Buspiron

Buspiron is een geneesmiddel dat tot de anxiolytische klasse van geneesmiddelen behoort en wordt gebruikt voor de behandeling van angststoornissen. Het werkt als een anxiolyticum, d.w.z. Een medicijn tegen angstgevoelens, maar in tegenstelling tot benzodiazepinen (bijvoorbeeld diazepam of alprazolam) is het niet hypnotiserend en veroorzaakt het geen sedatie.

Buspiron wordt meestal gebruikt voor de behandeling van gegeneraliseerde angststoornis (GAS), maar kan ook worden gebruikt voor verlichting van angstsymptomen op korte termijn. Het veroorzaakt geen fysieke afhankelijkheid, zoals sommige andere anxiolytica wel kunnen, en heeft minder bijwerkingen.

Dit medicijn begint niet onmiddellijk te werken, maar geleidelijk. Het kan dus enkele dagen of weken duren voordat de effecten optreden nadat u ermee bent begonnen. De dosering en het regime van buspiron worden doorgaans door de arts bepaald, afhankelijk van de specifieke symptomen en individuele kenmerken van de patiënt.

Indicaties Buspiron

1. Gegeneraliseerde angststoornis (GAS): Buspiron kan worden gebruikt als langdurige behandeling om angstsymptomen te verminderen bij patiënten met GAS. OTD wordt gekenmerkt door gevoelens van onredelijke angst of zorgen, meestal gedurende enkele maanden.
2. Kortdurende verlichting van angstsymptomen: Buspiron kan ook worden gebruikt voor kortetermijnverlichting van angstsymptomen, vooral in gevallen waarin snelle verlichting van angst nodig is.
3. Sociale angststoornis: In sommige gevallen kan buspiron worden gebruikt voor de behandeling van een sociale angststoornis, die wordt gekenmerkt door intense angst voor sociale of werksituaties.

Vrijgaveformulier

1. Tabletten: Dit is de meest voorkomende vorm van buspirone. De tabletten zijn verkrijgbaar in verschillende sterktes, zoals 5 mg, 10 mg, 15 mg of 30 mg, en worden meestal oraal ingenomen met water.
2. Oplossing: Buspirone kan ook worden geleverd als een orale oplossing.
3. Capsules: Sommige capsules kunnen buspirone bevatten en worden ook oraal ingenomen met water.

Farmacodynamiek

1. Actie op serotoninereceptoren: Buspiron is een gedeeltelijke agonist van 5-hydroxytryptamine (5-HT1A)-receptoren, die in verband worden gebracht met serotonine in het centrale zenuwstelsel. Dit leidt tot een verhoogde activiteit van het serotonerge systeem, wat de angst kan helpen verminderen.
2. Modulatie van het neurochemische evenwicht: Buspiron kan ook de dopamine- en noradrenalinesystemen beïnvloeden, hoewel het precieze werkingsmechanisme op deze systemen niet helemaal duidelijk is.
3. Geen effect op benzodiazepinereceptoren: In tegenstelling tot benzodiazepinen bindt buspiron niet aan GABA-A-receptoren, waardoor het minder waarschijnlijk is dat het afhankelijkheid of tolerantie veroorzaakt.
4. Langzame werking: In tegenstelling tot benzodiazepines kan het optreden van buspiron enkele dagen of weken duren na het begin van de behandeling, wat te wijten kan zijn aan de noodzaak om de concentratie van het geneesmiddel in het lichaam op te bouwen.
li>
5. Langdurige werking: Buspiron heeft een langdurige werking, waardoor het langdurig als anxiolyticum kan worden gebruikt.
6. Minimale impact op de cognitieve functie: In tegenstelling tot benzodiazepinen veroorzaakt buspiron doorgaans geen slaperigheid of lethargie, en heeft het minimale effecten op de cognitieve functie, waardoor het acceptabeler wordt voor patiënten die alert en alert moeten blijven.
>

Farmacokinetiek

1. Absorptie: Na orale toediening wordt buspiron snel en volledig geabsorbeerd uit het maag-darmkanaal. Piekplasmaconcentraties worden gewoonlijk 1-1,5 uur na toediening bereikt.
2. Distributie: Buspiron wordt goed verdeeld over de organen en weefsels van het lichaam. Het heeft een hoge affiniteit voor bloedplasma-eiwitten, voornamelijk albumine.
3. Metabolisme: Buspiron wordt in de lever gemetaboliseerd en vormt de actieve metaboliet, hydroxybuspiron. De belangrijkste metabolische route is hydroxylatie, gevolgd door conjugatie. Metabolieten van buspiron en hydroxybuspiron zijn farmacologisch actief.
4. Excretie: Buspiron en zijn metabolieten worden voornamelijk in de urine uitgescheiden in de vorm van conjugaten en ongeconjugeerde vormen.
5. Halfwaardetijd: De halfwaardetijd van buspiron is ongeveer 2-3 uur, en de halfwaardetijd van hydroxybuspiron is ongeveer 3-6 uur.

Dosering en toediening

1. Dosering voor volwassenen bij algemene angststoornis:

   • De startdosering is meestal 7,5 mg tweemaal daags.
   • De dosering kan geleidelijk worden verhoogd met tussenpozen van meerdere dagen. De gebruikelijke onderhoudsdosis is 15 tot 30 mg per dag, verdeeld over meerdere doses.
   • De maximaal aanbevolen dosis is 60 mg per dag, verdeeld over meerdere doses.

2. Aanbevelingen voor gebruik:

   • De tabletten moeten regelmatig worden ingenomen, elke dag op hetzelfde tijdstip, om een gelijkmatige medicijnspiegel in het bloed te behouden.
   • De tabletten moeten in hun geheel worden doorgeslikt, zonder te kauwen of te pletten, met water.
   • Buspirone moet elke dag op hetzelfde tijdstip worden ingenomen, ongeacht de maaltijden, maar het is het beste om het in hetzelfde regime in te nemen - altijd met voedsel of altijd zonder voedsel, omdat voedsel de absorptie van het medicijn kan veranderen.

3. Speciale instructies:

   • Het effect van het gebruik van buspirone ontwikkelt zich niet onmiddellijk en kan enkele dagen tot enkele weken van regelmatig gebruik vereisen om merkbare verbetering te bereiken.
   • U mag niet plotseling stoppen met het nemen van buspiron, omdat dit ontwenningsverschijnselen kan veroorzaken. Als het nodig is om de behandeling te stoppen, moet de dosis geleidelijk worden verlaagd onder toezicht van een arts.

Gebruik Buspiron tijdens zwangerschap

1. FDA-classificatie:

   • Buspiron is door de FDA geclassificeerd als een geneesmiddel van categorie B. Dit betekent dat dierstudies geen risico voor de foetus hebben aangetoond, maar dat er geen gecontroleerde onderzoeken zijn uitgevoerd bij zwangere vrouwen. Daarom mag het geneesmiddel alleen tijdens de zwangerschap worden gebruikt in gevallen waarin het potentiële voordeel het potentiële risico voor de foetus rechtvaardigt.

2. Gegevens en aanbevelingen:

   • Er zijn onvoldoende gegevens over de veiligheid van buspiron tijdens de zwangerschap. Hoewel dierstudies geen directe negatieve effecten op de ontwikkeling van de foetus hebben aangetoond, rechtvaardigt het gebrek aan voldoende gegevens uit studies bij mensen uiterste voorzichtigheid.

3. Potentiële risico's en voorzorgsmaatregelen:

   • Zoals bij alle medicijnen tijdens de zwangerschap is het belangrijk om de blootstelling aan medicijnen tot een minimum te beperken. Indien mogelijk kunt u het beste alternatieve behandelingen voor angst overwegen, zoals psychotherapie of veranderingen in levensstijl, die veiliger zijn voor de ontwikkeling van het kind.

4. Overleg met een arts:

   • Als u zwanger bent of zwanger wilt worden en buspiron voorgeschreven krijgt, is het belangrijk om de risico's en voordelen met uw arts te bespreken. Uw arts kan u helpen uw toestand te beoordelen en een weloverwogen beslissing te nemen over het al dan niet blijven gebruiken van buspiron.

Contra

1. Individuele intolerantie: Mensen met een bekende individuele intolerantie voor buspiron of enig ander bestanddeel van het medicijn moeten het gebruik ervan vermijden.
2. Ernstige leverfunctiestoornis: Bij patiënten met een ernstige leverfunctiestoornis kan het gebruik van buspiron gecontra-indiceerd zijn vanwege de kans op verhoogde bijwerkingen en toxiciteit.
3. Ernstige nierfunctiestoornis: Bij patiënten met een ernstige nierfunctiestoornis kan het gebruik van buspiron gecontra-indiceerd zijn vanwege de kans op verhoogde bijwerkingen en een langere eliminatietijd uit het lichaam.
4. Combinatie met MAO-remmers: Buspiron mag niet gelijktijdig worden gebruikt met monoamineoxidaseremmers (MAO-remmers), omdat dit kan resulteren in ernstige nadelige interacties, waaronder een verhoogd risico op het serotoninesyndroom.
5. Zwangerschap en borstvoeding: De veiligheid van buspiron tijdens zwangerschap en borstvoeding is niet volledig vastgesteld. Het gebruik moet worden overeengekomen met een arts en het risico voor de foetus of het kind moet worden beoordeeld.
6. Kindergeneeskunde: Buspiron wordt niet aanbevolen voor gebruik bij kinderen en adolescenten jonger dan 18 jaar vanwege onvoldoende gegevens over de werkzaamheid en veiligheid in deze leeftijdsgroep.
7. Acute levensbedreigende of ernstige psychische stoornissen: Buspiron is niet het voorkeursmedicijn in geval van acute dreiging

Bijwerkingen Buspiron

1. Duizeligheid of slaperigheid: deze symptomen kunnen vooral optreden wanneer u begint met het innemen van het geneesmiddel of wanneer u de dosering verandert.
2. Hoofdpijn: Sommige mensen kunnen hoofdpijn krijgen tijdens het gebruik van buspiron.
3. Ziek of moe voelen: Sommige patiënten kunnen zich zwak of moe voelen.
4. Droge mond: deze bijwerking komt vrij vaak voor en kan ongemakkelijk zijn, maar veroorzaakt meestal geen ernstige problemen.
5. Maag-darmstelselaandoeningen: Mogelijke bijwerkingen zijn misselijkheid, braken, obstipatie of diarree.
6. Spierkrampen: Sommige mensen kunnen spierkrampen of ongebruikelijke bewegingen ervaren.
7. Slapeloosheid: Sommige patiënten kunnen moeite hebben met inslapen of slapeloosheid.
8. Gevoeligheid voor licht: Sommige mensen kunnen moeite hebben met het verdragen van fel licht.

Overdose

1. Slaperigheid en lethargie: Er kunnen verhoogde slaperigheid en lethargie optreden, die gepaard kan gaan met problemen met het concentreren en coördineren van bewegingen.
2. Duizeligheid en hoofdpijn: Toegenomen duizeligheid en hoofdpijn kunnen voorkomen.
3. Tachycardie en hartaandoeningen: er kan een verhoogde hartactiviteit optreden, wat kan leiden tot tachycardie of hartritmestoornissen.
4. Ademhalingsdepressie: In zeldzame gevallen kan een afname van de frequentie en diepte van de ademhaling optreden, vooral bij gelijktijdig gebruik van andere middelen die het centrale zenuwstelsel onderdrukken.
5. Krampachtige aandoeningen: Convulsies kunnen voorkomen, vooral bij personen die hiervoor aanleg hebben.

Interacties met andere geneesmiddelen

1. Leverenzymremmers (cimetidine, erytromycine, claritromycine): Leverenzymremmers kunnen de bloedspiegel van buspiron verhogen, waardoor de effecten ervan kunnen toenemen en het risico op bijwerkingen kan toenemen.
2. CYP3A4-remmers (ketoconazol, itraconazol, ritonavir): CYP3A4-enzymremmers kunnen ook de bloedspiegel van buspiron verhogen, wat kan resulteren in verhoogde effecten en een verhoogd risico op bijwerkingen.
3. Leverenzyminductoren (carbamazepine, fenytoïne): Leverenzyminductoren kunnen de bloedspiegel van buspiron verlagen, waardoor de werkzaamheid ervan kan afnemen.
4. Alcohol en sedativa: Buspiron kan de effecten van alcohol en andere sedativa zoals hypnotica en anxiolytica versterken, wat kan resulteren in een verhoogd risico op bijwerkingen zoals slaperigheid en langzamere reacties.
5. Geneesmiddelen die het cardiovasculaire systeem beïnvloeden (β-blokkers, antihypertensiva): Buspiron kan de effecten versterken van geneesmiddelen die het cardiovasculaire systeem beïnvloeden, wat kan resulteren in een verhoogde bloeddruk of een vertraagde hartslag.
6. Geneesmiddelen voor de behandeling van psychische stoornissen (MAO-remmers): Buspiron wordt niet gelijktijdig aanbevolen met geneesmiddelen die monoamineoxidase remmen (MAO-remmers), aangezien dit kan leiden tot ernstige bijwerkingen zoals een hypertensieve crisis.