Almiral

Almiral behoort tot de groep van geneesmiddelen NSAID's, is een derivaat van azijnzuur. Het medicijn heeft ontstekingsremmende en pijnstillende eigenschappen. Daarnaast heeft het een antipyretisch effect. Het onderdrukt de productie van componenten die wallen, pijn en de afscheiding van ontstekingsvloeistof op het gebied van ontsteking veroorzaken.

Het actieve bestanddeel van het medicijn is diclofenac Na. Wanneer het wordt gebruikt om postoperatieve pijn te behandelen, vermindert het de behoefte aan opioïden aanzienlijk. [1]

Indicaties Almiral

Het wordt in dergelijke gevallen gebruikt:

• korte therapie voor matige pijn van verschillende etiologie (ischias, algomenorroe, spit en neuralgie);
• therapie voor artritis (juveniel, reumatoïde, jicht of psoriatisch type), artrose in de gewrichten/wervelkolom en spondylitis ankylopoetica;
• behandeling van posttraumatische of -operatieve pijn.

Vrijgaveformulier

De afgifte van de therapeutische stof gebeurt in de vorm van een injectievloeistof - in ampullen met een volume van 75 mg / 3 ml. In de celplaat - 5 ampullen; in de verpakking - 1 of 2 van dergelijke platen.

Farmacodynamiek

Het geneesmiddel vertraagt de activiteit van COX. Diclofenac Na in een in vitro toestand op een niveau dat gelijk is aan het niveau dat bij mensen wordt bereikt, onderdrukt niet het proces van de biosynthese van proteoglycaan dat wordt uitgevoerd in kraakbeenweefsels. [2]

Farmacokinetiek

Zuigkracht.

Bij toediening via een injectie van 75 mg diclofenac begint de absorptie onmiddellijk en na 20 minuten wordt een gemiddelde plasma-index van ongeveer 2,558 ± 0,968 g/ml waargenomen. De zuigvolumes zijn lineair evenredig met de doseergrootte.

Wanneer 75 mg diclofenac wordt gebruikt via een infusie van 2 uur, zijn de gemiddelde plasmageneesmiddelwaarden ongeveer 1,875 ± 0,436 g / ml. Bij een kortere infusie bereikt het geneesmiddel de plasma-Cmax en bij langdurige infusies wordt een concentratieplateau waargenomen, dat evenredig is met het niveau na 3-4 uur infusie.

In vergelijking met de waarden na het innemen van de stof, neemt bij gebruik van geneesmiddelen in de vorm van intramusculaire injecties of zetpillen de plasma-indicator snel af onmiddellijk na het opnemen van het Cmax-niveau.

Biologische beschikbaarheid.

De AUC-waarden voor intraveneus of intramusculair gebruik zijn ongeveer twee keer zo hoog als voor rectaal gebruik of orale toediening, omdat het medicijn bij de aangegeven toedieningsweg niet deelneemt aan de 1e intrahepatische passage.

Distributie processen.

Diclofenac is voor 99,7% betrokken bij de eiwitsynthese en bindt zich voornamelijk aan albumine (99,4%).

De stof dringt door in het synovium en bereikt de hoogste waarden na 2-4 uur na ontvangst van de plasma Cmax. De verwachte duur van de synoviale halfwaardetijd is 3-6 uur. Na 2 uur vanaf het moment van ontvangst van de plasma Cmax, overschrijden de waarden van diclofenac in het synovium de plasmaspiegel en blijven dit tot 12 uur.

Bij één zogende vrouw werden lage niveaus van diclofenac (100 ng/ml) waargenomen in de moedermelk. Het geschatte volume van het medicijn dat met moedermelk in het lichaam van de baby dringt, is gelijk aan 0,03 mg / kg per dag.

Uitwisselingsprocessen.

De metabolische processen van diclofenac worden gedeeltelijk gerealiseerd door glucuronisatie van een intact molecuul, maar ontwikkelen zich voornamelijk met 1-voudige en meervoudige methoxylering en hydroxylering, waardoor verschillende fenolische metabolische elementen worden gevormd (waarvan de meeste worden omgezet in glucuronideconjugaten). Twee metabolieten zijn bioactief, maar hun effect is significant minder uitgesproken dan de therapeutische activiteit van diclofenac.

Uitscheiding.

De systemische plasmaklaring van diclofenac is 263 ± 56 ml per minuut. De terminale plasmahalfwaardetijd is 1-2 uur. 4 metabole componenten (ook 2 met activiteit) hebben ook een korte halfwaardetijd - binnen 1-3 uur.

Ongeveer 60% van het aangebrachte deel wordt uitgescheiden in de urine in de vorm van glucuronideconjugaten van een intact molecuul, evenals in de vorm van metabolische elementen, waarvan de meeste ook worden omgezet in glucuronideconjugaten.

Minder dan 1% wordt onveranderd uitgescheiden. De rest van het deel wordt geëlimineerd in de vorm van metabole componenten met uitwerpselen en gal.

Gebruik Almiral tijdens zwangerschap

Diclofenac remt de productie van PG, wat het verloop van de zwangerschap en de ontwikkeling van de foetus nadelig kan beïnvloeden. In dit opzicht wordt Almiral niet voorgeschreven aan zwangere vrouwen.

Kleine hoeveelheden van het actieve bestanddeel van het geneesmiddel kunnen worden uitgescheiden met de moedermelk, daarom wordt het niet gebruikt voor HS.

Contra

De belangrijkste contra-indicaties:

• ernstige sensibilisatie met betrekking tot de actieve en hulpcomponenten van geneesmiddelen;
• allergie voor andere NSAID's;
• actieve stadia van ziekten in het maagdarmkanaal (met een erosieve en ulceratieve vorm);
• bloeden;
• aandoeningen van hematopoëtische processen;
• aandoeningen van de bloedstolling (waaronder hemofilie);
• aspirine astma.

Voorzichtigheid is geboden bij gebruik voor dergelijke overtredingen:

• bronchiale astma;
• uitgesproken zwelling;
• Bloedarmoede;
• verhoogde bloeddruk;
• CHF;
• lever- / nierfunctiestoornissen;
• diverticulitis of darmontsteking;
• suikerziekte;
• porfyrie;
• alcohol misbruik;
• na complexe operaties (inclusief bypass-transplantatie van de kransslagader);
• algemene laesies van bindweefsels;
• bejaarde mensen.

Bijwerkingen Almiral

Onder de bijwerkingen:

• stoornissen in het werk van de NS: slaperigheid, angst, convulsies, cephalalgie, aseptische meningitis, nachtmerries, depressie, slaapstoornissen;
• spijsverteringsproblemen: buikpijn, misselijkheid, winderigheid, xerostomie, geelzucht en hepatitis. Daarnaast obstipatie/diarree, cirrose, slokdarmlaesies, levernecrose, maagzweren, pancreatitis, bloed in de ontlasting en colitis;
• aandoeningen die verband houden met de waarnemingsorganen: oorlawaai, smaakstoornis, wazig zien, slechthorendheid en dubbelzien;
• laesies van het urogenitale systeem: zwelling, nefritis, oligurie, nierfalen, bloed of eiwit in de urine;
• epidermale aandoeningen: huiduitslag, ernstige lichtgevoeligheid, toxische dermatitis, alopecia, pruritus, eczeem, puntbloedingen en urticaria;
• problemen met hematopoëtische processen: trombocyto- of leukopenie, eosinofilie, agranulocytose, trombocytopenische purpura en anemie;
• aandoeningen in het werk van het hart: CHF, hartaanval, verhoogde bloeddruk, pijn op de borst en extrasystole;
• ademhalingsstoornissen: hoesten, longontsteking, zwelling in het strottenhoofd en bronchiale spasmen;
• allergische symptomen: vasculitis en zwelling van de tong of lippen;
• lokale symptomen: branderig gevoel, necrose van vetweefsel, aseptische necrose en het optreden van infiltratie.

Overdose

In geval van vergiftiging worden cephalalgie, wazig bewustzijn, duizeligheid, ademnood en braken waargenomen. Kinderen kunnen braken, bloedingen, nier-/leverstoornissen, buikpijn en aanvallen van het myoclonische type ontwikkelen.

Intoxicatie vereist de annulering van Almiral en het ontvangen van gekwalificeerde medische zorg.

Interacties met andere geneesmiddelen

Stoffen van lithium en digoxine.

Combinatie met diclofenac verhoogt de plasmawaarden van deze geneesmiddelen, daarom moeten bij dit gebruik van geneesmiddelen hun serumspiegels worden gecontroleerd.

Antihypertensiva en diuretica.

De introductie van geneesmiddelen met de hierboven beschreven middelen (bijvoorbeeld ACE-remmers of β-blokkers) kan een afname van hun hypotensieve activiteit veroorzaken als gevolg van een vertraging in de binding van vaatverwijdende PG's. Daarom moet deze combinatie met voorzichtigheid worden gebruikt, vooral bij ouderen - ze moeten zorgvuldig worden gecontroleerd op bloeddruk.

Patiënten dienen te worden voorzien van voldoende hydratatie en de nierfunctie moet worden gecontroleerd. Dit geldt met name voor diuretica en ACE-remmers - rekening houdend met de verhoogde kans op nefrotoxiciteit.

Geneesmiddelen die kunnen leiden tot de ontwikkeling van hyperkaliëmie.

Het gebruik samen met ciclosporine, trimethoprim, kaliumsparende diuretica of tacrolimus kan een verhoging van de serumkaliumspiegels veroorzaken. Daarom is het noodzakelijk om de toestand van de patiënt tijdens de behandeling regelmatig te controleren.

Antitrombotica en anticoagulantia.

De combinatie moet met voorzichtigheid worden gedaan, omdat dit de kans op bloedingen kan vergroten. Ondanks het feit dat het effect van diclofenac met betrekking tot de activiteit van anticoagulantia niet is gedetecteerd, is er enige informatie over een verhoogde kans op bloedingen bij personen die anticoagulantia samen met diclofenac gebruiken. Daarom is het, om de noodzaak om de grootte van de portie anticoagulantia te veranderen, te elimineren, noodzakelijk om de toestand van dergelijke patiënten nauwlettend te volgen.

Grote doses diclofenac kunnen tijdelijk de bloedplaatjesaggregatie remmen.

GCS en andere NSAID's, waaronder selectieve COX-2-remmers.

De introductie van Almiral met GCS of andere systemische NSAID's kan de kans op een zweer of bloeding in het maagdarmkanaal vergroten. Het is verplicht om af te zien van het gecombineerde gebruik van 2+ NSAID's.

Stoffen van de SSRI-groep.

De introductie van systemische NSAID's samen met SSRI's verhoogt de kans op bloedingen in het spijsverteringsstelsel.

Hypoglykemische medicijnen.

Er zijn enkele gegevens over de ontwikkeling van metabole acidose bij gebruik van het medicijn met deze medicijnen, vooral bij mensen met een reeds bestaande nierfunctiestoornis.

Methotrexaat.

Diclofenac kan de renale klaring van methotrexaat remmen, waardoor de indicatoren van de laatste toenemen. Voorzichtigheid is geboden wanneer diclofenac minder dan 24 uur vóór het gebruik van methotrexaat wordt gebruikt, omdat het de bloedspiegels van methotrexaat en de toxiciteit ervan kan verhogen.

Er zijn aanwijzingen voor de ontwikkeling van ernstige toxiciteit bij introductie van beide stoffen met een interval van minder dan 24 uur. Deze interactie is geassocieerd met de accumulatie van methotrexaat als gevolg van de stoornis van de uitscheiding ervan via de nieren onder invloed van NSAID's.

Cyclosporine.

Almiral kan de ernst van de nefrotoxiciteit van ciclosporine verhogen door in te werken op de renale broeikasgassen. Daarom moet het in verlaagde doseringen worden gebruikt.

Tacrolimus.

Toediening van tacrolimus samen met NSAID's kan de kans op nefrotoxiciteit vergroten vanwege het antiprostaglandine-effect op de nieren van de calcineurineremmer en NSAID's.

Antibacteriële chinolonen.

Er is enige informatie over aanvallen die kunnen optreden als gevolg van de toediening van chinolonen samen met NSAID's. Ze kunnen voorkomen bij personen met of zonder een voorgeschiedenis van epileptische aanvallen of epilepsie. Daarom moet voorzichtigheid worden betracht bij de beslissing om chinolonen al dan niet te gebruiken bij mensen die al NSAID's gebruiken.

Fenytoïne.

Met de introductie van fenytoïne in combinatie met het medicijn, kan een toename van de blootstelling aan de eerste worden opgemerkt. Hierdoor moeten de plasma-fenytoïne-waarden worden gecontroleerd.

Colestyramine met colestipol.

Deze stoffen kunnen de absorptie van diclofenac verminderen of vertragen. Daarom is het noodzakelijk om Almiral minstens 1 uur voor of na 4-6 uur na de toediening van colestyramine/colestipol te gebruiken.

Stoffen van SG.

Het gebruik van SG samen met NSAID's kan de ernst van HF versterken, plasma-SG-waarden verhogen en glomerulaire filtratie vertragen.

Mifepriston.

Het is verboden om NSAID's te gebruiken binnen 8-12 dagen na toediening van mifepriston - omdat NSAID's het therapeutische effect ervan kunnen verzwakken.

Geneesmiddelen die de werking van CYP2C9 vertragen of induceren.

Het is vereist om de medicatie met de bovenstaande stoffen met de nodige voorzichtigheid te gebruiken (waaronder, zoals rifampicine en voriconazol), omdat ze de blootstelling aanzienlijk kunnen verhogen, evenals de plasma-Cmax-waarden van diclofenac.

Opslag condities

Almiral moet worden bewaard bij temperatuurwaarden binnen 15-25 ° С.

Houdbaarheid

Almiral kan worden gebruikt gedurende een periode van 36 maanden vanaf de fabricagedatum van de therapeutische stof.

Analogen

De analogen van het geneesmiddel zijn de geneesmiddelen Clodifen, Diclac, Naklofen met Voltaren, en daarnaast Diklodev, Rapten met Dicloberl, Evinopon en Diclofenac.