Caduet 5/10

Caduet 5/10 is een geneesmiddel dat behoort tot een groep geneesmiddelen die een directe werking kunnen hebben op het hart- en vaatstelsel.

Volgens de ATC-code behoort Caduet tot een combinatie van hypolipidemische middelen, met name atorvastatine en amlodipine. De internationale naam klinkt als atorvastatine en amlodipine. Farmacologische groep: HMG-CoA-reductaseremmers.

Caduet 5/10 heeft zijn effectiviteit bewezen en wordt veel gebruikt in de cardiologiepraktijk. Door de gecombineerde samenstelling heeft het medicijn een dubbel effect: het verlaagt de bloeddruk en verlaagt het cholesterolgehalte, wat zeer handig is in gebruik.

Indicaties Caduet 5/10

Het geneesmiddel wordt gebruikt bij arteriële hypertensie, waarbij er drie of meer risicofactoren zijn voor de ontwikkeling van gelijktijdige cardiale en extracardiale pathologie, bijvoorbeeld myocardinfarct, TIA (transient ischemic attack), beroerte.

Indicaties voor het gebruik van Caduet 5/10 zijn de noodzaak van gecombineerd gebruik van geneesmiddelen zoals hypocholesterolemische en antihypertensieve geneesmiddelen.

Daarnaast kan Caduet gecombineerd worden met andere medicijnen als het cholesterolgehalte hoog is en de dosering van bloeddrukverlagende medicijnen niet het gewenste resultaat oplevert.

Indicaties voor het gebruik van Caduet 5/10 zijn gebaseerd op gecombineerde pathologie, waarbij het cholesterolgehalte zodanig stijgt dat atherosclerotische plaques zich beginnen te vormen. Deze plaques verkleinen op hun beurt de inwendige diameter van het bloedvat.

Als gevolg hiervan ontstaat er een spasme van de bloedvaten en een toename van de intravasculaire weerstand, wat de arteriële druk verhoogt. Naarmate het aantal en de omvang van atherosclerotische plaques toenemen, wordt het hart steeds zwaarder belast, omdat het bloed door de bloedvaten moet pompen tegen een hoge vaatweerstand in.

Vrijgaveformulier

Dankzij de tabletvorm van het medicijn kunt u de dosering zelf bepalen en voorkomt u dat er bijwerkingen optreden als u het medicijn verkeerd inneemt.

De belangrijkste werkzame stoffen van het geneesmiddel zijn amlodipine en atorvastatine. Elke tablet bevat 5 mg amlodipine en 10 mg atorvastatine. Daarnaast bevat het hulpcomponenten zoals calciumcarbonaat, zetmeel, colloïdaal watervrij siliciumdioxide, hydroxypropylcellulose, magnesiumstearaat en vele andere.

De afgiftevorm is een filmomhulde tablet. De belangrijkste fysische en chemische eigenschappen van de tablet zijn: een witte kleur, een ovale vorm, een filmomhulsel met de inscriptie "Pfizer" op de ene zijde en de geneesmiddelcode ("CDT" en "051") op de andere zijde.

Het medicijn zit verpakt in 3 blisters in een kartonnen doosje, elk met 10 tabletten.

[ 1 ]

Farmacodynamiek

Het gecombineerde geneesmiddel wordt gekenmerkt door een dubbel werkingsmechanisme, dat de farmacodynamiek van Caduet 5/10 bepaalt.

De twee actieve bestanddelen van het geneesmiddel moeten afzonderlijk worden beschouwd. De werking van amlodipine is gebaseerd op het vermogen om spiervezels te beïnvloeden door langzame calciumkanalen te blokkeren, en behoort daarmee tot de groep calciumionantagonisten.

Het amlodipinegedeelte van Caduet remt de stroom van calciumionen door het celmembraan naar het midden van de cellen van gladde spiervezels van bloedvaten en het hart.

Atorvastatine heeft daarentegen een remmende werking op HMG-CoA-reductase. Het is een krachtige selectieve remmer van dit enzym, waarvan de belangrijkste taak de omzetting van 3-hydroxy-3-methylglutarylco-enzym A in melovaat is. Dit laatste is een voorloper van sterolen, waaronder cholesterol.

De farmacodynamiek van Caduet 5/10 bepaalt de afwezigheid van wijzigingen door zowel amlodipine als atorvastatine. Het effect van amlodipine op de bloeddruk is in dezelfde mate merkbaar als bij gebruik als monotherapie. Atorvastatine in Caduet beïnvloedt op zijn beurt ook het cholesterolgehalte, net als bij afzonderlijk gebruik.

[ 2 ]

Farmacokinetiek

Omdat het geneesmiddel uit twee hoofdcomponenten bestaat, moet de werking van elk afzonderlijk worden beoordeeld. De farmacokinetiek van Caduet 5/10 is te danken aan de werking van amlodipine en atorvastatine.

Na inname van Caduet zorgt de absorptie van amlodipine in een therapeutische dosis voor de piekplasmaconcentratie in het interval van 6 tot 12 uur na een eenmalige toediening. De biologische beschikbaarheid ligt tussen 64 en 80%. Het distributievolume bedraagt ongeveer 21 l/kg. Bovendien heeft voedselinname geen invloed op de biologische beschikbaarheid van amlodipine.

Uit in vitro-onderzoeken is gebleken dat bij mensen met hypertensie 97,5% van het geneesmiddel in de bloedbaan circuleert in een complex met plasma-eiwitten.

Ongeveer 90% van de toegediende dosis amlodipine wordt in de lever gemetaboliseerd en omgezet in inactieve metabolieten. De eliminatie van het geneesmiddel verloopt in twee fasen. Ongeveer 10% van amlodipine en 60% van de metabolieten worden via de urine uitgescheiden. Na een week regelmatig gebruik van het geneesmiddel is de plasmaspiegel stabiel.

De farmacokinetiek van Caduet 5/10, rekening houdend met atorvastatine, zorgt al 1-2 uur na een enkele dosis van het geneesmiddel voor de eerste piekconcentratie. De mate van absorptie is direct afhankelijk van de dosis atorvastatine. De absolute biologische beschikbaarheid is ongeveer 12% en de systemische 30%.

De lage systemische biologische beschikbaarheid is te wijten aan de werking van het spijsverteringsstelsel (maag, darmen, lever). De opname van het geneesmiddel wordt beïnvloed door voedselinname, waardoor de opname ervan wordt vertraagd.

Desondanks vindt de verlaging van cholesterol in dezelfde mate plaats, ongeacht de voedselinname en het tijdstip van inname van het medicijn.

Ongeveer 95% van het geneesmiddel is gebonden aan plasma-eiwitten en circuleert daardoor in de bloedbaan.

De eliminatie van atorvastatine en metabolieten vindt voornamelijk plaats via de gal na metabolisatie in de lever. Slechts 2% van het geneesmiddel wordt uitgescheiden in de urine.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Dosering en toediening

Het geneesmiddel wordt, vanwege de tabletvorm, oraal ingenomen. Aan het begin van de behandeling mag de dosis niet hoger zijn dan 1 tablet per dag.

De toedieningsmethode en de dosering worden bepaald afhankelijk van het stadium van de hypertensie, het cholesterolgehalte in het bloed en de aanwezigheid van gelijktijdige pathologie.

Indien deze dosering niet het verwachte resultaat geeft (bij dagelijkse inname van Caduet 5/10 gedurende 7-10 dagen), kan de dosering worden verhoogd tot 10 mg amlodipine en 1 mg atorvastatine.

Het medicijn kan op elk moment van de dag worden ingenomen, ongeacht de voedselinname.

Caduet kan in combinatie met andere bloeddrukverlagende geneesmiddelen worden gebruikt, met uitzondering van geneesmiddelen die calciumkanaalblokkers zijn.

Wat betreft lipidenverlagende medicijnen, wordt het niet aanbevolen om Caduet gelijktijdig te gebruiken met een extra dosis statines (medicijnen die het cholesterolgehalte in het bloed verlagen).

Caduet mag niet gelijktijdig met fibraten worden ingenomen. Bovendien is voorzichtigheid geboden bij mensen met lever- en nieraandoeningen.

[ 6 ], [ 7 ]

Gebruik Caduet 5/10 tijdens zwangerschap

Tijdens de zwangerschap heeft het lichaam van de vrouw kracht en voedingsstoffen nodig voor de vorming en ontwikkeling van de organen en systemen van de foetus. Cholesterol en derivaten daarvan worden beschouwd als een belangrijk onderdeel van de groei van de foetus.

Gezien het werkingsmechanisme van atorvastatine, dat bestaat uit het remmen van HMG-CoA-reductase en daardoor het verlagen van het cholesterolgehalte, bestaat er een gevaar voor de foetus.

Vrouwen die Caduet gebruiken voor vitale indicaties, moeten anticonceptie gebruiken. Als een vrouw ontdekt dat ze zwanger is, moet ze stoppen met het gebruik van het medicijn.

Het gebruik van Caduet 5/10 tijdens de zwangerschap is verboden, aangezien de voordelen voor de aanstaande moeder niet opwegen tegen de risico's voor de foetus.

Bovendien zijn er geen betrouwbare gegevens die aantonen dat amlodipine in de moedermelk kan doordringen. Op basis van bewijs van atorvastatinepenetratie is het gebruik van Caduet echter gecontra-indiceerd tijdens borstvoeding.

Contra

Het is noodzakelijk om de belangrijkste contra-indicaties voor het gebruik van Caduet 5/10 te benadrukken om de ontwikkeling van bijwerkingen en verslechtering van de gezondheid te voorkomen.

Contra-indicaties zijn onder meer overgevoeligheid voor de groep dehydropyridine-geneesmiddelen atorvastatine en amlodipine, en hun hulpstoffen.

Vermijd bovendien het gebruik van dit medicijn in geval van ernstige leverpathologie of verhoogde transaminasewaarden die de bovengrens met een factor 3 of meer overschrijden.

Het wordt niet aanbevolen om Caduet gelijktijdig in te nemen met itraconazol, ketoconazol en telithromycine.

Contra-indicaties voor het gebruik van Caduet 5/10 zijn onder meer ernstige arteriële hypertensie, shock van verschillende oorsprong, aorta-obstructie, instabiele hemodynamiek en de aanwezigheid van instabiele angina pectoris na een myocardinfarct.

Tijdens het behandeltraject is het noodzakelijk de leverenzymwaarden te controleren en deze te vergelijken met de uitgangswaarden die werden gemeten vóór aanvang van de behandeling met Caduet.

Het medicijn moet met voorzichtigheid worden gebruikt door mensen die lijden aan alcoholverslaving, evenals door mensen met een voorgeschiedenis van ernstige leverfunctiestoornissen.

Atorvastatine kan skeletspieren aantasten en pijn, myositis en myopathie veroorzaken. Uiteraard is het gedurende het gehele behandeltraject niet zinvol om de CPK-spiegel te monitoren, maar bij mensen met een neiging tot acute necrose van skeletspieren en bij aanwezigheid van spiersymptomen is het nog steeds aan te raden om de CPK-dynamiek te monitoren.

Bijwerkingen Caduet 5/10

Bij 1092 patiënten die een behandeling voor hypertensie en dyslipidemie ondergingen, werden bijwerkingen beoordeeld vergeleken met de placebogroep.

De meest voorkomende bijwerkingen van Caduet 5/10 werden geïdentificeerd. Onder de neurologische symptomen vallen duizeligheid, slaperigheid en hoofdpijn in de occipitale regio op. Het spijsverteringskanaal kan reageren met dyspeptische stoornissen, misselijkheid en buikpijn. Daarnaast werden gewrichtszwelling en verhoogde leverenzymen en CPK-waarden waargenomen.

Zeldzame bijwerkingen zijn onder meer allergische reacties, een verlaagd suikergehalte, gewichtstoename, slapeloosheid, depressie, veranderingen in de gevoeligheid van de huid en oorsuizen.

Zeldzame bijwerkingen van Caduet 5/10 zijn veranderingen in de bloedsomloop in de vorm van een daling van het aantal leukocyten, bloedplaatjes, vaatstoornissen - tachycardie, flauwvallen, hartinfarct en aritmie.

Zeer zelden kunnen ademhalingsfalen, slijmafscheiding uit de neusholten, hoesten, braken, darmstoornissen met periodieke constipatie en diarree, evenals verschillende aandoeningen van het spijsverterings- en urinewegstelsel worden waargenomen.

Overdose

Gevallen van overdosering met drugs zijn vrij zeldzaam, omdat het medicijn zeer gemakkelijk te doseren is en, indien ingenomen zoals voorgeschreven, goed door het lichaam wordt verdragen.

Overdosering met amlodipine kan leiden tot overmatige verwijding van de bloedvaten, wat kan leiden tot een aanzienlijke bloeddrukdaling. Hypotensie in verschillende mate kan dan ook enige tijd worden waargenomen.

Deze aandoening vereist absoluut medisch toezicht en constante controle van het hart. Om de druk te verhogen, kunt u medicijnen gebruiken die de bloedvaten vernauwen (vasoconstrictoren).

Ze moeten echter met voorzichtigheid worden gebruikt om een sterke bloeddrukstijging te voorkomen. Bovendien reageert amlodipine goed op dialyse, wat ook de concentratie in het bloed verlaagt en het therapeutische effect vermindert.

Overdosering met atorvastatine is zeldzaam en er is geen specifiek antidotum. Symptomatische behandeling is noodzakelijk, inclusief controle van de leverfunctie, bepaling van de leverenzymen en de CPK-spiegel. Dialyse zal in dit geval niet het verwachte resultaat opleveren, omdat atorvastatine zich in kleine hoeveelheden aan bloedeiwitten bindt.

[ 8 ], [ 9 ]

Interacties met andere geneesmiddelen

Het gelijktijdig gebruik van Caduet en bepaalde medicijnen kan leiden tot het ontstaan van veel bijwerkingen die een negatief effect hebben op de gezondheid.

Interactie van Caduet 5/10 met andere geneesmiddelen, zoals fibraten, wordt niet aanbevolen, vooral niet met gemfibrozil en infusie van dantroleen.

Omdat het geneesmiddel atorvastatine bevat, bestaat er, net als bij andere vertegenwoordigers van de groep van cholesterolverlagende middelen (statines), een risico op het ontstaan van acute spiernecrose en myopathie.

Dit kan optreden wanneer Caduet wordt gebruikt in combinatie met geneesmiddelen die de plasmaconcentraties van atorvastatine kunnen verhogen. Dit zijn onder andere immunosuppressiva (ciclosporine), macrolide antibiotica (erytromycine, claritromycine), azol-antischimmelmiddelen (itraconazol, ketoconazol en nefazodon), lipidenmodificerende doses niacine, gemfibrozil en andere fibrinezuurderivaten of hiv-proteaseremmers.

Bovendien wordt het gecombineerde gebruik van Caduet en fusidinezuur afgeraden. Indien het gebruik ervan niet kan worden vermeden, dient atorvastatine tijdens de therapeutische termijn te worden gestaakt.

Bovendien moet amlodipine met voorzichtigheid gelijktijdig worden ingenomen met baclofen, anti-epileptica - CYP3A4-inductoren, alfa-1-blokkers, amifostine, imipramine-antidepressiva, bètablokkers, hormonale geneesmiddelen, andere antihypertensiva en sildenafil.

Voorzichtigheid is geboden bij gelijktijdig gebruik van atorvastatine met cytochroom P450 3A4-remmers, proteaseremmers, warfarine, fusidinezuur, niacine, antacida, grapefruitsap, hormonale anticonceptiva, colestipol, diltiazem en fenazon.

[ 10 ]

Opslag condities

Elk geneesmiddel vereist bepaalde bewaarcondities. De bewaarcondities van Kaduet 5/10 moeten dan ook worden nageleefd, zodat het geneesmiddel zijn medicinale eigenschappen niet verliest vóór de vervaldatum.

Bewaarcondities omvatten het handhaven van een optimale temperatuur, vochtigheidsgraad en verlichting in de ruimte waar de medicijnen voor een langere periode worden bewaard.

Bewaarcondities voor Kaduet 5/10 zijn: temperaturen niet hoger dan 30 graden Celsius. Stel het product niet bloot aan direct zonlicht, om vroegtijdig verlies van nuttige eigenschappen te voorkomen.

Indien niet aan bepaalde voorwaarden wordt voldaan, kan de structuur van het geneesmiddel veranderen. Dit leidt tot veranderingen in de farmacokinetiek en farmacodynamiek.

Een verplichte voorwaarde voor het bewaren van het medicijn is dat het niet toegankelijk mag zijn voor kinderen, omdat dit kan leiden tot vergiftiging of de ontwikkeling van ernstigere gevolgen die een bedreiging vormen voor het leven van kinderen.

Houdbaarheid

Bij de productie van een geneesmiddel moeten de productiedatum en de laatste gebruiksdatum van het geneesmiddel worden vermeld. Dit is de zogenaamde vervaldatum.

Hiermee wordt een bepaalde periode bedoeld waarin het medicijn zijn medicinale eigenschappen behoudt, maar alleen als de bewaarvoorschriften worden nageleefd.

De houdbaarheid van Caduet is 3 jaar. Dit staat vermeld op de buitenste kartonnen verpakking voor snelle toegang, en op elke blister, zodat u bij verlies van de verpakking de datum van de laatste dosis weet.

Gebruik dit geneesmiddel niet meer na de vervaldatum.

[ 11 ], [ 12 ]