Texol

Texol is een hormoonantagonist en een geneesmiddel dat de enzymactiviteit remt.

Indicaties Texola

Het wordt gebruikt voor de behandeling van gevorderde borstkanker bij vrouwen na de menopauze (met uitzondering van vrouwen met oestrogeennegatieve kanker) die eerder niet positief reageerden op tamoxifen.

Vrijgaveformulier

Het geneesmiddel wordt geleverd in tabletten, in een hoeveelheid van 7 stuks in een blisterverpakking. De doos bevat 4 van dergelijke verpakkingen.

Farmacodynamiek

Anastrozol is een selectief niet-steroïde element dat de aromataseactiviteit remt. Tijdens de postmenopauze vindt de vorming van oestradiol voornamelijk plaats met medewerking van oestron, geproduceerd door perifere weefsels, via transformatie van androsteendiol. Het enzym aromatase is bij dit proces betrokken.

Verlaagde oestradiolspiegels leiden tot geneesmiddeleffecten bij vrouwen met borstkanker. Tijdens de postmenopauze leidt de component anastrozol in een dosis van 1 gram per dag tot een verlaging van de oestradiolspiegel met 80%.

Het medicijn heeft geen androgene, progestagene of oestrogene effecten en beïnvloedt in therapeutische doses de afgifte van aldosteron met cortisol niet.

Farmacokinetiek

Bij orale inname wordt het geneesmiddel snel opgenomen in het maag-darmkanaal. Piekwaarden in het bloedplasma worden na 2 uur waargenomen (bij inname op een lege maag). Voedsel vermindert de absorptiesnelheid licht, maar heeft geen invloed op de absorptiegraad. De synthese van de stof met het eiwit in het plasma bedraagt 40%. Er zijn geen gegevens over de accumulatie van het geneesmiddel.

De metabole processen van het geneesmiddel vinden plaats met deelname van N-dealkylering, glucuronidering en hydroxylering. Het belangrijkste afbraakproduct is triazool, dat niet leidt tot een vertraging van de aromataseactiviteit.

Anastrozol wordt, samen met zijn metabole producten, grotendeels uitgescheiden in de urine (minder dan 10% onveranderd) gedurende 72 uur na een enkele dosis. De halfwaardetijd is ongeveer 40-50 uur.

Dosering en toediening

Texol wordt voorgeschreven aan volwassen vrouwen voor oraal gebruik, in een dosering van 1 mg eenmaal daags.

[ 2 ]

Gebruik Texola tijdens zwangerschap

Het voorschrijven van Texol aan zwangere vrouwen is gecontra-indiceerd.

Contra

Belangrijkste contra-indicaties:

• vrouwen die nog niet in de menopauze zijn;
• ernstig nierfalen (CC-niveau is minder dan 20 ml/minuut);
• vrouwen die borstvoeding geven;
• aanwezigheid van overgevoeligheid voor anastrozol;
• leverfalen.

Bijwerkingen Texola

Het gebruik van het medicijn kan verschillende bijwerkingen veroorzaken, die met verschillende frequentie voorkomen.

In de meeste gevallen ontstaan er reacties die de vaatactiviteit beïnvloeden, zoals plotselinge bloedophopingen in het gezicht, die vaak mild of matig ernstig zijn.

De volgende signalen komen vaak voor:

• systemisch: gevoel van vermoeidheid of asthenie;
• aandoeningen die de functie van het bewegingsapparaat beïnvloeden: spierstijfheid of -pijn, en bovendien het risico op botbreuken;
• aandoeningen van de borstklieren of voortplantingsorganen: droogheid van het vaginale slijmvlies (meestal matig);
• laesies van de opperhuid of de aanhangsels ervan: matige vorm van alopecia;
• problemen met het maag-darmkanaal: het optreden van diarree of misselijkheid;
• disfunctie van het zenuwstelsel: gevoelens van agitatie of angst, hoofdpijn en carpaal tunnelsyndroom;
• schade aan de gezichtsorganen: ontwikkeling van staar;
• stoornissen in de werking van het cardiovasculaire stelsel: ontwikkeling van een hartinfarct, coronaire hartziekte of angina pectoris;
• aandoeningen van het hepatobiliaire stelsel: verhoogde niveaus van leverenzymen, zoals ALT met AST en alkalische fosfatase.

De volgende aandoeningen kunnen soms voorkomen:

• letsels in het gebied van de borstklieren of de voortplantingsorganen: vaginale bloedingen (vaak bij patiënten met gevorderde borstkanker - tijdens de eerste weken na het overschakelen van de behandeling van hormoontherapie naar een geneesmiddel dat anastrozol bevat);
• Stofwisselings- en stofwisselingsstoornissen: ontwikkeling van anorexia (meestal in matige mate). Het totale cholesterolgehalte kan ook licht stijgen;
• maag-darmstoornissen: braken;
• symptomen die verband houden met de werking van het zenuwstelsel: gevoel van slaperigheid;
• letsels die het hepatobiliaire systeem aantasten: ontwikkeling van hepatitis of verhoogde GGT- en bilirubinespiegels;
• disfunctie van het cardiovasculaire stelsel: complicaties van trombo-embolische aard in de aderen, en ook vasculaire ischemie in de hersenen.

De volgende verschijnselen worden af en toe waargenomen:

• letsels die de werking van het cardiovasculaire systeem beïnvloeden: ischemie in het myocard of de kransslagaders;
• aandoeningen van de opperhuid en haar aanhangsels: syndroom van Stevens-Johnson of erythema multiforme;
• andere aandoeningen: allergiesymptomen waaronder urticaria, angio-oedeem en anafylaxie;
• Stoornissen van de voortplantingsfunctie en de functie van de borstklieren: kanker in het baarmoederslijmvlies.

[ 1 ]

Interacties met andere geneesmiddelen

Het medicijn verzwakt de medicinale eigenschappen van oestrogenen wanneer het met hen wordt gecombineerd.

Uit gegevens uit klinische onderzoeken blijkt dat bij combinatie van Texol met cimetidine of antipyrine de kans op het ontstaan van een therapeutische interactie in verband met de inductie van microsomale leverenzymen zeer gering is.

[ 3 ]

Opslag condities

Texol moet buiten bereik van kinderen worden bewaard, bij temperaturen lager dan 25°C.

Houdbaarheid

Texol kan gedurende 2 jaar vanaf de productiedatum van het therapeutische middel worden gebruikt.

Gebruik bij kinderen

Het is verboden dit medicijn bij kinderen te gebruiken.

Analogen

Analogen van het medicijn zijn de volgende medicijnen: Axastrol, Actastrozole, Anastera, Anastrozole, Anatero, Arimidex, Armotraz, Aromasin, Lezra, Letoraip, Letrozole, Letromara, Letrotera, Mammozole, Nexazole, Femara, Femizet, Egistrazole, Exemestane, Enzamidex, Etrusil.