actieve vervalproducten door hemodialyse zal niet werken.

Interacties met andere geneesmiddelen

Het gecombineerde gebruik van het geneesmiddel met stoffen zoals warfarine, hydrochloorthiazide, ketoconazol, cimetidine, en bovendien met fenobarbital, digoxine en erythromycine, geen significante bijwerkingen.

Er zijn enkele gegevens die suggereren dat de combinatie van de Centor met rifampicine, evenals fluconazol, leidt tot een afname van de indices van het desintegratieproduct van losartan in menselijk bloed. Tegelijkertijd is er geen officieel bevestigde informatie over deze gegevens.

Gelijktijdig gebruik van geneesmiddelen en diuretische bereidingen van het kaliumsparende type (zoals spironolacton, triamtereen of amiloride) kan leiden tot de ontwikkeling van hyperkaliëmie.

Combinatie met NSAID's kan stoornissen van de nieractiviteit veroorzaken en bovendien de waarden van kalium verhogen. Dergelijke reacties kunnen worden geëlimineerd. De combinatie van deze categorie geneesmiddelen bij ouderen vereist een constante monitoring van de nierfunctie gedurende de gehele behandelingsperiode.

Gelijktijdige ontvangst met lithiumzouten veroorzaakt een geneesbare toename van de lithiumwaarden in het bloed. Daarom moeten de indicatoren constant worden gecontroleerd.

De sensor kan worden gecombineerd met andere antihypertensiva, waaronder insuline, diuretica en andere geneesmiddelen die actief worden gebruikt voor de behandeling van diabetes.

[12]

Opslag condities

De afzender moet op een droge plaats worden bewaard, afgesloten van de toegang van kinderen. Temperatuurwaarden zijn maximaal 25 ° C.

Houdbaarheid

De sensor kan gedurende 5 jaar vanaf de datum van afgifte van het therapeutische medicijn worden gebruikt.

[13]

Gebruik bij kinderen

De werkzaamheid en veiligheid van medicinaal gebruik bij kinderen jonger dan 6 jaar zijn niet gedefinieerd, dus deze leeftijdscategorie is niet voorgeschreven.

Analogen

Drug analogen zijn geneesmiddelen zoals Angisartan, Losar en Angizaar met Cozaar en Bloktranom Loristoy, en bovendien Lozap, Tarnazol, Ripeys en anderen.

Beoordelingen

De CENTOR ontvangt goede beoordelingen over de effectiviteit van het geneesmiddel en wordt positief beoordeeld vanwege de eenvoud en het gebruiksgemak. Een van de voordelen is de beschikbaarheid van een groot aantal verschillende analogen die indien nodig het medicijn kunnen vervangen.

Onder de tekortkomingen is de aanwezigheid van een voldoende grote lijst van negatieve symptomen, en in aanvulling op deze contra-indicatie.