Atropinesulfaat

Atropinesulfaat is een medicijn dat een derivaat is van de alkaloïde van belladonna, een plant uit de nachtschadefamilie. Atropinesulfaat heeft het vermogen om muscarine-type receptoren voor acetylcholine te blokkeren, wat resulteert in een parasympathische blokkade. Als gevolg hiervan heeft het verschillende farmacologische effecten op het lichaam.

Atropinesulfaat kan in de medische praktijk voor verschillende doeleinden worden gebruikt:

1. Pupilverwijding (mydriasis): Atropine wordt in de oogheelkunde gebruikt om de pupil te verwijden, waardoor de arts de achterkant van het oog gedetailleerder kan onderzoeken.
2. Vermindering van de speeksel- en zweetklierafscheiding: Deze eigenschap van atropine kan nuttig zijn bij operaties om de speekselafscheiding van de patiënt te verminderen of het zweten te verminderen.
3. Vermindering van de maagsapsecretie: Atropine kan worden gebruikt als onderdeel van combinatietherapieën om overmatige maagsapsecretie te behandelen of te voorkomen, zoals bij maagzweren.
4. Vermindering van de darmperistaltiek: Deze eigenschap van atropine kan nuttig zijn bij de behandeling van het prikkelbaredarmsyndroom of diarree.
5. Vermindering van de secretie van de bronchiale klieren: Atropine kan worden gebruikt om de secretie in de bronchiën te verminderen bij aandoeningen van de luchtwegen.
6. Cardiopulmonaal herstel: Atropine wordt soms gebruikt als onderdeel van cardiopulmonaal herstelprotocollen voor asystolie of bradycardie.

Het is belangrijk op te merken dat atropinesulfaat een krachtig medicijn is met mogelijk ernstige bijwerkingen en dat het gebruik ervan onder toezicht van een arts moet gebeuren.

Indicaties Atropinesulfaat

1. Mydriasis (pupilverwijding): Atropine wordt in de oogheelkunde gebruikt voor mydriasis bij medische procedures zoals oogonderzoeken of de behandeling van bepaalde oogziekten.
2. Bronchodilatatie: In sommige gevallen kan atropine worden gebruikt om de bronchiën te verwijden en de ademhaling te vergemakkelijken bij patiënten met bronchospasme, zoals bij obstructieve longziekten zoals bronchiale astma of chronische obstructieve longziekte (COPD).
3. Maagdarmstelselaandoeningen: Atropine kan worden gebruikt om de secretie van maagsap te verminderen en de darmperistaltiek te verminderen, wat nuttig kan zijn bij maagzweren of het prikkelbaredarmsyndroom.
4. Vermindering van de speekselklierafscheiding: Deze eigenschap van atropine kan bij operaties worden gebruikt om de speekselafscheiding bij patiënten te verminderen.
5. Cardiopulmonaal herstel: Atropine kan worden gebruikt in cardiopulmonaal herstelprotocollen om de hartslag te verhogen en de hartgeleiding te verbeteren bij asystolie of bradycardie.

Vrijgaveformulier

1. Oplossing voor injectie :

   • Dit is de meest voorkomende vorm van atropine die in klinische omgevingen wordt gebruikt.
   • Oplossingen zijn doorgaans verkrijgbaar in concentraties van 0,1 mg/ml of 1 mg/ml.
   • De oplossing is bedoeld voor intraveneuze (IV), intramusculaire (IM) of subcutane (SC) toediening.

2. Oogdruppels :

   • Wordt gebruikt om de pupillen te verwijden voor diagnostische procedures in de oogheelkunde of om intraoculaire ontstekingen te behandelen.
   • Meestal bevatten ze een concentratie atropine tussen 0,5% en 1%.

3. Pillen :

   • Hoewel de tabletvorm van atropine minder vaak voorkomt, kan deze in bepaalde medische scenario's ook worden gebruikt voor systemische behandeling.
   • Tabletten kunnen verschillende hoeveelheden atropine bevatten, zoals 0,25 mg of 0,5 mg.

Farmacodynamiek

1. Muscarinereceptoren blokkeren :

   • Atropinesulfaat is een sterke antagonist van muscarinereceptoren, die zich in verschillende weefsels en organen bevinden, zoals het hart, de bloedvaten, het maagdarmkanaal, de urinewegen, de luchtwegen en de ogen.
   • Het blokkeren van muscarinereceptoren resulteert in een verminderde respons op acetylcholinestimulatie, wat de functie van deze organen en systemen kan veranderen.

2. Cardiotone werking :

   • In lage doses kan atropinesulfaat een verhoging van de hartslag veroorzaken door de muscarinereceptoren van het hart te blokkeren, wat resulteert in een toename van het hartminuutvolume.
   • In grote doses kan atropinesulfaat echter tachycardie en aritmieën veroorzaken vanwege het prikkelende effect op het hart.

3. Ontspanning van gladde spieren :

   • Het blokkeren van muscarinereceptoren in de gladde spieren van het maagdarmkanaal, de bronchiën en andere organen leidt tot ontspanning ervan.
   • Het kan nuttig zijn bij de behandeling van spasmen, astma, koliek en andere symptomen die verband houden met overactieve gladde spieren.

4. Pupil verwijding :

   • Atropinesulfaat blokkeert muscarinereceptoren in het oog, waardoor pupilverwijding ontstaat (mydriasis).
   • Deze eigenschap kan worden gebruikt voor medische doeleinden, zoals het uitvoeren van een oogonderzoek of het behandelen van bepaalde oogaandoeningen.

5. Verminderde secretie :

   • Blokkering van muscarinereceptoren in slijmvliesklieren leidt tot verminderde secretie van speeksel-, zweet-, maag-darm- en andere klieren.

Farmacokinetiek

1. Absorptie : Atropinesulfaat kan in verschillende vormen worden toegediend, waaronder oraal, intranasaal, injecteerbaar en topisch. Na orale toediening is de absorptie van atropinesulfaat vanuit het maag-darmkanaal gewoonlijk traag en onvolledig.
2. Distributie : Atropinesulfaat heeft een hoge affiniteit voor plasma-eiwitten, wat de distributie ervan in het lichaam kan beïnvloeden. Het kan ook de bloed-hersenbarrière en de placentabarrière binnendringen.
3. Metabolisme : Atropinesulfaat wordt in de lever gemetaboliseerd, voornamelijk door hydrolyse door hydrolasen. Metabolieten van atropinesulfaat kunnen ook anticholinergische activiteit hebben.
4. Uitscheiding : Het grootste deel van atropinesulfaat wordt in de vorm van metabolieten met de urine uitgescheiden. De plasmaconcentratie van atropine daalt snel na toediening.
5. Eliminatiehalfwaardetijd : De halfwaardetijd van atropinesulfaat uit het lichaam is ongeveer 2-3 uur .

Dosering en toediening

Wijze van toepassing:

• Injecties : Atropinesulfaat wordt meestal intraveneus (IV), intramusculair (IM) of subcutaan (SC) toegediend. De keuze van de toedieningsweg hangt af van de klinische situatie en de gewenste snelheid van effect.
• Oogdruppels : Gebruikt voor plaatselijke toepassing in de oogheelkunde om de pupil te verwijden of intraoculaire ontsteking te verminderen.
• Tabletten : oraal innemen met water, bij voorkeur één uur vóór een maaltijd of 2 uur na een maaltijd om de absorptie te verbeteren.

Dosering:

Injecties:

• Volwassenen :
  • Voor bradycardie: De gebruikelijke startdosis is 0,5 mg IV, elke 3 tot 5 minuten herhaald totdat het gewenste effect is bereikt. De maximale dosis is maximaal 3 mg.
  • Als tegengif voor vergiftiging: De aanvangsdosis is 1-2 mg IV, herhaald afhankelijk van de klinische behoefte. Doses kunnen aanzienlijk worden verhoogd, afhankelijk van de mate van vergiftiging.
• Kinderen :
  • De dosering is gebaseerd op het lichaamsgewicht, gewoonlijk 0,02 mg/kg intraveneus, indien nodig elke 15-30 minuten herhaald.

Oogdruppels:

• De dosering is afhankelijk van het gebruiksdoel, maar de druppels worden meestal 1-2 keer per dag toegediend, 1-2 druppels in elk oog. De dosering kan worden aangepast afhankelijk van de reactie op de behandeling en medisch advies.

Pillen:

• Bij gebruik van de tabletvorm is de dosering afhankelijk van de specifieke ziekte en de vorm van het medicijn, en moet deze worden bepaald door de behandelende arts.

Gebruik Atropinesulfaat tijdens zwangerschap

Het gebruik van atropinesulfaat tijdens de zwangerschap vereist voorzichtigheid omdat de effecten op de foetus nog niet volledig bekend zijn. Atropine passeert de placenta en kan mogelijk de zich ontwikkelende foetus beïnvloeden.

Mogelijke risico's:

1. Teratogene effecten : Er zijn geen aanwijzingen voor significante teratogene effecten van atropine bij mensen, maar dierstudies hebben mogelijke risico's aangetoond.
2. Fysiologische effecten op de foetus : Theoretisch kan atropine dezelfde effecten op de foetus veroorzaken als op een volwassene, inclusief een verhoging van de hartslag.

Aanbevelingen:

• FDA-classificatie : Atropine is door de FDA geclassificeerd als Categorie C voor gebruik tijdens de zwangerschap. Dit betekent dat uit dierstudies enkele risico's voor de foetus zijn gebleken, maar dat er geen adequate en goed gecontroleerde onderzoeken bij zwangere vrouwen zijn uitgevoerd.
• Gebruik : Atropine mag alleen tijdens de zwangerschap worden gebruikt als het potentiële voordeel voor de moeder opweegt tegen de potentiële risico's voor de foetus. Atropine kan bijvoorbeeld worden gebruikt in noodsituaties zoals bradycardie of organofosfaatvergiftiging, waarbij het gebruik ervan levensreddend kan zijn.
• Overleg met uw arts: Zwangere vrouwen moeten alle risico's en voordelen van atropine met hun arts bespreken en mogelijke alternatieven overwegen.

Tijdens de zwangerschap wordt atropine met voorzichtigheid gebruikt en alleen wanneer het gebruik ervan gerechtvaardigd is door klinische indicaties, waarbij alle potentiële risico's en voordelen zorgvuldig worden afgewogen.

Contra

1. Glaucoom : Het gebruik van atropinesulfaat kan de intraoculaire druk verhogen, wat gevaarlijk kan zijn voor mensen met glaucoom.
2. Astma-aanvallen : Mensen met astma moeten atropinesulfaat vermijden, omdat dit aanvallen van kortademigheid en andere symptomen kan verergeren.
3. Prostaathypertrofie : Atropinesulfaat kan de symptomen van deze aandoening verergeren, zoals moeite met urineren.
4. Maagdarmstelselaandoeningen : Het geneesmiddel kan sommige gastro-intestinale gezondheidsproblemen verergeren, zoals constipatie of darmatonie.
5. Hartritmestoornissen : Het gebruik van atropinesulfaat kan sommige soorten hartritmestoornissen verergeren.
6. Zwangerschap en borstvoeding : Tijdens zwangerschap en borstvoeding kan het gebruik van atropinesulfaat onveilig zijn of overleg met een arts vereisen.
7. Individuele intolerantie: Mensen met een bekende individuele intolerantie voor atropine moeten het gebruik ervan vermijden.

Bijwerkingen Atropinesulfaat

1. Slaperigheid en vermoeidheid: Veel patiënten kunnen slaperigheid, vermoeidheid of algemene zwakte ervaren tijdens het gebruik van atenolol.
2. Koude ledematen: Sommige mensen kunnen een koud gevoel in de handen en voeten ervaren als gevolg van vernauwing van de bloedvaten.
3. Droge keel of neus: Een droge keel of neus kan voorkomen.
4. Verminderd seksueel verlangen: Bij sommige patiënten kan een verminderd seksueel verlangen of erectiestoornissen optreden tijdens het gebruik van atenolol.
5. Bradycardie: dit is een aandoening waarbij de hartslag naar lagere waarden daalt, wat gevoelens van vermoeidheid of duizeligheid kan veroorzaken.
6. Hoofdpijn: Sommige patiënten kunnen last krijgen van hoofdpijn of duizeligheid.
7. Niet-specifieke klachten: dit zijn onder meer vage symptomen zoals misselijkheid, buikpijn of algemene malaise.
8. Verlaging van de bloeddruk: Bij gebruik van atenolol kan een verlaging van de bloeddruk optreden, wat kan leiden tot duizeligheid of een gevoel van zwakte.
9. Specifieke bijwerkingen: omvatten bronchospasme (verslechtering van de ademhalingsfunctie bij astmapatiënten), het maskeren van hypoglykemie (het maskeren van symptomen van een lage bloedsuikerspiegel bij diabetespatiënten), verhoogde reactie op allergenen, en andere.

Overdose

1. Tachycardie en aritmieën : Een overdosis atropinesulfaat kan hartkloppingen (tachycardie) en aritmieën veroorzaken als gevolg van de prikkelende effecten op het hartsysteem.
2. Hypertensie : Overmatige werking van atropinesulfaat kan leiden tot een verhoging van de bloeddruk (hypertensie), wat duizeligheid, hoofdpijn en zelfs de ontwikkeling van vasculaire complicaties kan veroorzaken.
3. Droge mond en gastro-intestinale stoornissen : Het blokkeren van muscarinereceptoren kan een droge mond, verminderde maagsapsecretie en andere gastro-intestinale stoornissen zoals constipatie veroorzaken.
4. Convulsies en opwinding : Mogelijke gevolgen van een overdosis kunnen zijn: convulsies, nervositeit en opwinding als gevolg van het prikkelende effect van atropine op het centrale zenuwstelsel.
5. Mydriasis : Een overdosis atropinesulfaat kan een aanzienlijke verwijding van de pupillen veroorzaken (mydriasis), wat kan leiden tot visuele stoornissen en fotofobie.
6. Ademhalingsstilstand : In geval van ernstige overdosering kan atropinesulfaat het ademhalingscentrum onderdrukken en ademhalingsstilstand veroorzaken.

Interacties met andere geneesmiddelen

1. Anticholinergica : Gebruik van atropinesulfaat met andere anticholinergica zoals antidepressiva, antihistaminica of krampstillers kan resulteren in een sterker anticholinergisch effect en het risico op bijwerkingen verhogen, zoals een droge mond, constipatie, moeite met plassen, enz.
2. Anticholinesterasegeneesmiddelen : Het gebruik van atropinesulfaat met anticholinesterasegeneesmiddelen zoals pyridostigmine of fysostigmine kan resulteren in een verminderde werkzaamheid van laatstgenoemde en een slechtere controle van de symptomen van myasthenia gravis of andere neuromusculaire blokkers.
3. Anti-aritmica : Het gebruik van atropinesulfaat met anti-aritmica zoals aminodaron kan het risico op tachycardie en aritmieën verhogen, vooral bij patiënten met een predispositie voor hartritmestoornissen.
4. Medicijnen tegen glaucoom : Het gebruik van atropinesulfaat met medicijnen tegen glaucoom, zoals timolol of dorzolamide, kan de intraoculaire druk verhogen en de toestand van patiënten met glaucoom verergeren.
5. Sedativa : Het gebruik van atropinesulfaat met sedativa, zoals benzodiazepines of hypnotica, kan het sedatieve effect vergroten en het risico op slaperigheid en verminderde coördinatie van bewegingen vergroten.
6. Parkinsonismemedicijnen : Het gebruik van atropinesulfaat met parkinsonismemedicijnen zoals levodopa of carbidopa kan de effectiviteit ervan verminderen en de symptomen van parkinsonisme verergeren.