Telzir

Tselsir is een systemisch antiviraal geneesmiddel dat tot de groep van proteaseremmers behoort.

Indicaties Het is

Het wordt gebruikt voor therapie bij HIV-infectie (complexe behandeling met ritonavir).

[1], [2], [3], [4], [5]

Vrijgaveformulier

Het preparaat wordt geproduceerd in tabletten met een volume van 0,7 g, 60 stuks in een polyethyleen fles. In de doos is er zo'n fles.

Orale suspensie wordt ook geproduceerd in polyethyleenflessen met een inhoud van 225 ml. De verpakking bevat 1 dergelijke fles, daarnaast is een doseerspuit (10 ml volume) en een adapter bevestigd.

Farmacodynamiek

Het medicijn heeft een antiviraal effect, het is een prodrug van amprenavir.

Het element amprenavir is een niet-peptide competitief middel dat de activiteit van het HIV-protease vertraagt. Het laat niet toe dat de protease van het virus de polyproteïne-precursors splitst die nodig zijn voor virale replicatie. Amprenavir vertraagt selectief de replicatieactiviteit van HIV-1-elementen, evenals HIV-2.

[6], [7], [8], [9], [10], [11], [12], [13], [14], [15]

Farmacokinetiek

Na orale toediening van Telzira wordt het bijna volledig en met hoge snelheid gehydrolyseerd, in de vorm van amprenavir, evenals organisch fosfaat, en vervolgens geabsorbeerd door het darmepitheel.

Absorptie.

Na herhaaldelijk opnieuw aanbrengen van het geneesmiddel in een dosis van 1,4 g (tweemaal per dag), wordt amprenavir met hoge snelheid geabsorbeerd. Piekwaarden na het bereiken van evenwichtswaarden zijn 4,82 (binnen 4,06-5,72) μg / ml, en het tijdsinterval dat hiervoor nodig is, is 1,3 (binnen 0,8-4) uur.

Het gemiddelde geometrische niveau van Cmin is 0,35 (binnen 0,27-0,46) μg / ml bij evenwichtswaarden en de AUC-waarde is 16,6 (binnen 13,8-19,6) μg / ml in het interval tussen toepassingen van medicijnen. AUC-indicatoren zijn vergelijkbaar in het geval van het gebruik van elke vorm van medicatie op een lege maag. Maar het piekplasmaspiegel van amprenavir met het gebruik van de suspensie is 14% hoger dan de analoge waarden bij gebruik van tabletten.

Het gebruik, samen met tabletten vetverzadigd voedsel, heeft geen invloed op de farmacokinetische eigenschappen van amprenavir in het plasma.

Consumptie van vet voedsel met een suspensie vermindert de AUC-waarde met 28% en de Cmax-index met 46% (in vergelijking met nuchter gebruik van geneesmiddelen op een lege maag). Volwassenen moeten een suspensie op een lege maag gebruiken. Kinderen en adolescenten moeten het ook samen met voedsel innemen (dit wordt verstrekt door het doseringsschema voor deze categorie patiënten).

De absolute biologische beschikbaarheid van geneesmiddelen bij mensen is niet bekend.

Distributieprocessen.

De indicator van het schijnbare distributievolume van amprenavir is ongeveer 430 liter (6 l / kg, met een gewicht van 70 kg). Het niveau van de grote Vd kan worden verklaard door de vrije doorgang van de materie naar de weefsels van de bloedsomloop.

De synthese van amprenavir met eiwit is ongeveer 90%. De stof wordt gesynthetiseerd met albumine en de AAG-component, maar heeft een hogere affiniteit voor de laatste.

Uitwisselingsprocessen.

In het lichaam wordt het medicijn omgezet in amprenavir, dat het levermetabolisme ondergaat met behulp van het CYP3A4-enzym. Minder dan 1% van de LS wordt onveranderd via de nieren uitgescheiden.

Excretie.

De halfwaardetijd van amprenavir is 7 uur. Het wordt uitgescheiden in de vorm van metabole producten via de darmen (ongeveer 75%) en via de nieren (ongeveer 14%).

[16], [17], [18], [19], [20], [21], [22], [23],

Dosering en toediening

Het medicijn wordt oraal gebruikt (tabletten kunnen worden ingenomen zonder rekening te houden met de tijd van eten, maar de suspensie is alleen op een lege maag).

Mensen die geen geneesmiddelen gebruikten die de activiteit van de protease vertragen, worden voorgeschreven om 1,4 gram van de medicijnen twee keer per dag in te nemen. Ook wordt een regime van 1,4 g Tselsir eenmaal per dag toegediend in combinatie met 0,2 g ritonavir (eenmaal daags). Het is mogelijk om 0,7 g medicatie (tweemaal per dag) samen met 0,1 g ritonavir (ook tweemaal per dag) in te nemen.

Mensen die eerder medicijnen hadden gebruikt die de activiteit van de protease vertraagden, zouden tweemaal daags 0,7 g geneesmiddelen moeten nemen, in combinatie met ritonavir (in een dosis van 0,1 g tweemaal daags).

Beide doseringsschema's kunnen worden gebruikt voor een complexe behandeling met andere antiretrovirale geneesmiddelen.

Patiënten met leverfunctie activiteit bij lichte of matige vorm moet tweemaal per dag te gebruiken met 0,7 g geneesmiddel (als monotherapie) of hetzelfde gedeelte in combinatie met een enkele inname van 0,1 g ritonavir per dag.

Mensen met ernstige vormen van functionele leveraandoeningen dienen het geneesmiddel in een dosis van 0,7 g / dag in te nemen.

Kinderen die niet eerder zijn behandeld met antiretrovirale geneesmiddelen, worden dergelijke porties voorgeschreven:

• categorie 2-5 jaar - gebruik van 30 mg / kg of 20 mg / kg Telzira in combinatie met ritonavir (3 mg / kg);
• categorie 6-18 jaar - gebruik van 30 mg / kg of 18 mg / kg van het geneesmiddel samen met ritonavir (3 mg / kg).

Kinderen die nog niet eerder geneesmiddelen hebben gebruikt die de activiteit van proteases vertragen:

• groep 2-5 jaar - gebruik van 20 mg / kg samen met ritonavir (dosis van 3 mg / kg);
• categorie 6-18 jaar - gebruik van 18 mg / kg LS in combinatie met ritonavir (dosis 3 mg / kg).

[35]

Gebruik Het is tijdens zwangerschap

Gebruik Telsir tijdens de zwangerschap is alleen toegestaan in situaties waarin de mogelijke voordelen voor vrouwen waarschijnlijker zijn dan het risico dat de foetus negatieve gevolgen heeft.

Bij het geven van borstvoeding kan het medicijn niet worden gebruikt.

Contra

De belangrijkste contra-indicaties:

• functionele leveraandoeningen in matige of ernstige mate;
• combinatie (samen met ritonavir) met medicijnen met een smalle geneesmiddelindex en zijn de basis van het element CYP3A4, en naast stoffen waarvan het werkingsmechanisme voortgaat met iso-enzym CYP2D6;
• combinatie (samen met ritonavir) met rifampicine;
• de aanwezigheid van intolerantie met betrekking tot amprenavir met fosamprenavir en ritonavir.

[24], [25], [26], [27], [28], [29],

Bijwerkingen Het is

Medicatie innemen kan bijwerkingen veroorzaken:

• aandoeningen geassocieerd met spijsverteringsactiviteit: vaak is er braken, buikpijn en diarree met misselijkheid, en bovendien neemt de activiteit van de elementen van AST en ALT toe;
• reacties op het centrale zenuwstelsel: vaak zijn er hoofdpijnen;
• andere: vaak is er een verhoging van het niveau van TG of lipase.

[30], [31], [32], [33], [34]

Overdose

Het medicijn heeft geen tegengif. Er is ook geen informatie over of het mogelijk is om amprenavir uit het lichaam te onttrekken door hemodialyse of peritoneale dialyse. Als de patiënt intoxicatie ontwikkelt, moet deze naar de supervisie van specialisten worden gestuurd om de toxiciteitssymptomen te bepalen en de vereiste ondersteunende procedures uit te voeren.

[36], [37], [38]

Interacties met andere geneesmiddelen

Fosamprenavir heeft een breed scala aan therapeutische interacties, omdat het de functie van iso-enzymen CYP3A4 en in combinatie met ritonavir - ook het element CYP2D6 - vertraagt. Als u andere geneesmiddelen wilt gebruiken tegen de achtergrond van een behandelingscursus met deze combinatie, moet u zich de mogelijkheid van het optreden van negatieve symptomen herinneren en de dosering van de medicijnen en het behandelingsschema dienovereenkomstig wijzigen.

In vitro tests blijkt dat amprenavir toont synergetische effecten bij combinatie met nucleoside analogen (waaronder AZT ddI, en bovendien abacavir), alsmede saquinavir, die protease-activiteit remt.

Gelijktijdig gebruik met ritonavir, en daarnaast indinavir en nelfinavir, leidt tot het feit dat amprenavir een additief effect begint te krijgen.

[39], [40], [41], [42]

Opslag condities

Tselser in tabletten, evenals in de vorm van een orale suspensie, moet worden bewaard bij temperaturen van maximaal 30 ° C. Opschorting is verboden bevriezing. Geneesmiddelen op een voor jonge kinderen onbereikbare locatie bewaren.

[43], [44], [45]

Houdbaarheid

Telzir (tabletten) kan 3 jaar worden gebruikt sinds het vrijkomen van het medicijn. Suspensie heeft een houdbaarheid van 2 jaar. De open flacon kan maximaal 28 dagen worden bewaard.

[46], [47], [48], [49], [50]

Analogen

Analogen geneesmiddelen zijn geneesmiddelen zoals Aluvia, Baraklyud, Viracept, Virodin, Indivir, Kaletra, Crixivan, Lopitsip, Nelvir, Nelfin, Nelfiner, Norvir, Presista, Reyataz, Ritham, Ritokom.

[51], [52], [53], [54], [55],