Velaksin

Velaxin is een medicijn uit de categorie antidepressiva.

Indicaties Velaksina

Het wordt gebruikt bij de behandeling van episodes van ernstige depressie (daarnaast ook om hun ontwikkeling te voorkomen). Bovendien wordt het gebruikt voor algemene angststoornissen en sociale fobieën.

[1]

Vrijgaveformulier

Loslaten in capsules. In een blisterverpakking zitten 10 capsules, in een aparte verpakking - 3 blisterplaten. Er worden ook 14 capsules in de blisterverpakking geproduceerd. In een aparte bundel zijn er 2 blaren.

[2], [3]

Farmacodynamiek

De antidepressieve eigenschappen van venlafaxine hangen samen met de versterking van de neurotransmitteractiviteit in het CZS-gebied.

Venlafaxine met zijn belangrijkste vervalproduct (O-desmethylvenlafaxine - EFA) is een sterk remmingsmedicijn voor omgekeerde serotonine- en norepinefrine-invanging van het aspartaattype. Bovendien zijn deze stoffen in staat om het proces van omgekeerde dopamine-invanging te remmen met behulp van neuronen.

De actieve medicijncomponent, samen met EFA, in het geval van een enkele of meervoudige toepassing, vermindert de manifestaties van P-adrenergisch type. Met vergelijkbare effectiviteit beïnvloeden ze ook de invanging van omgekeerde neurotransmitters. In dit geval heeft venlafaxine geen overweldigende invloed op de activiteit van MAO-middelen.

Bovendien heeft venlafaxine geen affiniteit voor fencyclidine, benzodiazepine, alsook voor opiaat- of NMDA-uiteinden en heeft het geen invloed op de afgifte van norepinefrine door het hersenweefsel.

Farmacokinetiek

Ongeveer 92% van de stof wordt geabsorbeerd na een capsule-inname van een enkele dosis. Bij gebruik van capsules met een type met verlengde afgifte, worden de piekwaarden van de actieve component en de metaboliet in het plasma waargenomen in de periode 6,0 ± 1,5 en ook 8,8 ± 2,2 uur, respectievelijk.

De snelheid van absorptie van een stof is langzamer dan de analoge waarden van de eliminatie. Daarom, real-time halfwaardetijd bij gebruik van capsules met aanhoudende afgifte van (15 ± 6 uur) algemeen zoals ze echte halfwaardetijd (5 ± 2 uur) gedurende poluabsorbtsii vervangen kunnen worden beschouwd die zich ontwikkelt bij een geneesmiddel met een soort onmiddellijke afgifte.

In het geval van het ontvangen van gelijke dagelijkse doseringen van geneesmiddelen in de vorm van tabletten met onmiddellijke werking of capsules met een verlengd effect, was het effect van zowel het actieve ingrediënt als de metaboliet voor beide vormen van het geneesmiddel vergelijkbaar. Fluctuaties in plasmawaarden van geneesmiddelen waren iets lager bij gebruik van capsules met langdurige werking. Hierdoor hebben langdurige capsules een verminderde absorptiesnelheid, maar blijft het (zuig) volume hetzelfde als dat van tabletten met onmiddellijke ingang.

Excretie van venlafaxine met zijn vervalproducten vindt voornamelijk plaats via de nieren. Ongeveer 87% van de component wordt in een periode van 48 uur in de urine uitgescheiden (onveranderde componenten, geconjugeerde en ongeconjugeerde EFA of andere secundaire vervalproducten worden teruggetrokken).

De halfwaardetijd van venlafaxine met zijn actieve vervalproduct (B-desmethylvenlafaxine) is verlengd bij mensen met lever- / nierfalen.

Het gebruik van capsules met langdurig effect samen met voedsel heeft geen invloed op de absorptie van de componenten van het geneesmiddel.

[4], [5]

Dosering en toediening

Geneesmiddelen voor capsules moeten met voedsel worden ingenomen, heel worden doorgeslikt en met water worden afgespoeld. De capsule niet verpletteren, openen of kauwen, maar ook in het water doen. De receptie wordt eenmaal per dag op ongeveer hetzelfde tijdstip uitgevoerd - 's morgens of' s avonds.

In de staat van depressie is het nodig om 75 mg van het geneesmiddel per dag in te nemen. In het geval van een dergelijke noodzaak is het mogelijk om de dosering te verhogen naar 150 mg eenmaal daags na de 2-weekse kuur. Dit wordt gedaan om een daaropvolgende klinische verbetering te verkrijgen. Bij een lichte graad van ziekte mag de dagelijkse dosis worden verhoogd tot 225 mg en in ernstige mate tot 375 mg. Elke dosisverhoging is vereist na elke 2 weken of langer (doorgaans na een minimum van 4 dagen) - met 37,5-75 mg.

In het geval van Velaxin in een dosering van 75 mg, werd het antidepressieve effect van geneesmiddelen waargenomen na het einde van 2 weken therapie.

Bij de behandeling van angststoornissen van gegeneraliseerde type, evenals sociale fobieën.

Tijdens de behandeling van individuele angststoornissen (waaronder sociale fobie) per dag, wordt het aanbevolen om 75 mg van het geneesmiddel in te nemen. Als dit nodig is om een sterker geneesmiddeleffect te verkrijgen, is het na 2 weken behandeling toegestaan de dagelijkse dosis te verhogen tot 150 mg. Het is ook toegestaan om te verhogen tot 225 mg per dag. Verhoging van de dosering is vereist na elke 2 weken therapie (of langer, maar niet minder dan 4 dagen later) - met 75 mg.

In het geval van het nemen van medicijnen met een snelheid van 75 mg, ontwikkelt zich het anxiolytische effect na de eerste medische week.

Om de ontwikkeling van recidieven of met een ondersteunende behandeling te voorkomen.

Artsen adviseren om depressieve episodes te behandelen in een periode van ten minste zes maanden.

Met een ondersteunende vorm van behandeling, en naast het voorkomen van het optreden van terugvallen of nieuwe depressieve episodes, werden vaak doses gebruikt die vergelijkbaar waren met die welke effectief waren bij het behandelen van een gewone depressieve episode. De arts is voortdurend verplicht, minimaal 1 keer in de periode van 3 maanden om de mate van effectiviteit van een langdurig therapeutisch beloop te bepalen.

Voltooiing van het gebruik van venlafaxine.

Tijdens het einde van het gebruik van het geneesmiddel moet de dosis geleidelijk worden verlaagd. Wanneer u Velaxin langer dan 6 weken gebruikt, moet u de dosering gedurende ten minste 2 weken verlagen.

Het tijdsinterval dat vereist is om de dosering geleidelijk te verminderen hangt af van de grootte van de dosis die tijdens de behandeling wordt ingenomen, en ook van de duur van de kuur en de individuele verdraagbaarheid van de patiënt.

Ontoereikende nier of lever.

Mensen met nierfalen, waarbij de GFR> 30 ml / minuut is, hoeven de dosis niet te veranderen. Bij een GFR <30 ml / minuut moet de dagelijkse dosis van het geneesmiddel met 50% worden verlaagd. Mensen met hemodialyse moeten ook de dagelijkse dosering van geneesmiddelen met 50% verminderen. In dit geval dient Velaxin te worden ingenomen aan het einde van de behandelingsprocedure.

Mensen met een matig leverfalen van een dagelijkse dosis verminderen ook met 50%. Soms is een reductie van meer dan 50% vereist.

[9]

Gebruik Velaksina tijdens zwangerschap

Gebruik Velaxin-capsules tijdens de zwangerschap of tijdens het geven van borstvoeding is verboden.

Contra

Een van de belangrijkste contra-indicaties:

• intolerantie van de bestanddelen van het medicijn;
• gecombineerd gebruik met geneesmiddelen-remmers MAO, en ook in de periode van 2 weken na de voltooiing van de toepassing van de laatste;
• het is vereist om het gebruik van venlafaxine niet later dan 1 week voor de start van de behandeling te stoppen met het gebruik van enig medicijn uit de MAO-categorie;
• verhoogde bloeddruk in ernstige vorm (180/115 of meer voor het begin van de behandeling);
• de aanwezigheid van glaucoom;
• problemen met plassen door onvoldoende uitstroom van urine (bijv. Met prostaataandoeningen);
• nier / leverfalen in ernstige mate;
• Er zijn geen studies uitgevoerd naar de werkzaamheid en veiligheid van drugsgebruik bij kinderen, dus mogen zij geen medicijnen nemen.

[6]

Bijwerkingen Velaksina

Het nemen van capsules kan dergelijke bijwerkingen veroorzaken:

• reacties van de CCC: vaak is er sprake van expansie van bloedvaten (voornamelijk in de vorm van roodheid in het gezicht of opvliegers), evenals een toename van de bloeddruk. Soms ontwikkelt tachycardie, orthostatische collaps en bloeddruk daalt. Individuele fibrillatie van de ventrikels, snelle hartslag, verlenging van het QT-interval, bewustzijnsverlies en ventriculaire tachycardie (dit omvat aritmie van het pirouette-type);
• aandoeningen van het maag-darmkanaal: vaak is er constipatie, braken, verergering van de eetlust en misselijkheid. Soms kan er een knersing van tanden zijn;
• manifestaties van de lymfe en bloedstroom: zo nu en dan zijn er bloedingen in het slijmvlies (bijvoorbeeld in het maag-darmkanaal) en ecchymose. In sommige gevallen kan de bloedingstijd toenemen en kan trombocytopenie optreden. Misschien is de opkomst van bloedige dyscrasie (dit omvat neutropenische en pancytopenie, agranulocytose en aplastische anemie);
• stoornissen van het voedingsmetabolisme en metabolisme: vaak is er een afname van het gewicht en een stijging van het serumcholesterol. Minder vaak is er hyponatriëmie, er is een afwijking van functionele leverwaarden en gewichtstoename. Af en toe is er diarree, hepatitis, pancreatitis en ADH-hypersecretiesyndroom en neemt de prolactine-index toe;
• onregelmatigheden in het werk van de Nationale Assemblee: er is vaak een verzwakking van libido, spier hypertonie, duizeligheid, en bovendien slaapstoornissen, tremor en paresthesie, droge mondslijmvlies, het gevoel van nervositeit, sedatie en slapeloosheid, en acathisie, en problemen met het evenwicht coördinatie. Minder vaak komen hallucinaties voor, een gevoel van apathie, myoclonie en serotonine-intoxicatie. Af en toe zijn er manische symptomen, convulsies, extrapiramidale syndromen (inclusief dyskinesie en dystonie), CSN (met inbegrip van symptomen die lijken op NMS) en rabdomyolyse bovendien de mate van late dyskinesie, epilepsie en tinnitus. Misschien de ontwikkeling van delirium of psychomotorische agitatie;
• psychische stoornissen: vaak is er slapeloosheid, een gevoel van depersonalisatie en verwarring, en bovendien vreemde dromen. Misschien de opkomst van gedachten over zelfmoord en de ontwikkeling van zelfmoordgedrag;
• reactie van het ademhalingssysteem: voornamelijk geeuwen ontwikkelt zich. Mogelijk optreden van eosinofilie pulmonair type;
• manifestaties van de huid: vaak is er sprake van hyperhidrose (ook 's nachts). Minder vaak is er jeuk, alopecia en huiduitslag. Af en toe zijn er Lyell of Stevens-Johnson syndromen en erythema polyforma;
• reacties van de zintuigen: vaak waargenomen mydriasis, een aandoening van accommodatie of zicht en glaucoom. Verstoring van smaakpapillen lijkt minder vaak;
• aandoeningen in het systeem van urineren en nieren: vaak is er dysurie (meestal zijn er problemen aan het begin van het plassen). Af en toe is er een urinevertraging;
• aandoeningen op het gebied van borstklieren en voortplantingsorganen: vaak ontwikkelen mannen een ejaculatiestoornis en impotentie; vrouwen ontwikkelen anorgasmie en menstruele cyclusstoornissen die ontstaan als gevolg van een toename van het aantal onregelmatige bloedingen (bijv. In metrorragie of menorragie);
• systemische manifestaties: er is een algemeen gevoel van vermoeidheid of zwakte, en daarnaast anafylaxie, koorts en lichtovergevoeligheid.

[7], [8]

Overdose

Verschijnselen overdosis drugs: het veranderen parameters in het ECG procedure (verlenging van het QT-interval, LBBB, en verlenging van de QRS-complex), PT en tachycardie ventriculaire daling van de bloeddruk, bradycardie, duizeligheid en mydriasis en het verschijnen van convulsies, braken en groeistoornissen bewustzijnsverlies (van het gevoel van slaperigheid naar de coma-toestand). Vaak gaan dergelijke stoornissen en signalen vanzelf.

Bij het behandelen van intoxicatie is het nodig om de doorgankelijkheid in het ademhalingssysteem te handhaven, met voldoende zuurstofverzadiging en ventilatie.

Het duurt lang om de hartslag en vitale functies te controleren, en in aanvulling op symptomatische en ondersteunende behandeling. Actieve kool kan ook worden gebruikt. Het is verboden braken op te wekken, omdat er een mogelijkheid van aspiratie is.

[10], [11]

Interacties met andere geneesmiddelen

Apotheken IMAO.

De combinatie van venlafaxine met MAO-remmers is verboden.

Er zijn meldingen geweest van ernstige bijwerkingen bij mensen die stopten met MAO-remmers vlak voor het starten van venlafaxine of het gebruik van venlafaxine kort voordat MAOI werd gebruikt. Onder de reacties waargenomen krampen, braken, tremor, misselijkheid en duizeligheid, overvloedig zweten, koorts, type en toestand, waartegen de waargenomen symptomen zoals toevallen en CSN en soms fataal.

Als gevolg hiervan dient venlafaxine ten minste 2 weken na voltooiing van de behandeling met MAOI te worden gebruikt.

Het wordt aanbevolen om minimaal 14 dagen te wachten tussen het einde van het gebruik van de circulerende MAOI met moclobemide en de start van de behandeling met venlafaxine. Wanneer MAO-remmers worden gebruikt als gevolg van de hierboven beschreven bijwerkingen, dient deze periode tijdens deze overdracht van venlafaxine uit moclobemide ten minste 1 week te zijn.

Geneesmiddelen die een effect hebben op de functie van HC.

Gezien het mechanisme van blootstelling aan het geneesmiddel Velaksina, en bovendien het risico van serotonine intoxicatie, bij een combinatie van geneesmiddelen aan middelen in staat om de overdracht van zenuwsignalen invloed impulsen Type serotonerge (ook selectieve geneesmiddelremmers inverse serotonine opname Triplane of lithium PM), therapie moet zorgvuldig te werk gaan.

Indinavir.

Het innemen van de medicatie samen met indinavir veroorzaakte een verlaging van het piekniveau en de AUC-waarden van de laatste met respectievelijk 36% en 28%. Bovendien had indinavir geen effect op de farmacokinetische eigenschappen van venlafaxine met EFA.

Warfarine.

Bij personen die warfarine gebruiken, met het begin van het gebruik van venlafaxine, kan een toename van de anticoagulante eigenschappen worden waargenomen. Bovendien is er een toename van de indices van PTV.

Haloperidol.

Aangezien haloperidol zich in het lichaam kan ophopen, kan het effect ervan worden verbeterd.

Cimetidine.

Cimetidine onder evenwicht waarden in staat is om het metabolisme van venlafaxine in de eerste doorgang te remmen, maar een aanzienlijke invloed op de vorming en verwijdering van stof B-desmethyl-venlafaxine, in de bloedsomloop in een veel meer om geen grote bedragen te hebben. Dit stelt ons in staat om te concluderen dat een combinatie van de bovengenoemde geneesmiddelen bij een gezond persoon geen dosisaanpassing vereist. Maar bij ouderen met een aandoening in de lever moet een dergelijke combinatie voorzichtig worden gebruikt, omdat er geen informatie is over de interactie van geneesmiddelen. In een dergelijk geval is voortdurende bewaking van het therapieproces vereist.

Medicijnen die het effect van het element CYP2D6 vertragen.

Iso-enzym CYP2D6, dat verantwoordelijk is voor de Genetische polymorfismen en werkt op het metabolisme van een groot aantal antidepressiva zet venlafaxine stof in zijn belangrijkste afbraakproduct - ODV. Dit schept de voorwaarden voor de ontwikkeling van de interactie van Velaxin met de remmende geneesmiddelen van het element CYP2D6.

Interacties die de hoeveelheid actieve component getransformeerd in ODV verlagen, kunnen in theorie de waarden van de stof in het serum verhogen en de indices van het actieve afbraakproduct ervan verlagen.

Ketoconazol (een remmende stof van element CYP3A4).

Testen van ketoconazol in de snelle en langzame metaboliseerders van de CYP2D6-component toonden aan dat bij gebruik van dit geneesmiddel de AUC-waarde van venlafaxine stijgt (respectievelijk 21% en 70%). Het niveau van O-desmethylvenlafaxine neemt ook toe (met respectievelijk 23% en 33%).

Combinatie met remmers van CYP3A4 geneesmiddelstof (itraconazol onder degenen, claritromycine en voriconazol met atazanavir, en bovendien, indinavir, saquinavir en nelfinavir posaconazol en telithromycine, ketoconazol en ritonavir) verhoogt de effectieve component drugsindicatoren en EFA. Bijgevolg is de noodzaak om zorgvuldig te combineren de hiervoor vermelde bereidingen en Velaksin.

Hypoglycemische en hypotensieve geneesmiddelen.

Er is een toename van de indices van clozapine, die een tijdelijk verband heeft met de ontwikkeling van bijwerkingen (dit omvat toevallen), na voltooiing van het gebruik van venlafaxine.

Wanneer u venlafaxine gebruikt, moet u stoppen met het gebruik van alcohol.

[12], [13], [14]

Opslag condities

Velaxin moet worden bewaard op een plaats die niet toegankelijk is voor kinderen. Temperatuurwaarden zijn maximaal 30 ° C.

[15]

Houdbaarheid

Velaxin mag worden gebruikt in de periode van 5 jaar vanaf de datum van afgifte van het geneesmiddel.

[16]