Tiklid

Ticlide bevat het element ticlopidine, dat de bloedplaatjesaggregatie vertraagt. Rekening houdend met de grootte van de portie, leidt de stof tot de onderdrukking van het bovengenoemde proces, het vrijkomen van bepaalde bloedplaatjesfactoren en de verlenging van de bloedingsperiode.

Klinische tests toonden aan dat de ernst van het effect van ticlopidine iets groter is dan het effect van aspirine bij gebruik voor de secundaire preventie van trombotische complicaties. Dit voordeel kan worden gezien in relatie tot de negatieve bijwerkingen van ticlopidine. [1]

Indicaties Tiklid

Het wordt gebruikt om de ontwikkeling van trombotische complicaties in het arteriële gebied ( myocardinfarct met beroerte en overlijden geassocieerd met vasculaire pathologie) te voorkomen bij personen bij wie de eerste beroerte is ontstaan als gevolg van atherosclerose.

Het wordt voorgeschreven om significante ischemische complicaties te voorkomen, vooral van het coronaire type, bij mensen met een vernietigende vorm van atherosclerose (van chronische aard), wanneer de benen zijn aangetast en claudicatio intermittens wordt gediagnosticeerd.

Het wordt gebruikt om terugkerende trombose in het gebied van arterioveneuze fistels te voorkomen tijdens langdurige hemodialyse.

Vrijgaveformulier

De afgifte van de medicijncomponent is gemaakt in tabletten - 10 stuks in het celpakket; in de doos - 2 van dergelijke pakketten.

Farmacodynamiek

Ticlopidine leidt tot een blokkering van de bloedplaatjesaggregatie - door de ADP-afhankelijke synthese van fibrinogeen en bloedplaatjesmembranen te vertragen. Bovendien vertraagt de component de activiteit van COX niet, wat het onderscheidt van aspirine. Waarschijnlijk is bloedplaatjes-cAMP niet betrokken bij het therapeutische effect van ticlopidine.

De bloedingsperiode bij een intra-cuffdruk van 40 mm Hg. Kunst. (gemeten met de Eevee-methode) meer dan verdubbeld ten opzichte van de baseline. Verlenging van de bloedingsperiode is minder uitgesproken als deze optreedt zonder gebruik van een manchet om bloeddrukwaarden te bepalen. [2]

Bij de meeste patiënten stabiliseren de term bloeding en andere gegevens over de bloedplaatjesfunctie zich na 7 dagen vanaf het moment van stopzetting van het geneesmiddel. [3]

De ontwikkeling van het effect van remming van de bloedplaatjesaggregatie wordt opgemerkt na 2 dagen vanaf het begin van het 2 keer per dag innemen van ticlopidine. De stof bereikt zijn maximale effect op de 5-8e dag van de therapie, in het geval van gebruik van 0,25 g medicijnen 2 keer per dag.

In een therapeutisch deel remt ticlopidine de bloedplaatjesaggregatie geassocieerd met ADP (2,5 mol / l) met 50-70%. Kleine doseringen leiden tot een verhoudingsgewijs zwakkere onderdrukking van dit proces.

Farmacokinetiek

Wanneer de eerste standaardportie van het medicijn wordt ingenomen, wordt een snelle en bijna volledige absorptie opgemerkt. De stof bereikt de plasma Cmax na 2 uur.

Het optimale niveau van biologische beschikbaarheid van het medicijn wordt waargenomen wanneer het na een maaltijd wordt geconsumeerd.

Stabiele plasmawaarden worden waargenomen na 7-10 dagen therapie met 2-maal gebruik van een portie van 0,25 g per dag. De halfwaardetijd van ticlopidine bij stabiele snelheden is ongeveer 30-50 uur. Maar de remming van de bloedplaatjesaggregatie is niet geassocieerd met de plasmaspiegel van het geneesmiddel.

Het grootste deel van ticlopidine is betrokken bij intrahepatische metabolische processen. Wanneer een radioactieve stof wordt ingenomen, wordt ongeveer 50-60% van de radioactiviteit in de urine geregistreerd en nog eens 23-30% - in de ontlasting.

Gebruik Tiklid tijdens zwangerschap

Op dit moment is er geen informatie om de waarschijnlijkheid van ontwikkelingsstoornissen of het optreden van het foetotoxische effect van ticlopidine bij gebruik bij zwangere vrouwen vast te stellen. Hierdoor wordt Tiklid niet aangesteld gedurende de aangegeven periode.

Ticlopidine wordt uitgescheiden in de moedermelk en daarom wordt het niet gebruikt voor borstvoeding.

Contra

De belangrijkste contra-indicaties:

• diathese van het hemorragische type;
• organische schade die bloedingen veroorzaakt: een actief stadium van een hemorragische beroerte of een acute maagzweer;
• bloedziekten die een verlenging van de bloedingsperiode veroorzaken;
• een voorgeschiedenis van allergische manifestaties geassocieerd met ticlopidine;
• een voorgeschiedenis van hematologische aandoeningen (trombocyto- of leukopenie en agranulocytose).

Bijwerkingen Tiklid

Onder de mogelijke bijwerkingen.

Hematologische pathologieën.

Er zijn onderzoeken waarin neutropenie werd opgemerkt; afzonderlijk, deze overtreding leidde tot de dood.

Vaak ontwikkelen zich hematologische stoornissen tijdens de eerste 3 maanden van de therapie en vertonen ze over het algemeen geen klinische manifestaties. Daarom moeten hematologische parameters constant worden gecontroleerd. Wanneer aandoeningen optreden, is er gewoonlijk een afname van het aantal myeloïde voorlopers in het beenmerg.

Andere hematologische aandoeningen zijn onder meer:

Beenmergaplasie of pancytopenie;

Geïsoleerde trombocytopenie of gecombineerd met bloedarmoede van het hemolytische type;

TTP met hemolytische anemie, trombocytopenie, nierfalen, neurologische aandoeningen en koorts.

Hemorragische tekenen.

Complicaties van het hemorragische type met variërende ernst kunnen optreden tijdens de gehele behandelingsperiode. Ze kunnen ongeveer 10 dagen na het stoppen van de behandeling aanhouden en leiden tot pre- en postoperatieve bloedingen.

Aandoeningen die verband houden met het werk van het maagdarmkanaal.

Onder hen zijn misselijkheid en diarree. Meestal verschijnen dergelijke tekenen in de beginfase van de therapie en gaan ze na 7-14 dagen voorbij. Maar als dergelijke aandoeningen regelmatig en ernstig zijn, wordt de therapie stopgezet.

Ernstige diarree, vergezeld van colitis (voornamelijk in de lymfatische vorm), wordt af en toe opgemerkt.

Huiduitslag (urticaria of maculopapulair, vaak gepaard gaand met jeuk).

De uitslag verschijnt meestal tijdens de eerste 7 dagen van de behandeling. Deze verschijnselen verdwijnen binnen enkele dagen vanaf de datum waarop de behandeling is stopgezet. De uitslag kan gegeneraliseerd zijn. Erythema polyformis wordt afzonderlijk opgemerkt.

Allergie symptomen.

Aandoeningen zoals Quincke-oedeem, vasculitis, anafylactische verschijnselen, allergische nefropathieën, lupusachtig syndroom, koorts en allergische pneumopathie treden zelden op.

Leverfunctiestoornis.

Af en toe is er een cholestatische of cytolytische vorm van hepatitis (tijdens de eerste maanden van de behandeling). Na het stoppen van de inname van Tiklid heeft het verloop van de pathologie een positieve prognose. Maar af en toe vielen er ook doden.

Biologische (niet-hematologische) aandoeningen.

Leveraandoeningen.

Een geïsoleerde of geassocieerde verhoging van de waarden van transaminasen, alkalische fosfatase en bilirubine tijdens de eerste 4 maanden van de behandeling.

Bloed lipiden.

Indicatoren van cholesterol-HDL, cholesterol-LDL, evenals serumtriglyceriden en cholesterol-VLDL kunnen met 8-10% toenemen over een periode van 1-4 maanden therapie zonder verdere progressie bij voortzetting van de kuur. De niveaus van de verhouding van lipoproteïnefracties (vooral HDL / LDL) veranderen niet.

Overdose

Informatie uit dierproeven geeft aan dat ernstige gastro-intestinale overgevoeligheid kan optreden bij Tiklid-vergiftiging.

Indien nodig wordt zorgvuldige monitoring van de basisgegevens van hemostase en de toestand van het lichaam uitgevoerd. In geval van intoxicatie moet braken worden opgewekt. Symptomatische acties worden uitgevoerd.

Interacties met andere geneesmiddelen

Bepaalde geneesmiddelen kunnen een interactie aangaan met medicatie in overeenstemming met hun antibloedplaatjesactiviteit. Onder hen: NSAID's, tirofiban en aspirine met eptifibatide abciximab, evenals iloprost en clopidogrel.

De combinatie van verschillende stoffen die de bloedplaatjesaggregatie vertragen en het gebruik van geneesmiddelen samen met orale anticoagulantia, heparine en trombolytica kan de kans op bloedingen aanzienlijk vergroten. Daarom wordt de toestand van de patiënt constant biologisch en klinisch gecontroleerd.

Aminophylline en theofylline (zouten en base).

Er kan een verhoging zijn van de plasmatheofyllinewaarden, er is een kans op vergiftiging (een afname van de plasmatheofyllineklaring). De patiënt moet klinisch worden gecontroleerd en de plasmawaarden van theofylline moeten worden genoteerd. Indien nodig wordt de dosis theofylline gewijzigd tijdens het gebruik van ticlopidine en aan het einde van de therapie met Tiklid.

Fosfenytoïne met fenytoïne.

Er kan een verhoging van de plasma-index van fenytoïne zijn met manifestaties van intoxicatie (remming van de metabole processen van fenytoïne). Het is vereist om de toestand van de patiënt en de plasmaspiegel van fenytoïne klinisch te controleren.

Cyclosporine.

Er is een verlaging van de bloedspiegel van cyclosporine. Een verhoging van de dosering van cyclosporine en controle van de bloedwaarden is vereist. Na het stoppen met het gebruik van ticlopidine kan de dosering worden verlaagd.

Opslag condities

De tiklid moet buiten het bereik van kinderen worden gehouden. Temperatuurwaarden - maximaal 25 ° С.

Houdbaarheid

Tiklid kan worden gebruikt binnen een termijn van 36 maanden vanaf de fabricagedatum van de therapeutische stof.

Analogen

Analogons van medicijnen zijn medicijnen Vasotik en Aklotin met Ticlopidine, evenals Ipaton.