Geneesmiddelen tegen osteoporose in de menopauze

Osteoporose is een botziekte waarbij de botten, door de vorming van holtes, hun sterkte verliezen, broos en breekbaar worden en de botmassa afneemt. Vrouwen zijn twee keer zo vatbaar voor deze ziekte als mannen. Vrouwen in de menopauze lopen een verhoogd risico. Studies hebben aangetoond dat de botmassa van de wervelkolom alleen in de eerste vijf jaar na het begin van de menopauze met 3% afneemt. Dit komt doordat tijdens de menopauze de productie van het hormoon oestrogeen, dat de vorming van zogenaamde osteoclasten (cellen die botweefsel afbreken) verhoogt, aanzienlijk afneemt.

Tijdens de vruchtbare leeftijd van een vrouw is er een evenwicht tussen osteoclasten en osteoblasten (cellen die nieuw botweefsel aanmaken). Een verstoring van dit evenwicht leidt tot osteoporose. Hierdoor wordt calcium uit de botten "gespoeld", waardoor ze dunner en poreuzer worden. De ziekte uit zich in frequente fracturen en rugpijn door misvorming van gewrichten. Osteoporosemedicijnen tijdens de menopauze zijn bedoeld om een rol te spelen bij het voorkomen van fracturen.

Bisfosfonaten bij de behandeling van osteoporose tijdens de menopauze

De belangrijkste taak van de geneeskunde is het corrigeren van de synthese van osteoclasten en osteoblasten in het botweefsel van een vrouw. Farmacologie helpt dit op te lossen door een groep geneesmiddelen, genaamd bisfosfonaten, in de medische praktijk te introduceren. In hun werking lijken ze op natuurlijke pyrofosfaten, die betrokken zijn bij de regulering van metabolische processen in botweefsel. Bisfosfonaten remmen de productie van osteoclasten, vormen een barrière tussen osteoclasten en osteoblasten en hebben bovendien een antitumor- en pijnstillend effect.

Bisfosfonaten zijn al ongeveer 60 jaar op de farmacologische markt en genieten terecht erkenning voor de behandeling van osteoporose bij vrouwen tijdens de menopauze en de preventie ervan. Ze worden goed verdragen door patiënten en hebben weinig bijwerkingen. De afgiftevorm is voornamelijk in tabletten, maar een nieuwere generatie bisfosfonaten wordt geproduceerd in poedervorm voor injecties. De chemische samenstelling van bisfosfonaten kan eenvoudig en stikstofhoudend zijn, wat de effectiviteit van laatstgenoemde aanzienlijk verhoogt. De meest gebruikte stikstofhoudende bisfosfonaten zijn alendronaat, risedronaat, ibandronaat en zoledroninezuur. De duur van het gebruik van bisfosfonaten is zeer lang (3-5 jaar).

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Bisfosfonaten in tabletvorm

Alendronaat is een geneesmiddel in de vorm van tabletten van 10 mg en 70 mg. Het heeft een bewezen hoge werkzaamheid en vermindert het risico op lokale fracturen met 50% en op meervoudige fracturen met 90%. De farmacodynamiek van het geneesmiddel is gericht op het onderdrukken van osteoclasten in het bot, wat leidt tot herstel van de balans tussen de afbraak van botweefsel en de vorming van nieuw botweefsel, waardoor de dichtheid en daarmee de sterkte van het bot toeneemt. De farmacokinetiek van het geneesmiddel wijst op een lage biologische beschikbaarheid. Daarom wordt het 's ochtends op een lege maag ingenomen en met veel water (een glas of anderhalf) ingenomen. Na inname van alendronaat mag u gedurende ten minste een uur niets eten en mag u niet horizontaal liggen. Voor de behandeling moet u eenmaal per week een tablet van 70 mg innemen, of dagelijks 10 mg. Als u het eenmaal per week inneemt, moet u zich aan dezelfde dag houden. Het geneesmiddel wordt onveranderd uit het lichaam uitgescheiden. Gecontra-indiceerd bij zwangere vrouwen, met overgevoeligheid voor de bestanddelen van het geneesmiddel, nierfalen. Voorzichtigheid is geboden bij het innemen van het geneesmiddel in geval van vitamine D-tekort en gastro-intestinale aandoeningen. Bijwerkingen zoals misselijkheid, braken, brandend maagzuur, allergische reacties, malaise en algemene zwakte zijn mogelijk. Bij overdosering kunnen diarree, misselijkheid, ulceratie en erosie van het maag-darmkanaal optreden.

Wanneer alendronaat gelijktijdig met calciumpreparaten wordt ingenomen, vermindert de absorptie van alendroninezuur, dat deel uitmaakt van de samenstelling van alendronaat. Niet-steroïde anti-inflammatoire geneesmiddelen, waaronder acetylsalicylzuur, kunnen de negatieve invloed van alendroninezuur op het maag-darmkanaal versterken.

Het is aan te raden het geneesmiddel maximaal 2 jaar te bewaren op een droge plaats bij een temperatuur van maximaal 25°C.

Risedronaat is een tablet verpakt in 35 mg en 75 mg, omhuld met een oranje omhulsel. Onderdrukt osteoclasten, bevordert een toename van botmassa, versterkt het skelet en vermindert zo het risico op fracturen in de postmenopauze. Een tablet van 35 mg wordt eenmaal per week ingenomen, op dezelfde dag, 75 mg - twee dagen achter elkaar, één tablet op dezelfde dagen per maand. De tablet niet pletten, maar 's ochtends in zijn geheel een half uur voor de maaltijd opdrinken en met veel water doorslikken. Ga na inname niet 30 minuten liggen. De maximale concentratie van het geneesmiddel in het lichaam wordt een uur na inname bereikt. De helft van de opgenomen dosis wordt binnen 24 uur in de urine uitgescheiden. Het niet-opgenomen geneesmiddel wordt onveranderd met de feces uitgescheiden. Risedronaat kan bijwerkingen hebben in de vorm van hoofdpijn, misselijkheid, diarree, depressie, slapeloosheid en allergische reacties. Gecontra-indiceerd voor zwangere vrouwen, kinderen en adolescenten jonger dan 18 jaar, bij nierfalen en bij het niet rechtop kunnen staan. Overdosering kan hypocalciëmie veroorzaken – een laag calciumgehalte in het bloed. Er zijn geen onderzoeken uitgevoerd naar de reactie bij gelijktijdige toediening met andere geneesmiddelen, maar er wordt aangenomen dat geneesmiddelen en voedsel die aluminium, magnesium, ijzer en calcium bevatten de absorptie van risedroninezuur kunnen verminderen. De houdbaarheid van het geneesmiddel is 3 jaar, bij een temperatuur van maximaal 25 °C op een droge plaats. Verkrijgbaar op recept.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Bisfosfonaten in andere vormen van afgifte

Het innemen van de hierboven beschreven bisfosfonaten vereist stiptheid bij de inname van de medicijnen, waardoor het niet altijd tot klinische effectiviteit leidt. Momenteel zijn er nieuwe, zeer effectieve bisfosfonaten op de markt, die minder vaak worden ingenomen en verschillende toedieningswegen, oftewel verschillende afgiftevormen, hebben. Voorbeelden hiervan zijn ibandronaat en zoledroninezuur.

Ibandronaat - in de vorm van tabletten van 150 mg wordt eenmaal per maand ingenomen volgens een schema dat vergelijkbaar is met het innemen van alendronaat en risedronaat, en in de vorm van intraveneuze injecties - eenmaal per drie maanden is de dosis 3 mg.

Zoledroninezuur is een wit poeder of een poreuze massa in een injectieflacon met een gewicht van 4 mg. De inhoud van de injectieflacon wordt opgelost in 5 ml water voor injectie, waarna de resulterende vloeistof wordt verdund met een glucose-oplossing (5%) of 100 ml natriumchloride (0,9%). De injectie wordt eenmaal per jaar toegediend (5 mg) uit een vers bereid preparaat en heeft minimale negatieve gevolgen, omdat het vergelijkbaar is met de minerale component van botweefsel. Gecontra-indiceerd voor zwangere vrouwen, vrouwen die borstvoeding geven en nierfalen. De bijwerkingen zijn vergelijkbaar met die van andere bisfosfonaten en worden waargenomen bij een derde van de patiënten. Er zijn echter ook bijzonderheden: na de injectie kunnen gedurende drie dagen griepachtige verschijnselen optreden: koorts, koude rillingen, botpijn. Er zijn geen significante reacties waargenomen bij interactie met andere geneesmiddelen, behalve dat het gelijktijdig met diuretica met voorzichtigheid moet worden gebruikt. De houdbaarheid van het geneesmiddel is 2 jaar; bewaar het op een donkere plaats bij een temperatuur van maximaal 25 °C.

Een combinatie van bisfosfonaten en vitamine D wordt ook succesvol gebruikt voor de behandeling van osteoporose tijdens de menopauze. Deze medicijnen omvatten fosavans en ostaloncalcium. Naast alendroninezuur bevatten ze ook calcium. De behandeling is vergelijkbaar met die van alendronaat.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Andere geneesmiddelen bij de behandeling van osteoporose tijdens de menopauze

Strontiumranelaat - corrigeert het metabolisme in bot- en kraakbeenweefsel en herstelt de balans tussen de synthese en verwijdering van botweefsel ten gunste van eerstgenoemde. Vrijgavevorm - poeder 2 mg, voor toediening oplossen in 250 ml water en eenmaal daags 's avonds innemen, maar niet eerder dan 2 uur na de calcium- en vitamine D-inname waarmee het is voorgeschreven. De houdbaarheid van de bereide oplossing is maximaal een dag. Het heeft contra-indicaties voor zwangere vrouwen, moeders die borstvoeding geven, patiënten met nierfalen, veneuze trombo-embolie, bedlegerige patiënten en tijdelijk bedlegerige patiënten na een operatie. Bijwerkingen zijn misselijkheid, braken, huiduitslag en spierpijn. Als de instructies voor het innemen van het geneesmiddel in combinatie met voedsel worden overtreden, neemt de absorptie van strontiumranelaat af. Bij inname van de aanbevolen dosis werden geen symptomen van overdosering waargenomen.

Denosumab is een biologisch geneesmiddel, een antilichaam dat door het immuunsysteem wordt geproduceerd en gebruikt wordt om osteoclasten te onderdrukken. Het wordt subcutaan toegediend en is gemakkelijk in gebruik, omdat het eenmaal per zes maanden wordt geïnjecteerd. Het geneesmiddel wordt goed verdragen.

Zalmcalcitonine is een hormoon dat de calciumstofwisseling in het lichaam reguleert door de afgifte ervan vanuit botweefsel aan het bloed te blokkeren. Tegelijkertijd werd een pijnstillend effect op het lichaam van de patiënt vastgesteld. Het is verkrijgbaar in de vorm van een injectieoplossing. Het kan zowel subcutaan als intramusculair worden toegediend. Het heeft de eigenschap dat het snel in het bloed wordt opgenomen en een maximale concentratie binnen anderhalf uur bereikt. Het wordt via de nieren uitgescheiden. Er zijn contra-indicaties bij intolerantie voor de bestanddelen van het geneesmiddel. Er zijn gevallen gemeld van een verlaagd calciumgehalte in het bloed. Het gebruik ervan wordt afgeraden voor zwangere vrouwen en vrouwen die borstvoeding geven. De dosering van het geneesmiddel wordt bepaald door de arts, afhankelijk van de ernst van de ziekte, en varieert van 50 tot 100, soms tot 400 IE (internationale eenheid van werking) per dag. De behandelingsduur varieert van twee weken tot zes maanden. Bijwerkingen kunnen zijn: misselijkheid, hoofdpijn, diarree, verminderde gezichtsscherpte, gewrichts- en spierpijn. Injectieampullen worden maximaal drie jaar bewaard.

Oestrogeen-gestagenen - hun werking is gericht op het aanvullen van het oestrogeentekort tijdens de menopauze, wat gepaard gaat met een toename van de botmineraaldichtheid. Het medicijn is echter alleen effectief tijdens de inname; na het stoppen met de inname keren alle indicatoren terug naar het vorige niveau.

Recentelijk zijn er homeopathische middelen met minstens 5 componenten verschenen voor de behandeling van osteoporose tijdens de menopauze. Deze zijn echter nog onvoldoende onderzocht om duidelijke aanbevelingen voor het gebruik ervan te geven, en ze zijn bovendien erg duur.

Zoals we kunnen zien, is de farmacologische markt voor de behandeling van osteoporose tijdens de menopauze behoorlijk uitgebreid, maar de meeste medicijnen zijn bedoeld voor zeer langdurig gebruik, wat vaak leidt tot onderbreking van de behandeling. Vrouwen worden aangemoedigd door de opkomst van nieuwe medicijnvormen (in de vorm van injecties), waardoor ze zich niet hoeven te vermoeien met het bijhouden van de intervallen van medicijngebruik, maar 1-2 injecties per jaar kunnen toedienen.