Atropinesulfaat

Atropinesulfaat is een medicijn dat een derivaat is van de alkaloïde van belladonna, een plant uit de nachtschadefamilie. Atropinesulfaat kan muscarine-achtige receptoren voor acetylcholine blokkeren, wat resulteert in een parasympathische blokkade. Hierdoor heeft het diverse farmacologische effecten op het lichaam.

Atropinesulfaat kan in de medische praktijk voor verschillende doeleinden worden gebruikt:

1. Pupilverwijding (mydriasis): Atropine wordt in de oogheelkunde gebruikt om de pupil te verwijden, zodat de arts de achterkant van het oog gedetailleerder kan onderzoeken.
2. Vermindering van speeksel- en zweetklierafscheiding: Deze eigenschap van atropine kan nuttig zijn bij operaties om de speekselafscheiding van de patiënt te verminderen of het zweten te verminderen.
3. Vermindering van de maagsapproductie: Atropine kan worden gebruikt als onderdeel van combinatietherapieën om overmatige maagsapproductie te behandelen of te voorkomen, zoals bij maagzweren.
4. Vermindering van de darmperistaltiek: Deze eigenschap van atropine kan nuttig zijn bij de behandeling van het prikkelbare darmsyndroom of diarree.
5. Vermindering van de afscheiding uit de bronchiën: Atropine kan worden gebruikt om de afscheiding in de bronchiën te verminderen bij ziekten van de luchtwegen.
6. Cardiopulmonaal herstel: Atropine wordt soms gebruikt als onderdeel van cardiopulmonale herstelprotocollen bij asystolie of bradycardie.

Het is belangrijk om te weten dat atropinesulfaat een krachtig medicijn is met mogelijk ernstige bijwerkingen. Het gebruik ervan dient te gebeuren onder toezicht van een arts.

Indicaties Atropinesulfaat

1. Mydriasis (pupilverwijding): Atropine wordt in de oogheelkunde gebruikt bij mydriasis bij medische ingrepen zoals oogonderzoeken of de behandeling van bepaalde oogziekten.
2. Bronchusverwijding: In sommige gevallen kan atropine worden gebruikt om de bronchiën te verwijden en de ademhaling te vergemakkelijken bij patiënten met bronchospasme, zoals bij obstructieve longziekten als bronchiale astma of chronische obstructieve longziekte (COPD).
3. Maag-darmstoornissen: Atropine kan worden gebruikt om de maagsapproductie te verminderen en de darmperistaltiek te verminderen, wat nuttig kan zijn bij maagzweren of het prikkelbare darmsyndroom.
4. Vermindering van speekselkliersecretie: Deze eigenschap van atropine kan tijdens operaties worden gebruikt om de speekselafscheiding bij patiënten te verminderen.
5. Cardiopulmonaal herstel: Atropine kan worden gebruikt in cardiopulmonale herstelprotocollen om de hartslag te verhogen en de hartsgeleiding te verbeteren bij asystolie of bradycardie.

Vrijgaveformulier

1. Oplossing voor injectie:

   • Dit is de meest gebruikte vorm van atropine in klinische settings.
   • Oplossingen zijn doorgaans verkrijgbaar in concentraties van 0,1 mg/ml of 1 mg/ml.
   • De oplossing is bedoeld voor intraveneuze (IV), intramusculaire (IM) of subcutane (SC) toediening.

2. Oogdruppels:

   • Wordt gebruikt om de pupillen te verwijden voor diagnostische procedures in de oogheelkunde of om intraoculaire ontstekingen te behandelen.
   • Bevatten meestal een concentratie atropine tussen 0,5% en 1%.

3. Pillen:

   • Hoewel atropine in tabletvorm minder vaak voorkomt, kan het bij bepaalde medische aandoeningen ook voor systemische behandeling worden gebruikt.
   • Tabletten kunnen verschillende hoeveelheden atropine bevatten, bijvoorbeeld 0,25 mg of 0,5 mg.

Farmacodynamiek

1. Blokkering van muscarinereceptoren:

   • Atropinesulfaat is een sterke antagonist van muscarinereceptoren, die zich in verschillende weefsels en organen bevinden, zoals het hart, de bloedvaten, het maag-darmkanaal, het urinestelsel, de luchtwegen en de ogen.
   • Blokkering van muscarinereceptoren leidt tot een verminderde respons op acetylcholinestimulatie, wat de functie van deze organen en systemen kan veranderen.

2. Cardiotonisch effect:

   • In lage doseringen kan atropinesulfaat een verhoging van de hartslag veroorzaken door de muscarinereceptoren van het hart te blokkeren, wat resulteert in een toename van het hartminuutvolume.
   • In grote doses kan atropinesulfaat echter tachycardie en hartritmestoornissen veroorzaken vanwege de stimulerende werking op het hart.

3. Ontspanning van gladde spieren:

   • Door het blokkeren van muscarinereceptoren in de gladde spieren van het maag-darmkanaal, de bronchiën en andere organen, ontspannen deze receptoren.
   • Het kan nuttig zijn bij de behandeling van spasmen, astma, koliek en andere symptomen die gepaard gaan met overactieve gladde spieren.

4. Pupilverwijding:

   • Atropinesulfaat blokkeert muscarinereceptoren in het oog, waardoor de pupillen verwijden (mydriasis).
   • Deze eigenschap kan worden gebruikt voor medische doeleinden, zoals het uitvoeren van een oogonderzoek of het behandelen van bepaalde oogaandoeningen.

5. Verminderde secretie:

   • Blokkering van muscarinereceptoren in slijmvliesklieren leidt tot een verminderde secretie van speeksel, zweet, maag-darm en andere klieren.

Farmacokinetiek

1. Absorptie: Atropinesulfaat kan in verschillende vormen worden toegediend, waaronder oraal, intranasaal, injecteerbaar en topisch. Na orale toediening verloopt de absorptie van atropinesulfaat uit het maag-darmkanaal meestal traag en onvolledig.
2. Distributie: Atropinesulfaat heeft een hoge affiniteit voor plasma-eiwitten, wat de distributie ervan in het lichaam kan beïnvloeden. Het kan ook de bloed-hersenbarrière en de placentabarrière passeren.
3. Metabolisme: Atropinesulfaat wordt in de lever gemetaboliseerd, voornamelijk door hydrolyse door hydrolasen. Metabolieten van atropinesulfaat kunnen ook anticholinerge activiteit hebben.
4. Uitscheiding: Het grootste deel van atropinesulfaat wordt via de urine uitgescheiden als metabolieten. De plasmaconcentratie van atropine daalt snel na toediening.
5. Uitscheidingshalfwaardetijd: De halfwaardetijd van atropinesulfaat uit het lichaam bedraagt ongeveer 2-3 uur.

Dosering en toediening

Toepassingsmethode:

• Injecties: Atropinesulfaat wordt meestal intraveneus (IV), intramusculair (IM) of subcutaan (SC) toegediend. De keuze van de toedieningsweg hangt af van de klinische situatie en de gewenste snelheid van effect.
• Oogdruppels: Worden gebruikt voor plaatselijke toepassing in de oogheelkunde om de pupil te verwijden of intraoculaire ontstekingen te verminderen.
• Tabletten: Neem het middel oraal in met water, bij voorkeur een uur vóór of 2 uur ná een maaltijd om de absorptie te verbeteren.

Dosering:

Injecties:

• Volwassenen:
  • Bij bradycardie: De gebruikelijke startdosis is 0,5 mg intraveneus, elke 3 tot 5 minuten herhaald tot het gewenste effect is bereikt. De maximale dosis is maximaal 3 mg.
  • Als tegengif bij vergiftiging: de aanvangsdosis is 1-2 mg intraveneus, herhaald indien nodig. De dosering kan aanzienlijk worden verhoogd, afhankelijk van de mate van vergiftiging.
• Kinderen:
  • De dosering is gebaseerd op het lichaamsgewicht, doorgaans 0,02 mg/kg intraveneus. Indien nodig iedere 15-30 minuten herhalen.

Oogdruppels:

• De dosering is afhankelijk van het doel van gebruik, maar de druppels worden meestal 1-2 keer per dag toegediend, 1-2 druppels in elk oog. De dosering kan worden aangepast afhankelijk van de reactie op de behandeling en medisch advies.

Pillen:

• Bij gebruik van tabletten is de dosering afhankelijk van de specifieke ziekte en de vorm van het medicijn. Deze dient door de behandelend arts te worden bepaald.

Gebruik Atropinesulfaat tijdens zwangerschap

Het gebruik van atropinesulfaat tijdens de zwangerschap vereist voorzichtigheid, aangezien de effecten op de foetus niet volledig bekend zijn. Atropine passeert de placenta en kan mogelijk de zich ontwikkelende foetus beïnvloeden.

Mogelijke risico's:

1. Teratogene effecten: Er zijn geen aanwijzingen voor significante teratogene effecten van atropine bij mensen, maar dierstudies hebben mogelijke risico's aangetoond.
2. Fysiologische effecten op de foetus: Theoretisch gezien kan atropine dezelfde effecten op de foetus hebben als op een volwassene, waaronder een verhoogde hartslag.

Aanbevelingen:

• FDA-classificatie: Atropine is door de FDA geclassificeerd als categorie C voor gebruik tijdens de zwangerschap. Dit betekent dat dierstudies enkele risico's voor de foetus hebben aangetoond, maar dat er geen adequate en goed gecontroleerde studies bij zwangere vrouwen zijn uitgevoerd.
• Gebruik: Atropine mag tijdens de zwangerschap alleen worden gebruikt als het potentiële voordeel voor de moeder opweegt tegen de mogelijke risico's voor de foetus. Atropine kan bijvoorbeeld worden gebruikt in noodsituaties zoals bradycardie of organofosfaatvergiftiging, waar het levensreddend kan zijn.
• Overleg met uw arts: Zwangere vrouwen moeten alle risico's en voordelen van atropine met hun arts bespreken en mogelijke alternatieven overwegen.

Atropine moet tijdens de zwangerschap met voorzichtigheid worden gebruikt, en alleen als het gebruik ervan gerechtvaardigd is door klinische indicaties. Hierbij moeten alle mogelijke risico's en voordelen zorgvuldig worden afgewogen.

Contra

1. Glaucoom: Het gebruik van atropinesulfaat kan de intraoculaire druk verhogen, wat gevaarlijk kan zijn voor mensen met glaucoom.
2. Astma-aanvallen: Mensen met astma moeten atropinesulfaat vermijden, omdat het de aanvallen van kortademigheid en andere symptomen kan verergeren.
3. Prostaathypertrofie: Atropinesulfaat kan de symptomen van deze aandoening, zoals moeite met urineren, verergeren.
4. Maag-darmziekten: Het geneesmiddel kan bepaalde maag-darmgezondheidsproblemen, zoals constipatie of darmatonie, verergeren.
5. Hartritmestoornissen: Het gebruik van atropinesulfaat kan sommige soorten hartritmestoornissen verergeren.
6. Zwangerschap en borstvoeding: Het gebruik van atropinesulfaat kan onveilig zijn tijdens de zwangerschap en borstvoeding. Raadpleeg eventueel een arts.
7. Individuele intolerantie: Mensen met een bekende individuele intolerantie voor atropine dienen het gebruik ervan te vermijden.

Bijwerkingen Atropinesulfaat

1. Slaperigheid en vermoeidheid: veel patiënten ervaren slaperigheid, vermoeidheid of algemene zwakte tijdens het gebruik van atenolol.
2. Koude extremiteiten: Sommige mensen ervaren een koud gevoel in de handen en voeten als gevolg van vernauwing van de bloedvaten.
3. Droge keel of neus: Een droge keel of neus kan voorkomen.
4. Verminderd seksueel verlangen: Bij sommige patiënten die atenolol gebruiken, kan een verminderd seksueel verlangen of erectiestoornissen optreden.
5. Bradycardie: Dit is een aandoening waarbij de hartslag daalt tot lagere waarden, wat vermoeidheid en duizeligheid kan veroorzaken.
6. Hoofdpijn: Sommige patiënten kunnen last krijgen van hoofdpijn of duizeligheid.
7. Niet-specifieke klachten: Hieronder vallen vage symptomen zoals misselijkheid, buikpijn of een algemeen onwel gevoel.
8. Daling van de bloeddruk: Bij het gebruik van atenolol kan een daling van de bloeddruk optreden, wat kan leiden tot duizeligheid of een gevoel van zwakte.
9. Specifieke bijwerkingen: omvatten bronchospasme (verslechtering van de ademhalingsfunctie bij astmapatiënten), maskeren van hypoglykemie (maskeren van symptomen van een lage bloedsuikerspiegel bij diabetespatiënten), toegenomen reactie op allergenen en andere.

Overdose

1. Tachycardie en hartritmestoornissen: Een overdosis atropinesulfaat kan hartkloppingen (tachycardie) en hartritmestoornissen veroorzaken vanwege de stimulerende effecten op het hartsysteem.
2. Hypertensie: Overmatige werking van atropinesulfaat kan leiden tot een verhoging van de bloeddruk (hypertensie), wat duizeligheid, hoofdpijn en zelfs de ontwikkeling van vasculaire complicaties kan veroorzaken.
3. Droge mond en maag-darmklachten: Blokkering van muscarinereceptoren kan een droge mond, verminderde maagsapproductie en andere maag-darmklachten zoals constipatie veroorzaken.
4. Stuiptrekkingen en agitatie: Mogelijke gevolgen van overdosering kunnen zijn: stuiptrekkingen, nervositeit en agitatie als gevolg van de stimulerende werking van atropine op het centrale zenuwstelsel.
5. Mydriasis: Een overdosis atropinesulfaat kan een aanzienlijke verwijding van de pupillen (mydriasis) veroorzaken, wat tot gezichtsstoornissen en fotofobie kan leiden.
6. Ademhalingsstilstand: Bij ernstige overdosering kan atropinesulfaat het ademhalingscentrum onderdrukken en ademhalingsstilstand veroorzaken.

Interacties met andere geneesmiddelen

1. Anticholinergica: Het gebruik van atropinesulfaat in combinatie met andere anticholinergica, zoals antidepressiva, antihistaminica of antispasmodica, kan leiden tot een sterker anticholinerg effect en een groter risico op bijwerkingen, zoals een droge mond, constipatie, moeite met urineren, etc.
2. Anticholinesteraseremmers: Het gebruik van atropinesulfaat met anticholinesteraseremmers zoals pyridostigmine of fysostigmine kan leiden tot een verminderde werkzaamheid van laatstgenoemde en tot een slechtere controle van de symptomen van myasthenia gravis of andere neuromusculaire blokkers.
3. Antiaritmica: Het gebruik van atropinesulfaat in combinatie met antiaritmica, zoals aminodarone, kan het risico op tachycardie en hartritmestoornissen vergroten, vooral bij patiënten met een aanleg voor hartritmestoornissen.
4. Medicijnen tegen glaucoom: Het gebruik van atropinesulfaat in combinatie met medicijnen tegen glaucoom, zoals timolol of dorzolamide, kan de intraoculaire druk verhogen en de toestand van patiënten met glaucoom verergeren.
5. Kalmerende middelen: Het gebruik van atropinesulfaat in combinatie met kalmerende middelen, zoals benzodiazepinen of hypnotica, kan het kalmerende effect versterken en het risico op slaperigheid en verminderde bewegingscoördinatie vergroten.
6. Medicijnen tegen parkinsonisme: Het gebruik van atropinesulfaat in combinatie met medicijnen tegen parkinsonisme, zoals levodopa of carbidopa, kan de effectiviteit ervan verminderen en de symptomen van parkinsonisme verergeren.