Zopercin

Zopercine is een hulpmiddel dat penicillines bevat in combinatie met stoffen die de activiteit van β-lactamase vertragen. Het heeft een groot aantal antimicrobiële effecten.

Indicaties Zopercina

Het wordt gebruikt voor dergelijke schendingen:

• laesies van de onderste en bovenste delen van de ademhalingskanalen (waaronder longontsteking (ziekenhuis, evenals VAP));
• infectie van de urethra (bijvoorbeeld pyelonefritis);
• infecties van het peritoneum (ook met complicaties) - cholecystitis met peritonitis, evenals endometritis en ontsteking in de bekkenorganen (ook bij kinderen van 2-12 jaar);
• laesies van botten van zacht weefsel, epidermis en gewrichten (dit omvat diabetische voet);
• bacteriëmie.

Kan worden toegediend aan kinderen, evenals aan volwassenen met koorts veroorzaakt door neutropenie, die is ontstaan in verband met een infectie van bacteriële etiologie.

Vrijgaveformulier

De afgifte van de stof wordt gerealiseerd in de vorm van een lyofilisaat voor injectievloeistoffen, in de flessen met een inhoud van 4,5 g.

Farmacodynamiek

Dit antimicrobiële geneesmiddel bevat een complex van 2 componenten - piperacilline met tazobactam. Combineert de parameters van het antibioticum en het middel dat de werking van β-lactamase vertraagt.

Piperacilline is een semi-kunstmatige penicilline, die een hoge therapeutische activiteit heeft en de bacteriële eigenschappen remt - vertraagt de vorming van celmembranen en de binding van celmembranen.

Tazobactam is een triazolylmethylpenicillaanzuurderivaat. Het vertraagt de activiteit van β-lactamase en breidt tegelijkertijd het bereik van piperacilline-activiteit uit en versterkt het effect op stammen die resistent zijn tegen cefalosporinen met penicillines.

Farmacokinetiek

Zuigkracht.

Het geïnjecteerde geneesmiddel bereikt bijna onmiddellijk de Cmax-waarden van het plasma. Bij gebruik van 4 g piperacilline zijn de indicatoren gelijk aan 298 mcg / ml. Het gebruik van 0,5 g tazobactam creëert in het plasma een Cmax-waarde gelijk aan 34 mcg / ml.

Distributieprocessen.

Zowel piperacilline als tazobactam zijn betrokken bij de eiwitsynthese. De cijfers zijn ongeveer 30%.

Deze componenten worden snel verspreid in het vrouwelijke voortplantingssysteem (eierstokken met baarmoeder en eileiders), longen, gal met galblaas, intestinale mucosa en intercellulaire vloeistof. Weefsel-geneesmiddelwaarden zijn in het algemeen 50-100% in vergelijking met plasmaspiegels.

Het verdelingsvolume van geneesmiddelelementen in de hersenvocht is laag (mits er geen ontsteking van de hersenvliezen is).

Metabolische processen.

In het geval van metabolisme, wordt piperacilline omgezet in dezethyl metabolisch product, wat een zwak microbiologisch effect heeft. Het metabolisme van tazobactam leidt tot de vorming van een enkel metabool product dat geen microbiologische activiteit heeft.

Excretie.

Met eenmalig of herbruikbaar gebruik van het geneesmiddel bij vrijwilligers was de halfwaardetijd 0,7-1,2 uur. De batchgrootte en duur van de infusie hebben geen invloed op deze waarden. De halfwaardetijd van beide componenten nam toe met afnemende renale klaring.

Het gebruik van tazobactam had geen significante invloed op de farmacokinetische parameters van piperacilline en het verminderde de uitscheiding van tazobactam niet.

Stoffen worden via de nieren uitgescheiden door tubulusecretie en filtratie van de glomeruli. Piperacilline heeft een snelle uitscheiding, omdat het een niet-uitwisselend bestanddeel is (68% wordt via de urine uitgescheiden). In dit geval tazobactam met zijn metabole producten - via de nieren met 80%.

Dosering en toediening

Het geneesmiddel moet intraveneus worden toegediend, in de vorm van een infusieprocedure die 20-30 minuten duurt.

De duur van de behandeling en de grootte van de portie worden door de behandelende arts geselecteerd, waarbij rekening wordt gehouden met de toestand van de patiënt en de ernst van de laesie.

Het standaardvolume voor volwassenen (adolescenten ouder dan 12 jaar en mensen met een gewicht van meer dan 50 kg) met aandoeningen veroorzaakt door acute laesies (vergezeld van complicaties) kan schommelen van 4,5 g in totaal voor 1 well infusie (de procedure wordt 3 keer uitgevoerd) per dag). In het geval van neutropenie wordt het medicijn 4 keer per dag toegediend (met tussenpozen van 6 uur).

Voor oudere mensen is aanpassing van de dosering niet noodzakelijk. In geval van insufficiëntie van de lever of de nieren, wordt het deel veranderd rekening houdend met de ernst van de pathologie (het kan worden verlaagd tot 8 g piperacilline per dag).

Kinderen in de leeftijd van 2-12 jaar en met een gewicht van minder dan 50 kg in het geval van neutropenie, wordt het deel berekend in een verhouding van maximaal 90 mg / kg (in totaal); Het moet worden toegediend met tussenpozen van 6 uur, gecombineerd met amine glycosiden (maximaal 4,5 g in totaal, ook met pauzes van 6 uur). In het geval van infecties met complicaties, wordt de dosering verhoogd tot 112,5 mg / kg in totaal (maximaal 4,5 g); De procedure wordt uitgevoerd met intervallen van 8 uur.

[2]

Gebruik Zopercina tijdens zwangerschap

Zopercine mag niet aan zwangere vrouwen worden voorgeschreven, omdat er geen betrouwbare informatie is over de veiligheid van het gebruik ervan. Daarom is het toegestaan om uitsluitend te worden gebruikt in situaties waarin de potentiële voordelen van toediening meer worden verwacht dan de waarschijnlijkheid van eventuele complicaties.

Het geneesmiddel wordt uitgescheiden in de moedermelk, waardoor borstvoeding tijdens de behandeling moet worden gestaakt.

Contra

Het is gecontra-indiceerd om te gebruiken in geval van intolerantie tegen cefalosporinen, penicillines, evenals stoffen die de werking van β-lactamase vertragen.

Bijwerkingen Zopercina

Vaak hebben patiënten de volgende negatieve symptomen:

• gastro-intestinale stoornissen: anorexia, braken, opgeblazen gevoel, diarree of diarree;
• tekenen van allergie: eczeem, dyspnoe, huiduitslag, anafylaxie, loopneus of urticaria;
• bloedplaatjes, neutro of leukopenie en bloedarmoede van hemolytische aard;
• hoofdpijn, krampen, aritmie, duizeligheid en daarnaast koude rillingen, ernstige vermoeidheid en tachycardie;
• spierzwakte of artralgie;
• candidiasis;
• manifestaties in het injectiegebied en een gevoel van warmte.

[1]

Overdose

Zopercine-vergiftiging kan de potentiëring van negatieve symptomen (bijvoorbeeld epileptische aanvallen) veroorzaken.

Symptomatische interventies moeten worden uitgevoerd (om krampen te verwijderen, barbituraten of diazepam te gebruiken) en hemodialyse.

Interacties met andere geneesmiddelen

De combinatie van probenecide en het geneesmiddel veroorzaakt een verlenging van de halfwaardetijd en een afname van de nierklaring van beide componenten van Zopercin. Maar dit feit heeft geen effect op de plasmawaarden van de Cmax van een van de geneesmiddelen.

Vanwege het gebrek aan fysische compatibiliteit tussen aminoglycosiden en β-lactam-antibiotica in vitro, is het verboden het geneesmiddel te mengen met aminoglycosiden - deze stoffen worden afzonderlijk toegediend (verdunning en oplossing van beide geneesmiddelen komt ook apart voor).

Gebruik samen met anticoagulantia voor orale toediening, heparine en andere geneesmiddelen die het bloedstollingssysteem kunnen beïnvloeden (bijvoorbeeld bloedplaatjesactiviteit), zou moeten optreden terwijl de stollingstestgegevens constant worden gecontroleerd.

Piperacilline in combinatie met vecuronium veroorzaakt een verlenging van de blokkering van spier- en zenuwactiviteit. Vanwege een vergelijkbaar effectprincipe kan worden verwacht dat de neuromusculaire blokkade veroorzaakt door een niet-polariserend spierverslapper kan duren bij gebruik van piperacilline. Hiermee moet rekening worden gehouden wanneer Zophercin tijdens operaties wordt voorgeschreven.

Piperacilline kan de uitscheiding van methotrexaat verminderen, dus voor personen die methotrexaat gebruiken, is het noodzakelijk om de serumindicatoren te controleren.

Gevolgen voor laboratoriumtestresultaten.

Net als bij het gebruik van andere penicillines kan de introductie van het medicijn een valspositieve reactie op de aanwezigheid van glucose in de urine ontwikkelen (wanneer dit wordt bepaald met behulp van de reductiemethode). Er moet worden getest op de aanwezigheid van suikers die werken met behulp van enzymatische glucose-oxidasereacties.

[3], [4]

Opslag condities

Zopercin moet worden gehandhaafd bij temperaturen van maximaal 25 ° C. De gerede vloeistof kan worden gebruikt binnen 24 uur (als het zich bevindt in snelheden tot 25 ° C) of een opening van 48 uur (als het medicijn in de koelkast wordt bewaard met indicatoren van 2-8 ° C).

Houdbaarheid

Zopercin kan worden gebruikt binnen een periode van 2 jaar vanaf het moment waarop het therapeutische product is vervaardigd.

Toepassing voor kinderen

Kan niet worden gebruikt bij zuigelingen jonger dan 2 jaar.

Analogen

Analogons van de medicatie zijn Aurotaz-P, Tazar met Piperacilline-Tazobactam Teva en Tazpen.