Do stinex

Dostinex (cabergoline) is een medicijn dat de werkzame stof cabergoline bevat, een antiprolactine. Het wordt gebruikt voor de behandeling van verschillende aandoeningen die verband houden met hyperprolactinemie, dat wil zeggen verhoogde prolactinespiegels in het bloed. Prolactine is een hormoon dat een rol speelt bij de regulatie van de borstklier en verschillende functies van het voortplantingssysteem beïnvloedt.

Dostinex wordt vaak gebruikt voor de behandeling van hyperprolactinemie veroorzaakt door patiënten met hypofysepathologieën zoals prolactinomen (prolactine-afscheidende tumoren) en om de afgifte van prolactine te verminderen die gepaard gaat met het gebruik van bepaalde medicijnen, zoals antidepressiva.

Het werkt door de afgifte van prolactine uit de hypofyse te verminderen, wat kan leiden tot normalisatie van de prolactinespiegels in het bloed en verbetering van de symptomen die gepaard gaan met hyperprolactinemie, zoals onvruchtbaarheid, onregelmatige menstruatie en een verminderd libido.

Indicaties Dostinexa

1. Prolactinomen: Dostinex wordt gebruikt voor de behandeling van prolactinomen, dit zijn prolactine-afscheidende tumoren van de hypofyse. Dit kunnen macroadenomen (grote tumoren) of microadenomen (kleine tumoren) zijn, wat kan leiden tot hyperprolactinemie.
2. Hyperprolactinemie zonder tumor: Naast prolactinomen kan Dostinex ook worden gebruikt voor de behandeling van hyperprolactinemie zonder tumor, wanneer de prolactinespiegels verhoogd zijn maar er geen tumor wordt gedetecteerd.
3. Nefrotisch syndroom: Dostinex kan soms worden voorgeschreven voor de behandeling van het nefrotisch syndroom, een aandoening die wordt gekenmerkt door eiwitverlies in de urine, inclusief aandoeningen die gepaard gaan met hoge niveaus van prolactine.

Vrijgaveformulier

Dostinex is verkrijgbaar in tabletvorm.

• Tabletten zijn wit, langwerpig, gegroefd en gegraveerd met "P" en "U" aan de ene kant en "700" aan de andere kant.
• Tabletten worden geleverd in glazen flessen met 2 of 8 tabletten.

Farmacodynamiek

1. Actiemechanisme:

   • Cabergoline is een dopamine D2-receptoragonist en heeft een direct stimulerend effect op deze receptoren.
   • In de hypofyse onderdrukt cabergoline de afgifte van prolactine door dopamine D2-receptoren te blokkeren, wat leidt tot een verlaging van de prolactinespiegels in het bloed.
   • Bovendien heeft cabergoline een remmend effect op de afscheiding van prolactine in de borstklieren, wat ook helpt het niveau ervan in het bloed te verlagen.

2. Gebruik bij hyperprolactinemie:

   • Bij patiënten met hyperprolactinemie verlaagt cabergoline de prolactinespiegels en verbetert het de symptomen van hyperprolactinemie, zoals amenorroe, galactorroe en onvruchtbaarheid.

3. Gebruik ter onderdrukking van de lactatie:

   • Na de bevalling wordt cabergoline gebruikt om de borstvoeding te onderdrukken vanwege het vermogen om de prolactinespiegels te verlagen.

4. Gebruik bij de behandeling van het lege sella-syndroom:

   • Bij het lege sella-syndroom wordt cabergoline gebruikt om de productie van prolactine te verminderen en de omvang van prolactinomen te verminderen.

5. Effecten op andere hormonale assen:

   • Cabergoline kan ook andere hormonale assen beïnvloeden, zoals de gonadotropine-as en de afgifte van groeihormoon (GH).

Farmacokinetiek

1. Absorptie: Cabergoline wordt na orale toediening over het algemeen goed geabsorbeerd uit het maag-darmkanaal. De maximale concentratie in het bloed wordt ongeveer 2-3 uur na toediening bereikt.
2. Biologische beschikbaarheid: De biologische beschikbaarheid van cabergoline is ongeveer 30-40% vanwege het hoge percentage eerste passages door de lever.
3. Metabolisme: Cabergoline wordt in de lever gemetaboliseerd, voornamelijk via het CYP3A4 iso-enzym.
4. Halfwaardetijd: De halfwaardetijd van cabergoline is ongeveer 63-68 uur.
5. Excretie: Cabergoline wordt voornamelijk via de urine uitgescheiden (sommige onveranderd en sommige in de vorm van metabolieten) en in mindere mate via de ontlasting.
6. Systeemconcentratie: De concentratie cabergoline in het bloed bereikt een stabiel niveau na 4 weken regelmatig gebruik.
7. Effecten van voedsel: Het innemen van cabergoline met voedsel kan de absorptiesnelheid vertragen, maar heeft doorgaans geen significant effect op de algehele biologische beschikbaarheid.

Dosering en toediening

Wijze van toepassing:

• Tabletten zijn bedoeld voor orale toediening.
• De tablet moet met voedsel worden ingenomen om het risico op gastro-intestinale bijwerkingen te verminderen.

Dosering:

Om de borstvoeding na de bevalling te onderdrukken:

• De aanbevolen dosis is 1 mg (2 tabletten van 0,5 mg) eenmaal.

Om een reeds bestaande lactatie te stoppen:

• Het wordt aanbevolen om gedurende 2 dagen elke 12 uur 0,25 mg (een halve tablet) in te nemen (totale dosis - 1 mg).

Voor de behandeling van hyperprolactinemie:

• De aanvangsdosis is 0,5 mg per week (0,25 mg tweemaal per week).
• De dosis kan worden verhoogd met 0,5 mg per week met tussenpozen van minimaal 4 weken totdat het optimale therapeutische effect is bereikt.
• De maximale dosis mag niet hoger zijn dan 4,5 mg per week.

Speciale instructies:

• Patiënten die Dostinex langdurig gebruiken, moeten regelmatig onderzoeken ondergaan om de hartfunctie te controleren, inclusief echocardiografie.
• De behandeling met Dostinex moet worden uitgevoerd onder toezicht van een arts.
• Als u een dosis heeft gemist, verdubbel de volgende dosis dan niet. De volgende dosis moet op het gebruikelijke tijdstip worden ingenomen.

Gebruik Dostinexa tijdens zwangerschap

Het gebruik van Dostinex tijdens de zwangerschap vereist een zorgvuldige aanpak en streng toezicht door een arts. De belangrijkste reden voor het voorschrijven van Dostinex is hyperprolactinemie, wat vaak onvruchtbaarheid veroorzaakt. Hier zijn de op onderzoek gebaseerde hoogtepunten:

1. Cabergoline-veiligheidsonderzoek tijdens de zwangerschap: In het onderzoek werden de effecten van cabergoline op de zwangerschap en de foetus beoordeeld bij vrouwen die zwanger werden terwijl ze behandeling met cabergoline kregen. Op basis van gegevens van 103 zwangerschappen werden geen significante complicaties tijdens de zwangerschap vastgesteld. Er zijn enkele gevallen van spontane abortussen gemeld, en pasgeborenen zijn over het algemeen gezond zonder significante misvormingen (Stalldecker et al., 2010).
2. Geen direct negatief effect op de zwangerschap: Een ander onderzoek bevestigde dat cabergoline geen direct negatief effect heeft op het verloop en de uitkomst van de zwangerschap bij vrouwen die het geneesmiddel in therapeutische doses kregen vóór de zwangerschap en in de eerste 8 weken van de zwangerschap (Dzeranova et al. Al., 2016).

Cabergoline kan tijdens de zwangerschap worden gebruikt om hyperprolactinemie te behandelen, onder strikt medisch toezicht. Het gebruik ervan moet echter plaatsvinden onder zorgvuldig toezicht van een specialist, waarbij rekening wordt gehouden met de mogelijke risico's en voordelen voor de patiënt en de foetus.

Contra

1. Allergie: Mensen met een bekende overgevoeligheid of allergie voor cabergoline of een ander bestanddeel van het medicijn moeten het gebruik ervan vermijden.
2. Zwangerschap: Het gebruik van cabergoline wordt niet aanbevolen tijdens de zwangerschap, omdat de veiligheid ervan voor de foetus niet is vastgesteld. Als u van plan bent zwanger te worden of zwanger bent, dient u de risico's en voordelen van het gebruik van het geneesmiddel met uw arts te bespreken.
3. Hypotensie: Cabergoline kan een bloeddrukdaling veroorzaken, dus het gebruik ervan kan gecontra-indiceerd zijn bij patiënten met een lage bloeddruk of een recente hartaanval.
4. Hart- en vaatziekten: Cabergoline kan gecontra-indiceerd zijn bij patiënten met ernstige hart- en vaatziekten, zoals hartfalen of hoge bloeddruk.
5. Hartklepaandoeningen: Bij mensen met een hartklepaandoening kan het gebruik van cabergoline ook gecontra-indiceerd zijn vanwege het mogelijke effect op de hartklepfunctie.
6. Hyperprolactinemische tumoren: Het gebruik van cabergoline kan ongewenst zijn bij patiënten met hyperprolactinemische tumoren, zoals prolactinoom, zonder eerst een arts te raadplegen.
7. Nierfalen: Patiënten met een ernstige nierfunctiestoornis moeten cabergoline met voorzichtigheid en onder medisch toezicht gebruiken.

Bijwerkingen Dostinexa

1. Duizeligheid of slaperigheid.
2. Hoofdpijn.
3. Misselijkheid, braken of buikpijn.
4. Constipatie of diarree.
5. Vermoeidheid of zwakte.
6. Slapeloosheid of andere slaapstoornissen.
7. Zenuwachtig of angstig voelen.
8. Mentale veranderingen zoals depressie of stemmingswisselingen.
9. Visuele stoornissen of veranderingen in visuele perceptie.
10. Pijn op de borst.
11. Zwelling, vooral in de benen of onderbenen.
12. Ongebruikelijke of onverklaarbare gewichtsveranderingen.
13. Seksuele disfunctie, waaronder verminderd libido of erectieproblemen.
14. Allergische reacties zoals jeuk, netelroos of zwelling van het gezicht, de lippen of tong.

Overdose

1. Hypotensie: een verlaging van de bloeddruk tot een gevaarlijk niveau, wat kan leiden tot flauwvallen of flauwvallen.
2. Psychische stoornissen: slaperigheid, duizeligheid, langzame reacties, mogelijk slaperigheid overdag en depressie.
3. Spijsverteringsstoornissen: misselijkheid, braken, diarree, mogelijk ernstige buikpijn.
4. Andere symptomen: hoofdpijn, slaapstoornissen, veranderingen in eetlust.

Interacties met andere geneesmiddelen

1. Geneesmiddelen die de dopaminereceptor beïnvloeden: Omdat cabergoline een dopaminereceptoragonist is, kan de combinatie met andere geneesmiddelen die het dopaminesysteem beïnvloeden (bijv. Dopamine-antagonisten) een interactie veroorzaken en de effectiviteit ervan veranderen.
2. Geneesmiddelen die worden gemetaboliseerd via CYP3A4: Cabergoline wordt voornamelijk gemetaboliseerd via het CYP3A4-iso-enzym in de lever. Daarom kunnen geneesmiddelen die CYP3A4-remmers of -inductoren zijn, de bloedconcentraties van cabergoline veranderen. Voorbeelden hiervan zijn CYP3A4-remmers zoals ketoconazol, claritromycine, ritonavir en inductoren zoals carbamazepine, fenytoïne en rifampicine.
3. Geneesmiddelen die het somatostatinegehalte verhogen: Cabergoline kan interageren met geneesmiddelen die het somatostatinegehalte in het lichaam verhogen, zoals octreotide. Dit kan een verandering in het effect van zowel cabergoline als andere geneesmiddelen veroorzaken.
4. Antihypertensiva: Cabergoline kan het hypotensieve effect van antihypertensiva zoals alfablokkers of bloeddrukverlagende medicijnen versterken. Dit kan leiden tot verhoogde bijwerkingen zoals duizeligheid of orthostatische hypotensie.
5. Serotonineverhogende geneesmiddelen: Cabergoline kan een wisselwerking hebben met geneesmiddelen die de serotoninespiegel verhogen, zoals serotonineheropnameremmers (SSRI's) of monoamineoxidaseremmers (MAO-remmers), waardoor het risico op het serotoninehyperstimulatiesyndroom kan toenemen.