Cardil

Cardil is een medicijn uit een subgroep van stoffen die de werking van Ca-kanalen blokkeren en heeft bloeddrukverlagende, anti-aritmische en anti-angineuze effecten.

Het actieve bestanddeel van het medicijn is diltiazem, een benzodiazepine-stof die de doorgang van Ca in de cellen van cardiomyocyten en cellen van vasculaire gladde spieren voorkomt. Met een afname van de stroom van calciumionen, ontspannen de gladde spieren van het vaatmembraan, wat het mogelijk maakt om het vasculaire lumen te vergroten, de microcirculatie in ischemische gebieden te stabiliseren en de systemische weerstand van perifere bloedvaten te verminderen. Dit alles draagt bij aan een verlaging van de bloeddruk. [1]

Indicaties Cardil

Het wordt gebruikt voor angina pectoris (dit omvat de variant en stabiele variëteiten). Het medicijn wordt niet gebruikt om acute angina-aanvallen te elimineren.

Het kan worden gebruikt bij verhoogde bloeddruk - bijvoorbeeld in situaties waarin het onmogelijk is om stoffen te gebruiken die de activiteit van β-adrenerge receptoren blokkeren. Cardil wordt zowel in monotherapie als in complexe behandeling toegediend.

Het wordt ook voorgeschreven in geval van aritmieën - bijvoorbeeld om het ritme van de hartkamers te verminderen tijdens atriale fibrillatie.

Vrijgaveformulier

Het medicijn komt vrij in de vorm van tabletten - 30 of 100 stuks in de fles. De doos bevat 1 zo'n fles.

Farmacodynamiek

Anti-angineuze eigenschappen van het medicijn ontwikkelen zich na coronaire vasodilatatie en vermindering van de afterload. In het geval van stabiele angina pectoris bij personen die de medicatie gebruikten, was er een objectieve (verlenging van de periode waarin er geen depressie van het ST-segment was tijdens lichamelijke inspanning) en subjectief (een afname van het aantal angina-episodes dat het gebruik van van nitraten) verbetering van de conditie. De ernst van het effect van Cardil bij mensen met onstabiele angina pectoris is gemiddeld vergelijkbaar met het effect van nifedipine of verapamil, terwijl de frequentie van het optreden van negatieve symptomen bij het gebruik van diltiazem minder is dan bij de introductie van deze geneesmiddelen.

Het antihypertensieve effect van het medicijn ontwikkelt zich met een verlaging van de verhoogde bloeddruk (zowel diastolisch als systolisch); bij normale bloeddrukwaarden verandert diltiazem dit niet. Het gebruik van het medicijn bij personen met hypertensie leidde niet tot het optreden van reflexachtige tachycardie, als reactie op een verlaging van bloeddrukindicatoren. [2]

Het medicijn heeft een zwak negatief inotroop effect, maar wanneer het wordt toegediend, is er geen afname van het slagvolume van het hart, evenals de linkerventrikelejectiefractie. Bij mensen met linkerventrikelhypertrofie leidt langdurig gebruik van diltiazem tot regressie van de aandoening. [3]

Bij personen met supraventriculaire aritmieën remt het medicijn de beweging van calciumionen in de cellen van de sinus en AV-knoop, waardoor het hartritme wordt gestabiliseerd.

Cardil kan als monotherapie of in combinatie met andere antihypertensiva (waaronder diuretica en ACE-remmers) worden gebruikt. Het medicijn wordt voorgeschreven aan mensen die geen medicijnen kunnen gebruiken die het effect van β-adrenerge receptoren blokkeren - met angiopathieën van het perifere type of BA, evenals diabetici.

Het medicijn heeft geen negatief effect op de lipide bloedstructuur.

Farmacokinetiek

Na orale toediening wordt het medicijn volledig geabsorbeerd in het maagdarmkanaal. Neemt deel aan de 1e intrahepatische passage (terwijl het niveau van absolute biologische beschikbaarheid 40% is in het bereik van persoonlijke variabiliteit van 24-74%). Indicatoren voor biologische beschikbaarheid zijn niet gebonden aan de portiegrootte en veranderen niet met het gebruik van verschillende doseringsvormen in het spectrum van klinische doseringen. Serumwaarden van Cmax van diltiazem worden na 3-4 uur genoteerd en zijn gelijk aan 39-120 ng / ml na eenmalig gebruik van 60 mg medicijnen.

Ongeveer 80% van de toegediende portie diltiazem is betrokken bij de eiwitsynthese in serum (ongeveer 40% bij albumine). Het geneesmiddel gaat gemakkelijk in de weefsels; het niveau van het distributievolume is ongeveer 5 l / kg.

Evenwichtserumwaarden van diltiazem bij regelmatig gebruik van 60 mg van het geneesmiddel 3 keer per dag worden genoteerd op de 3-4e dag van de behandeling. In het geval van gebruik van dagelijkse porties in het bereik van 0,12-0,3 g, liggen stabiele serumwaarden van de stof in het bereik van 20-200 ng / ml (het minimale therapeutische niveau ligt in het bereik van 70-100 ng / ml).

Metabole intrahepatische geneesmiddelprocessen vinden plaats met behulp van CYP3 A4; het medicijn is een substraat van P-glycoproteïne. Na toediening van diltiazem is er een afname van het effect van het hemoproteïne CYP3 A4.

Tijdens de 1e fase van de uitwisseling vinden de processen van deacetylering, evenals O- en N-demethylering plaats. De belangrijkste metabolische component is deacetyldyltiazem (de serumspiegel is ongeveer 15-35% van de waarden van onveranderd diltiazem), dat een geneesmiddelactiviteit heeft die vergelijkbaar is met het actieve element, maar het is iets zwakker (ongeveer 40-50% van de effect van diltiazem).

Uitscheiding vindt voornamelijk plaats in de vorm van derivaten via de nieren; het niveau van systemische klaring is 0,7-1,3 l / kg / uur. In de urine worden 5 ongeconjugeerde derivaten van diltiazem geregistreerd, en sommige hebben ook een geconjugeerde vorm. Eliminatie heeft een kinetiek in één fase. Volgens het 3-kamermodel is de halfwaardetijd 0,1, 2,1 en 9,8 uur tijdens de begin-, midden- en eindfase van eliminatie. De algemene term voor eliminatiehalfwaardetijd ligt in het bereik van 4-7 uur.

Gebruik Cardil tijdens zwangerschap

Het medicijn wordt niet gebruikt tijdens de zwangerschap. Tijdens de planning of het begin van de conceptie bij het gebruik van diltiazem, moet u uw arts raadplegen over het kiezen van een alternatieve behandeling.

Als u Cardil moet gebruiken tijdens de borstvoeding, moet u stoppen met het gebruik van HB voordat u met de introductie van medicijnen begint.

Contra

Het is gecontra-indiceerd om te gebruiken in geval van intolerantie voor diltiazem of aanvullende elementen van geneesmiddelen.

Kan niet worden gebruikt voor hartgeleidingsstoornissen, inclusief AV-blok (stadium 2-3; behalve in situaties waarin de patiënt een pacemaker heeft) en SSSU.

Het is verboden medicijnen voor te schrijven aan mensen met lage bloeddruk (met systolische markeringen lager dan 90 mm Hg), ernstige bradycardie (hartslag lager dan 50 slagen/minuut) en gedecompenseerd hartfalen.

Bovendien wordt het niet gebruikt in de actieve fase van een myocardinfarct (met complicaties), WPW-syndroom en cardiogene shock geassocieerd met vergiftiging met digitalis-stoffen.

Bijwerkingen Cardil

Mogelijke nevensymptomen zijn onder meer:

• problemen met de activiteit van de CVS: bradycardie, sinus- of AV-blok (stadium 1; zeldzamer - 2-3e), CHF, verlaagde bloeddruk, onderdrukking van de sinusknoopactiviteit en paradoxale verergering van angina pectoris, en daarnaast tachycardie en hartkloppingen, aritmie, syncope, extrasystole, gezichtshyperemie, bewustzijnsverlies en perifeer oedeem;
• disfunctie van het maagdarmkanaal: misselijkheid, gewichtstoename, verminderde eetlust, xerostomie, braken, stoelgangstoornissen, dyspeptische symptomen, gingivitis en gingivale hyperplasie;
• laesies van de onderhuidse laag en epidermis: SS, urticaria, pruritus, lupus erythematosus, TEN, exantheem en petechiën, en daarnaast Quincke's oedeem, vasculitis, exfoliatieve dermatitis en lichtgevoeligheid;
• aandoeningen van hepatobiliaire activiteit: hyperglykemie, verhoogde activiteit van intrahepatische enzymen en hepatitis van het granulomateuze type;
• problemen met het bloedsysteem: trombocyto- of leukopenie, evenals verlenging van de bloedingsperiode;
• disfunctie van het centrale zenuwstelsel: verwardheid, persoonlijkheidsveranderingen, geheugenverlies, depressie, paresthesie en hallucinaties, en daarnaast slaperigheid, tremoren, oorlawaai, slaapstoornissen, loopstoornissen en slaperigheid;
• Andere: myalgie, eosinofilie, dyspneu, lymfadenopathie, smaak- en reukstoornissen, oogirritatie of amblyopie, verstopte neus of bloeding, polyurie, pijn in botten of gewrichten, nocturie, gynaecomastie, erectiestoornissen en verhoogde creatinekinasewaarden.

Epidermale manifestaties veroorzaakt door de introductie van diltiazem verdwijnen vanzelf, zonder het gebruik van medicijnen te annuleren. Maar als epidermale aandoeningen lange tijd aanhouden, moet de optie worden overwogen om met Cardil te stoppen.

Overdose

Met de introductie van te grote porties van het medicijn kan de intensiteit van de negatieve symptomen die kenmerkend zijn voor diltiazem, worden versterkt. Na de introductie van 900-1800 mg van het medicijn wordt matige of ernstige vergiftiging waargenomen. Ernstige vergiftiging treedt op bij een enkele injectie van 2600 mg geneesmiddelen bij ouderen en 5900 mg bij jongere volwassenen. Het gebruik van 10,8 g Cardil veroorzaakte zeer ernstige vergiftigingen.

Tekenen van intoxicatie verschijnen gemiddeld na 8 uur na toediening van het geneesmiddel. Tot de belangrijkste manifestaties behoren prikkelbaarheid, AV-blok, hypothermie en slaperigheid, evenals een verlaging van de bloeddrukwaarden, hyperglykemie, bradycardie, misselijkheid en hartstilstand.

Heeft geen tegengif. In geval van intoxicatie is het noodzakelijk om maagspoeling uit te voeren en enterosorbentia te nemen, evenals symptomatische en ondersteunende acties uit te voeren. Het is vereist om regelmatig de ademhalingsfunctie, zuur-base- en elektrolytindicatoren te controleren, evenals hemodynamische waarden.

Bij een verlaging van de bloeddruk wordt dopamine of CaCl intraveneus gebruikt. Als er bradycardie is of, in sommige situaties, AV-blokkade als gevolg van een overdosis drugs, wordt intraveneuze injectie van atropine of het gebruik van een elektrostimulator gebruikt (als medicamenteuze behandeling niet werkt).

Interacties met andere geneesmiddelen

Het medicijn versterkt de eigenschappen van andere antihypertensiva.

Het gebruik samen met digoxine, amiodaron of β-blokkers leidt tot versterking van de AV-geleiding en een verhoogd risico op het ontwikkelen van bradycardie.

Versterking van het onderdrukkende effect van isofluraan en halothaan op het myocardium wordt waargenomen wanneer ze samen met diltiazem worden gebruikt.

Bij intraveneus gebruik van parenterale geneesmiddelen Ca wordt het therapeutische effect van Cardil verzwakt.

Primaire metabole processen van geneesmiddelen worden geïmplementeerd met behulp van CYP3 A4. Stoffen die de werking van dit enzym vertragen (waaronder cimetidine), kunnen in combinatie met een medicijn leiden tot een verhoging van de diltiazem-indexen in het plasma. De activiteit van de stof kan ook worden versterkt in combinatie met macroliden, nifedipine, antimycotica, evenals met azoolderivaten, tamoxifen, fluoxetine en middelen die de HIV-protease vertragen.

Medicijnen die de effecten van CYP3 A4 induceren, verzwakken de effecten van het medicijn. Er wordt bijvoorbeeld een afname van de effectiviteit opgemerkt in combinatie met rifampicine, carbamazepine of fenobarbital.

Cardil verzwakt metabolische processen veroorzaakt door de activiteit van CYP3 A4 en P-glycoproteïne. Het is noodzakelijk om het medicijn zeer zorgvuldig te combineren met stoffen waarvan het metabolisme wordt gerealiseerd met behulp van het gespecificeerde iso-enzym - bijvoorbeeld met cyclosporine, methylprednisolon, fenytoïne, theofylline en sirolimus, evenals met digitoxine en digoxine.

Een combinatie van een geneesmiddel en stoffen die de activiteit van HMG-CoA-reductase vertragen, waarvan de metabolische processen worden uitgevoerd met CYP3 A4 (dit omvat simvastatine en atorvastatine met lovastatine), wordt met uiterste voorzichtigheid gebruikt. Het gezamenlijke gebruik van deze geneesmiddelen kan een vermindering van het aandeel van anticholesterolverlagende geneesmiddelen vereisen (vanwege een verhoogde kans op het ontwikkelen van hepatotoxiciteit en rabdomyolyse). Het geneesmiddel verandert de farmacokinetiek van pravastatine niet met fluvastatine.

Cardil kan de serumwaarden van geneesmiddelen zoals buspiron, propranolol, alfentanil met nifedipine, alprazolam en sildenafil met imipramine, diazepam en metoprolol met cisapride verhogen, evenals midazolam en portriptyline.

In het geval van een combinatie van geneesmiddelen met lithiumstoffen, neemt het risico op het ontwikkelen van neurotoxische activiteit toe. Serumlithiumwaarden moeten nauwlettend worden gecontroleerd bij gebruik van een dergelijke medicijncombinatie.

Opslag condities

Cardil moet op een plaats worden bewaard die is afgesloten voor het binnendringen van kleine kinderen. Temperatuurwaarden liggen in het bereik van 15-25 ° С.

Houdbaarheid

Cardil mag worden gebruikt binnen een termijn van 36 maanden vanaf de verkoopdatum van de farmaceutische stof.

Analogen

Analogons van medicijnen zijn de medicijnen Blokaltsin, Dilts met Diltiazem, Tiakem en Cortiazem, en daarnaast Silden met Altiazem RR, Dilren met Diakordin en Dilcardia.