Azide

Asit is een antibacterieel systemisch medicijn. Bevat de werkzame stof azithromycin. Inbegrepen in de categorie van lincomycinen, streptograminen en macrolide-antibiotica.

[1]

Indicaties Azide

Het wordt gebruikt voor de behandeling van infectieuze pathologieën, veroorzaakt door bacteriën die gevoelig zijn voor azithromycine:

• ziekten van KNO-organen (sinusitis, ontsteking van het middenoor, evenals tonsillitis of bacteriële faryngitis);
• pathologie in het ademhalingssysteem (community-acquired pneumonia, evenals bacteriële bronchitis);
• infectieuze processen in de zachte weefsels en de huid (erysipelas, erythema migrans (eerste fase van de ziekte van Lyme), alsmede pyodermie en impetigo secundaire type);
• SOA's: cervicitis of urethritis van een gecompliceerd of ongecompliceerd type, veroorzaakt door Chlamydia trachomatis.

[2], [3], [4]

Vrijgaveformulier

Oplossing in tabletten: volume 250 mg - 6 stuks per blister. Binnenin de verpakking zit 1 blisterplaat. Het volume van 500 mg - 3 stuks per blister. Binnen de individuele verpakking - 1 blisterplaat.

Farmacodynamiek

Azithromycin is opgenomen in de categorie macrolides - azalides, die een groot aantal antimicrobiële effecten hebben. De eigenschappen van de stof binding processen als gevolg van remming van bacteriële eiwitten (in casu de synthese van ribosomale subunit S-50), en belemmering van de beweging van een peptide in de afwezigheid van invloed op het proces van binding polynucleotiden.

Resistentie tegen azithromycine is zowel verworven als aangeboren. Volledige kruisresistentie optreedt in pneumokokken, β-hemolytische streptokokken van categorie A fecale enterokokken en Staphylococcus aureus (inclusief ook hier methicilline resistente Staphylococcus aureus) - erytromycine opzichte van azitromycine en andere macrolide en lincomycine.

Het bereik van antimicrobiële activiteit van de actieve medicijncomponent omvat:

• Gram-positieve aeroben: methicilline-gevoelige Staphylococcus aureus, penicilline-gevoelige pneumococcus en streptococcus pyogenic (uit categorie A);
• Gramnegatieve aeroben: haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, legionella pneumophilus, moraxella cataralis en multicide pasteurella;
• anaëroben: clostridium perfringens, Fusobacterium spp., prevotella en Porphyromonas spp.;
• andere microben: Chlamydia trachomatis.

Onder de bacteriën (anaëroben) inherente resistentie tegen het geneesmiddel bezitten bacteroid fragigis.

[5], [6]

Farmacokinetiek

Bij intern gebruik van geneesmiddelen is de biologische beschikbaarheid-index ongeveer 37%. Het piekserumniveau bereikt 2-3 uur na het gebruik van de tablet.

Na het innemen van de pil wordt de werkzame stof in alle weefsels en organen verdeeld. Farmacokinetische testen hebben aangetoond dat de azithromycine-index in weefsels hoger is dan de analoge plasmawaarde (met 50 keer). Dit is een bevestiging dat het medicijn een krachtige synthese heeft met weefsels.

Plasmascherm eiwitsynthese afhankelijk van de stof in de plasmaspiegel en kan variëren van 12% (bij ontvangst van 0,5 ug / ml) tot 52% (in het geval van het gebruik van 0,05 g / ml) in het bloedserum. Het evenwichtsdistributievolume (VVss) is 31,1 l / kg.

De uiteindelijke halfwaardetijd van het plasma komt volledig overeen met de halfwaardetijd van de weefsels gedurende een periode van 2-4 dagen.

Ongeveer 12% van de dosering van azithromycine wordt onveranderd samen met de urine gedurende de daaropvolgende 3 dagen uitgescheiden. De hoogste waarden van onveranderde stof werden waargenomen in de gal. Daarnaast werden 10 vervalproducten gevormd door N-processen evenals O-demethylatie, evenals hydroxylatie van aglycon en dezosamine ringen in de gal gevonden. Ook werd het klievingsconjugaat gesplitst.

[7], [8]

Dosering en toediening

Tabletten moeten 1 uur voor de maaltijd of 2 uur na het eten worden ingenomen. Een dergelijk regime is noodzakelijk omdat een gecombineerde inname van azithromycine met voedsel leidt tot een schending van de absorptie van de stof. Het geneesmiddel wordt eenmaal daags ingenomen - de pil moet worden doorgeslikt zonder te kauwen.

Voor volwassenen en tieners met een gewicht van meer dan 45 kg:

• om infectieziekten in het ademhalingssysteem, KNO-organen en daarnaast zacht weefsel en huid (exclusief migrerend erytheem) te elimineren: 500 mg eenmaal daags gedurende een periode van 3 dagen;
• voor de behandeling van migrerend erytheem: neem het geneesmiddel één keer per dag gedurende een periode van 5 dagen. In dit geval moet 1 g worden ingenomen op de eerste dag en de volgende dagen moet de dosis worden verlaagd tot 500 mg;
• om soa's te elimineren: bij cervicitis of urethritis hoeft het type ongecompliceerd eenmaal 1 gram medicatie ingenomen te worden.

Als een van de technieken is vergeten, moet u de dosis zo snel mogelijk gebruiken en vervolgens tabletten gebruiken met een interval van 24 uur.

Gebruik Azide tijdens zwangerschap

Azitromycine kan de placentabarrière passeren, maar er was geen schadelijk effect van deze stof op de foetus. Er is geen uitgebreid en zorgvuldig gecontroleerd onderzoek naar blootstelling aan zwangere vrouwen uitgevoerd en daarom wordt het aanbevolen Azit uitsluitend te gebruiken in gevallen waarin er geen geschikt alternatief is voor dit geneesmiddel.

Tests die de doorgang van de substantie in de moedermelk kunnen bepalen, zijn niet uitgevoerd, dus gebruik azithromycine tijdens borstvoeding is alleen vereist in afwezigheid van andere soortgelijke geneesmiddelen.

Contra

• intolerantie voor de actieve component van het geneesmiddel of een ander bestanddeel en andere macroliden;
• aangezien in theorie, als iazitromycine wordt gecombineerd met ergotderivaten, ergotisme kan ontstaan, kunnen deze geneesmiddelen niet in combinatie worden gebruikt;
• als de lever niet deficiënt is, wordt het medicijn niet gebruikt, omdat de actieve component van Azith het metabolisme doorgeeft in de lever en wordt uitgescheiden met gal;
• Dien ook geen medicatie in de vorm van tabletten in voor kinderen die minder dan 45 kg wegen (in dit geval is het beter om een suspensie te gebruiken).

[9], [10], [11],

Bijwerkingen Azide

Het innemen van tabletten kan de volgende bijwerkingen veroorzaken:

• lymfe- en bloedstroomreacties: trombocytopenie ontwikkelt zich af en toe. Klinische tests alleen leverden informatie over de ontwikkeling van perioden van voorbijgaande neutropenie (milde ernst), maar het was niet mogelijk om een verband te vinden met het gebruik van azithromycine in dit geval;
• mentale manifestaties: soms zijn er gevoelens van angst, agressiviteit, nervositeit en angst;
• reactie van de Nationale Vergadering: in sommige gevallen, het ontwikkelen van slaperigheid, syncope, hoofdpijn en duizeligheid of vertigo, en daarnaast zijn er convulsies (in staat om vast te stellen dat zij in staat zijn om te provoceren en andere macroliden) en er is een aandoening van het olfactorische en smaak receptoren. Af en toe is er slapeloosheid, asthenie en paresthesie;
• stoornissen in het werk van gehoororganen: af en toe verscheen informatie over gehoorbeschadiging bij het gebruik van macroliden. Individuele patiënten die azithromycine gebruikten ontwikkelden auditieve stoornissen - oorsuizen, het voorkomen van doofheid. In principe werden dergelijke gevallen geregistreerd in experimentele testen, wanneer het medicijn lange tijd in hoge doses werd gebruikt. Bestaande rapporten van medisch vervolgonderzoek bevestigen dat deze aandoeningen vaak te genezen zijn;
• manifestaties van de kant van de CCC: af en toe was er informatie over de ontwikkeling van de hartslag, evenals hartritmestoornissen als gevolg van ventriculaire tachycardie (het bleek dat het andere macroliden kan veroorzaken). In zeldzame gevallen werd verlenging van het QT-interval, verlaging van het bloeddrukniveau en ook ventrikelfibrillatie gemeld;
• reacties van het spijsverteringskanaal: vaak is er diarree, braken, buikkrampen of buikpijn en misselijkheid. Zelden kan een opgeblazen gevoel, losse ontlasting, anorexia, spijsverteringsstoornissen en dyspepsie optreden. Af en toe is er pancreatitis en constipatie of een verandering in de schaduw van de tong. Er is bewijs van het optreden van een pseudomembraneuze vorm van colitis;
• galblaas en lever: af en toe intrahepatische cholestase of hepatitis ontwikkeld, en pathologische waarden werden ook waargenomen bij het nemen van een functionele levertest. Zelden was er leverfunctiestoornis (soms resulterend in de dood) en hepatitis van het necrotische type;
• reacties van de huid: in sommige gevallen waren er manifestaties van allergieën, waaronder uitslag en jeuk. Incidenteel ontwikkelde urticaria, oedeem Quincke en fotofobie. Er is informatie over de ontwikkeling van ernstige huidverschijnselen - zoals erythema multiforme, evenals syndromen van Stevens-Johnson of Lyell;
• aandoeningen in het werk van spieren en botten: soms ontstond gewrichtspijn;
• aandoeningen in het werk van de urethra en nieren: af en toe was er een acute vorm van nierfalen en tubulo-interstitiële nefritis;
• reacties van de voortplantingsorganen: in sommige gevallen verscheen vaginitis;
• algemene stoornissen: af en toe was er anafylaxie (met oedemen die in zijn eentje de dood veroorzaakten), en daarnaast candidiasis.

[12], [13], [14]

Overdose

Onder de karakteristieke manifestaties van een overdosis: een behandelbare gehoorstoornis, ernstige diarree en braken met misselijkheid.

Om de stoornissen te elimineren, is het noodzakelijk geactiveerde kool te gebruiken en een symptomatische behandeling uit te voeren om de activiteit van vitale organen te ondersteunen.

Interacties met andere geneesmiddelen

Azitromycine wordt met voorzichtigheid gebruikt in combinatie met andere geneesmiddelen die het QT-interval kunnen verlengen.

Tijdens onderzoek naar de effecten van antacidum geneesmiddelen op de farmacokinetiek van azitromycine in combinatie ontvangst algemeen niet verandert wat betreft biologische beschikbaarheid, maar er was een afname van piek plasmawaarden azithromycine (30%). Dientengevolge is het vereist om ten minste 1 uur vóór het gebruik van antacidum geneesmiddelen of 2 uur daarna azitromycine te gebruiken.

Bepaalde verwante macroliden beïnvloeden de metabolische processen van de stof cyclosporine. Aangezien klinische en farmacokinetische tests voor mogelijke interactie met gecombineerd gebruik van azithromycine met cyclosporine niet zijn uitgevoerd, moet het klinisch beeld vóór de benoeming van gecombineerde therapie met deze middelen zorgvuldig worden geëvalueerd. Als de arts deze combinatie als gerechtvaardigd beschouwt, is zorgvuldige en regelmatige controle van de cyclosporinewaarden vereist om de dosis indien nodig aan te passen.

Er zijn aanwijzingen voor verhoogde bloedingen in het geval van gelijktijdig gebruik van coumarinovogo-nummer warfarine of orale anticoagulantia. Vanwege dit, terwijl gelijktijdig dergelijke geneesmiddelen worden ontvangen, is het vereist om constant het niveau van de PTV te bewaken.

Bij sommige patiënten is de ontwikkeling van het effect van bepaalde macroliden op het intestinale metabolisme van digoxine waargenomen. Daarom is het, wanneer digoxine wordt gecombineerd met Azith, nodig om de digoxinedigestie in het lichaam constant te controleren, omdat het niveau ervan kan toenemen.

Azitromycine had geen effect op de farmacokinetische eigenschappen van theofylline in het geval van gelijktijdig gebruik van deze geneesmiddelen door vrijwilligers. In de periode van gelijktijdige toediening van theofylline met andere macroliden namen de serumwaarden van deze stof soms toe.

De combinatie van zidovudine (één opneemruimte 1000 mg) met azithromycine (herbruikbare ontvangst 600 of 1200 mg) leidde niet tot een verandering van de farmacokinetiek van zidovudine in plasma, en bovendien uitscheiding van de stof glucuronzuur of zijn afbraakproducten in de urine. Maar het gebruik van azithromycine leidde tot een verhoging van het niveau van gefosforyleerd zidovudine (een geneesmiddelactief product van desintegratie in perifere mononucleaire bloedcellen). De medicinale waarde van deze informatie is niet bekend.

Het gecombineerde gebruik van dagelijkse doses azithromycine (1200 mg) met didanosine bij 6 personen leidde niet tot een verandering in de farmacokinetische eigenschappen van de laatste (in vergelijking met placebo).

Het gecombineerde gebruik van het geneesmiddel met rifabutine had geen effect op de indices van deze geneesmiddelen in het plasma. Sommige patiënten ontwikkelen soms neutropenie, maar het uiterlijk ervan is geassocieerd met het gebruik van rifabutine en de associatie met het gecombineerde gebruik van azithromycine is niet vastgesteld.

[15], [16], [17], [18]

Opslag condities

Bewaar het geneesmiddel op een plaats die niet toegankelijk is voor kinderen. Het temperatuurniveau is niet meer dan 25 ° C.

[19], [20], [21]

Houdbaarheid

Asit kan worden gebruikt in de periode van 2 jaar vanaf de productiedatum van de tabletten.

[22]