Anastrozole

Anastrozol (Anastrozol) is een geneesmiddel dat behoort tot de klasse van aromataseremmers. Het wordt gebruikt in de oncologie, vooral bij de behandeling van borstkanker bij postmenopauzale vrouwen.

Borstkanker kan gevoelig zijn voor oestrogeen, een vrouwelijk geslachtshormoon dat de groei van kankercellen kan stimuleren. Anastrozol werkt door de werking van aromatase-enzymase te blokkeren, dat androgenen (mannelijke geslachtshormonen) omzet in oestrogeen in weefsels, zoals vetweefsel, die niet aan het hormoon zijn blootgesteld. Dit verlaagt de oestrogeenspiegels in het lichaam van een vrouw, wat de groei en verspreiding van oestrogeengevoelige kankercellen kan vertragen.

Anastrozol wordt gewoonlijk eenmaal daags in tabletvorm ingenomen. Gebruik en dosering worden door de arts bepaald, afhankelijk van de specifieke situatie van de patiënt en de aard van de borstkanker.

Het is belangrijk op te merken dat anastrozol bijwerkingen kan veroorzaken, waaronder spierpijn, vermoeidheid, hoofdpijn, hoge bloeddruk, roodheid van de huid en andere. Patiënten moeten eventuele bijwerkingen met hun arts bespreken en zorgen voor regelmatige medische controle tijdens de behandeling.

Indicaties Anastrozol

1. Hormoongevoelige borstkanker: Anastrozol wordt gebruikt als onderdeel van de uitgebreide behandeling van hormoonafhankelijke borstkanker bij postmenopauzale vrouwen.
2. Preventie van herhaling: Na chirurgische verwijdering van een borsttumor (mammectomie) kan anastrozol bij sommige patiënten worden gebruikt om het risico op terugkeer van de kanker te verminderen.
3. Borstkanker voorkomen bij vrouwen met een hoog risico: In sommige gevallen kan anastrozol worden aanbevolen aan vrouwen met een hoog risico op het ontwikkelen van borstkanker om de kans op het ontwikkelen ervan te verkleinen.

Vrijgaveformulier

Omhulde tabletten: Anastrozol is meestal verkrijgbaar als orale tabletten van 1 mg. Dit is de standaarddosering die wordt gebruikt voor dagelijkse toediening als onderdeel van antihormonale therapie voor borstkanker.

Farmacodynamiek

1. Remming van aromatase : De belangrijkste werking van anastrozol is het remmen van het aromatase-enzym, dat verantwoordelijk is voor de omzetting van androgenen (zoals testosteron) in oestrogenen. Dit leidt tot een verlaging van het oestrogeengehalte in het bloed.
2. Verlaging van de oestrogeenspiegels : Door aromatase te remmen, verlaagt anastrozol de hoeveelheid circulerend oestrogeen in het lichaam. Dit is vooral handig in gevallen waarin verhoogde oestrogeenspiegels de oorzaak kunnen zijn van bepaalde ziekten of complicaties, zoals borstkanker of oestrogeenafhankelijke tumoren.
3. Gebruik in de oncologie : Anastrozol wordt veel gebruikt bij de behandeling van borstkanker bij postmenopauzale vrouwen, vooral bij patiënten bij wie de tumoren oestrogeenreceptor-positief zijn.
4. Gynaecologisch gebruik : Anastrozol wordt soms gebruikt voor de behandeling van bepaalde gynaecologische aandoeningen die verband houden met hyperestrogenemie of hoge oestrogeenspiegels.
5. Sportgebruik : Anastrozol wordt soms in de sportgeneeskunde gebruikt om de oestrogeenspiegels bij mannen te verlagen, vooral bij gebruik van anabole steroïden, wat kan leiden tot verhoogde oestrogeenspiegels in het lichaam.
6. Bijwerkingen : Hoewel anastrozol over het algemeen goed wordt verdragen, kan het bijwerkingen veroorzaken zoals hoofdpijn, hoge bloeddruk, spierpijn, gewrichtspijn, botpijn en een slechte gezondheid van de botten (vooral bij vrouwen na de menopauze).

Farmacokinetiek

1. Absorptie : Anastrozol wordt na orale toediening snel en volledig uit het maagdarmkanaal geabsorbeerd. Het wordt meestal dagelijks in tabletvorm ingenomen.
2. Distributie : Anastrozol heeft een hoge affiniteit voor bloedplasma-eiwitten (ongeveer 40%), vooral voor albumine. Het dringt goed door in lichaamsweefsels, inclusief borsttumoren.
3. Metabolisme : Anastrozol wordt in de lever gemetaboliseerd en vormt actieve metabolieten, waaronder hydroxyanastrozol en triazolanastrozol. De belangrijkste stofwisselingsroute is de hydroxylering van de aromatische ring.
4. Uitscheiding : Het belangrijkste uitscheidingsmechanisme van anastrozol en zijn metabolieten is renale uitscheiding, voornamelijk in de vorm van metabolieten. Ongeveer 10% van de dosis wordt onveranderd in de urine uitgescheiden.
5. Halfwaardetijd : De halfwaardetijd van anastrozol uit plasma bedraagt ​​ongeveer 50 uur. Dit betekent dat de concentratie in het lichaam ongeveer 50 uur na toediening met de helft afneemt.

Dosering en toediening

Wijze van toepassing

Anastrozol wordt oraal ingenomen, ongeacht de voedselinname. Het wordt aanbevolen om de tablet elke dag op hetzelfde tijdstip in te nemen om een ​​stabiele concentratie van de werkzame stof in het bloed te behouden.

• Tabletten moeten in hun geheel worden doorgeslikt, waarbij voldoende water moet worden gedronken.
• Het wordt niet aanbevolen om op de tablet te kauwen of deze fijn te maken.

Dosering

De standaarddosering van anastrozol is 1 mg eenmaal daags. Doseringsaanbevelingen voor verschillende klinische situaties worden hieronder gegeven:

Vroege borstkanker

• Neem eenmaal daags 1 mg.
• De gebruikelijke behandelingskuur duurt 5 jaar, maar kan tot 10 jaar worden verlengd, afhankelijk van het oordeel van de arts en individuele risicofactoren.

Verspreide borstkanker

• Neem eenmaal daags 1 mg.
• De behandeling gaat door zolang er een positieve klinische respons is of totdat er tekenen zijn van ziekteprogressie.

Preventie van borstkanker

• In sommige gevallen kan anastrozol worden voorgeschreven om borstkanker te voorkomen bij vrouwen met een hoog risico op de ziekte.
• Neem eenmaal daags 1 mg gedurende een door uw arts bepaalde periode.

Speciale instructies

• Bij nierinsufficiëntie: Dosisaanpassing is doorgaans niet nodig.
• Bij leverinsufficiëntie: Voorzichtigheid is geboden bij het voorschrijven van anastrozol, vooral bij ernstige vormen van leverdisfunctie.
• Overdosering: Gevallen van overdosering zijn zeldzaam, maar als er symptomen optreden, is symptomatische behandeling noodzakelijk.

Gebruik Anastrozol tijdens zwangerschap

Het is uitsluitend bedoeld voor gebruik bij postmenopauzale vrouwen en kan bij gebruik tijdens de zwangerschap leiden tot zwangerschapsgevaar.

Hier zijn enkele van de mogelijke risico’s van het gebruik van anastrozol tijdens de zwangerschap:

1. Geboorteafwijkingen: Het gebruik van anastrozol tijdens de zwangerschap kan het risico op geboorteafwijkingen bij de foetus vergroten.
2. Foetale vertraging: Anastrozol kan de ontwikkeling van de foetus negatief beïnvloeden en foetale vertraging veroorzaken.
3. Abortus: Het gebruik van anastrozol tijdens het eerste trimester van de zwangerschap kan het risico op abortus vergroten.
4. Risico op maternale complicaties: Anastrozol kan ook een negatieve invloed hebben op de gezondheid van de moeder tijdens de zwangerschap, waardoor een aantal complicaties kan ontstaan.

Contra

1. Overgevoeligheid : Mensen met een bekende overgevoeligheid voor anastrozol of voor één van de bestanddelen van het geneesmiddel moeten het gebruik ervan vermijden.
2. Zwangerschap : Het gebruik van anastrozol is gecontra-indiceerd bij zwangere vrouwen, omdat het aangeboren afwijkingen bij de foetus kan veroorzaken. Bij vrouwen tijdens de behandeling met anastrozol is het noodzakelijk effectieve anticonceptiemethoden te gebruiken.
3. Borstvoeding : Anastrozol wordt ook niet aanbevolen tijdens het geven van borstvoeding, omdat de effecten ervan op het kind niet zijn onderzocht.
4. Pediatrische leeftijd : De veiligheid en werkzaamheid van anastrozol bij kinderen zijn niet vastgesteld en daarom wordt het niet aanbevolen voor kinderen.
5. Aandachtspunten die voorzichtigheid vereisen : Patiënten moeten voorzichtig zijn bij het bedienen van machines en bij het deelnemen aan activiteiten die een verhoogde concentratie vereisen, aangezien anastrozol slaperigheid of vermoeidheid kan veroorzaken.
6. Bot- en skeletziekten : Bij patiënten met osteoporose of andere botziekten moet anastrozol met voorzichtigheid worden gebruikt, omdat dit de gezondheid van de botten kan verslechteren.
7. Hart- en vaatziekten : Anastrozol kan ook het risico op cardiovasculaire complicaties verhogen, dus het moet met voorzichtigheid worden gebruikt bij patiënten met hart- en vaatziekten.

Bijwerkingen Anastrozol

1. Spier- en gewrichtspijn: dit is een van de meest voorkomende bijwerkingen van anastrozol. Patiënten kunnen pijn en ongemak ervaren in de spieren en gewrichten.
2. Hoofdpijn: Sommige patiënten kunnen hoofdpijn ervaren tijdens het gebruik van anastrozol.
3. Hypertensie: Sommige patiënten kunnen last krijgen van hoge bloeddruk.
4. Hypercholesterolemie: Verhoogde cholesterolwaarden in het bloed kunnen een bijwerking van anastrozol zijn.
5. Osteoporose: Langdurig gebruik van anastrozol kan het risico op osteoporose en botbreuken verhogen.
6. Snelle vermoeidheid: Sommige patiënten kunnen tijdens de behandeling met anastrozol vermoeidheid en zwakte ervaren.
7. Gynaecomastie: Mannen kunnen een vergroting van de borstklieren ervaren.
8. Verhoogd risico op hart- en vaatziekten: Sommige patiënten, vooral degenen met een aanleg, kunnen hart- en vaatproblemen ervaren.
9. Psycho-emotionele stoornissen: Omvat depressie, angst, slaapstoornissen en andere psychiatrische symptomen.
10. Vaginale bloeding: Kan bij sommige patiënten voorkomen.

Overdose

Informatie over een overdosis anastrozol is beperkt, aangezien gevallen van ernstige overdosering gewoonlijk niet in de literatuur worden beschreven vanwege de lage toxiciteit van het geneesmiddel.

Interacties met andere geneesmiddelen

1. Geneesmiddelen die cytochroom P450 beïnvloeden : Anastrozol wordt in de lever gemetaboliseerd met de deelname van enzymen van het cytochroom P450-systeem, voornamelijk CYP3A4 en CYP2D6. Daarom kunnen geneesmiddelen die deze enzymen induceren of remmen de bloedconcentratie van anastrozol veranderen. CYP3A4-remmers (bijv. Ketoconazol, itraconazol) kunnen bijvoorbeeld de concentratie van anastrozol verhogen, en inductoren (bijv. Rifampicine, fenytoïne) kunnen deze verlagen.
2. Hyperestrogene geneesmiddelen: Geneesmiddelen die oestrogenen bevatten (bijv. Hormoontherapie of anticonceptiva) kunnen de werkzaamheid van anastrozol verminderen omdat ze in strijd zijn met het werkingsmechanisme ervan.
3. Hypo-oestrogene geneesmiddelen : Geneesmiddelen die hypo-oestrogenisme kunnen veroorzaken (bijv. Gonadotropine-releasing hormoonagonisten of endometriosegeneesmiddelen) kunnen het effect van anastrozol versterken.
4. Geneesmiddelen die de hematopoëse beïnvloeden : Sommige geneesmiddelen, zoals cytostatica of geneesmiddelen die worden gebruikt bij de behandeling van kanker, kunnen het risico op bloedarmoede verhogen wanneer ze samen met anastrozol worden gebruikt.
5. Geneesmiddelen die het botweefsel beïnvloeden : Geneesmiddelen die de botresorptie of botvorming beïnvloeden (bijv. Bisfosfonaten of raloxifene) kunnen het effect van anastrozol verbeteren bij het voorkomen van osteoporose veroorzaakt door de toediening ervan.