Cefotaxime-Norton

Cefotaxim-norton is een semi-kunstmatig antibioticum met een breed scala aan therapeutische effecten. Het wordt parenteraal toegediend.

De bacteriedodende eigenschappen van het geneesmiddel ontwikkelen zich wanneer de bindingsprocessen van het bacteriële celmembraan worden vertraagd. Het geneesmiddel heeft een hoge stabiliteitsindex onder invloed van β-lactamasen. Tegelijkertijd vertoont het de activiteit van een relatief groot aantal pathogenen die resistent zijn tegen de werking van ampicilline, andere cefalosporinen, gentamicine en andere antimicrobiële middelen.

[ 1 ], [ 2 ]

Indicaties Cefotaxime-Norton

Het wordt gebruikt bij ernstige infecties veroorzaakt door bacteriën die gevoelig zijn voor de werking van cefalosporinen:

• letsels aan de luchtwegen (pneumonie van bacteriële oorsprong, bronchitis in de actieve of chronische fase, longabces, bronchiëctastische pathologie van infectieuze oorsprong en complicaties veroorzaakt door infectie na operaties in het borstbeengebied);
• bacteriëmie of septikemie;
• meningitis (met uitzondering van listeria) en andere infecties die het centrale zenuwstelsel aantasten;
• infecties van gewrichten met botten (osteomyelitis of septische artritis);
• laesies van het onderhuidse bindweefsel met de opperhuid;
• obstetrische en gynaecologische infecties (ontstekingen die het bekkengebied aantasten);
• infecties in het buikvlies (waaronder peritonitis);
• letsels van de urinewegen (cystitis, pyelonefritis in de actieve of chronische fase en bacteriurie die optreden zonder dat er symptomen ontstaan);
• gonorroe.

Preventie van infecties bij mensen na gynaecologische of urologische operaties, evenals ingrepen in het maag-darmkanaal.

[ 3 ]

Vrijgaveformulier

Het geneesmiddel wordt geleverd in de vorm van een injectielyofilisaat; 1 of 10 flesjes met poeder in de verpakking.

[ 4 ], [ 5 ]

Farmacodynamiek

Cefotaxim is over het algemeen werkzaam tegen bepaalde bacteriën in klinische settings en in-vitrotests.

Grampositieve aeroben: Staphylococcus aureus (inclusief stammen die penicillinase produceren en niet produceren), enterokokken, epidermale stafylokokken, pneumokokken, pyogene streptokokken (β-hemolytische uit subgroep A) en agalactiae-streptokokken.

Gramnegatieve aerobe bacteriën: enterobacter, meningokokken, Citrobacter-soorten, Haemophilus influenzae (inclusief ampicillineresistente bacteriën), Klebsiella (inclusief Klebsiella pneumoniae), Escherichia coli, Haemophilus parainfluenzae, Proteus vulgaris, gonokokken (met stammen die penicillinase produceren en niet produceren), Morgan-bacteriën, Proteus mirabilis, Acinetobacter, Providencia Roettgerii en Serratia-soorten.

Veel stammen van de hierboven beschreven bacteriën, die resistent zijn tegen andere antibiotica (bijvoorbeeld cefalosporinen, penicillines en aminoglycosiden), zijn gevoelig voor cefotaxime Na.

Cefotaxim is werkzaam tegen bepaalde stammen van Pseudomonas aeruginosa.

Anaeroben: Bacteroides (waaronder individuele stammen van Bacteroides fragilis), peptokokken, clostridia (de meeste stammen van Clostridium difficile zijn resistent), Fusobacterium-soorten (waaronder de bacillus van Plaut) en peptostreptokokken.

Cefotaxime is in vitro werkzaam tegen Providence, Salmonella-soorten (waaronder S. typhi) en Shigella, maar de klinische relevantie hiervan is nog niet vastgesteld.

Cefotaxim oefent samen met aminoglycosiden in vitro een synergetisch effect uit tegen individuele stammen van Pseudomonas aeruginosa.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Farmacokinetiek

De cefotaximcomponent dringt gemakkelijk door in weefsels met vocht en bereikt waarden die de MIC van een groot aantal pathogene microben aanzienlijk overschrijden. Bij eenmalig gebruik van 1 g cefotaxim bedragen de gemiddelde plasmawaarden van de Cmax 23,5 mg/l na een half uur.

De halfwaardetijd van de stof is 1,2 uur. 12 uur na toediening van het geneesmiddel zijn de antibiotica-indicatoren nog steeds vrij hoog en laten ze de bacteriedodende werking op gevoelige bacteriën zien.

Het geneesmiddel wordt via de nieren uitgescheiden (ongeveer 20-36% onveranderd). 15-25% wordt uitgescheiden in de vorm van het belangrijkste metabole element desacetylcefotaxim (heeft een bacteriedodende werking). Nog eens 20-25% van het geneesmiddel wordt uitgescheiden in de vorm van twee inactieve metabole componenten. Een deel van het geneesmiddel wordt ook met de gal uitgescheiden.

[ 10 ]

Dosering en toediening

De toedieningsmethode, de doseringen en de intervallen tussen de toedieningen worden bepaald door de mate van gevoeligheid van de bacteriën die de pathologie hebben veroorzaakt en de ernst van de laesie.

Het medicijn kan intraveneus (via infuus of bolus) worden toegediend, maar ook intramusculair na het uitvoeren van een huidtest om de tolerantie voor antibiotica vast te stellen.

Bolus (jet) toediening.

Het is noodzakelijk om 0,25, 0,5 of 1 g lyofilisaat te verdunnen in steriele injectievloeistof (4 ml). Bij inname van 2 g poeder is 10 ml vloeistof nodig. Het geneesmiddel wordt toegediend met een jet-spuit, met een lage snelheid (3-5 minuten).

Toediening van intraveneuze infusen.

Het is nodig om 1-2 g van het medicijn te verdunnen in 0,9% NaCl of 5% glucose-oplossing (Ringer-lactaatoplossing of andere infuusvloeistof, met uitzondering van Na-carbonaat) - hiervoor is 40-100 ml vloeistof nodig.

Een korte infusie (2 g poeder per 40 ml vloeistof) duurt 20 minuten. Een langere infusie (2 g lyofilisaat per 0,1 l vloeistof) duurt 50-60 minuten.

Intramusculaire injecties.

1 g van het geneesmiddel moet worden verdund in een steriele vloeistof of 1% lidocaïne-oplossing (4 ml; of 2 ml per 0,25-0,5 g van de stof). Het geneesmiddel wordt diep in de bilspier geïnjecteerd.

Doseringsportiegroottes voor verschillende ziekten.

Voor volwassenen:

• gonorroe in de actieve fase zonder complicaties – 1-voudige intramusculaire injectie van 1 g van het geneesmiddel;
• infecties die de urinewegen aantasten en ongecompliceerde letsels - intraveneuze injectie of intramusculaire injectie van 1 g van de stof met tussenpozen van 12 uur;
• letsels van matige ernst: 1-2 g van het geneesmiddel wordt intramusculair of intraveneus toegediend met pauzes van 12 uur;
• zeer ernstige vormen van infectie (bijvoorbeeld meningitis): intraveneuze toediening van 2 g van het geneesmiddel met tussenpozen van 6-8 uur;
• Ter voorkoming van infectieuze complicaties na operaties: gelijktijdig met de inname van anesthesie wordt 1 g van het geneesmiddel eenmalig intraveneus toegediend. Indien nodig kan na 6-12 uur een herhalingsinjectie worden gegeven.

Het is toegestaan om maximaal 12 gram Cefotaxime-Norton per dag te gebruiken.

Kinderen ouder dan 1 maand en tot 12 jaar (gewicht minder dan 50 kg): 0,1-0,15 g/kg van de stof wordt intramusculair of intraveneus per dag toegediend (alleen voor kinderen ouder dan 2,5 jaar). Deze dosis wordt verdeeld over 3-4 injecties (met een interval van 6-8 uur), rekening houdend met de intensiteit van de infectie. Bij ernstige infectiestadia kan een dagelijkse dosis van 0,2 g/kg worden gebruikt.

Voor kinderen die meer dan 50 kg wegen, geldt de standaarddosering voor volwassenen, met een maximale dagelijkse dosis van 12 g.

Zuigelingen van 1-4 weken en prematuren: intraveneuze toediening van 50 mg/kg per dag is toegestaan (verdeeld over 3-4 injecties met tussenpozen van 6-8 uur). Bij ernstige aandoeningen is 0,15-0,2 g/kg van het geneesmiddel per dag toegestaan.

Zuigelingen tot 7 dagen oud en prematuren: intraveneuze injectie van 50 mg/kg per dag, verdeeld over 2 injecties in gelijke porties (met tussenpozen van 12 uur).

De duur van de behandelingscyclus wordt individueel gekozen.

Bij nierfunctieproblemen wordt de portiegrootte gekozen rekening houdend met de ernst van de nieraandoening. In de beginfase van anurie (de CC-waarde is minder dan 10 ml per minuut) wordt de standaarddosis van het geneesmiddel gehalveerd, zonder het interval tussen de doses te wijzigen.

[ 13 ], [ 14 ]

Gebruik Cefotaxime-Norton tijdens zwangerschap

Cefotaxime-Norton mag niet worden voorgeschreven aan zwangere vrouwen, met name in het eerste trimester. De enige uitzonderingen zijn situaties waarin het middel volgens strikte indicaties wordt gebruikt. Dit komt doordat er geen bevestigde gegevens zijn over de veiligheid van het geneesmiddel voor zwangere vrouwen.

Een kleine hoeveelheid van het geneesmiddel wordt uitgescheiden in de moedermelk. Als het daarom nodig is om het bestanddeel toe te dienen tijdens het geven van borstvoeding, moet u eerst stoppen met het geven van borstvoeding gedurende de behandeling.

Contra

Contra-indicaties zijn onder meer: ernstige intolerantie voor de effecten van cefalosporine-antibiotica.

In gevallen waarin de geïnjecteerde vloeistof lidocaïne bevat:

• persoonlijke intolerantie voor lidocaïne;
• intracardiale blokkades bij personen die geen pacemaker hebben;
• ernstig hartfalen hebben;
• intraveneuze injecties.

[ 11 ]

Bijwerkingen Cefotaxime-Norton

Belangrijkste bijwerkingen:

• Tekenen van allergie: huiduitslag, bronchospasme, urticaria, jeuk en angio-oedeem. Af en toe worden SJS, MEE, anafylaxie, eosinofilie, TEN en koorts waargenomen;
• Schade aan de lever en het spijsverteringsstelsel: braken, diarree, verlies van eetlust, buikpijn en misselijkheid worden af en toe waargenomen, evenals een verhoging van transaminase of bilirubine, alkalische fosfatase en LDH. Tijdens het gebruik van Cefotaxime Norton of na afloop van de behandeling kan pseudomembraneuze colitis optreden, veroorzaakt door de werking van Clostridium difficile;
• aandoeningen van hematopoëtische processen: trombocyto-, neutro- of leukopenie, hemolytische anemie, agranulocytose en eosinofilie;
• urinewegdisfunctie: tubulo-interstitiële nefritis;
• problemen met het centrale zenuwstelsel: hoofdpijn of behandelbare encefalopathie (bij gebruik van grote doses, vooral bij mensen met nierinsufficiëntie);
• Bijwerkingen veroorzaakt door biologische invloeden: langdurige behandeling kan leiden tot candidiasis, dysbacteriose of superinfectie veroorzaakt door medicijnresistente stammen;
• Overig: candidiasis die de slijmvliezen aantast en een verhoging van de temperatuur. Een te hoge vochtinname kan hartritmestoornissen veroorzaken;
• Lokale symptomen: pijn op de injectieplaats, evenals flebitis die kan optreden bij intraveneuze injectie.

[ 12 ]

Overdose

Mogelijke vergiftigingsverschijnselen zijn onder meer: trombocytopenie of leukopenie, koorts, kortademigheid, actieve hemolytische anemie, anorexia, gastro-intestinale of epidermale verschijnselen en leververschijnselen, maar ook stomatitis, verlies van ruimtelijke oriëntatie, nierfalen, tijdelijk gehoorverlies en encefalopathie (vooral in geval van nierfalen).

Er is geen tegengif voor het medicijn. De nodige symptomatische maatregelen worden genomen om de vitale functies van het lichaam te ondersteunen.

[ 15 ], [ 16 ]

Interacties met andere geneesmiddelen

Gecombineerd gebruik van het geneesmiddel met aminoglycosiden veroorzaakte een toename van het nefrotoxische effect. Vergelijkbare effecten worden ook veroorzaakt door diuretica – derivaten van ethacrynzuur met pyrethadine en andere diuretica (bijvoorbeeld furosemide).

Combinatie met nifedipine verhoogt de biologische beschikbaarheid van cefotaxim met 70%.

Bij gebruik van probenecide wordt de uitscheiding van cefotaxim via de tubuli geblokkeerd en wordt de halfwaardetijd verlengd.

Gelijktijdige toediening van NSAID’s (zoals diclofenac, aspirine of indomethacine) vergroot de kans op bloedingen (ook in het spijsverteringsstelsel).

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

Opslag condities

Cefotaxime-Norton moet op een donkere plaats worden bewaard, buiten bereik van kleine kinderen. Temperatuurindicatoren - niet hoger dan 25 °C. De bereide oplossing blijft 24 uur stabiel bij temperaturen van 2-8 °C.

[ 21 ]

Houdbaarheid

Cefotaxime-Norton kan gedurende een periode van 24 maanden vanaf de verkoopdatum van het geneesmiddel worden gebruikt.

[ 22 ], [ 23 ]

Aanvraag voor kinderen

Het geneesmiddel mag alleen worden toegediend aan baby's van 1 tot 12 maanden oud, mits er strikte indicaties zijn. Het geneesmiddel mag ook niet intramusculair worden toegediend aan kinderen jonger dan 2,5 jaar.

[ 24 ], [ 25 ]

Analogen

Analogen van het medicijn zijn Loraxim, Cefotaxime met Taxtam en daarnaast Sefotak, Cefantral en Fagocef met Tax-O-Bid.

[ 26 ]