Adelaar

Orlip heeft een perifeer invloedsprincipe; is een geneesmiddel dat wordt gebruikt voor obesitas. De orlistat-component is een specifieke stof die een krachtig remmend effect heeft op lipasen in het maagdarmkanaal (heeft een langdurig effect).

Het medicijneffect van medicijnen wordt gerealiseerd in de dunne darm en het maaglumen - covalente ligamenten worden gevormd met actieve serinegebieden van pancreas- en maaglipasen. Het geïnactiveerde enzym verliest in dit geval het vermogen om voedingsvetten, die in de vorm van triglyceriden komen, af te breken en bovendien het effect op geabsorbeerde vrije vetzuren en monoglyceriden. [1]

Indicaties Adelaar

Het wordt gebruikt in combinatie met een dieet (matige hypocaloriteit) bij mensen met obesitas (BMI is 30 kg/m2) of mensen met overgewicht (BMI is ≥28 kg/m2), ook bij mensen met risicofactoren die verband houden met obesitas.

De introductie van orlistat moet na 3 maanden worden stopgezet, als er geen gewichtsverlies van ten minste 5% wordt geregistreerd in vergelijking met het initiële niveau.

Vrijgaveformulier

Het medicijn wordt geproduceerd in de vorm van capsules, in een hoeveelheid van 10 stuks in de celplaat. De doos bevat 3 van dergelijke records.

Farmacokinetiek

Absorptie.

Testen bij vrijwilligers met een normaal gewicht en obesitas hebben aangetoond dat het effect van gewicht op de absorptiesnelheid extreem laag is. Na 8 uur na orale toediening van geneesmiddelen werd de onveranderde stof in het bloedplasma niet geregistreerd, waaruit we kunnen concluderen dat de indicator minder dan 5 ng / mol is. [2]

Over het algemeen was het met de introductie van therapeutische delen van Orlip mogelijk om onveranderd orlistat in het bloedplasma slechts sporadisch te bepalen; tegelijkertijd waren de indicatoren erg laag (<10 ng / ml of 0,02 mol). Tegelijkertijd werden geen tekenen van accumulatie waargenomen, wat de zwakke absorptie van het geneesmiddel bevestigt. [3]

Distributie processen.

Het distributievolume kan niet worden gedetecteerd, omdat het geneesmiddel slecht wordt geabsorbeerd. In vitro wordt meer dan 99% van het medicijn gesynthetiseerd met intraplasmatisch eiwit in het bloed (het meeste met albumine en lipoproteïnen). De minimale volumes orlistat passeren de erytrocyten.

Uitwisselingsprocessen.

De informatie die werd verkregen tijdens dierproeven toonde aan dat de metabole processen van orlistat voornamelijk plaatsvinden via de wanden van het maagdarmkanaal. Ongeveer 42% van de minimumwaarden van geneesmiddelen die totale absorptie ondergaan bij zwaarlijvige personen zijn 2 van de belangrijkste stofwisselingsproducten van Orlip - M1 met MZ.

Moleculen van het M1- en M3-type hebben een open β-lactonring en vertragen de activiteit van lipase nogal zwak (1000 en ook 2500 keer minder dan orlistat). Gezien een dergelijk zwak vertragend effect en lage plasmawaarden (het gemiddelde niveau is respectievelijk 26 en 108 ng / ml), worden deze metabole producten na toediening van therapeutische porties geacht geen geneesmiddelactiviteit te hebben.

Uitscheiding.

Het niet-geabsorbeerde geneesmiddel wordt voornamelijk geëlimineerd met uitwerpselen (ongeveer 97% van de dosering en 83% onveranderd).

Cumulatieve renale excretie van alle stoffen die structureel worden gesynthetiseerd met orlistat is minder dan 2% van de portie. De termijn tot volledige uitscheiding van geneesmiddelen (samen met urine en ontlasting) is 3-5 dagen. De verhoudingen van de uitscheidingsroutes van het geneesmiddel bij vrijwilligers met overgewicht en normaal gewicht zijn volledig vergelijkbaar. Zowel de metabolische elementen M1 met MZ als orlistat kunnen in de gal worden uitgescheiden.

Gebruik Adelaar tijdens zwangerschap

Er is geen klinische informatie over het gebruik van orlistat tijdens de zwangerschap.

Uit dierproeven is niet gebleken of er een indirect of direct nadelig effect was op de zwangerschap, de foetale/embryonale ontwikkeling, de bevalling of de postnatale ontwikkeling. Maar het is nog steeds verboden om orlistat gedurende de aangegeven periode te gebruiken.

Er is geen informatie over de vraag of orlistat wordt uitgescheiden in de moedermelk, daarom wordt het niet voorgeschreven voor borstvoeding.

Contra

Het is gecontra-indiceerd om voor te schrijven met een chronisch malabsorptiesyndroom of met intolerantie voor het actieve element of andere componenten van het geneesmiddel.

Bijwerkingen Adelaar

Onder de nevensymptomen:

• verslechtering van de NS-functie: hoofdpijn ontwikkelt zich gewoonlijk;
• aandoeningen geassocieerd met de luchtwegen, borstbeen en mediastinum: vaak zijn er laesies van de onderste en bovenste regionen van het ademhalingssysteem;
• problemen met het maagdarmkanaal: vettige afscheiding uit het rectum, pijn of ongemak in de buikstreek, opgeblazen gevoel gepaard met de afscheiding van een kleine hoeveelheid stoelgang, steatorroe, dunne ontlasting, olieachtige afscheiding, dwingende stoelgang en een toename van de stoelgang worden vaak waargenomen. Vaak kan er sprake zijn van zachte ontlasting, beschadiging van het tandvlees of de tanden, ongemak of pijn in het rectale gebied en fecale incontinentie;
• schendingen van de nier- en urinaire activiteit: vaak is er een infectie van de urethra;
• metabole problemen: hypoglykemie ontwikkelt zich meestal;
• invasies en andere infecties: griep komt vaak voor;
• systemische tekenen: zwakte wordt vaak waargenomen;
• aandoeningen geassocieerd met de borstklieren en reproductieve functie: dysmenorroe verschijnt vaak;
• mentale problemen: angst wordt vaak opgemerkt.

Overdose

Klinische tests bij mensen met een normaal gewicht en obesitas die gedurende 15 dagen 1-voudige porties van 0,8 g orlistat of herbruikbare doseringen van 0,4 g driemaal daags gedurende 15 dagen innamen, lieten geen ontwikkeling van merkbare negatieve symptomen zien. Bovendien hebben zwaarlijvige personen ervaring met het gebruik van medicijnen 3 keer per dag in een dosering van 0,24 g gedurende zes maanden.

Gewoonlijk waren bij een overdosis van een geneesmiddel tijdens post-marketing tests geen negatieve symptomen of waren ze vergelijkbaar met die waargenomen bij de introductie van therapeutische porties van geneesmiddelen.

In geval van ernstige vergiftiging is het vereist om de toestand van de patiënt gedurende 24 uur te controleren. Bewijs uit dierproeven en proeven met vrijwilligers suggereert dat het algehele effect dat geassocieerd kan worden met het lipaseremmende effect van orlistat gewoonlijk snel verdwijnt.

Interacties met andere geneesmiddelen

Cyclosporine.

De combinatie van het medicijn met cyclosporine leidt tot een afname van de plasmaparameters van de laatste. Als gevolg hiervan kan de immunosuppressieve activiteit van ciclosporine worden verzwakt. Hierdoor is een dergelijke combinatie verboden. Maar met een strikte noodzaak om deze stoffen tegelijkertijd te gebruiken, moet u regelmatig de plasmawaarden van cyclosporine controleren. De plasmaciclosporinespiegels moeten worden gecontroleerd totdat ze stabiliseren.

Acarbose.

Omdat de farmacokinetische interactie van het geneesmiddel met acarbose niet is onderzocht, kunnen ze niet worden gecombineerd.

Anticoagulantia oraal ingenomen.

De combinatie van geneesmiddelen met warfarine en andere anticoagulantia vereist regelmatige controle van de INR-waarden.

Vetoplosbare vitamines.

Toediening met orlistat veroorzaakt een verzwakking van de absorptie van retinol, calciferol, tocoferol en vitamine K. Tegelijkertijd zijn bij de meerderheid van de patiënten die het medicijn tot 4 volledige jaren hebben gebruikt, ook de normale waarden van deze vitamines als β-caroteen, werden waargenomen in klinische tests.

Om te zorgen voor voldoende voeding voor lijners, moet u meer groenten en fruit in uw dieet opnemen en een multivitaminesupplement nemen om uw gewicht onder controle te houden.

Als u multivitaminen nodig heeft, moeten deze ten minste 2 uur na de introductie van orlistat of 's avonds voor het slapengaan worden ingenomen.

Amiodaron.

De combinatie van het geneesmiddel met amiodaron leidde bij een klein aantal vrijwilligers tot een lichte afname van de parameters van de laatste in het plasma. Bij personen die amiodaron gebruiken, was het niet mogelijk om de klinische betekenis van dit symptoom te verduidelijken, maar soms kan het belangrijk zijn. Bij mensen die Orlip combineren met amiodaron, moeten klinische observatie en ECG-monitoring worden versterkt.

Andere combinaties.

Toediening van de medicatie samen met anti-epileptica (lamotrigine of valproaat) leidt soms tot de ontwikkeling van epileptische aanvallen. Het was niet mogelijk om het verband tussen deze verschijnselen vast te stellen, maar patiënten moeten worden gecontroleerd op het mogelijk optreden van veranderingen in de intensiteit of frequentie van aanvallen.

Af en toe ontwikkelt zich hypothyreoïdie of is de controle ervan verzwakt. Het was niet mogelijk om het mechanisme van deze overtreding te bewijzen, maar er kan sprake zijn van een verzwakking van de absorptie van levothyroxine of jodiumzouten.

Er is informatie over een afname van de therapeutische activiteit van antiretrovirale geneesmiddelen bij mensen met hiv, antipsychotica (waaronder lithium) en antidepressiva, samenvallend met de start van de medicamenteuze behandeling bij mensen met een adequaat gecontroleerd beloop van pathologieën. Daarom is het vóór aanvang van de therapie vereist om eventuele complicaties voor dergelijke patiënten zorgvuldig te evalueren.

Orlistat kan indirect de activiteit van orale anticonceptie verzwakken, wat soms kan leiden tot ongeplande conceptie. Bij ernstige diarree moet aanvullende anticonceptie worden gebruikt.

Opslag condities

De adelaar moet buiten het bereik van kinderen worden gehouden, op een donkere en droge plaats, met temperaturen in het bereik van 10-20˚С.

Houdbaarheid

Orlip mag worden gebruikt binnen een periode van 36 maanden vanaf de verkoopdatum van het therapeutische product.

Analogen

De analogen van het medicijn zijn de stoffen Xenical, Orlikel en Xenistat met Olistat.

Beoordelingen

Orlip krijgt gemengde reviews van patiënten. Als een middel waarmee u overtollig gewicht kunt verwijderen, wordt het als effectief beschouwd, maar tegelijkertijd wordt een groot aantal en hoge intensiteit van de ontwikkeling van bijwerkingen tijdens het gebruik opgemerkt.