Januvia

Het bloedglucoseverlagende medicijn Januvia is een medicijn dat dipeptidylpeptidase-4 remt.

ATC-codering: A10BH01.

Indicaties Januvia

Het medicijn Januvia wordt voorgeschreven in combinatie met voedingsaanpassingen en therapeutische lichaamsbeweging om de toestand van patiënten met diabetes type 2 te stabiliseren en te verbeteren.

Een gecombineerde behandeling met metformine of geneesmiddelen van het type thiazolidinedione wordt voorgesteld in gevallen waarbij dieetwijzigingen en monotherapie niet het verwachte resultaat opleveren.

Vrijgaveformulier

Januvia wordt geproduceerd in tabletvorm, die sitagliptinefosfaathydraat bevat.

Dosering van tabletten:

• 50 mg (het geneesmiddel met 112 op één kant);
• 100 mg (medicijn met 277 op één kant).

De beige tabletten zijn verpakt in aluminium blisterverpakkingen in een kartonnen doos. De kit bevat een bijsluiter bij het geneesmiddel.

[ 1 ]

Farmacodynamiek

Het hypoglycemische middel Januvia is effectief bij orale inname. Het actieve ingrediënt verschilt in chemische structuur en farmacologische eigenschappen van vergelijkbare insulinepreparaten, middelen op basis van sulfonylureumderivaten, amyline, γ-receptoragonisten, enz. Door dipeptidylpeptidase te onderdrukken, verhoogt het actieve bestanddeel de productie van incretinehormonen in de darm. Meestal neemt de hoeveelheid van dergelijke hormonen toe als gevolg van voedselinname. Incretinestoffen worden beschouwd als onderdeel van het interne fysiologische proces van het reguleren van de glucosehomeostase.

Als de bloedsuikerspiegel verhoogd is of binnen de normale waarden valt, stimuleren incretinehormonen de actieve insulineproductie. Bovendien wordt de secretie ervan door β-cellen in de pancreas geactiveerd, wat verklaard wordt door de werking van regulerende intracellulaire processen.

Januvia helpt ook om de overmatige glucagonsecretie te onderdrukken. Een verlaging van de glucagonspiegels, gelijktijdig met een toename van de hoeveelheid insuline, leidt tot een afname van de glucoseproductie in de lever. Als gevolg van deze processen daalt de bloedsuikerspiegel.

Bij lage glucosewaarden treden bovenstaande eigenschappen niet op.

Het actieve bestanddeel van Januvia voorkomt de hydrolyse van incretinehormonen door het enzym dipeptidylpeptidase. Hierdoor stijgen de plasmaconcentraties van GLP-1 en GIP, neemt de glucoseafhankelijke insulineproductie toe en neemt de glucagonsecretie af.

[ 2 ]

Farmacokinetiek

De absorptie van het werkzame bestanddeel kan ongeveer 87% bedragen, wat niet afhankelijk is van de voedselinname.

De gemiddelde hoeveelheid van het geneesmiddel die wordt verdeeld na een enkele dosis van 100 mg is gelijk aan 198 l. De fractie van het actieve bestanddeel dat aan plasma-eiwitten is gebonden, is klein en bedraagt amper 38%.

Tot 80% van de stof wordt onveranderd uitgescheiden in de urine. Slechts maximaal 15% kan via de feces worden uitgescheiden. Slechts een klein deel van het geneesmiddel wordt gemetaboliseerd.

De gemiddelde halfwaardetijd van 100 mg Januvia, oraal ingenomen, kan 12,5 uur bedragen. De renale klaringssnelheid is 350 ml per minuut.

De aanwezigheid van licht of matig nierfalen bij de patiënt, evenals de hoge leeftijd van de patiënt, hebben geen klinische betekenis.

[ 3 ]

Dosering en toediening

De standaarddosis Januvia is 100 mg per dag, in één keer in te nemen. Het innemen van het geneesmiddel is niet afhankelijk van voedselinname.

Als de patiënt om welke reden dan ook de dosis van het geneesmiddel niet op tijd heeft ingenomen, dient de voorgeschreven hoeveelheid zo snel mogelijk te worden ingenomen. Neem niet de dubbele hoeveelheid Januvia in één keer in.

Bij patiënten met lichte tot matige nierfunctiestoornissen is geen aanpassing van de dosering van het medicijn nodig. Hetzelfde geldt voor oudere patiënten.

De regels voor het wijzigen van de dosering van Januvia bij ernstig nierfalen zijn onbekend, aangezien er op dit gebied geen onderzoeken zijn uitgevoerd.

[ 6 ], [ 7 ]

Gebruik Januvia tijdens zwangerschap

Er zijn geen betrouwbare studies uitgevoerd naar de effecten van Januvia op zwangerschap, borstvoeding of de gezondheid van de foetus en het kind. Om deze redenen wordt behandeling met Januvia in de bovengenoemde omstandigheden niet aanbevolen.

Contra

Contra-indicaties voor het voorschrijven van het hypoglycemische medicijn Januvia kunnen zijn:

• verhoogde kans op een allergische reactie in het lichaam;
• de periode waarin een kind wordt gedragen en borstvoeding krijgt;
• Type I-diabetes mellitus;
• verschijnselen van diabetische ketoacidose.

Bovendien raden artsen de behandeling met Januvia niet aan voor patiënten jonger dan 18 jaar vanwege een gebrek aan praktijkonderzoek.

[ 4 ], [ 5 ]

Bijwerkingen Januvia

Meestal veroorzaakt het medicijn geen bijwerkingen, ongeacht de aanwezigheid van therapeutische combinaties met andere hypoglycemische middelen. In zeer zeldzame gevallen werden de volgende bijwerkingen waargenomen:

• ontstekingsprocessen in de bovenste luchtwegen;
• hoofdpijn;
• darmstoornis;
• gewrichtspijn;
• aanvallen van misselijkheid of braken.

Laboratoriumonderzoek kan een stijging van het aantal leukocyten en neutrofielen aantonen, evenals een daling van de alkalische fosfatasespiegel. Beide indicatoren spelen geen significante rol en kunnen niet als klinisch relevant worden beschouwd.

Overdose

Bij proefverhogingen van de enkelvoudige dosis Januvia tot 800 mg werden geen nadelige hartreacties vastgesteld. Er werden geen andere bijwerkingen waargenomen.

Er is geen onderzoek gedaan naar het innemen van meer dan 800 mg van het medicijn in één keer.

Als de mogelijkheid van een overdosis Januvia theoretisch wordt aanvaard, dient de nadruk te liggen op symptomatische en ondersteunende behandeling. De effectiviteit van dialyse is in dit geval twijfelachtig.

[ 8 ], [ 9 ]

Interacties met andere geneesmiddelen

Er werden tijdens de studies geen klinisch significante geneesmiddelinteracties met Januvia gevonden.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Opslag condities

Het geneesmiddel moet worden bewaard bij een temperatuur tussen +15°C en +30°C. Geneesmiddelen, waaronder Januvia, mogen niet worden bewaard op plaatsen die toegankelijk zijn voor kinderen.

[ 13 ]

Houdbaarheid

Januvia kan maximaal 2 jaar bewaard worden, daarna moet het geneesmiddel weggegooid worden.

[ 14 ]