Cefoperazon

Cefoperazon is een antibioticum met een breed spectrum aan therapeutische activiteiten.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Indicaties Cefoperazon

Het wordt gebruikt voor de behandeling van infecties veroorzaakt door de activiteit van Pseudomonas aeruginosa, Streptococcus, Proteus en Influenza bacillen, evenals gonokokken, Escherichia coli, Staphylococcus aureus met Enterobacter en Klebsiella. Tot deze ziekten behoren:

• sepsis van bacteriële oorsprong;
• infecties in het vrouwelijke genitale gebied;
• infecties die de luchtwegen aantasten;
• ontstekingen die de bekkenorganen aantasten;
• enterokokkeninfecties geassocieerd met polymicrobiële infectie;
• epidermale infecties;
• laesies in het buikvlies;
• infectieuze infecties in de urinewegen veroorzaakt door de activiteit van Escherichia coli of Pseudomonas aeruginosa.

Het antibioticum kan ook worden gebruikt om complicaties te voorkomen die kunnen optreden bij chirurgische ingrepen op gynaecologisch, orthopedisch, abdominaal of cardiovasculair gebied.

[ 6 ], [ 7 ]

Vrijgaveformulier

Het product wordt geleverd in de vorm van een lyofilisaat voor injectievloeistof (intramusculair of intraveneus). De inhoud van de fles is 1000 mg. Er zitten 10 van dergelijke flessen in de doos.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Farmacodynamiek

Cefoperazon is een bacteriedodend middel dat de binding van microbiële celmembranen onderdrukt. Het heeft een acetylerend effect op membraangebonden transpeptidasen en voorkomt zo de crosslinking van peptideglycanen, die nodig is voor de versterking van de membraanwand.

Het medicijn werkt op anaërobe en aerobe bacteriën, en ook op Pseudomonas aeruginosa. Het is resistent tegen veel β-lactamasen.

[ 13 ], [ 14 ]

Farmacokinetiek

De eiwitsynthese van het geneesmiddel in het plasma bedraagt ongeveer 85%. Na penetratie in het lichaam wordt de stof verspreid in de lichaamsvloeistoffen en weefsels. De Cmax in gal wordt na 1-2 uur gemeten. Het geneesmiddel passeert ook de placenta en wordt uitgescheiden met de moedermelk.

Het geneesmiddel wordt uitgescheiden met de gal. Gedurende een dag wordt 30% van de gebruikte hoeveelheid onveranderd via de urine uitgescheiden.

[ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

Dosering en toediening

Het voltooide geneesmiddel moet intramusculair of intraveneus worden toegediend. De gevoeligheid van de patiënt voor lidocaïne of antibiotica moet worden gecontroleerd door middel van een huidtest.

Injectievloeistoffen uit het lyofilisaat moeten vlak voor de injectie worden bereid.

De dagelijkse dosis voor volwassenen is 2000-3000 mg. Deze dosering dient in meerdere delen te worden toegediend. Injecties dienen met tussenpozen van ongeveer 12 uur te worden toegediend. Bij een ernstige infectie kan de dosis worden verhoogd tot 8000 mg per dag (ook verdeeld over meerdere afzonderlijke injecties met tussenpozen van 12 uur).

Voor de behandeling van door gonokokken veroorzaakte urethritis zonder complicaties moet 0,5 g van het geneesmiddel eenmalig intramusculair worden toegediend.

Preventie van bacteriële besmetting na chirurgische ingrepen wordt uitgevoerd door toediening van een dosis van 1000-2000 mg van het medicijn, die 30-90 minuten vóór de operatie wordt ingenomen. Deze dosis mag met tussenpozen van 12 uur worden herhaald, maar gewoonlijk maximaal 24 uur. Indien het risico op infectie verhoogd is of er een grote kans is op overmatige schade (bijvoorbeeld bij een openhartoperatie), mag het medicijn maximaal 3 dagen na de chirurgische ingreep worden gebruikt.

Kinderen krijgen doses van 50-200 mg/kg (maximaal 12 g per dag). Voor pasgeborenen is de dosering maximaal 0,3 g/kg. De dagelijkse dosis wordt verdeeld over twee toedieningen en de injecties moeten met tussenpozen van 12 uur worden toegediend.

Indien de patiënt nier- en leverproblemen heeft, mag hij maximaal 2000 mg van de stof per dag toedienen.

Als alleen de nierfunctie verminderd is, kan de dosering ongewijzigd blijven. Bij hemodialysepatiënten dient het medicijn na de ingreep te worden toegediend.

Het medicijn moet intramusculair worden toegediend in het gebied van de grote bilspier of in de voorkant van de dij.

Om een intermitterende injectie toe te dienen, verdunt u 1 injectieflacon van de stof in steriele vloeistof (20-100 ml). De hoeveelheid injectiewater mag maximaal 20 ml zijn. Het geneesmiddel wordt toegediend gedurende 15-60 minuten.

Bij continue infusie moet elke gram cefoperazon worden verdund in steriele vloeistof (5 ml). Deze vloeistof wordt vervolgens toegevoegd aan het oplosmiddel voor intraveneuze injecties.

De maximale enkelvoudige dosis voor volwassenen (intraveneuze injectie) is 2000 mg. Voor kinderen is de maximale dosis 50 mg/kg. Het geneesmiddel wordt verdund in een oplosmiddel tot een concentratie van 0,1 g/ml is bereikt. De stof dient gedurende ongeveer 4 minuten te worden toegediend.

Om een product voor intraveneuze injectie te bereiden, wordt het lyofilisaat verdund met een oplosmiddel (0,9% NaCl-vloeistof, 5-10% glucose-oplossing; daarnaast kan een combinatie van 5% glucose-oplossing met 0,2% en 0,9% NaCl-substantie of Normosol type M en R-oplossingen worden gebruikt). Het lyofilisaat moet worden gemengd in een verhouding van 2,8-5 ml/g geneesmiddel. Deze vloeistof wordt vervolgens verdund met een oplosmiddel (in de volumes die nodig zijn om de infusie te bereiden).

Het is toegestaan om injectiewater te gebruiken voor de bereiding van de intramusculaire oplossing. Indien de concentratie van de stof naar verwachting hoger is dan 250 mg/ml, wordt aanbevolen om een 0,5% lidocaïneoplossing te gebruiken. In dat geval wordt het injectiewater gemengd met een 2% lidocaïneoplossing.

[ 28 ], [ 29 ], [ 30 ], [ 31 ]

Gebruik Cefoperazon tijdens zwangerschap

Het is verboden om medicijnen voor te schrijven tijdens de zwangerschap.

Contra

Belangrijkste contra-indicaties:

• nierfalen;
• lactatieperiode;
• intolerantie voor cefalosporinen en andere β-lactamantibiotica.

[ 21 ], [ 22 ], [ 23 ]

Bijwerkingen Cefoperazon

Het gebruik van het medicijn kan leiden tot de volgende bijwerkingen:

• letsels die de lever en het maag-darmkanaal aantasten: diarree, braken, pseudomembraneuze colitis, hepatitis, misselijkheid, evenals cholestatische geelzucht en een voorbijgaande toename van de activiteit van levertransaminasen;
• stoornissen van de hematopoëtische functie: veranderingen in de activiteit van de perifere bloedstroom (als het geneesmiddel gedurende lange tijd in grote doses wordt gebruikt);
• urinewegaandoeningen: tubulo-interstitiële nefritis;
• lokale symptomen: flebitis (bij intraveneuze injecties) of pijn in de injectieplaats (bij intramusculaire toediening);
• tekenen van allergie: eosinofilie, huiduitslag of jeuk;
• stoornissen van de bloedstollingsprocessen: ontwikkeling van hypoprotrombinemie.

Het chemotherapeutische effect kan de ontwikkeling van candidiasis uitlokken. Soms leidt het gebruik van medicijnen tot het ontstaan van angio-oedeem.

[ 24 ], [ 25 ], [ 26 ], [ 27 ]

Overdose

In geval van intoxicatie kunnen de negatieve effecten van het geneesmiddel worden versterkt. Door de hoge concentratie van het geneesmiddel in de cerebrospinale vloeistof kunnen neurologische symptomen ontstaan.

In geval van overdosering, stop onmiddellijk met het toedienen van het geneesmiddel en raadpleeg een arts. Het actieve bestanddeel van cefoperazon wordt uitgescheiden tijdens hemodialyseprocedures.

[ 32 ], [ 33 ], [ 34 ]

Interacties met andere geneesmiddelen

Het medicijn vertraagt de binding van vitamine K. Hierdoor neemt het risico op bloedingen toe in combinatie met geneesmiddelen die de bloedplaatjesaggregatie verminderen. Tegelijkertijd is het mogelijk dat het anticoagulerende effect wordt versterkt door de combinatie van geneesmiddelen met anticoagulantia.

Het is niet toegestaan om dit geneesmiddel te combineren met alcoholische dranken en alcoholhoudende geneesmiddelen. Na de laatste injectie met cefoperazon moet u nog 5 dagen wachten (dit vanwege het grote risico op disulfiramachtige symptomen).

Bij testen met Fehling- of Benedict-oplossingen kunnen er vals-positieve uitslagen van urinetesten op suiker optreden.

[ 35 ], [ 36 ], [ 37 ], [ 38 ]

Opslag condities

Cefoperazon moet op een donkere plaats worden bewaard, buiten bereik van kleine kinderen. De temperatuur moet binnen 25 °C blijven.

[ 39 ], [ 40 ], [ 41 ]

Houdbaarheid

Cefoperazon kan gedurende 24 maanden vanaf de productiedatum van het farmaceutische product worden gebruikt.

[ 42 ], [ 43 ]

Analogen

Analogen van het geneesmiddel zijn Cefobid, Cefoperus, Cefpar met Movoperiz en Dardum, en daarnaast Medocef, Operaz, Cefoperazon-natrium met Ceperone G en Cefoperabol met Cefoperazon-Vial en Cefoperazon-Adgio.

[ 44 ], [ 45 ], [ 46 ], [ 47 ], [ 48 ]

Beoordelingen

Cefoperazon krijgt nogal tegenstrijdige beoordelingen. Veel patiënten geven aan dat het medicijn niet het gewenste resultaat opleverde. Tegelijkertijd zijn er vrijwel geen reacties die spreken over het ontstaan van negatieve symptomen. De voordelen van het medicijn zijn onder andere de lage kosten en het feit dat de dosering niet hoeft te worden aangepast in geval van nierfunctiestoornissen.