Zeldox

Zeldox is een antipsychoticum (antipsychoticum).

Indicaties Zeldox

Het is voorgeschreven voor psychoses en schizofrenie (als een remedie of als een preventieve maatregel tegen exacerbaties).

[1]

Vrijgaveformulier

Verkrijgbaar in capsules. Het volume van 40 en 80 mg - 14 stuks. Op de blisterplaat, 2 platen per verpakking. Het volume van 60 mg - 10 stks. Op de blister, 3 blisterverpakkingen per verpakking.

[2], [3], [4]

Farmacodynamiek

Op ziprasidon hoge affiniteit voor dopamine 2 soorten geleiders (bijvoorbeeld D2), maar zelfs groter dit aantal geleiders met type serotonine 2A (bijvoorbeeld 5-HT2A). Als resultaat van positronemissietomografie bleek dat na 12 uur na gebruik van een enkele dosis van 40 mg serotonine geleiders geblokkeerd waren (meer dan 80%), evenals D2-geleiders (meer dan 50%).

Ziprasidon kan interageren met serotonine geleiders van de 5HT 2C-typen, evenals 5HT 1D met 5HT 1A. Compatibiliteit met deze geleiders overtreft de compatibiliteit met D2-receptoren. Matige compatibiliteit van de actieve stof wordt waargenomen met neuronen die norepinefrine met serotonine verplaatsen, en daarnaast is er matige compatibiliteit met histamine H1 en α-1 geleiders. Kleine compatibiliteit demonstreert met muscarinische M1-geleiders.

Er werd ook gevonden dat ziprasidon een antagonist is van serotonine type 2A-geleiders (zoals 5HT 2A), evenals type 2 dopaminegeleiders (zoals D2). In overeenstemming met dit mechanisme wordt het antipsychotische effect van het geneesmiddel gedeeltelijk geconditioneerd door een vergelijkbare combinatie van antagonistische eigenschappen. Daarnaast is de actieve component van Zeldox een krachtige antagonist van 5HT 2C-geleiders met 5HT 1D, evenals een krachtige agonist van 5HT 1A-geleiders. Het remt de heropname van norepinephrine en serotonine neuronen.

[5]

Farmacokinetiek

Absorptie. De piekconcentratie in de bloedserum-actieve stof bereikt 6-8 uur nadat het medicijn samen met voedsel in meerdere doses is gebruikt. De indicator van de biologische beschikbaarheid van een enkele dosis van 20 mg na de maaltijd is 60%. Als resultaat van het onderzoek werd gevonden dat bij gebruik van ziprasidon met voedsel de biologische beschikbaarheid ervan tot 100% kan worden verhoogd. Daarom moet het geneesmiddel met voedsel worden geconsumeerd.

Het distributievolume is ongeveer 1,1 l / kg. De binding van de werkzame stof aan plasma-eiwitten is meer dan 99%.

De halfwaardetijd van ziprasidon is 6,6 uur en de evenwichtsconcentratie bereikt ongeveer 1 tot 3 dagen. Vanaf het moment van aanvang van de therapie. De gemiddelde indicator van de zuiveringsgraad van ziprasidon in het geval van IV-gebruik is 5 ml / min / kg. Ongeveer 20% van het medicijn wordt samen met de urine uitgescheiden en ongeveer 66% - samen met de ontlasting.

De farmacokinetiek van ziprasidon blijft lineair bij gebruik van het geneesmiddel in het doseringsbereik van 40-80 mg 2 g / dag.

Na orale toediening vindt een intensief metabolisme van de werkzame stof plaats. Ongewijzigd, wordt het in kleine hoeveelheden uitgescheiden met uitwerpselen (<4%) en urine (<1%). Het proces van excretie van ziprasidon vindt voornamelijk plaats langs de 3 e prospectieve metabolismeweg. Het resultaat is een vier belangrijkste circulerende afbraakproduct: Het sulfoxide en sulfon benzisothiazool piperazine benzisothiazool piperazine en bovendien ziprasidon sulfoxide met S-methyl-digidroziprazidonom. Het onveranderde werkzame bestanddeel is gelijk aan 44% van het totale aantal geneesmiddelderivaten in het bloedserum.

[6], [7]

Dosering en toediening

U moet het geneesmiddel met voedsel consumeren. De dosering is 40 mg tweemaal daags. In de toekomst wordt de dosering berekend op basis van de klinische toestand van de patiënt, waardoor deze wordt verhoogd tot het maximaal toegestane dagelijkse merk van 160 mg (80 mg tweemaal daags). Indien nodig kan de dagelijkse dosering gedurende 3 dagen worden verhoogd tot het maximum.

[10], [11]

Gebruik Zeldox tijdens zwangerschap

Het medicijn is verboden tijdens de zwangerschap en in het geval van behandeling tijdens de borstvoeding, moet de borstvoeding worden gestopt.

Contra

Onder de contra-indicaties:

• drugintolerantie;
• Het recente hartinfarct van de patiënt;
• de verlenging van QT-intervalwaarden (ook de congenitale vorm van het QT-verlengde-intervalsyndroom);
• gedecompenseerde vorm van hartfalen in de chronische fase;
• aritmie, waarbij het noodzakelijk is anti-aritmica Ia te gebruiken, en in aanvulling op deze klasse III;
• kinderen en adolescenten jonger dan 18 jaar.

Voorzichtigheid is geboden wanneer:

• ernstig leverfalen (geen ervaring met eten);
• aanwezigheid in de geschiedenis van epileptische aanvallen van de patiënt;
• bradycardie;
• gebrek aan elektrolytenbalans;
• gebruik van andere geneesmiddelen die de waarde van het QT-interval verlengen.

[8]

Bijwerkingen Zeldox

Bijwerkingen zijn zeldzaam. Onder hen zijn: hoofdpijn, dyspepsie, algemene zwakte, obstipatie en misselijkheid met braken. Bovendien, droogte in de mondholte, verhoogde speekselvloed, duizeligheid, acathisie, psychomotorische agitatie, autonome disfunctie, arteriële hypertensie, extrapyramidaal syndroom. Er kan ook sprake zijn van slaperigheid of slapeloosheid, en daarmee krampen, wazig zien en trillen.

Ongeveer 0,4% van de patiënten heeft gewichtstoename (gemiddeld ongeveer +0,5 kg).

Bij onderhoudsbehandeling is hyperprolactinemie mogelijk (dit kan meestal worden geëlimineerd zonder stopzetting van het gebruik van geneesmiddelen).

In geval van langdurig gebruik - disfunctie en andere verre extrapyramidale syndromen.

Bij postmarketingonderzoek waren er bijwerkingen zoals tachycardie, uitslag op de huid, slapeloosheid en orthostatische hypotensie.

[9]

Overdose

Manifestaties van een overdosis (inname van de maximaal bevestigde dosis van 3240 mg): de patiënt constateerde spraakvertraging en een korte toename van de bloeddruk (200/95 mm / Hg) - er kwamen sederende eigenschappen van het geneesmiddel naar voren.

Er is geen specifiek antidotum. In het geval van een acute overdosis is het noodzakelijk om een onbelemmerde luchtdoorlaatbaarheid door de luchtwegen te verzekeren, evenals een effectieve pulmonaire oxygenatie samen met ventilatie. Het kan nodig zijn om de maag te spoelen (als de patiënt bewusteloos is, na intubatie) en ook het gebruik van actieve kool samen met laxeermiddelen.

Vanwege mogelijke spierdystonie van de nek en het hoofd of toevallen, kan een dreiging van aspiratie optreden tijdens kunstmatig geïnduceerd braken.

Het is noodzakelijk om de activiteit van het cardiovasculaire systeem te controleren (inclusief de constante registratie van het ECG om mogelijke aritmieën te detecteren). De effectiviteit van hemodialyse is laag.

[12]

Interacties met andere geneesmiddelen

Anti-aritmica van de klassen Ia en III, en daarnaast kunnen andere geneesmiddelen die de QT-intervalwaarden verlengen, in combinatie met Zeldox, een sterke verlenging veroorzaken.

Ziprasidon remt CYP1A2 niet, maar ook CYP2C9 of CYP2C19. Dergelijke stofconcentraties die CYP3A4 met CYP2D6 in vitro kunnen onderdrukken, zijn minstens 1000 keer hoger dan de concentratie die in vivo in het geneesmiddel wordt waargenomen. Het is dus duidelijk dat de klinisch merkbare interactie van ziprasidon met geneesmiddelen, in het metabolisme waarvan deze isoenzymen zijn, afwezig is.

De werkzame stof creëert geen indirect effect (via iso-enzym CYP2D6) op de processen van het dextromethorfanmetabolisme samen met het hoofdproduct van decompositie (dextrofaan).

Verandert niet de farmacokinetiek van de stof ethinylestradiol (substraattype CYP3A4), maar naast dit medicijn, dat progesteron bevat. Het heeft ook geen effect op de farmacokinetische eigenschappen van Li +.

In combinatie met ketoconazol (in een dosering van 400 mg / dag) neemt de piekconcentratie van ziprasidon en ook de AUC (met 35%) toe.

In combinatie met carbamazepine (200 mg 2 r./d.) Nemen de piekconcentratie en de AUC van ziprasidon met 36% af.

De farmacokinetische eigenschappen van ziprasidon geen significante verandering in combinatie met een antacidum geneesmiddelen (met Al3 + en Mg2 + in de samenstelling), cimetidine en bovendien lorazepam en propranolol.

[13], [14]

Opslag condities

Houd het medicijn op een plaats die is afgesloten van vocht en kinderen. Temperatuuromstandigheden - niet meer dan 30 ° C.

[15], [16],

Houdbaarheid

Houd het medicijn op een plaats die is afgesloten van vocht en kinderen. Temperatuuromstandigheden - niet meer dan 30 ° C.

[17],