Berotec

Berotek is een geneesmiddel dat fenoterol bevat, een selectieve stimulator van β-2-adrenerge receptoren, die zich voornamelijk in de luchtwegen bevinden.

[ 1 ], [ 2 ]

Indicaties Beroteca

Het wordt gebruikt om de volgende ziekten te elimineren:

• chronische obstructieve longpathologie;
• bronchiale spasmen die gepaard gaan met bronchiale astma;
• behandelbare vernauwing van de luchtwegen;
• obstructieve vorm van bronchitis met een chronische aard;
• longemfyseem;
• om te voorkomen dat astma ontstaat als gevolg van fysieke activiteit.

Vrijgaveformulier

Het product wordt geleverd als inhalatieoplossing en is verpakt in glazen druppelflesjes met een inhoud van 20 ml (1 ml staat gelijk aan 20 druppels). Er zit 1 van dergelijke flesjes in de doos.

Het kan ook worden geproduceerd als aerosol voor gedoseerde inhalaties, in spuitbussen met een sproeikop, met een volume van 10 ml (ongeveer 200 sprays). De verpakking bevat 1 spuitbus met aerosol.

Farmacodynamiek

Het actieve bestanddeel van Berotek bevordert de ontspanning van de gladde spieren van de bloedvaten in de bronchiën en voorkomt zo de ontwikkeling van bronchospastische verschijnselen die bijvoorbeeld bij bronchiale astma voorkomen.

Vernauwing van het bronchiale lumen wordt bereikt door de invloed van histamine met methacholine, en daarnaast koude lucht en verschillende exogene allergenen (als reactie op manifestaties van onmiddellijke overgevoeligheid).

Eenmaal in de regionale bloedsomloop remt fenotreol het proces van het vrijmaken van actieve ontstekingsgeleiders uit mastocyten (basofielen die in de weefsels zijn doorgedrongen). Dit effect bepaalt de medicinale werking van het geneesmiddel bij de behandeling van bronchiale obstructie.

De biochemische basis van de werking van het actieve element is de interactie met het GS-eiwit, dat de activiteit van celadenylaatcyclase stimuleert. De reactie hierop is een toename van de binding van cAMP, een secundaire boodschapper. Deze boodschapper stimuleert de activiteit van proteïnekinase type A, dat helpt bij het fosforyleren van doeleiwitten in gladde spiercellen.

Hierdoor worden de lichte myosineketens (een van de belangrijkste bestanddelen van spiervezels) gedeactiveerd en gaan de snelle kaliumkanalen open. Hierdoor ontspannen de gladde spieren in de luchtwegen en het vaatbed.

Het is ook belangrijk om te onthouden dat β-adrenoreceptoren zich ook in de hartspier bevinden, waardoor het effect van het actieve bestanddeel van het geneesmiddel ook in de hartspier en het bijbehorende vaatbed merkbaar is. Tegelijkertijd nemen de hartslag en de hartslagsterkte aanzienlijk toe, waardoor de bloedcirculatie in de perifere weefsels en de microcirculatie merkbaar wordt verbeterd.

Grote doses van het medicijn hebben een breder werkingsspectrum. Enkele effecten die het teweegbrengt zijn:

• potentiatie van de MCC-functie;
• onderdrukking van de contractiele activiteit van de baarmoeder;
• stoornis van de glycogenolyse- en lipolyseprocessen;
• daling van de plasma kaliumwaarden.

Farmacokinetiek

Berotek is bedoeld voor plaatselijk gebruik omdat klinische testen met het geneesmiddel hebben aangetoond dat het therapeutische effect ervan vrijwel onafhankelijk is van de concentratie van de actieve elementen in het serum.

Na inhalatie bereikt ongeveer 10-30% van het belangrijkste actieve bestanddeel de onderste luchtwegen. De rest van de vernevelde stof bezinkt in de bovenste luchtwegen en in de mond, of wordt ingeslikt en dringt zo door in het maag-darmkanaal. De biologische beschikbaarheid van de fenoterolcomponent bedraagt ongeveer 18-19%.

Absorptie vanaf het longoppervlak vindt plaats in twee fasen. Gedurende de eerste 11 minuten na inhalatie wordt 30% van de toegediende dosis door het lichaam opgenomen, waarna gedurende de volgende 120 minuten de rest, 70% van de stof, verschillende fysiologische barrières overwint en in de weke delen terechtkomt.

De piekplasmaconcentraties van het geneesmiddel bedragen 45,3 pg/ml. Deze waarden worden gemeten na 15 minuten inhalatie.

Fenoterol wordt gelijkmatig verdeeld in het lichaam, met een volume van 1,9-2,7 l/kg. Deze eigenschap kan het best worden beschreven met behulp van een drietraps farmacokinetisch schema met halfwaardetijden van 0,42 en 14,3 minuten, en 3,2 uur. In de bloedbaan worden de actieve bestanddelen gesynthetiseerd met eiwitten in een hoeveelheid van 40-55% van de toegediende dosering.

Het actieve element ondergaat metabolische processen die plaatsvinden in de lever of de darmwand door conjugatie (of sulfonering), gevolgd door de vorming van glucuroniden met sulfaten.

Nadat het geneesmiddel alle metabole fasen heeft doorlopen en zijn medicinale werking heeft gehad, wordt het actieve bestanddeel op verschillende manieren uitgescheiden. Het grootste deel wordt met gal uitgescheiden via het lumen van het spijsverteringskanaal, met een snelheid van ongeveer 1,1-1,8 ml/minuut. Ongeveer 15% van de totale waarden van de gemiddelde klaringsdosis wordt geëlimineerd door glomerulaire filtratie (ongeveer 0,27 l/minuut). Omdat het geneesmiddel met eiwitten wordt gesynthetiseerd, wordt het tegelijkertijd ook via tubulaire secretie uitgescheiden.

Dosering en toediening

Gebruik van inhalatieoplossing.

Het medicijn wordt lokaal gebruikt en beïnvloedt de weefsels in de luchtwegen. Voor gebruik moet de benodigde hoeveelheid van het medicijn worden opgelost in zoutoplossing (het is ten strengste verboden om gedestilleerd water te gebruiken voor verdunning) tot het volume 3-4 ml bedraagt.

Inhalatie moet worden uitgevoerd met een speciaal KNO-apparaat, een vernevelaar. Daarnaast kunnen ook andere zuurstofademhalingsapparaten worden gebruikt. De optimale luchtstroomsnelheid met het geneesmiddel is 6-8 l/minuut. De portiegroottes komen overeen met de volgende volumes: 20 druppels zijn 1 ml oplossing en 1 druppel bevat ongeveer 50 mcg fenoterolhydrobromide.

Doseringgroottes van inhalatieoplossing:

• Voor kinderen jonger dan 6 jaar met een gewicht van minder dan 22 kg bedraagt de dosering 0,05 ml (gelijk aan 1 druppel)/kg, driemaal daags in te nemen. De dosering mag niet meer bedragen dan 0,5 ml (gelijk aan 10 druppels).
• Voor kinderen van 6 tot 12 jaar met een gewicht van 22 tot 36 kg bedraagt de dosis 0,25 tot 0,5 ml van het geneesmiddel indien dit dringend nodig is om tekenen van acute bronchiale vernauwing te verhelpen (vier doses per dag zijn vereist). De dosis kan worden verhoogd indien ernstige vormen van bronchiale astma worden waargenomen;
• Voor volwassenen (en ouderen vanaf 75 jaar), en ook voor adolescenten vanaf 12 jaar, bedraagt de dosering 0,5 ml van het geneesmiddel, in te nemen tot 4 keer per dag. Soms is het mogelijk om de dosering te verhogen of te verlagen op basis van relevante medische gegevens of individuele aanwijzingen van de arts.

Toepassing van Berotek N aerosol.

Schud de spuitbus voor gebruik door tweemaal op de onderkant te drukken ter voorbereiding op de behandeling. Volg daarna de onderstaande procedure om het medicijn te injecteren.

Adem eerst langzaam en diep uit en pak vervolgens het mondstuk van het blikje met je lippen vast, zodat de as naar beneden wijst. Druk vervolgens op de onderkant van het blikje en adem tegelijkertijd diep in. Houd daarna je adem even in, zodat het medicinale mengsel zo volledig mogelijk wordt opgenomen.

Indien er een overeenkomstig voorschrift van een arts is, moet de procedure voor het verkrijgen van een tweede dosis exact herhaald worden.

De spuitbus is voorzien van een speciaal mondstuk (het zogenaamde mondstuk, nodig om de dosis van de geïnhaleerde stof nauwkeurig te kunnen berekenen). Dit onderdeel mag niet in combinatie met andere spuitbussen worden gebruikt. De verpakking met het geneesmiddel bevat 200 sprays (inhalaties).

[ 4 ]

Gebruik Beroteca tijdens zwangerschap

Berotek mag uitsluitend in het tweede en derde trimester van de zwangerschap worden gebruikt.

Bij borstvoeding is het raadzaam om het medicijn alleen voor te schrijven als het waarschijnlijke voordeel ervan opweegt tegen de kans op complicaties bij de baby. Dit komt doordat de werkzame stof van het medicijn via de moedermelk kan worden uitgescheiden.

Contra

Belangrijkste contra-indicaties:

• de aanwezigheid van intolerantie voor individuele bestanddelen van het geneesmiddel;
• overgevoeligheid voor de bioactieve bestanddelen van het geneesmiddel (erfelijk of verworven);
• 1e trimester van de zwangerschap;
• Aortaklepstenose;
• hypertrofische cardiomyopathie van obstructieve aard;
• hyperthyreoïdie;
• tachyarrhythmie;
• de aanwezigheid van verschillende hartafwijkingen;
• diabetes mellitus in een niet-gecompenseerd stadium;
• glaucoom;
• kinderen jonger dan 4 jaar.

Conservatieve therapie met medicijnen moet worden uitgevoerd onder voortdurend toezicht van artsen en met regelmatige diagnostische tests voor de volgende ziekten:

• verhoogde bloeddrukwaarden die niet onder controle kunnen worden gehouden;
• ernstige nosologische vormen die het cardiovasculaire systeem aantasten;
• feochromocytoom;
• thyreotoxicose;
• periode na een hartinfarct;
• diabetes mellitus in het gecompenseerde stadium van ontwikkeling.

Bijwerkingen Beroteca

Tijdens de conservatieve behandeling met Berotek kunnen de volgende bijwerkingen optreden:

• aandoeningen van het centrale zenuwstelsel: duizeligheid, fijne opzettelijke tremoren, accommodatiestoornissen, hoofdpijn en mentale veranderingen (de laatste reactie wordt slechts af en toe waargenomen);
• problemen met het cardiovasculaire stelsel: hartkloppingen, hevige tachycardie, verlaagde bloeddruk, verhoogde systolische bloeddruk en aritmie;
• aandoeningen van de luchtwegen: lokale irritatie van de slijmvliezen, hoesten en ook paradoxale bronchospasme (het laatste symptoom wordt slechts af en toe waargenomen);
• laesies die zich ontwikkelen in het maag-darmkanaal: het optreden van misselijkheid, meestal gevolgd door braken;
• tekenen van allergie: urticaria, huiduitslag en angio-oedeem in het gebied van de lippen en de tong, alsook in het gezicht;
• andere aandoeningen: hypokaliëmie, waarbij extreem hoge waarden worden waargenomen (vooral bij mensen met ernstige bronchiale astma, die diuretica gebruiken, GCS en ook xanthine voor de behandeling), een gevoel van zwakte, myalgie van onbekende oorsprong, en ook hyperhidrose en vertragingen bij het urineren.

[ 3 ]

Overdose

Wanneer er sprake is van een dronkenschap, worden doorgaans de volgende negatieve symptomen waargenomen:

• angina pectoris;
• tachycardie en hartkloppingen;
• angina pectoris-aanvallen of hartritmestoornissen;
• stijging of daling van de bloeddrukwaarden (afhankelijk van de individuele aanleg van de patiënt);
• toename van de polsdrukindicatoren;
• intense huidhyperemie die het gezicht en het gehele bovenlichaam aantast;
• opzettelijke trilling.

Het tegengif voor Berotek bestaat meestal uit cardioselectieve bètablokkers, met name bètablokkers (antagonistisch effect). Het gebruik van deze geneesmiddelen kan echter de bronchiale obstructie verergeren, daarom is het noodzakelijk om de benodigde dosis van het tegengif zeer zorgvuldig te selecteren.

Daarnaast worden symptomatische maatregelen genomen, waarbij kalmeringsmiddelen en slaapmiddelen worden voorgeschreven. Indien er medische indicaties zijn, wordt de patiënt op de intensive care geplaatst (waarbij de meest vitale indicatoren worden gecontroleerd).

Interacties met andere geneesmiddelen

Stoffen die de algemene medicinale werking van Berotek versterken:

• bèta-adrenerge receptor-agonist-geneesmiddelen;
• anticholinergica;
• tricyclische antidepressiva;
• MAO-remmers.

Combinaties met deze medicijnen kunnen leiden tot bijwerkingen:

• β-adrenerge agonisten;
• anticholinergica;
• xanthinederivaten (waaronder theofylline).

Andere interacties:

• stoffen die de activiteit van β-adrenerge receptoren blokkeren, kunnen in combinatie met het geneesmiddel de bronchusverwijding aanzienlijk verminderen;
• Gehalogeneerde koolwaterstofantiseptica (zoals enfluraan, halothaan of trichloorethyleen) versterken de werking van de actieve bestanddelen van Berotek op de activiteit van het cardiovasculaire systeem.

[ 5 ]

Opslag condities

Berotek moet buiten het bereik van kleine kinderen worden bewaard. De temperatuur mag niet hoger zijn dan 30 °C. De bewaarplaats van het geneesmiddel moet donker zijn. Spuitbussen moeten uit de buurt van open vuur worden gehouden. Het is verboden de farmaceutische vloeistof in te vriezen.

[ 6 ]

Houdbaarheid

Berotek kan gedurende 5 jaar vanaf de productiedatum van het geneesmiddel worden gebruikt.

Beoordelingen

Berotek ontvangt veel positieve reacties van bezoekers van forums gewijd aan de behandeling van luchtwegaandoeningen. De meeste patiënten geven aan dat het medicijn in aerosolvorm wordt gebruikt, terwijl de oplossing minder populair is. In reviews worden voordelen van het medicijn vaak genoemd als gebruiksgemak en de gebruiksduur. Houd er ook rekening mee dat zo'n spuitbus klein is, waardoor u hem overal mee naartoe kunt nemen en dus niet snel vergeet.

De beoordelingen van artsen zijn overwegend positief. Het medicijn heeft weliswaar veel bijwerkingen, maar het kan tegelijkertijd een groot aantal aandoeningen van de luchtwegen elimineren.

Het medicijn wordt gebruikt als monotherapie in sommige nosologische vormen, en daarnaast in combinatie met andere geneesmiddelen en voor preventieve gezondheidsverbetering. Het is echter noodzakelijk om de instructies voor de stof met betrekking tot de therapeutische interacties en de dosering strikt te volgen, zodat de behandeling geen complicaties veroorzaakt.