Bigaflon

Bigaflon is een systemisch antibacterieel geneesmiddel.

Indicaties Bigaflon

Het wordt gebruikt bij ziekten van infectieuze en inflammatoire oorsprong, veroorzaakt door de werking van bacteriën die gevoelig zijn voor het medicijn:

• letsels aan de keel, de oren, de luchtwegen, de opperhuid met zacht weefsel, en ook de nieren, de buikorganen en de urinewegen;
• gynaecologische infecties;
• gonorroe, dysenterie, osteomyelitis, salmonellose, en bovendien bloedvergiftiging en tuberculose.

Het wordt ook gebruikt als profylaxe voor chirurgische ingrepen en als postoperatieve behandeling van chirurgische infecties bij personen met een verzwakt immuunsysteem.

Vrijgaveformulier

De stof wordt afgegeven in de vorm van een 0,4% infuusvloeistof in flessen met een inhoud van 0,05, 0,1 of 0,2 liter. Het kan ook worden afgegeven in verpakkingen met een inhoud van 0,1 of 0,2 liter.

Farmacodynamiek

De medicinale werking ontstaat door het remmen van de activiteit van topoisomerase IV samen met DNA-gyrase.

Gatifloxacine, een 8-methoxyfluorochinolon, heeft antibacteriële activiteit tegen een relatief breed scala aan microben (grampositieve en gramnegatieve).

Gevoeligheid voor geneesmiddelen wordt aangetoond door:

• Grampositieve bacteriën: pneumokokken met Staphylococcus aureus en pyogene streptokokken;
• Gram-negatieve microben: Klebsiella pneumoniae, Escherichia coli, influenzabacillen (inclusief stammen die β-lactamase produceren), Enterobacter cloacae, Haemophilias parainfluenzae, Moraxella catarrhalis (met stammen die β-lactamase produceren) en gonokokken (de lijst bevat ook stammen die β-lactamase produceren);
• atypische pathogenen: ureaplasma, chlamydophila pneumoniae met mycoplasma pneumoniae, en ook C. trachomatis en legionella pneumophila.

De volgende bacteriën zijn matig gevoelig:

• microben van het grampositieve subtype: streptokokken agalactiae, Streptococcus milieri, Str.mitior, epidermale stafylokokken (inclusief meticillinestammen) en Streptococcus dysgalactiae. Daarnaast hemolytische stafylokokken, Staphylococcus hominis, Staphylococcus cohnii, saprofytische stafylokokken, Koch's bacil en Staphylococcus simulans met difterie corynebacterium;
• Gram-negatieve bacteriën: Klebsiella oxytoca, Proteus mirabilis, Providencia Rettgerii, Morgan's bacteriën, Providencia Stewartii, en ook Enterobacter agglomerans, gemeenschappelijke Proteus met Enterobacter aerogenes, Enterobacter sakazaki, kinkhoestbacil en Enterobacter intermedius;
• anaeroben: fusobacteria, Bacteroides distasonis, Bacteroides fragilis, Bacteroides ovatus, Porphyromonas spp. en de bacterie thetayotaomicron, evenals Bacteroides eggerthii, Porphyromonas anaerobius samen met Bacteroides uniformis, Porphyromonas asaccharolyticus met prevotella, Porphyromonas magnus, clostridia perfringens met propionibacteria en Clostridium ramosum;
• pathogene microben met een atypische vorm: Legionella pneumophila en Coxiella burnettii.

Helicobacter pylori en Mycobacterium tuberculosis zijn gevoelig voor gatifloxacine.

De antibacteriële eigenschappen van gatifloxacine worden ontwikkeld door remming van topoisomerase IV en DNA-gyrase. Dit laatste is een belangrijk enzym dat betrokken is bij microbiële DNA-replicatie. Tegelijkertijd is topoisomerase IV een enzym dat een belangrijke rol speelt in de processen van DNA-chromosoomscheiding tijdens microbiële celdeling.

Farmacokinetiek

Gatifloxacine wordt na orale toediening goed opgenomen in het maag-darmkanaal. De absolute waarden van de biologische beschikbaarheid van het element bedragen 96%. De plasma-Cmax wordt 60-120 minuten na toediening van het geneesmiddel gemeten.

De eiwitsynthese die in het bloedplasma plaatsvindt, is goed voor 20%.

Gatifloxacine heeft een goed penetratievermogen in de lichaamsweefsels. Vervolgens verspreidt het zich met hoge snelheid in verschillende lichaamsvloeistoffen: hoge snelheden worden waargenomen in het bronchiale slijmvlies met longweefsel, bijholten, en daarnaast in alveolaire macrofagen, opperhuid, secreties en prostaatweefsel. Het wordt ook aangetroffen in het middenoorweefsel, gal met speeksel, zaadvloeistof, eierstokken met baarmoeder, vagina en tegelijkertijd in de eileiders van het myo- en endometrium.

De stof ondergaat metabolische processen in het lichaam.

Gatifloxacine wordt via de nieren uitgescheiden. De halfwaardetijd bedraagt 7-14 uur; deze wordt niet bepaald door de toedieningswijze en de dosering.

Uit dieronderzoek is gebleken dat gatifloxacine de placenta zonder complicaties passeert en ook in de moedermelk wordt uitgescheiden.

Dosering en toediening

Bigaflon wordt gebruikt in een dosering van 0,4 g eenmaal daags (indien de CC-indicatoren > 40 ml/minuut zijn).

Bij verergering van chronische bronchitis is het noodzakelijk om 0,4 g (0,1 l) van de stof eenmaal daags gedurende 7-10 dagen te gebruiken.

Acute stadia van sinusitis worden behandeld door 0,4 g (0,1 l) van het medicijn eenmaal daags gedurende 10 dagen in te nemen.

Bij een in de gemeenschap opgelopen pneumonie is het noodzakelijk om 0,4 g (0,1 l) van het geneesmiddel 1-2 maal per dag gedurende 1-2 weken toe te dienen.

Bij letsels aan de urethra (zonder complicaties) wordt 0,4 g van het geneesmiddel eenmalig toegediend (of 0,2 g van de stof gedurende 3 dagen). Als de aandoening met complicaties optreedt, moet 0,4 g van de stof eenmaal daags worden toegediend (gedurende 7-10 dagen).

Om laesies van de opperhuid met zachte weefsels te verwijderen, wordt 0,2 g van het geneesmiddel toegediend gedurende 5-7 dagen.

De therapie voor tuberculose (rekening houdend met de ernst en de vorm van de pathologie) omvat het gebruik van 0,8 g van het medicijn eenmaal daags.

Omdat gatifloxacine voornamelijk via de nieren wordt uitgescheiden, is een dosisaanpassing noodzakelijk bij patiënten met een creatinineklaring < 40 ml/min en bij patiënten die continue ambulante peritoneale hemodialyse ondergaan.

Het schema is als volgt: de startdosering bedraagt 0,4 gram per dag, daarna wordt dagelijks 0,2 gram gebruikt.

[ 2 ]

Gebruik Bigaflon tijdens zwangerschap

Omdat er onvoldoende klinische informatie is over het gebruik van Bigaflon tijdens het geven van borstvoeding of tijdens de zwangerschap, is voorzichtigheid geboden bij een dergelijk voorschrift. Het mag alleen worden gebruikt in situaties waarin het potentiële voordeel voor de vrouw groter is dan het risico op negatieve gevolgen voor de foetus.

Contra

Belangrijkste contra-indicaties:

• ernstige overgevoeligheid voor het geneesmiddel en andere chinolonen;
• omdat de toediening van het geneesmiddel kan leiden tot verlenging van het QT-interval op het ECG, moet het gebruik ervan worden vermeden bij mensen met dergelijke ECG-symptomen (vanwege het ontbreken van de benodigde hoeveelheid klinische informatie);
• myocardischemie;
• bradycardie van uitgesproken aard.

Het medicijn moet zeer voorzichtig worden gebruikt bij mensen met aandoeningen van het centrale zenuwstelsel, evenals bij ernstige vasculaire atherosclerose in de hersenen. Dit komt doordat het medicijn een verhoogde intracraniale druk veroorzaakt, wat psychose bij de patiënt kan veroorzaken.

Bijwerkingen Bigaflon

Het gebruik van het medicijn kan enkele bijwerkingen veroorzaken:

• aandoeningen die het maag-darmkanaal aantasten: soms treden diarree, misselijkheid met braken, hyperbilirubinemie en pseudomembraneuze colitis op;
• aandoeningen die de functie van het centrale zenuwstelsel aantasten: een gevoel van vermoeidheid, algemene depressie of angst, evenals psychose, hoofdpijn, motorische agitatie, duizeligheid en slaapstoornissen;
• allergische reacties: jeuk, zwelling van het gezicht of zwelling in de stembandstreek, evenals fotosensitiviteit en huiduitslag;
• problemen met de hematopoëtische activiteit: trombocyto- of leukopenie, eosinofilie en agranulocytose, evenals een verhoging van de AST- of ALT-waarden;
• Letsels die het urinestelsel aantasten: nefrotisch syndroom. Daarnaast kan nierfalen in de acute fase soms voorkomen;
• andere symptomen: gewrichtspijn, tachycardie, myalgie, en daarbij een verlaagde bloeddruk en slechtziendheid.

[ 1 ]

Overdose

Tekenen van Bigaflon-vergiftiging zijn onder meer braken, motorische agitatie, tachycardie, misselijkheid en hoofdpijn.

Bij acute intoxicatie is het noodzakelijk om de toediening van het geneesmiddel te stoppen en de nodige hydratatie toe te dienen; er wordt ook een ECG-monitoring uitgevoerd. Daarnaast worden symptomatische maatregelen genomen.

Interacties met andere geneesmiddelen

Het is verboden om dit medicijn te gebruiken in combinatie met anti-aritmica.

Wanneer het geneesmiddel samen met digoxine wordt toegediend, stijgt de serumspiegel hiervan.

Het gebruik van Bigaflon versterkt de eigenschappen van anticoagulantia via een indirecte invloed.

[ 3 ]

Opslag condities

Bigaflon moet op een voor kleine kinderen ontoegankelijke plaats worden bewaard. Het geneesmiddel mag niet worden ingevroren. De temperatuur mag niet hoger zijn dan 25 °C. Het geneesmiddel kan maximaal 3 dagen in het licht worden bewaard.

Houdbaarheid

Bigaflon kan binnen 24 maanden na de productiedatum van het farmaceutische product worden gebruikt.

Aanvraag voor kinderen

Omdat de toediening van het medicijn kan leiden tot de ontwikkeling van artropathieën en chondropathieën, wordt het niet gebruikt bij kinderen (personen jonger dan 18 jaar).

Analogen

Analogen van het medicijn zijn medicijnen zoals Gaflox met Gatimak, Gatifloxacine en Ozerlik, en Gatispan met Gatilin en Gaticin-N.