Aciclovir

Aciclovir is een antiviraal medicijn dat is ontworpen voor de behandeling van infecties veroorzaakt door bepaalde soorten virussen. Het wordt meestal gebruikt voor de bestrijding van herpesvirussen, zoals het herpes simplex-virus (HSV) type 1 en 2, die orale en genitale herpes veroorzaken, en het varicella-zoster-virus en herpes zoster.

Aciclovir heeft een specifieke interactie met virale enzymen, waardoor het bijzonder effectief is tegen herpesvirussen. Nadat aciclovir het lichaam is binnengekomen, wordt het door de werking van virale enzymen omgezet in een actieve vorm, aciclovirtrifosfaat. Deze geactiveerde vorm wordt ingebouwd in het DNA van het virus, waardoor het vermogen om zich verder te reproduceren wordt geblokkeerd.

Indicaties Aciclovir

1. Herpes simplex (Herpes simplex): Aciclovir wordt gebruikt voor de behandeling van primaire en terugkerende infecties met herpes, die zich kunnen manifesteren als herpetische stomatitis (het verschijnen van problemen in de mond), herpetische genitale herpes (in de genitale regio), herpetische keratitis (in de genitale regio). Ogen) en andere vormen.
2. Gordelroos (Herpes zoster): Aciclovir wordt gebruikt voor de behandeling van gordelroos veroorzaakt door het Varicella zoster-virus. Deze aandoening wordt gekenmerkt door het verschijnen van een pijnlijke uitslag, meestal langs de zenuw.
3. Waterpokken (Varicella): Aciclovir kan worden gebruikt voor de behandeling van waterpokken bij volwassenen en kinderen.
4. Preventie van recidieven: Het medicijn kan worden gebruikt om terugkerende infecties te voorkomen bij patiënten met een verzwakt immuunsysteem.
5. Preventie van HIV-geassocieerde infecties: Bij patiënten met een HIV-infectie kan aciclovir worden voorgeschreven om bepaalde herpesinfecties zoals herpetische stomatitis of genitale herpes te voorkomen.

Vrijgaveformulier

1. Tabletten: Dit is de meest voorkomende vorm en is bedoeld voor orale inname. Tabletten bevatten een specifieke dosering aciclovir en worden meestal met water ingenomen.
2. Crème of zalf: Dit formulier is bedoeld voor uitwendig gebruik en wordt gebruikt voor de behandeling van herpesuitslag op de huid en slijmvliezen.
3. Oogzalf: Voor de behandeling van herpetische conjunctivitis of andere ooginfecties kan aciclovir worden gebruikt in de vorm van een speciale zalf die op de binnenkant van de oogleden wordt aangebracht.
4. Oplossing voor injectie: In sommige gevallen, zoals bij ernstige of wijdverspreide infecties, kan aciclovir intraveneus als oplossing voor injectie worden toegediend.

Farmacodynamiek

1. Remming van viraal DNA-polymerase : Het belangrijkste werkingsmechanisme van aciclovir is het vermogen ervan om viraal DNA-polymerase te remmen, dat verantwoordelijk is voor virale DNA-replicatie. Acyclovir wordt als een vals nucleotide in de virale DNA-streng opgenomen, wat resulteert in het stoppen van verdere virale DNA-synthese.
2. Selectiviteit voor virale cellen : Aciclovir wordt geactiveerd door fosforylatie in de cel die door het virus is geïnfecteerd, en daarom is de werking ervan voornamelijk gericht op virale cellen. Dit minimaliseert de toxiciteit van het medicijn voor normale cellen van het lichaam.
3. Vermindering van de duur en ernst van infectie : Het gebruik van aciclovir kan de duur en ernst van infectie veroorzaakt door HPV en SOA's verminderen en het risico op complicaties verminderen.
4. Preventie van recidieven : Aciclovir is ook effectief bij het voorkomen van recidieven van infecties, vooral wanneer het met tussenpozen gedurende een lange periode wordt ingenomen.
5. De kans op overdracht verkleinen : Het gebruik van aciclovir kan ook de kans op overdracht van een geïnfecteerde persoon op een gezond persoon verminderen.

Farmacokinetiek

1. Absorptie : Na orale toediening van aciclovir wordt het goed geabsorbeerd vanuit het maag-darmkanaal. De absorptie kan worden vertraagd door gelijktijdige inname van voedsel, dus het geneesmiddel wordt meestal 1 uur vóór een maaltijd of 2 uur na een maaltijd ingenomen.
2. Distributie : Aciclovir heeft een laag distributievolume in het lichaam, ongeveer 1,6-2,0 l/kg. Het dringt goed door in veel weefsels en organen, waaronder de hersenen, lever, nieren, longen, huid en ogen.
3. Metabolisme : Aciclovir wordt minimaal gemetaboliseerd. Het grootste deel van de dosis wordt onveranderd via de nieren uitgescheiden.
4. Uitscheiding : Ongeveer 60-90% van de toegediende dosis aciclovir wordt in onveranderde vorm door de nieren uitgescheiden, voornamelijk binnen de eerste 24 uur na toediening.
5. Halfwaardetijd : De halfwaardetijd van aciclovir uit het lichaam bedraagt ​​ongeveer 2-3 uur bij volwassenen met een normale nierfunctie. Deze tijd kan langer zijn bij patiënten met een verminderde nierfunctie.
6. Dosering : De dosering van aciclovir kan worden aangepast bij patiënten met een verminderde nierfunctie om accumulatie van het geneesmiddel in het lichaam te voorkomen en het risico op toxische effecten te minimaliseren.
7. Farmacokinetiek in verschillende doseringsvormen : Voor zalven, crèmes en gels die op de huid worden aangebracht, is de biologische beschikbaarheid van aciclovir bij plaatselijke toepassing laag. Bij intraveneuze toediening is de biologische beschikbaarheid bijna 100%.

Dosering en toediening

Wijze van toediening en dosering voor orale toediening:

1. Herpes simplex (HSV-1 en HSV-2):

   • Volwassenen: Gewoonlijk 200 mg 5 maal daags gedurende 7-10 dagen. In geval van terugkerende infectie of om chronische infectie te onderdrukken, kan de dosis worden verlaagd tot tweemaal daags 400 mg.
   • Kinderen: De dosering voor kinderen kan variëren en moet door een arts worden bepaald.

2. Herpes zoster (varicella-zoster):

   • Volwassenen: 800 mg 5 maal daags gedurende 7-10 dagen.
   • Kinderen: Aanbevelingen kunnen variëren, overleg met een arts is verplicht.

3. Herpesprofylaxe bij patiënten met immunosuppressie:

   • Volwassenen en kinderen: Doses kunnen variëren; gewoonlijk 200 mg 4 maal daags.

Voor extern gebruik:

• Herpes simplex (lippen en genitaliën):
  • De crème of zalf wordt 5 keer per dag gedurende 4-10 dagen op de aangetaste delen van de huid aangebracht.

Voor injectie:

• Het wordt voornamelijk gebruikt in ziekenhuizen voor ernstige infecties. De dosering en toedieningsweg zijn afhankelijk van de ernst van de aandoening en het oordeel van de arts.

Belangrijke aantekeningen:

• Het is raadzaam om zo snel mogelijk na het optreden van de eerste symptomen van infectie te beginnen met het gebruik van aciclovir.
• Tijdens de behandeling moet voldoende hydratatie worden gehandhaafd.
• De dosering en duur van de behandeling kunnen door de arts worden aangepast, afhankelijk van het klinische beeld en de reactie op de behandeling.
• Bij patiënten met nierinsufficiëntie kan een dosisaanpassing nodig zijn.

Gebruik Aciclovir tijdens zwangerschap

1. Genitale herpes :

   • In gevallen van primaire genitale herpes of ernstige recidieven tijdens de zwangerschap kan aciclovir worden voorgeschreven om het risico van overdracht op de pasgeborene te verminderen. Infectie van pasgeborenen met herpes kan ernstig zijn en ernstige complicaties met zich meebrengen.

2. Preventie en behandeling :

   • Aciclovir kan worden gebruikt om terugkerende herpes bij zwangere vrouwen te voorkomen, vooral in het derde trimester, om de kans op actieve herpes tijdens de bevalling te verkleinen, waardoor mogelijk een keizersnede nodig is.

3. Risico- en batenbeoordeling :

   • Het voorschrijven van aciclovir tijdens de zwangerschap moet gebaseerd zijn op een zorgvuldige beoordeling van de balans tussen mogelijke risico's en voordelen. Hierbij wordt onder meer rekening gehouden met de ernst van de infectie, het stadium van de zwangerschap en de algemene gezondheid van de zwangere vrouw.

Voorzorgsmaatregelen:

• Toezicht houden :

  • Als aciclovir tijdens de zwangerschap wordt gebruikt, is regelmatige medische controle van de gezondheid van moeder en foetus belangrijk.

• Dosering :

  • De laagste effectieve dosis die infectiecontrole mogelijk maakt en de blootstelling van de foetus tot een minimum beperkt, moet worden gebruikt.

• Overleg met een arts:

  • Alle vragen over het gebruik van aciclovir of andere medicijnen tijdens de zwangerschap moeten met uw arts worden besproken. Deze kan alle individuele factoren in overweging nemen en de veiligste en meest effectieve behandelingsopties aanbevelen.

Contra

1. Individuele intolerantie of allergie : Mensen met een bekende individuele intolerantie voor aciclovir of een ander bestanddeel van het medicijn moeten het gebruik ervan vermijden.
2. Zwangerschap en borstvoeding : Het gebruik van aciclovir tijdens zwangerschap en borstvoeding moet in overleg met een arts gebeuren. Meestal is het gebruik van aciclovir tijdens deze periode mogelijk, maar dit vereist voorzichtigheid en beoordeling van de mogelijke risico's en voordelen.
3. Leverinsufficiëntie : In geval van een ernstige leverziekte kan een dosisaanpassing of volledige stopzetting van het geneesmiddel nodig zijn.
4. Nierziekte : Bij patiënten met een verminderde nierfunctie kan een dosisaanpassing van aciclovir nodig zijn.
5. Immunodeficiëntietoestanden : Bij patiënten met immuunsysteemstoornissen zoals HIV-infectie of die immunosuppressiva gebruiken, kan aciclovir gecontra-indiceerd zijn of speciale voorzichtigheid vereisen.
6. Pediatrische leeftijd : De veiligheid en werkzaamheid van aciclovir bij kinderen jonger dan 2 jaar zijn niet vastgesteld.
7. Voorzichtigheid bij gebruik in combinatie met andere geneesmiddelen : Aciclovir kan een wisselwerking hebben met sommige andere geneesmiddelen. Bespreek daarom de mogelijke risico's en bijwerkingen met uw arts, vooral als u andere geneesmiddelen gebruikt.

Bijwerkingen Aciclovir

Vaak voorkomende bijwerkingen

• Hoofdpijn en vermoeidheid zijn veel voorkomende symptomen die kunnen optreden bij het gebruik van aciclovir.
• Misselijkheid en braken, evenals diarree en buikpijn, komen vaak voor bij orale inname van aciclovir.

Bijwerkingen van plaatselijke toepassing

• Roodheid, jeuk of een brandend gevoel op de plaats waar de crème of zalf is aangebracht, wat meestal tijdelijk is en verdwijnt als u stopt met het gebruik van het geneesmiddel.

Bijwerkingen tijdens intraveneuze toediening

• Ontsteking van aderen op de injectieplaats, wat tot pijn kan leiden.
• Ernstiger reacties kunnen onder meer nierbeschadiging en verhoogde leverenzymen zijn, vooral bij hoge doses of bij patiënten met een eerdere nierziekte.

Zeldzame en ernstige bijwerkingen

• Allergische reacties zoals huiduitslag, netelroos, Quincke-oedeem en zelfs anafylactische shock.
• Neurologische reacties zoals duizeligheid, desoriëntatie, hallucinaties, toevallen, angst en tremor. Deze reacties komen vaker voor bij patiënten met een verminderde nierfunctie of bij patiënten die hoge doses van het geneesmiddel krijgen.
• Trombocytopenie (verlaagd aantal bloedplaatjes) en leukopenie (verlaagd aantal witte bloedcellen), die het vermogen van het lichaam om infecties te weerstaan ​​kunnen beïnvloeden.

Overdose

1. Toxisch effect op de nieren : In geval van een overdosis aciclovir kan nierfalen optreden als gevolg van de vorming van aciclovirkristallen in de nieren, wat tot beschadiging ervan leidt. Dit is vooral waarschijnlijk als de nierfunctie tegelijkertijd verminderd is.
2. Symptomen van het centrale zenuwstelsel (CZS) : Kan hoofdpijn, slaperigheid, vertraagd denken, toevallen en coma omvatten.
3. Maagdarmstelselaandoeningen : Misselijkheid, braken, diarree en buikpijn kunnen voorkomen.
4. Elektrolytenbalansstoornissen : Hyperkaliëmie of hyponatriëmie kunnen zich ontwikkelen.
5. Allergische reacties : Urticaria, pruritus, oedeem, angio-oedeem en anafylaxie kunnen voorkomen.

Interacties met andere geneesmiddelen

1. Probenicide : Probenicide kan de concentratie van aciclovir in het bloed verhogen door de eliminatie ervan uit het lichaam te vertragen, wat kan leiden tot een toename van het therapeutische effect en een verhoogd risico op toxiciteit.
2. Mycofenolaatmofetil : Aciclovir kan de bloedconcentratie van mycofenolaatmofetil verlagen door het metabolisme ervan in de lever te versnellen, waardoor de werkzaamheid als immunosuppressivum kan afnemen.
3. Geneesmiddelen die nefrotoxiciteit veroorzaken : In combinatie met geneesmiddelen zoals aminoglycoside-antibiotica of cyclosporine kan aciclovir het risico op nefrotoxische effecten verhogen, vooral bij patiënten met een verminderde nierfunctie.
4. Geneesmiddelen die de nierfunctie beïnvloeden : In combinatie met geneesmiddelen die de nierfunctie kunnen beïnvloeden, zoals bepaalde niet-steroïde anti-inflammatoire geneesmiddelen of diuretica, kan er een toename van het toxische effect van aciclovir op de nieren optreden.
5. Cimetidine en ontstekingsremmende geneesmiddelen die COX-2-remmers bevatten : deze geneesmiddelen kunnen de concentratie van aciclovir in het bloed verhogen vanwege de vertraging van het metabolisme in de lever, wat kan leiden tot een toename van het therapeutische effect en een verhoogd risico op toxiciteit..
6. Geneesmiddelen die hepatotoxiciteit veroorzaken : Aciclovir kan het hepatotoxische effect van sommige geneesmiddelen versterken, zoals paracetamol of proteaseremmers, wat kan leiden tot de ontwikkeling van leverfalen.
7. Geneesmiddelen die hyperkaliëmie veroorzaken : In combinatie met geneesmiddelen die de kaliumspiegels in het bloed verhogen, zoals spironolacton of angiotensine-converting enzyme-remmers (ACE-remmers), kan een toename van hyperkaliëmie optreden.