Azimed

Azimed is een antimicrobieel geneesmiddel voor systemisch gebruik. Het behoort tot de categorie lincosamiden, macroliden en streptograminen.

Indicaties Azimeda

Het wordt gebruikt om infecties te elimineren die worden veroorzaakt door bacteriën die gevoelig zijn voor de stof azitromycine:

• KNO-ziekten (zoals tonsillitis of bacteriële faryngitis, middenoorontsteking en sinusitis);
• luchtweginfecties (zoals bacteriële bronchitis en buiten het ziekenhuis opgelopen longontsteking);
• infectieuze pathologieën op het gebied van de zachte weefsels en de huid: erythema migrans (vroeg stadium van door teken overgedragen borreliose), impetigo en erysipelas, evenals secundaire pyodermatosen;
• SOA: cervicitis of urethritis, gecompliceerd/ongecompliceerd.

[ 1 ]

Vrijgaveformulier

Verkrijgbaar in capsules, 6 of 10 stuks in een blister. In een aparte verpakking - 1 blisterplaat.

Farmacodynamiek

Azitromycine is een azalide (een nieuwe categorie macroliden) met een breed spectrum aan antimicrobiële effecten. Het wordt gesynthetiseerd met de ribosomale (70S) 50S-subeenheid van gevoelige bacteriën en remt de RNA-afhankelijke eiwitbinding. Als gevolg van dit proces worden de voortplanting en groei van microben vertraagd. Bij hoge concentraties van het geneesmiddel in het lichaam kunnen de bacteriedodende eigenschappen tot uiting komen.

Azitromycine heeft een vrij breed werkingsspectrum en werkt actief in op de volgende pathogene micro-organismen:

• individuele grampositieve microben: pneumococcus, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, streptokokken typen C, F en G, Staphylococcus aureus en S. Viridans;
• Gram-negatieve microben: influenzabacil, H. Parainfluenzae, Ducrey-bacil, Moraxella catarrhalis, kinkhoestbacil, parapertussisbacil, gonococcus en Gardnerella vaginalis;
• anaeroben die gevoelig zijn voor de stof: peptostreptokokken en peptokokken, Bacteroides bivius en Clostridium perfringens;
• Bestrijdt effectief intracellulaire en andere bacteriën, waaronder: Legionella pneumophila, Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum en Borrelia burgdorferi.

Heeft geen effect op grampositieve microben die resistent zijn tegen erytromycine.

[ 2 ], [ 3 ]

Farmacokinetiek

De biologische beschikbaarheid bij orale toediening van het geneesmiddel bedraagt ongeveer 37% (met het "first liver pass"-effect). In het serum wordt de piekconcentratie bereikt na 2-3,5 uur en bedraagt (na orale toediening van 500 mg van het geneesmiddel) 0,4 mg/l. Het geneesmiddel dringt snel door in de weefsels en organen van het urogenitale stelsel (inclusief de prostaat), evenals in de luchtwegen, weke delen en de huid. In de cellen met weefsels is de stofindicator hoger dan in het serum (10-100 keer). Evenwichtsplasma-indicatoren worden bereikt na 5-7 dagen. De stof hoopt zich in grote hoeveelheden op in fagocyten, die het transporteren naar de plaats van ontsteking of infectie. Daar wordt het geleidelijk vrijgegeven door fagocytose.

De synthese met eiwitten heeft een niveau dat omgekeerd evenredig is met de stofindex in het bloed (7-50% van het geneesmiddel). Ongeveer 35% van de dosis ondergaat metabolisatie in de lever (demethyleringsproces), waardoor de stof zijn activiteit verliest. Ongeveer 50% van het geneesmiddel wordt binnen 72 uur onveranderd met de gal uitgescheiden en nog eens 4,5% met de urine.

De halfwaardetijd vanuit plasma bedraagt ongeveer 14-20 uur (het interval van 8-24 uur na inname van het geneesmiddel) en 41 uur (het interval van 24-72 uur). De farmacokinetische eigenschappen van het geneesmiddel veranderen aanzienlijk als het met voedsel wordt ingenomen.

Bij oudere mannen (65-85 jaar) worden geen veranderingen in de farmacokinetiek van het geneesmiddel waargenomen, maar bij vrouwen neemt de piekwaarde met 30-50% toe. Bij jonge kinderen (1-5 jaar) nemen de AUC, piekconcentratie en halfwaardetijd van de stof af.

Dosering en toediening

Het geneesmiddel wordt eenmaal daags oraal ingenomen (1 uur vóór de maaltijd of 2 uur ná de maaltijd - dit is noodzakelijk, aangezien gelijktijdig gebruik met voedsel de absorptie van azitromycine beïnvloedt). De capsules mogen niet worden geopend of in tweeën worden gedeeld.

Voor tieners met een gewicht van meer dan 45 kg, volwassenen en senioren:

• Ter bestrijding van infecties in de luchtwegen en keel-, neus- en oororganen, evenals in de weke delen en de huid (met uitzondering van chronisch migrerend erytheem) - de dagelijkse dosering is 500 mg (drink 2 capsules per dosis). Gebruik gedurende 3 dagen;
• Om erythema migrans te elimineren, moeten de capsules gedurende 5 dagen eenmaal daags worden ingenomen. In dit geval is de dosis op de eerste dag 1 g (inname van 4 capsules) en gedurende 2-5 dagen 500 mg (inname van 2 capsules);
• voor de behandeling van seksueel overdraagbare aandoeningen: een enkele dosis van 1 g geneesmiddel (4 capsules).

Als u een medicijn vergeet in te nemen, moet u de vergeten capsule zo snel mogelijk innemen. Neem vervolgens alle volgende doses in met tussenpozen van 24 uur.

[ 8 ]

Gebruik Azimeda tijdens zwangerschap

Omdat er geen informatie is over de veiligheid van het gebruik van Azimed tijdens de zwangerschap of borstvoeding, mag het alleen worden voorgeschreven in gevallen waarin het waarschijnlijke voordeel van het gebruik voor de vrouw groter is dan het risico op complicaties bij de baby of foetus.

Contra

Contra-indicaties zijn onder meer intolerantie voor het actieve bestanddeel of andere bestanddelen van het geneesmiddel, evenals voor andere ketolide- en macrolide-antibiotica. Het is verboden om het geneesmiddel in capsulevorm voor te schrijven aan kinderen die minder dan 45 kg wegen.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Bijwerkingen Azimeda

Vaak wordt de stof azitromycine goed verdragen, maar in sommige gevallen kunnen bij het gebruik ervan de volgende bijwerkingen optreden:

• reacties van het cardiovasculaire stelsel: er zijn gevallen geweest van aritmie zoals pirouette (dit omvat ook ventriculaire tachycardie), hartkloppingen en verlaagde bloeddruk;
• gastro-intestinale verschijnselen: diarree, een opgeblazen gevoel, misselijkheid, verandering van de kleur van de tong, buikpijn, dyspepsie, constipatie en braken, evenals de ontwikkeling van pancreatitis, gastritis en pseudomembraneuze colitis;
• organen van het hepatobiliaire systeem: ontwikkeling van hepatitis (ook de necrotische en fulminante vormen ervan), intrahepatische cholestase en nierfalen (kan soms leiden tot de dood), evenals stoornissen in de werking van de lever;
• Neurologische aandoeningen: het optreden van paresthesie, convulsies, hoofdpijn en duizeligheid. Daarnaast kunnen hypo-esthesie, ageusie en dysgeusie, parosmie, myasthenia gravis en anosmie optreden. Flauwvallen, psychomotorische agitatie en een gevoel van slaperigheid of juist slapeloosheid worden waargenomen;
• psychische stoornissen: gevoelens van agressie, nervositeit, angst of angstige agitatie;
• reacties van het evenwichtsorgaan en de gehoororganen: geneesbare doofheid, duizeligheid en oorsuizen;
• visuele stoornissen: visuele beperking;
• reacties van het lymfe- en hematopoëtische systeem: ontwikkeling van hemolytische anemie, evenals leuko-, trombocyto- of neutropenie;
• onderhuids weefsel en huid: jeuk, lichtgevoeligheid en huiduitslag, ontwikkeling van urticaria, syndroom van Lyell of syndroom van Stevens-Johnson, erythema multiforme of angio-oedeem;
• manifestaties van het bindweefsel en de bewegingsapparaatorganen: ontwikkeling van artralgie;
• organen van het urinewegstelsel: ontwikkeling van acuut nierfalen of tubulo-interstitiële nefritis;
• invasieve of infectieuze ziekten: het optreden van candidiasis (ook in de mond), vaginale infectie;
• allergische aandoeningen: anafylactische reacties, overgevoeligheid;
• algemene reacties: ontwikkeling van anorexia, asthenie, ernstige vermoeidheid, het optreden van pijn in het borstbeen, malaise en zwelling;
• veranderingen in de uitslagen van laboratoriumtests: ontwikkeling van eosinofilie of lymfocytopenie, stijging van de creatinine-, AST-, ALT- en bilirubinespiegels, daling van de bicarbonaatspiegels in het bloed, verlenging van het QT-interval op het ECG en veranderingen in de kaliumspiegels.

[ 7 ]

Overdose

Bij een overdosis kunnen er klachten ontstaan die lijken op de bijwerkingen bij inname van de standaard doseringen medicijnen.

Om de aandoeningen op te lossen, moet actieve kool worden ingenomen en moet er een symptomatische behandeling worden uitgevoerd om de werking van vitale organen te ondersteunen.

Interacties met andere geneesmiddelen

Azitromycine moet met voorzichtigheid worden ingenomen bij gelijktijdig gebruik van andere geneesmiddelen die het QT-interval kunnen verlengen.

Tijdens het onderzoek naar de interactie van het geneesmiddel met antacida werden geen veranderingen in de biologische beschikbaarheid waargenomen, hoewel de piekplasmaconcentraties met ongeveer 25% daalden. Daarom wordt aanbevolen om azitromycine vóór (1 uur) of ná (2 uur) het gebruik van antacida in te nemen.

Moederkoornderivaten in combinatie met azitromycine kunnen in theorie ergotisme veroorzaken.

Sommige vertegenwoordigers van verwante macroliden beïnvloeden het metabolisme van ciclosporine. Aangezien er geen klinische en farmacokinetische tests zijn uitgevoerd naar mogelijke interacties bij gecombineerde toediening van Azimed met ciclosporine, is het noodzakelijk het klinische beeld zorgvuldig te evalueren alvorens gecombineerde toediening van deze geneesmiddelen voor te schrijven. Indien gecombineerde therapie gerechtvaardigd wordt geacht, is het noodzakelijk om de ciclosporine-indicatoren gedurende de behandeling nauwlettend te volgen en de dosis dienovereenkomstig aan te passen.

Azitromycine beïnvloedt de anticoagulerende eigenschappen van een enkele dosis (15 mg) warfarine niet, hoewel er aanwijzingen zijn voor een versterking van deze eigenschappen bij gelijktijdig gebruik van coumarine-anticoagulantia (oraal) met azitromycine. De oorzaak van dit effect kon niet worden vastgesteld, maar hiermee moet rekening worden gehouden. Daarom wordt aanbevolen om de PT-index continu te controleren bij personen die met deze middelen worden behandeld.

Bij sommige patiënten kunnen individuele macroliden het intestinale metabolisme van digoxine beïnvloeden. Daarom is het bij de combinatie van azitromycine en dit geneesmiddel noodzakelijk rekening te houden met een mogelijke stijging van de digoxinespiegel en de veranderingen in de spiegel tijdens de behandeling te monitoren.

Er is geen informatie over de interactie tussen azitromycine en de stof terfenadine. Gelijktijdige toediening van deze geneesmiddelen dient met voorzichtigheid te gebeuren.

Gecombineerd gebruik met theofylline verandert de farmacokinetische eigenschappen van deze stof niet. Gecombineerd gebruik van theofylline met andere macroliden kan echter in sommige gevallen een verhoging van de serumspiegels veroorzaken.

Een enkele dosis van 1000 mg zidovudine in combinatie met meerdere doses azitromycine van 600 of 1200 mg verandert de plasmafarmacokinetiek van zidovudine niet, noch de uitscheiding ervan (samen met glucuronide-afbraakproducten) in de urine. Azitromycine verhoogt echter wel de concentratie gefosforyleerd zidovudine (een medicinaal actief afbraakproduct in mononucleaire cellen in de perifere bloedbaan).

Gecombineerd gebruik van het geneesmiddel met rifabutine heeft geen invloed op de plasmaparameters. Als gevolg van een dergelijke combinatie kan neutropenie ontstaan (hoewel de oorzaak in dit geval waarschijnlijk de inname van rifabutine is, aangezien het niet mogelijk was om de ontwikkeling van deze aandoening in verband te brengen met de inname van deze stof in combinatie met azitromycine).

De serumspiegels van azitromycine stijgen bij toediening van nelfinavir. Er is geen dosisaanpassing nodig bij combinatie met nelfinavir, maar de patiënt moet wel worden gecontroleerd op bijwerkingen gerelateerd aan azitromycine.

[ 9 ]

Opslag condities

Azimed moet op een voor kleine kinderen ontoegankelijke plaats worden bewaard. De temperatuur mag niet hoger zijn dan 25 °C.

[ 10 ]

Houdbaarheid

Azimed mag gedurende een periode van 3 jaar vanaf de datum van afgifte van het geneesmiddel gebruikt worden.