Cefabol

Cefabol is een antibioticum dat behoort tot de groep cefalosporinen.

Indicaties Cefabola

Het wordt gebruikt om ernstige en matige infectieuze processen met verschillende lokalisaties te elimineren, veroorzaakt door microben die gevoelig zijn voor cefotaxime - bij volwassenen, maar ook bij kinderen en zelfs bij pasgeborenen:

• infectieuze processen in het centrale zenuwstelsel (waaronder meningitis);
• infecties van de KNO-organen en de luchtwegen (waaronder longontsteking);
• infecties in het urinestelsel (waaronder pyelonefritis);
• bot- en gewrichtsinfecties;
• infectieuze processen in het gebied van de zachte weefsels met de huid (bijvoorbeeld complicaties in het gebied van wonden die na operaties achterblijven);
• infecties in het bekkengebied (bijvoorbeeld endometritis met bekkenperitonitis, maar ook acute adnexitis (of verergering van de chronische vorm ervan));
• tekenborreliose, gonorroe, evenals sepsis, endocarditis en salmonellose;
• infecties die ontstaan als gevolg van immuundeficiëntie;
• het voorkomen van infectieontwikkeling in de postoperatieve periode (dit omvat het maag-darmkanaal, evenals obstetrische-gynaecologische en urologische ingrepen).

Vrijgaveformulier

Het wordt geproduceerd in poedervorm voor de bereiding van injectievloeistoffen in 2 doses. Het heeft de volgende verpakking:

• 1 flesje (0,5 of 1 g) met poeder en 1 ampul (5 ml) met oplosmiddel per verpakking;
• 50 flesjes met poeder van 0,5 of 1 g per verpakking;
• 5 flesjes met poeder van 0,5 of 1 g per verpakking.

Farmacodynamiek

Cefotaxim is een antibioticum uit de cefalosporinegroep (3e generatie) dat parenteraal wordt gebruikt. Het heeft bactericide eigenschappen: het wordt gesynthetiseerd met transpeptidasen en voorkomt tegelijkertijd de laatste fase van binding aan de bacteriële celwand. Het geneesmiddel heeft een breed spectrum aan antimicrobiële effecten.

Het werkt actief in op gramnegatieve en grampositieve bacteriën (dit omvat microben die resistent zijn tegen cefalosporinen en penicillines van de 1e en 2e generatie):

• stafylokokken (waaronder Staphylococcus aureus en Staphylococcus epidermidis; naast methicilline-resistente stammen) en de meeste streptokokken (waaronder pneumokokken, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus bovis, viridans streptokokken, enz.);
• enterokokken, difteriecorynebacterium, Erysipelothrix rhusiopathiae, acinetobacter, kinkhoestbacil, citrobacter, enterobacter en Escherichia coli;
• influenzabacil (inclusief ampicillineresistente stammen), H. parainfluenzae, Klebsiella (inclusief Klebsiella pneumoniae), Morgan-bacteriën en gonococcus (inclusief stammen die β-lactamasen produceren);
• meningococcus, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp., Providencia roettgerii, Providencia stuartii, Serratia marcescens, Shigella, Salmonella (dit omvat S. typhi) en Yersinia (ook Yersinia enterocolitica);
• Borrelia burgdorferi, Bacteroides (inclusief individuele stammen van Bacteroides fragilis), Clostridia (behalve Clostridium difficile), Fusobacterium spp. (inclusief de bacillus van Plaut), peptokokken, peptostreptokokken en propionibacteria.

Het is resistent tegen de meeste β-lactamasen van gramnegatieve en grampositieve bacteriën en tegen stafylokokkenpenicillinase.

Farmacokinetiek

De piekwaarde van de stof in het serum na een eenmalige intraveneuze injectie van 1 g van het geneesmiddel wordt 5 minuten na toediening waargenomen en bedraagt 101,7 mg/l. Een half uur na een intramusculaire injectie van een vergelijkbare dosis bedraagt de piekwaarde van het geneesmiddel 20,5 mg/l.

De biologische beschikbaarheid van de stof bij intramusculaire injectie bedraagt 90-95%. De synthese met plasma-eiwitten bedraagt 25-40%.

Na intramusculaire en intraveneuze injecties worden medicinale concentraties van de stof waargenomen in de meeste weefsels (in de hartspier met longen, nieren, botten, huid, peritoneale organen, subcutane laag en in het slijmvlies van de neusbijholten), en ook in vloeistoffen (cerebrospinaal, pleuraal, pericardiaal en ascitesvocht, evenals in synovium, middenoorvocht, enz.). Lage concentraties van het geneesmiddel dringen door in de moedermelk en door de placenta. Het distributievolume bedraagt 0,25-0,39 l/kg.

De halfwaardetijd van het actieve bestanddeel uit het serum (bij intramusculaire of intraveneuze injecties) bedraagt ongeveer 1 uur (bij pasgeborenen bedraagt deze 0,75-1,5 uur). Cefotaxim wordt gedeeltelijk in de lever gemetaboliseerd, waarbij een actief afbraakproduct (M1) wordt gevormd - de stof deacetylcefotaxim - en daarnaast twee inactieve - de bestanddelen M2 en M3.

Ongeveer 80% van cefotaxim wordt uitgescheiden via de urine (44-61% van de stof blijft onveranderd en de rest wordt uitgescheiden in de vorm van deacetylcefotaxim (13-24%) en inactieve afbraakproducten M2 en M3 (7-16%)). Na herhaalde intraveneuze injecties van 1 g met tussenpozen van 6 uur gedurende een periode van 2 weken, hoopt de stof zich niet op in het lichaam.

Bij ouderen met chronisch nierfalen is de halfwaardetijd verdubbeld. Ook bij prematuren is deze periode langer – tot wel 4,6 uur.

Dosering en toediening

Injecties worden intramusculair en intraveneus (straal of infuus) toegediend. De keuze van de toedieningsmethode hangt af van de gekozen dosering, het regime en de ernst van de pathologie.

Voor tieners vanaf 12 jaar (of met een gewicht van 50+ kg) en volwassenen.

Bij het ontstaan van ongecompliceerde infectieuze processen is het noodzakelijk om injecties van 1 g met tussenpozen van 12 uur intramusculair of intraveneus toe te dienen.

Om ongecompliceerde gonorroe in acute vorm te elimineren, is een enkele injectie van 0,5-1 g intramusculair nodig. Bij matige infecties is het noodzakelijk om intraveneuze of intramusculaire injecties van 1-2 g toe te dienen met tussenpozen van 8 uur. Indien toediening van grote doses antibiotica noodzakelijk is (bijvoorbeeld bij sepsis), worden intraveneuze injecties van 2 g voorgeschreven met tussenpozen van 6-8 uur. Indien het infectieproces een levensbedreigende vorm aanneemt, is het toegestaan om de tussenpozen tussen de procedures te verkorten tot 4 uur (toediening van maximaal 12 g per dag is toegestaan).

Voor antimicrobiële profylaxe ter voorkoming van purulent-septische complicaties na chirurgische ingrepen worden injecties van 1 g gebruikt (eenmalig, een half uur voor de ingreep). Indien nodig kan de injectie na 6 en 12 uur worden herhaald. Patiënten die een keizersnede ondergaan, dienen direct na het afklemmen van de navelstreng 1 g van de oplossing intraveneus toe. Indien nodig zijn aanvullende injecties van 1 g toegestaan na 6 en 12 uur na de eerste dosis.

Bij personen met ernstige nierfunctiestoornissen (creatinineklaring 20 ml/minuut/1,73 m2 ⁾ dient de dagelijkse dosis van het geneesmiddel te worden gehalveerd.

Voor kinderen in de eerste levensmaand (zonder rekening te houden met de zwangerschapsduur) zijn de volgende doses van het geneesmiddel vereist:

• tijdens de 1e week is een intraveneuze injectie van 50 mg/kg nodig met tussenpozen van 12 uur;
• periode 1-4 weken – intraveneuze injectie van 50 mg/kg met tussenpozen van 8 uur.

Voor kinderen van 1 maand tot 12 jaar (of met een gewicht van minder dan 50 kg) moet de dagelijkse dosis van de oplossing (50-180 mg/kg) worden verdeeld over 4-6 injecties (intraveneus of intramusculair). Indien een ernstige infectie wordt waargenomen (bijv. meningitis), moet de dagelijkse dosis voor het kind worden verhoogd tot 200 mg/kg (verdeeld over 4-6 injecties).

[ 1 ]

Gebruik Cefabola tijdens zwangerschap

Het gebruik van Cefabol tijdens de zwangerschap is uitsluitend toegestaan indien het waarschijnlijke voordeel voor de vrouw groter is dan het risico op negatieve gevolgen voor de foetus.

Cefotaxim kan in de moedermelk terechtkomen. Daarom moet de borstvoeding worden gestopt tijdens het gebruik van dit geneesmiddel.

Contra

Belangrijkste contra-indicatie: overgevoeligheid voor cefotaxim en andere cefalosporinen.

Bij gebruik in de vorm van een oplosmiddel bij de bereiding van lidocaïne-oplossing:

• cardiogene shock;
• hartblokkades met een onregelmatig ritme;
• intraveneuze injectie;
• kinderen jonger dan 2,5 jaar;
• intolerantie voor lidocaïne of andere amide-anesthetica voor lokale toepassing.

Voorzichtigheid is geboden bij gebruik bij niet-specifieke colitis ulcerosa (ook indien aanwezig in de anamnese) en chronisch nierfalen, evenals bij een voorgeschiedenis van allergie voor penicillines.

Bijwerkingen Cefabola

De behandeling wordt vaak goed verdragen, bijwerkingen zijn zeldzaam en verdwijnen snel wanneer het medicijn wordt stopgezet. De volgende reacties worden onderscheiden:

• manifestaties van allergie: ontwikkeling van anafylaxie, eosinofilie, angio-oedeem, urticaria, koorts en syndroom van Lyell of Stevens-Johnson, het optreden van huiduitslag, koude rillingen, jeuk en bronchospasme;
• reacties van de spijsverteringsorganen: constipatie of diarree, misselijkheid, een opgeblazen gevoel, buikpijn en braken, evenals het optreden van glossitis, stomatitis en dysbacteriose, evenals pseudomembraneuze colitis en door antibiotica veroorzaakte diarree;
• verschijnselen van het hematopoëtische systeem: neutro-, leukopenie-, trombocyto- en granulocytopenie, alsook hemolytische anemie;
• organen van het urinewegstelsel: ontwikkeling van tubulo-interstitiële nefritis of oligurie;
• NS-reacties: duizeligheid met hoofdpijn;
• laboratoriumtestresultaten: een verhoging van het ureumgehalte en de activiteit van alkalische fosfatase en levertransaminasen, evenals de ontwikkeling van azotemie, hypercreatininemie of hyperbilirubinemie;
• verschijnselen vanuit het cardiovasculaire stelsel: bij een snelle bolusinjectie in de centrale ader kunnen zich hartritmestoornissen ontwikkelen die potentieel levensbedreigend zijn;
• lokale verschijnselen: pijn langs de ader, infiltraat en pijn op de plaats van de intramusculaire injectie, alsook de ontwikkeling van flebitis;
• andere: het optreden van superinfecties (waaronder spruw).

Overdose

Overdosering kan de volgende stoornissen veroorzaken: trillingen, toevallen, verhoogde prikkelbaarheid van het neuromusculaire systeem, evenals cyanose en encefalopathie (bij injectie in hoge doses, vooral bij mensen met nierfalen).

Om de aandoeningen te verhelpen, is het noodzakelijk om de patiënt ondersteunende therapie te bieden en symptomatische behandeling uit te voeren.

Interacties met andere geneesmiddelen

De combinatie van het medicijn met aminoglycosiden zorgt voor de ontwikkeling van additieve en synergetische effecten.

De geneesmiddeloplossing is farmaceutisch onverenigbaar met vancomycine en aminoglycosiden. Indien een combinatie van deze geneesmiddelen vereist is, is het niet toegestaan ze in één spuit of in één infuus te mengen. Intramusculaire injectie vereist toediening van geneesmiddelen in verschillende delen van het lichaam. Intraveneuze injecties moeten afzonderlijk worden toegediend, met inachtneming van de vereiste volgorde (zo lang mogelijke tijdsintervallen tussen procedures), of gebruik verschillende katheters voor intraveneuze toediening. Het is verboden natriumbicarbonaatoplossing te gebruiken om het poeder op te lossen.

Combinatie met NSAID's en bloedplaatjesaggregatieremmers verhoogt de kans op bloedingen.

Medicijnen die de tubulaire secretie blokkeren, verhogen de plasmaspiegels van cefotaxim en remmen tevens de uitscheidingssnelheid ervan.

Het risico op het ontwikkelen van een functionele nierfunctiestoornis neemt toe bij een combinatie van Cefabol met polymyxine B, alsook met lisdiuretica en aminoglycosiden.

Bij combinatie met ethylalcohol worden geen disulfiramachtige verschijnselen waargenomen.

[ 2 ], [ 3 ]

Opslag condities

Cephabol moet op een donkere plaats bewaard worden, buiten bereik van kleine kinderen. Temperatuur: maximaal 25 °C.

[ 4 ]

Houdbaarheid

Cefabol mag gedurende een periode van 2 jaar vanaf de productiedatum van de medicinale oplossing worden gebruikt.