Valtrex

Valtrex is een effectief antiviraal geneesmiddel.

Indicaties Valtrex

Het medicijn is geïndiceerd in de situaties die hieronder worden beschreven:

• waarin de ronde vorm van herpes (die wordt geactiveerd door een virus waterpokken) te elimineren - helpt verlichten pijn en verkort de duur en bovendien het percentage patiënten met gelijke pijn (neuralgie onder die in de acute of postherpetische trap);
• eliminatie van infectieuze processen op het slijmvlies samen met de huid, die worden uitgelokt door conventionele herpes van type 1 en 2 (onder die welke voor de eerste keer zijn verkregen of een terugkerende vorm van genitale herpes);
• eliminatie van herpes met lokalisatie op de lippen;
• preventie van de vorming van laesies op de huid (in geval van inname van het geneesmiddel onmiddellijk na het verschijnen van de eerste tekenen van herhaling van een eenvoudige vorm van herpes);
• preventie van het optreden van recidieven van slijmvliesaandoeningen samen met de huid, veroorzaakt door gewone herpes (type 1 en 2), evenals genitaal type;
• het verzwakken van het risico op contractie van de genitale herpesvorm van een gezonde partner (indien ingenomen als profylactisch middel en met behulp van anticonceptie);
• CMV profylaxe tegen de ontwikkeling van tuberculose-infectie die zich ontwikkelt als gevolg van orgaantransplantatie (vermindert de manifestatie van de reactie uitgedrukt afstoting van getransplanteerde organen bij mensen met niertransplantaties, en bovendien het risico van opportunistische en andere vormen van virale infecties die worden veroorzaakt door waterpokken en herpes gebruikelijk).

[1], [2]

Vrijgaveformulier

Geproduceerd in tabletvorm - op blisters voor 10 stuks. Eén verpakking bevat 1 blisterplaat.

[3], [4], [5], [6]

Farmacodynamiek

In het lichaam wordt de component valaciclovir volledig en vrij snel omgezet in acyclovir-stof (door de werking van valaciclovirhydrolase). In vitro stof vertoont specifieke remmer van de normale virus (type 1 en 2 minuten), waterpokken virus, en bovendien met Epstein-Barr herpes VI-ste type en cytomegalovirus.

Acyclovir werkwijze remt DNA-binding van het virus direct na de fosforyleringsreactie met de omzetting naar een actief element - acyclovir trifosfaat. In het eerste stadium van het fosforylatieproces werken virus-specifieke enzymen. Om de hierboven genoemde virussen (behalve cytomegalovirus Herpes VI-ste type) vergelijkbaar enzym viraal thymidine kinase, waarvan de aanwezigheid wordt waargenomen in de door het virus cellen. Gedeeltelijke selectiviteit van fosforylatie nog hebben Cytomegalovirus indirect uitgevoerd - met deelname van het product, kinasegen zoals UL 97. Acyclovir wordt geactiveerd met behulp van een specifiek viraal enzym, is het in principe verklaart de selectiviteit ontwikkelen.

In het laatste stadium van fosforylering van de actieve component (omzetting van mono- naar trifosfaatcomponenten) zijn er cellulaire kinasen. De nieuw gevormde substantie onderdrukt competitief het DNA-polymerase in het virus en daarom dringt het als een analoog van het nucleoside in zijn DNA binnen, wat volledige breuk van deze keten bevordert en het DNA-bindingsproces stopt. Dientengevolge is er een blokkering van virale replicatie.

Bij mensen met een bewaarde immuniteit zijn waterpokken en herpes simplex-virussen, evenals een lage gevoeligheid voor valaciclovir, zeer zeldzaam (minder dan 0,1%). Af en toe kunnen ze voorkomen bij patiënten met ernstige aandoeningen van het immuunsysteem (bijvoorbeeld met beenmergtransplantatie, die chemotherapie ondergaan, en bij mensen die zijn geïnfecteerd met het HIV-virus).

Stabiliteit is het gevolg van een tekort aan viraal thymidinekinase, waardoor het virus zich wijd verspreid rond het lichaam verspreidt. In sommige gevallen is een afname van de gevoeligheid met betrekking tot acyclovir te wijten aan de opkomst van virale stammen, die het DNA-polymerase of de thymidinekinasestructuur van het virus verstoren. De pathogeniciteit van dit soort virus is vergelijkbaar met die van een wilde stam van dit pathogene organisme.

[7], [8],

Farmacokinetiek

Na orale toediening van valaciclovir en aciclovir krijgen ze dezelfde farmacokinetische eigenschappen.

Eenmaal in het lichaam wordt valaciclovir effectief geabsorbeerd uit het spijsverteringskanaal - bijna alles en zeer snel omgezet in valine met aciclovir. De katalysator van dit proces is het enzym valacyclovirhydrolase, dat wordt geproduceerd door de lever.

Wanneer wegwerp valaciclovir grootte 0,25-2 g, piek acyclovir indicatoren gezonde vrijwilligers die nam medicatie-test (normale nieren) gelijk aan (gemiddelde) 10-37 mol breken waren (ofwel 2,2-8,3 g / ml), en het tijdsinterval dat vereist was om dit niveau te bereiken was gelijk aan 1-2 uur.

Na gebruik van valaciclovir in een hoeveelheid van 1 + g, was de biologische beschikbaarheid van aciclovir 54% (ongeacht de voedselinname).

De piek in de plasmaconcentratie van valaciclovir is slechts 4% van de aciclovir-index. Het bereiken van de medicatie van dit niveau vindt gemiddeld 30-100 minuten na het gebruik van de dosis plaats. Na 3 uur blijft deze indicator op hetzelfde niveau of neemt deze af.

Met plasmaproteïne wordt acyclovir zwak gesynthetiseerd - slechts 15%.

Bij een normale nierfunctie is de halfwaardetijd van acyclovir ongeveer 3 uur. Valaciclovir-excretie wordt uitgevoerd met urine, meestal onder het mom van acyclovir (80% van de totale dosering), evenals het vervalproduct: 9-carboxymethoxymethylguanine. Ongewijzigd heeft minder dan 1% van de medicijnen uitgescheiden.

[9], [10], [11], [12], [13]

Dosering en toediening

Om de herpes zoster te elimineren, moeten volwassenen tijdens de eerste week driemaal daags 1 gram nemen.

Bij de behandeling van pathologieën veroorzaakt door het herpes simplex-virus, is het noodzakelijk om een geneesmiddel te drinken in de hoeveelheid van 500 mg tweemaal daags. Als zich terugvallen voordoen, dient het verloop van de behandeling 3 of 5 dagen te duren. Bij ernstigere vormen van primaire ziekten moet de behandeling zo snel mogelijk worden gestart, waarbij de duur tot 10 dagen wordt verlengd. Bij recidieven van de ziekte is het optimaal om te starten met het gebruik van het geneesmiddel in de prodromale periode of direct na het verschijnen van de eerste symptomen.

Als alternatief middel om de herpesvorm van de herpes te elimineren, wordt Valtrex voorgeschreven in de hoeveelheid van 2 g tweemaal daags. De volgende na de eerste dosis moet na ongeveer 12 uur worden ingenomen (maar er moet rekening mee worden gehouden dat die eerder dan 6 uur later plaatsvindt). Behandeling in deze modus mag niet meer dan 1 dag duren, omdat het geen aanvullende therapeutische voordelen heeft. Begin een soortgelijke cursus moet onmiddellijk wanneer de eerste tekenen - branden, jeuk en tintelingen op de lippen.

In de vorm van een preventieve remedie tegen de terugval van infectieziekten veroorzaakt door het virus van gewone herpes, zouden volwassenen met een normale immuniteit 500 mg per dag moeten nemen. Als recidieven extreem vaak voorkomen (meer dan 10 keer per jaar), is het meer aangewezen om een dagelijkse dosering van geneesmiddelen in twee sets (elk 250 mg) in te nemen. Mensen met immunodeficiëntie worden 500 mg tweemaal daags voorgeschreven. Deze cursus duurt 4-12 maanden.

Het voorkomen van besmetting van genitale herpes vorm gezonde partner (volwassenen, de aard van de immuniteit te hebben opgeslagen in het aantal exacerbaties van niet meer dan 9 per jaar), zodra het geneesmiddel nodig is om 500 mg per dag te drinken voor 1+ jaar. Het drinken van het medicijn met regelmatige geslachtsgemeenschap is dagelijks vereist. Als de contacten onregelmatig zijn, zou je moeten beginnen om 3 dagen lang drugs te drinken voor mogelijk seksueel contact.

Voor de preventie van cytomegalovirus moeten kinderen vanaf 12 jaar en volwassenen LS 4 maal daags innemen in een hoeveelheid van 2 g. Het geneesmiddel moet zo snel mogelijk na de transplantatie worden ingenomen. De dosering wordt verlaagd, afhankelijk van de QC-indices. De cursus duurt 90 dagen, maar deze kan toenemen bij patiënten die vatbaar zijn voor infecties.

In het geval van nierfalen, wordt de dosering berekend op basis van de indices van de creatinine-reinigingsfactor, evenals de indicaties.

[15], [16], [17], [18], [19], [20], [21], [22], [23], [24]

Gebruik Valtrex tijdens zwangerschap

Er is slechts beperkte informatie over het gebruik van Valtrex bij zwangere vrouwen. Het is alleen toegestaan om voor te schrijven als het mogelijke voordeel voor een vrouw hoger is dan het risico op foetale bijwerkingen.

Contra

Contra-indicatie is de intolerantie van acyclovir door de patiënt met valaciclovir en daarnaast andere stoffen die in het geneesmiddel zitten.

Voorzichtigheid is geboden bij het voorschrijven aan patiënten met ernstige klinische vormen van HIV.

Bijwerkingen Valtrex

Het gebruik van een geneesmiddel kan het optreden van dergelijke bijwerkingen veroorzaken:

• organen van het centrale zenuwstelsel: meestal hoofdpijn. In zeldzame gevallen treedt duizeligheid op, maar ook hallucinaties, een gevoel van verwarring, een achteruitgang van de geestelijke vermogens. Er is een enkele beving, een gevoel van opwinding of dysartrie en ataxie, en daarnaast ontwikkelen zich stuiptrekkingen, symptomen van psychotische stoornissen en de toestand van coma en encefalopathie;

(Deze effecten zijn omkeerbaar, en vaak voorkomen bij patiënten met problemen in de nieren werken of tegen andere aandoeningen die vatbaar maken voor hun uiterlijk, bij patiënten met een getransplanteerde organen, die rekening Valtrex als een preventief middel tegen cytomegalovirus (en in grote doses - van de dag 8 g), komen neurologische reacties vaker voor dan bij kleinere doses)

• organen van het ademhalingssysteem: dyspnoe verschijnt af en toe;
• organen van het spijsverteringsstelsel: af en toe ontwikkelen van diarree, braken of ongemak in de buik; enkele - reversibele graad van stoornissen in tests van leverfunctie (ze worden soms gebruikt als tekenen van hepatitis);
• Huidreacties: uitslag kan verschijnen, evenals symptomen van fotosensibilisatie; af en toe jeuk ontwikkelt;
• allergieën: single - oedeem Quincke of urticaria;
• organen van het plasmasysteem: soms een stoornis in het functioneren van de nieren; enkelvoudige - acute vorm van nierfalen;
• andere: bij mensen met ernstige immuunstoornissen (met name in de latere stadia van AIDS), die valaciclovir in hoge doses (elke dag om 8 g) voor een lange tijd te ontvangen, werd waargenomen het optreden van nierfalen, trombocytopenie en mechanische vormen van hemolytische anemie (in soms in combinatie). Dezelfde bijwerking bepaald bij patiënten met deze aandoeningen zonder daarvoor valaciclovir.

[14]

Overdose

Er is niet genoeg informatie over overdosis drugs.

In het geval van een enkele orale dosis van een grote dosis aciclovir (20 g), wordt deze gedeeltelijk geabsorbeerd door het maagdarmkanaal zonder toxische effecten te veroorzaken. Voortzetting van enkele dagen gebruik van grote doses van aciclovir veroorzaakt gastro-intestinale stoornissen (zoals misselijkheid en braken), en bovendien, neurologische verschijnselen (gevoel van verwarring, en bovendien hoofdpijn). Hoge doses van de stof, intraveneus toegediend, verhogen het serumcreatinine en vervolgens de ontwikkeling van nierfalen. Neurologische symptomen - het verschijnen van hallucinaties, gevoelens van opwinding of verwarring, de ontwikkeling van convulsies, evenals een coma.

De patiënt moet onder constante medische supervisie blijven om de aanwezigheid van symptomen van intoxicatie te bepalen. De procedure van hemodialyse versnelt het proces van uitscheiding uit het bloed van acyclovir, dus het kan als geschikt worden beschouwd voor patiënten met een overdosis van dit medicijn.

[25], [26]

Interacties met andere geneesmiddelen

Er was geen significante klinische interactie van Valtrex met andere geneesmiddelen.

Uitscheiding van aciclovir in onveranderde vorm wordt uitgevoerd met urine - vanwege het actieve proces van tubulaire secretie. Met het gebruik van geneesmiddelen (1 g) in combinatie met probenecide en cimetidine (ze zijn blokkers van tubulaire secretie) neemt de AUC van aciclovir toe en neemt de klaring in de nieren af. Maar u hoeft de dosering van het geneesmiddel niet aan te passen, omdat acyclovir een brede therapeutische index heeft.

Voorzichtigheid moet worden betracht bij hoge Valtrex dagelijkse dosis (4 g), gecombineerd met het geneesmiddel acyclovir concurreren voor uitscheidingsroute, omdat er gevaar bestaat toenemende aantal sommige geneesmiddelen (of afbraakproducten daarvan), of beide tezamen in het bloedplasma. Bij een combinatie met een inactieve afbraakproduct van mycofenolaat mofetil (dit is een immunosuppressivum gebruikt bij orgaantransplantaten) ondervonden hogere geneesmiddel en AUC van acyclovir.

Het geneesmiddel moet met voorzichtigheid (in doses van 4+ g per dag) worden gecombineerd met geneesmiddelen die het werk van de nieren verstoren (waaronder cyclosporine en tacrolimus).

Opslag condities

Het medicijn zit in standaardcondities voor medicijnen, ontoegankelijk voor jonge kinderen. Temperatuur - niet meer dan 30 ° C.

[27],

Houdbaarheid

Valtrex is geschikt voor gebruik binnen 3 jaar vanaf de datum van afgifte van het geneesmiddel.

[28]