Afobazol

Aphobazol (soms ook fabomotisol genoemd) is een medicijn dat behoort tot de klasse van anxiolytica, oftewel middelen die gebruikt worden om angst- en stresssymptomen te verminderen. Het bevat de werkzame stof fabomotisol.

Fabomotisol wordt gebruikt voor de behandeling van verschillende angsttoestanden, waaronder gegeneraliseerde angst, toestanden die verband houden met angst (bijv. angsttoestanden bij neuroses, neuroses van hysterische oorsprong, aanpassingsstoornissen, somatische stoornissen met angstsymptomen, neurasthenische toestanden, angsttoestanden in de menopauze bij vrouwen, enz.).

Afobazol moduleert de werking van gamma-aminoboterzuur (GABA) in de hersenen, wat helpt angst te verminderen zonder significante sedatie of depressie van het centrale zenuwstelsel. Het kan ook de stemming verbeteren, patiënten helpen angst te verminderen en hun psycho-emotionele evenwicht te herstellen.

Het is belangrijk om te weten dat u, voordat u met Afobazol of een ander medicijn begint, uw arts moet raadplegen voor advies over de dosering, contra-indicaties en mogelijke bijwerkingen.

Indicaties Afobazol

1. Algemene angst: Aphobazol wordt vaak gebruikt om verschillende vormen van algemene angst te behandelen, zoals rusteloosheid, nervositeit, angstige gedachten en fysieke spanning.
2. Angststoornissen: Het medicijn kan effectief zijn bij de behandeling van angststoornissen zoals paniekstoornis, sociale angststoornis, gegeneraliseerde angststoornis en andere.
3. Angstsymptomen tijdens de menopauze: Bij vrouwen vóór de menopauze en bij vrouwen in de menopauze kan Afobazol helpen bij het beheersen van angst, nervositeit en andere symptomen die verband houden met de menopauze.
4. Aanpassing aan stresssituaties: Het medicijn kan worden gebruikt om de aanpassing aan stresssituaties, zoals examens, verhuizingen, baanwisselingen en andere belangrijke gebeurtenissen in het leven, te verbeteren.
5. Neurasthenie: Aphobazole kan helpen bij neurasthenie, dat gekenmerkt wordt door verhoogde vermoeidheid, prikkelbaarheid, somberheid en andere neurasthenische symptomen.
6. Angstsymptomen bij somatische aandoeningen: Bij patiënten met somatische aandoeningen zoals coronaire hartziekten, astma, maagzweren en andere, kan Afobazol helpen bij het beheersen van de angst die met hun aandoening gepaard gaat.

Vrijgaveformulier

Aphobazol is meestal verkrijgbaar in de vorm van tabletten voor oraal gebruik.

Farmacodynamiek

1. Modulatie van het GABA-erge systeem:

   • Aphobazol versterkt de werking van GABA, de belangrijkste remmende neurotransmitter in het centrale zenuwstelsel.
   • GABA vermindert de neuronale prikkelbaarheid en vermindert de zenuwimpulsoverdracht, wat leidt tot een sedatief en angstremmend effect.

2. Verhoogde gevoeligheid van GABA-A-receptoren:

   • Aphobazol verhoogt de gevoeligheid van GABA-A-receptoren voor GABA.
   • Dit leidt tot effectievere neuronale remming en minder angst.

3. Interactie met het serotoninesysteem:

   • Aphobazol versterkt de serotoninetransmissie in bepaalde delen van de hersenen.
   • Een verhoogde activiteit van het serotoninesysteem wordt in verband gebracht met antidepressieve en angstremmende effecten.

4. Gebrek aan spierontspanning en sedatie:

   • In tegenstelling tot benzodiazepinen veroorzaakt Aphobazole geen spierverslapping of sedatie. Hierdoor is het geschikt voor patiënten die angst moeten behandelen, maar toch actief en alert willen blijven.

5. Normalisatie van de neuronale membraanfunctie:

   • Aphobazole bevordert de normalisatie van de neuronale membraanfunctie en elimineert de disfunctie van de GABA-erge transmissie, wat belangrijk is voor de beheersing van angsttoestanden.

Farmacokinetiek

1. Absorptie: Afobazol wordt na orale toediening goed opgenomen vanuit het maag-darmkanaal. De maximale concentratie (Cmax) wordt gewoonlijk 1-2 uur na toediening bereikt.
2. Distributie: Het geneesmiddel heeft een hoge affiniteit voor plasma-eiwitten (ongeveer 99%), wat betekent dat het grootste deel van het geneesmiddel zich bindt aan plasma-eiwitten in het bloed. Het wordt verspreid over organen en weefsels van het lichaam, waaronder de hersenen.
3. Metabolisme: Aphobazol wordt in de lever gemetaboliseerd met vorming van inactieve metabolieten. De belangrijkste metaboliet is 2-ethyl-3-hydroxypyridine.
4. Uitscheiding: Het geneesmiddel wordt voornamelijk via de nieren uitgescheiden als metabolieten. Het kan ook gedeeltelijk met de gal worden uitgescheiden.
5. Halfwaardetijd: De halfwaardetijd van Aphobazole bedraagt ongeveer 1-2 uur.
6. Concentratie in het bloed: Een stabiele concentratie van het geneesmiddel in het bloed wordt doorgaans bereikt na enkele dagen van regelmatige toediening van het geneesmiddel.
7. Farmacokinetiek bij oudere patiënten: Bij oudere patiënten verandert de farmacokinetiek van Aphobazole niet. Daarom is doorgaans geen extra dosisaanpassing nodig.
8. Farmacokinetiek bij kinderen: Er zijn beperkte gegevens over de farmacokinetiek van Aphobazole bij kinderen. Gebruik bij patiënten jonger dan 18 jaar wordt niet aanbevolen.

Dosering en toediening

Aphobazol wordt meestal oraal ingenomen door de tablet volledig door te slikken met een kleine hoeveelheid water, ongeacht de voedselinname. De dosering en doseringsaanbevelingen worden meestal bepaald door de arts, afhankelijk van de individuele kenmerken van de patiënt en de aard van de angstsymptomen. Algemene doseringsaanbevelingen kunnen echter als volgt zijn:

1. Voor volwassenen:

   • Meestal wordt aanbevolen om 3 maal daags 1 tablet (10 mg) in te nemen.
   • De maximale dagelijkse dosis is 30 mg.

2. Voor kinderen en tieners:

   • Er zijn slechts beperkte gegevens beschikbaar over de veiligheid en werkzaamheid van Aphobazole bij kinderen en adolescenten. Daarom wordt het gebruik ervan bij deze leeftijdsgroep over het algemeen niet aanbevolen zonder medisch advies.

Gebruik Afobazol tijdens zwangerschap

Hoewel we tot op heden onvoldoende klinische gegevens hebben over de veiligheid van het gebruik van Aphobazol tijdens de zwangerschap, is het belangrijk om te benadrukken dat gebruik ervan tijdens deze periode speciale voorzichtigheid vereist. Elk geneesmiddel, met name in het eerste trimester van de zwangerschap, kan de ontwikkeling van de foetus beïnvloeden.

Wij raden u aan om uw arts of gynaecoloog te raadplegen voordat u Aphobazole of andere medicijnen gebruikt tijdens de zwangerschap.

Contra

1. Individuele intolerantie of allergie: Mensen met een bekende individuele intolerantie voor fabomotisol of een ander bestanddeel van het geneesmiddel dienen het gebruik ervan te vermijden.
2. Zwangerschap en borstvoeding: De veiligheid van het gebruik van Afobazol tijdens zwangerschap en borstvoeding is niet vastgesteld. Daarom is het raadzaam om het gebruik te overleggen met een arts om negatieve gevolgen te voorkomen.
3. Jonger dan 18 jaar: De werkzaamheid en veiligheid van Afobazol bij personen jonger dan 18 jaar zijn niet vastgesteld. Daarom wordt het gebruik ervan bij deze leeftijdsgroep niet aanbevolen.
4. Lever- en nieraandoeningen: Indien er sprake is van een ernstige lever- of nieraandoening, kan een dosisaanpassing of volledige stopzetting van het medicijn nodig zijn.
5. Myasthenia gravis: Aphobazol moet met voorzichtigheid worden gebruikt bij patiënten met myasthenia gravis, omdat het de spierzwakte kan verergeren.
6. Acute intoxicatie met alcohol of drugs, verminderde bloedcirculatie in de hersenen: in deze gevallen is het gebruik van Afobazol mogelijk niet geschikt of vereist speciale aandacht en toezicht door een arts.

Bijwerkingen Afobazol

1. Slaperigheid: Slaperigheid kan bij sommige patiënten optreden, vooral aan het begin van de behandeling. In dergelijke gevallen wordt aanbevolen om geen motorvoertuigen te besturen en geen taken uit te voeren die extra aandacht vereisen.
2. Vermoeidheid: Sommige patiënten kunnen vermoeidheid of een gevoel van zwakte ervaren tijdens het gebruik van Aphobazole.
3. Duizeligheid: In zeldzame gevallen kan het medicijn duizeligheid of wankelheid bij het bewegen veroorzaken.
4. Verminderde concentratie: Sommige patiënten kunnen moeite hebben met concentreren of herinneren als ze Aphobazole gebruiken.
5. Allergische reacties: In zeldzame gevallen kunnen allergische reacties optreden, zoals huiduitslag, jeuk, zwelling of roodheid van de huid.
6. Andere zeldzame bijwerkingen: Deze kunnen bestaan uit veranderingen in de smaak, verminderd libido en andere.

Overdose

Er is beperkte informatie beschikbaar over overdosering met aphobazol (fabomotisol), aangezien dit geneesmiddel doorgaans goed wordt verdragen en een lage toxiciteit heeft. Indien de aanbevolen dosis echter aanzienlijk wordt overschreden of er bijwerkingen optreden, dient u medische hulp in te roepen.

Omdat Aphobazol geen uitgesproken sederend effect heeft en geen spierverslapping veroorzaakt, is de kans op ernstige gevolgen van overdosering klein. Mogelijke symptomen van overdosering kunnen echter zijn: toegenomen slaperigheid, duizeligheid, hoofdpijn, misselijkheid en braken.

Interacties met andere geneesmiddelen

1. Kalmerende middelen en angstremmers: Aphobazol heeft een anxiolytisch effect. Daarom kan de combinatie met andere angstremmers, zoals benzodiazepinen (bijv. diazepam) of sederende antidepressiva (bijv. mirtazapine), het sedatieve effect versterken. Dit kan leiden tot verhoogde slaperigheid en depressie van het centrale zenuwstelsel.
2. Alcohol: Hoewel er geen directe gegevens zijn over de interactie tussen Afobazol en alcohol, wordt aanbevolen om alcoholgebruik te vermijden tijdens de behandeling met Afobazol. Dit vanwege de kans op verhoogde sedatie en een verhoogd risico op bijwerkingen.
3. Centraal werkende geneesmiddelen: Aphobazol kan de werking van sommige centraal werkende geneesmiddelen, zoals antidepressiva of antipsychotica, versterken. Dit kan leiden tot verhoogde sedatie en een risico op bijwerkingen.
4. Geneesmiddelen die de lever beïnvloeden: Er zijn geen gegevens bekend over de interactie van Afobazol met geneesmiddelen die de leverfunctie kunnen beïnvloeden. Bij leverpathologie of gelijktijdig gebruik van andere geneesmiddelen die de lever beïnvloeden, wordt echter regelmatige controle van de leverfunctie aanbevolen.