Anastrozole

Anastrozol (Anastrozol) is een medicijn dat tot de klasse van aromataseremmers behoort. Het wordt gebruikt in oncologie, vooral bij de behandeling van borstkanker bij postmenopauzale vrouwen.

Borstkanker kan gevoelig zijn voor oestrogeen, een vrouwelijk geslachtshormoon dat de groei van kankercellen kan stimuleren. Anastrozol werkt door de werking van aromatase-enzymen te blokkeren, die androgenen (mannelijke geslachtshormonen) omzet in oestrogeen in weefsels, zoals vetweefsel, die niet zijn blootgesteld aan het hormoon. Dit vermindert de oestrogeenspiegels in het lichaam van een vrouw, wat de groei en verspreiding van oestrogeengevoelige kankercellen kan vertragen.

Anastrozol wordt meestal eenmaal per dag in tabletvorm genomen. Gebruik en dosering worden bepaald door de arts, afhankelijk van de specifieke situatie van de patiënt en de aard van de borstkanker.

Het is belangrijk op te merken dat anastrozol bijwerkingen kan veroorzaken, waaronder spierpijn, vermoeidheid, hoofdpijn, hypertensie, huid roodheid en anderen. Patiënten moeten alle bijwerkingen met hun arts bespreken en zorgen voor regelmatige medische monitoring tijdens de behandeling.

Indicaties Anastrozol

1. Hormoongevoelige borstkanker: anastrozol wordt gebruikt als onderdeel van de uitgebreide behandeling van hormoonafhankelijke borstkanker bij postmenopauzale vrouwen.
2. Preventie van herhaling: na chirurgische verwijdering van een borsttumor (mammectomie) kan anastrozol bij sommige patiënten worden gebruikt om het risico op herhaling van kanker te verminderen.
3. Het voorkomen van borstkanker bij vrouwen met een hoog risico: in sommige gevallen kan anastrozol worden aanbevolen voor vrouwen met een hoog risico op het ontwikkelen van borstkanker om de kans om het te ontwikkelen te verminderen.

Vrijgaveformulier

Gecoate tabletten: Anastrozol is meestal verkrijgbaar als 1 mg orale tabletten. Dit is de standaarddosering die wordt gebruikt voor dagelijkse toediening als onderdeel van antihormonale therapie voor borstkanker.

Farmacodynamiek

1. Aromatase-remming: de belangrijkste werking van anastrozol is om het aromatase-enzym te remmen, dat verantwoordelijk is voor het omzetten van androgenen (zoals testosteron) in oestrogenen. Dit leidt tot een afname van het niveau van oestrogeen in het bloed.
2. Het verlagen van de oestrogeenspiegels: door aromatase te remmen, vermindert anastrozol het niveau van circulerend oestrogeen in het lichaam. Dit is vooral nuttig in gevallen waarin verhoogde oestrogeenspiegels de oorzaak kunnen zijn van bepaalde ziekten of complicaties, zoals borstkanker of oestrogeenafhankelijke tumoren.
3. Gebruik in oncologie: anastrozol wordt veel gebruikt bij de behandeling van borstkanker bij postmenopauzale vrouwen, vooral bij patiënten bij wie de tumoren positief zijn.
4. Gynaecologisch gebruik: anastrozol wordt soms gebruikt om bepaalde gynaecologische aandoeningen te behandelen die geassocieerd zijn met hyperestrogeniemie of hoge oestrogeenspiegels.
5. Sportgebruik: Anastrozol wordt soms in sportgeneeskunde gebruikt om de oestrogeenspiegels bij mannen te verlagen, vooral bij het gebruik van anabole steroïden, wat kan leiden tot verhoogde oestrogeenspiegels in het lichaam.
6. Bijwerkingen: hoewel anastrozol over het algemeen goed wordt verdragen, kan dit bijwerkingen veroorzaken zoals hoofdpijn, hypertensie, spierpijn, artralgie, botpijn en slechte botgezondheid (vooral bij postmenopauzale vrouwen).

Farmacokinetiek

1. Absorptie: Anastrozol wordt snel en volledig geabsorbeerd uit het maagdarmkanaal na orale toediening. Het wordt meestal dagelijks in tabletvorm genomen.
2. Distributie: Anastrozol heeft een hoge affiniteit met bloedplasma-eiwitten (ongeveer 40%), vooral voor albumine. Het dringt goed door in lichaamsweefsels, inclusief borsttumoren.
3. Metabolisme: Anastrozol wordt in de lever gemetaboliseerd om actieve metabolieten te vormen, waaronder hydroxyanastrozol en triazolanastrozol. De hoofdroute van het metabolisme is hydroxylering van de aromatische ring.
4. Uitscheiding: het hoofdmechanisme van uitscheiding van anastrozol en zijn metabolieten is nieruitscheiding, voornamelijk in de vorm van metabolieten. Ongeveer 10% van de dosis wordt ongewijzigd uitgescheiden in de urine.
5. Halfleven: De halfwaardetijd van Anastrozol uit Plasma is ongeveer 50 uur. Dit betekent dat de concentratie in het lichaam ongeveer 50 uur na toediening helft daalt.

Dosering en toediening

Toepassingsmethode

Anastrozol wordt oraal ingenomen, ongeacht de voedselinname. Het wordt aanbevolen om de tablet elke dag op hetzelfde moment op te nemen om een stabiele concentratie van de actieve stof in het bloed te behouden.

• Tabletten moeten geheel worden ingeslikt en voldoende water drinken.
• Het wordt niet aanbevolen om de tablet te kauwen of te verpletteren.

Dosering

De standaarddosering van anastrozol is 1 mg eenmaal daags. Doseringsaanbevelingen voor verschillende klinische situaties worden hieronder gegeven:

Vroege borstkanker

• Neem 1 mg eenmaal daags.
• De gebruikelijke behandeling van behandeling duurt 5 jaar, maar kan tot 10 jaar worden verlengd, afhankelijk van het oordeel van de arts en individuele risicofactoren.

Verspreid borstkanker

• Neem 1 mg eenmaal daags.
• De behandeling gaat door zolang er een positieve klinische respons is of totdat er tekenen van ziekteprogressie zijn.

Borstkankerpreventie

• In sommige gevallen kan anastrozol worden voorgeschreven om borstkanker bij vrouwen met een hoog risico op de ziekte te voorkomen.
• Neem 1 mg eenmaal daags gedurende een periode bepaald door uw arts.

Speciale instructies

• In nierinsufficiëntie: dosisaanpassing is meestal niet vereist.
• In leverinsufficiëntie: voorzichtigheid moet worden uitgeoefend bij het voorschrijven van anastrozol, vooral in ernstige vormen van leverdisfunctie.
• Overdosis: gevallen van overdosis zijn zeldzaam, maar als de symptomen optreden, is symptomatische behandeling noodzakelijk.

Gebruik Anastrozol tijdens zwangerschap

Het is uitsluitend bedoeld voor gebruik bij postmenopauzale vrouwen en kan leiden tot bedreiging van de zwangerschap indien gebruikt tijdens de zwangerschap.

Hier zijn enkele van de potentiële risico's van het gebruik van anastrozol tijdens de zwangerschap:

1. Geboorteafwijkingen: het gebruik van anastrozol tijdens de zwangerschap kan het risico op geboortefouten bij de foetus verhogen.
2. Foetale vertraging: Anastrozol kan een negatieve invloed hebben op de ontwikkeling van de foetus en foetale vertraging veroorzaken.
3. Abortus: gebruik van anastrozol in het eerste trimester van zwangerschap kan het risico op abortus verhogen.
4. Risico op moederlijke complicaties: Anastrozol kan ook een negatieve invloed hebben op de gezondheid van de moeder tijdens de zwangerschap, wat een aantal complicaties veroorzaakt.

Contra

1. Overgevoeligheid: mensen met bekende overgevoeligheid voor anastrozol of voor een van de ingrediënten van het medicijn moeten het gebruik ervan voorkomen.
2. Zwangerschap: het gebruik van anastrozol is gecontra-indiceerd bij zwangere vrouwen, omdat dit aangeboren afwijkingen in de foetus kan veroorzaken. Bij vrouwen tijdens de behandeling met anastrozol is het noodzakelijk om effectieve anticonceptiemethoden te gebruiken.
3. Borstvoeding: Anastrozol wordt ook niet aanbevolen tijdens het geven van borstvoeding omdat de effecten ervan op de baby niet zijn onderzocht.
4. Pediatrische leeftijd: de veiligheid en werkzaamheid van anastrozol bij kinderen is niet vastgesteld, daarom wordt het niet aanbevolen voor kinderen.
5. Items die voorzichtig zijn: patiënten moeten voorzichtig zijn bij het bedienen van machines en deelnemen aan activiteiten die een verhoogde concentratie vereisen, omdat anastrozol slaperigheid of vermoeidheid kan veroorzaken.
6. Bot- en skeletziekten: bij patiënten met osteoporose of andere botziekten moet anastrozol met voorzichtigheid worden gebruikt omdat het de gezondheid van de bot kan verergeren.
7. Hart- en vaatziekten: anastrozol kan ook het risico op cardiovasculaire complicaties verhogen, dus het moet voorzichtig zijn bij patiënten met hart- en vaatziekten.

Bijwerkingen Anastrozol

1. Spier- en gewrichtspijn: dit is een van de meest voorkomende bijwerkingen van anastrozol. Patiënten kunnen pijn en ongemak ervaren in de spieren en gewrichten.
2. Hoofdpijn: sommige patiënten kunnen hoofdpijn ervaren tijdens het gebruik van anastrozol.
3. Hypertensie: sommige patiënten kunnen een hoge bloeddruk ervaren.
4. Hypercholesterolemie: verhoogde cholesterolgehalte in het bloed kan een bijwerking zijn van anastrozol.
5. Osteoporose: langdurig gebruik van anastrozol kan het risico op osteoporose en botbreuken vergroten.
6. Snelle vermoeidheid: sommige patiënten kunnen vermoeidheid en zwakte ervaren tijdens de behandeling met anastrozol.
7. Gynecomastia: Mannen kunnen uitbreiding van de borstklieren ervaren.
8. Verhoogd risico op hart- en vaatziekten: sommige patiënten, vooral patiënten met een aanleg, kunnen hart- en vasculaire problemen ondervinden.
9. Psycho-emotionele aandoeningen: omvat depressie, angst, slaapstoornissen en andere psychiatrische symptomen.
10. Vaginale bloedingen: kan bij sommige patiënten voorkomen.

Overdose

Informatie over overdosis anastrozol is beperkt, omdat gevallen van ernstige overdosis meestal niet in de literatuur worden beschreven vanwege de lage toxiciteit van het medicijn.

Interacties met andere geneesmiddelen

1. Geneesmiddelen die cytochroom P450 beïnvloeden: Anastrozol wordt in de lever gemetaboliseerd met de deelname van enzymen van het cytochroom P450-systeem, voornamelijk CYP3A4 en CYP2D6. Daarom kunnen geneesmiddelen die deze enzymen induceren of remmen de bloedconcentratie van anastrozol veranderen. CYP3A4-remmers (bijv. Ketoconazol, itraconazol) kunnen bijvoorbeeld de concentratie van anastrozol verhogen en inductoren (bijv. Rifampicine, fenytoïne) kunnen het verminderen.
2. Hyperestrogene geneesmiddelen: geneesmiddelen die oestrogenen bevatten (bijv. Hormoontherapie of anticonceptiva) kunnen de werkzaamheid van anastrozol verminderen omdat ze in strijd zijn met het werkingsmechanisme.
3. Hypoete-oestrogene geneesmiddelen: geneesmiddelen die hypo-oestrogenisme kunnen veroorzaken (bijv. Gonadotropine-vrijgevende hormoonagonisten of endometriosisgeneesmiddelen) kunnen het effect van anastrozol verhogen.
4. Geneesmiddelen die hematopoëse beïnvloeden: sommige medicijnen, zoals cytostatica of medicijnen die worden gebruikt bij de behandeling van kanker, kunnen het risico op bloedarmoede verhogen wanneer ze samen met anastrozol worden gebruikt.
5. Geneesmiddelen bevestigend botweefsel: geneesmiddelen die botresorptie of botvorming beïnvloeden (bijv. Bisfosfonaten of raloxifeen) kunnen het effect van anastrozol verbeteren bij het voorkomen van osteoporose veroorzaakt door de toediening ervan.