Duspatalin

Duspatalin (mebeverine) is een medicijn dat wordt gebruikt ter verlichting van de symptomen van het prikkelbaredarmsyndroom (PDS) en andere maag-darmstoornissen die gepaard gaan met hypertoniciteit van het gladde spierweefsel.

Mebeverine blokkeert de calciumkanalen in de gladde darmspieren, waardoor deze ontspannen. Dit helpt spasmen te verminderen, pijn te verlichten en de darmpermeabiliteit te verbeteren.

Duspatalin wordt meestal oraal ingenomen in tablet- of capsulevorm. Het wordt meestal vóór de maaltijd ingenomen of indien nodig, zoals voorgeschreven door een arts.

Indicaties Duspatalina

1. Buikpijn en ongemak in verband met het prikkelbaredarmsyndroom (PDS).
2. Darmkrampen en koliekachtige pijn.
3. Onvolledige stoelgang en andere symptomen die verband houden met darmstoornissen.

Vrijgaveformulier

Duspatalin is meestal verkrijgbaar in de vorm van tabletten of capsules voor oraal gebruik.

Farmacodynamiek

1. Werkingsmechanisme:

   • Selectieve krampstillende werking: Mebeverine ontspant selectief de gladde darmspieren zonder de normale darmperistaltiek significant te beïnvloeden. Dit zorgt voor vermindering van spasmen en de bijbehorende pijn zonder de normale motoriek te verstoren.
   • Natriumkanaalblokkering: Mebeverine blokkeert natriumkanalen in de celmembranen van gladde spiercellen, wat resulteert in membraanstabilisatie en voorkomt dat natrium ongecontroleerd de cellen binnendringt. Dit voorkomt depolarisatie en daaropvolgende contractie van gladde spieren.
   • Krampstillende werking: Het medicijn vermindert de verhoogde spanning en hypermotorische activiteit van de gladde spieren van de darmen, waardoor symptomen zoals pijn, spasmen en buikklachten worden verlicht.

2. Effecten op het maag-darmkanaal:

   • Vermindering van pijn en ongemak: Door de gladde spieren van de darm te ontspannen, helpt mebeverine de pijn en het ongemak die gepaard gaan met functionele darmstoornissen te verminderen.
   • Geen effect op de normale darmmotiliteit: Mebeverine heeft, in tegenstelling tot andere spasmolytica, geen invloed op de normale darmmotiliteit. Hierdoor ontstaan er geen bijwerkingen zoals constipatie of een trage darmtransit.

3. Klinische effecten:

   • Verbeterde patiëntconditie: Mebeverine is effectief bij de behandeling van het prikkelbaredarmsyndroom (PDS) en andere functionele gastro-intestinale aandoeningen. Patiënten melden minder pijn, minder spasmen en een verbeterd algemeen welzijn.

4. Voordelen:

   • Minimale systemische effecten: Door de selectieve werking op de darmspieren heeft mebeverine minimale systemische bijwerkingen, waardoor het veilig is voor langdurig gebruik.
   • Geen anticholinerge effecten: Mebeverine heeft geen anticholinerge eigenschappen en veroorzaakt daarom geen bijwerkingen zoals een droge mond, wazig zien of urineretentie, die kenmerkend zijn voor sommige andere antispasmodica.

Farmacokinetiek

1. Zuiging:

   • Na orale toediening wordt mebeverine snel en volledig opgenomen vanuit het maag-darmkanaal. Formuleringen met gereguleerde afgifte, zoals capsules, zorgen voor een verlengde afgifte van de werkzame stof, wat bijdraagt aan het behoud van stabiele plasmaspiegels.

2. Verdeling:

   • Mebeverine verspreidt zich goed in de weefsels, vooral in de gladde spieren van de darm, waar het zijn werking uitoefent.
   • De plasma-eiwitbinding bedraagt ongeveer 75%, wat wijst op een matige eiwitbinding.

3. Metabolisme:

   • Mebeverine ondergaat een uitgebreide metabolisatie in de lever via hydrolyse van esters, waarbij veratric acid en mebeverine alcohol worden gevormd.
   • De belangrijkste metabolieten hebben geen farmacologische activiteit, waardoor het risico op systemische bijwerkingen minimaal is.

4. Opname:

   • Mebeverinemetabolieten worden voornamelijk via de nieren uitgescheiden. Ongeveer 60% van de metabolieten wordt via de urine uitgescheiden als carbonzuren en hun glucuroniden.
   • Sommige metabolieten kunnen via de gal worden uitgescheiden.

5. Halveringstijd:

   • De halfwaardetijd van mebeverine en zijn metabolieten bedraagt ongeveer 5-6 uur, waardoor het geneesmiddel tweemaal daags kan worden ingenomen met behulp van capsules met gereguleerde afgifte.

Speciale instructies:

• Oudere patiënten en patiënten met een verminderde nier- of leverfunctie:
  • Bij oudere patiënten of patiënten met nier- of leverfunctiestoornissen is geen dosisaanpassing nodig. Mebeverine is daarom geschikt voor gebruik bij deze patiëntengroepen.
• Voedselinteracties:
  • Voedselinname heeft geen significante invloed op de absorptie van mebeverine, maar het is aan te raden het medicijn 20 minuten vóór de maaltijd in te nemen om het beste therapeutische effect te bereiken.

Dosering en toediening

De aanbevolen dosering en toedieningswijze zijn afhankelijk van de vorm van afgifte.

Capsules met verlengde afgifte (200 mg):

• Aanbevolen dosering: Eén capsule (200 mg) tweemaal daags.
• Gebruiksaanwijzing: Neem de capsules in hun geheel in, zonder te kauwen, met voldoende water (minimaal een half glas). Het wordt aanbevolen de capsules 20 minuten voor de maaltijd (ochtend en avond) in te nemen.

Tabletten (135 mg):

• Aanbevolen dosering: Eén tablet (135 mg) driemaal daags.
• Gebruiksaanwijzing: Tabletten in hun geheel innemen met voldoende water. Het wordt aanbevolen de tabletten 20 minuten voor de maaltijd in te nemen.

Algemene aanbevelingen:

1. Duur van de behandeling:

   • De duur van de behandeling wordt door de arts individueel bepaald, afhankelijk van de toestand van de patiënt en zijn reactie op de behandeling.
   • De behandeling kan worden voortgezet totdat er een blijvende verbetering van de toestand is bereikt, waarna een geleidelijke verlaging van de dosis wordt aanbevolen.

2. Gemiste dosis:

   • Als u een capsule of tablet vergeet, neem deze dan zo snel mogelijk in. Als het bijna tijd is voor uw volgende dosis, verdubbel de dosis dan niet, maar blijf het medicijn gewoon innemen zoals gebruikelijk.

3. Stopzetting van de behandeling:

   • Het gebruik van het medicijn kan geleidelijk worden stopgezet om mogelijke terugval van de symptomen te voorkomen. Het is raadzaam om een arts te raadplegen over een geleidelijke dosisverlaging.

Speciale instructies:

• Patiënten met nier- of leverfunctiestoornissen: Er is geen dosisaanpassing nodig.
• Oudere patiënten: Er is geen dosisaanpassing nodig.
• Zwangere vrouwen en vrouwen die borstvoeding geven: Het gebruik van dit geneesmiddel moet worden overlegd met een arts.

Geschatte toelatingstermijn:

Capsules met verlengde afgifte:

• 's Ochtends: 1 capsule 20 minuten voor het ontbijt.
• 's Avonds: 1 capsule 20 minuten voor het avondeten.

Pillen:

• 's Ochtends: 1 tablet 20 minuten voor het ontbijt.
• Overdag: 1 tablet 20 minuten voor de lunch.
• 's Avonds: 1 tablet 20 minuten voor het avondeten.

Gebruik Duspatalina tijdens zwangerschap

De vraag naar de veiligheid van dit middel tijdens de zwangerschap is belangrijk om mogelijke risico's voor moeder en foetus te voorkomen.

Efficiëntie en veiligheid

1. Behandeling van functionele gastro-intestinale aandoeningen: Studies tonen aan dat Duspatalin effectief is bij de behandeling van gastro-intestinale spasmen na een galblaasoperatie. Het vermindert buikpijn en dyspepsie, normaliseert de frequentie en consistentie van de ontlasting en verbetert zo de kwaliteit van leven van patiënten (Maev et al., 2018).
2. Effecten op de nieren en de foetus: Een onderzoek bij witte ratten toonde aan dat mebeverine histologische veranderingen kan veroorzaken in de nieren van drachtige ratten en hun foetussen bij langdurig gebruik tijdens de zwangerschap. Deze bevindingen benadrukken de noodzaak van voorzichtigheid en overleg met een arts vóór gebruik (Al-Essawi et al., 2022).
3. Metabolisme en stabiliteit: Mebeverine wordt snel gemetaboliseerd in het lichaam, waardoor het vrijwel niet detecteerbaar is in plasma. De belangrijkste metabolieten van mebeverine zijn desmethylmebeverinezuur (DMAC) en andere derivaten die de farmacologische werking van het geneesmiddel kunnen beïnvloeden (Moskaleva et al., 2019).

Contra

Absolute contra-indicaties:

1. Overgevoeligheid:

   • Overgevoeligheid of allergie voor mebeverine of een ander bestanddeel van het geneesmiddel. Als de patiënt eerder allergische reacties op dit geneesmiddel heeft gehad, is het gebruik ervan strikt gecontra-indiceerd.

2. Leeftijd onder de 18:

   • Het gebruik van dit geneesmiddel bij kinderen en adolescenten jonger dan 18 jaar wordt afgeraden, aangezien er slechts beperkte gegevens beschikbaar zijn over de veiligheid en werkzaamheid in deze leeftijdsgroep.

Relatieve contra-indicaties:

1. Zwangerschap en borstvoeding:

   • Zwangerschap: Gebruik van mebeverine tijdens de zwangerschap is alleen mogelijk in geval van extreme noodzaak en onder strikt medisch toezicht. Gegevens over de veiligheid van het geneesmiddel bij zwangere vrouwen zijn beperkt.
   • Borstvoeding: Het is niet bekend of mebeverine in de moedermelk wordt uitgescheiden; daarom wordt het gebruik ervan tijdens het geven van borstvoeding afgeraden. Indien behandeling noodzakelijk is, dient te worden overwogen de borstvoeding te staken.

2. Ernstige lever- of nierfunctiestoornissen:

   • Patiënten met ernstige lever- of nierfunctiestoornissen moeten mebeverine met voorzichtigheid en onder medisch toezicht gebruiken.

Speciale instructies:

• Patiënten met porfyrie:
  • Er zijn geen gegevens over het gebruik van mebeverine bij patiënten met porfyrie. Daarom wordt het gebruik ervan bij deze patiënten niet aanbevolen.

Bijwerkingen Duspatalina

Mogelijke bijwerkingen:

1. Allergische reacties:

   • Huiduitslag
   • Jeuk
   • Netelroos (urticaria)
   • Angio-oedeem (Quincke-oedeem), dat zwelling van het gezicht, de lippen, de tong of de keel veroorzaakt, wat ademhalingsproblemen kan veroorzaken en onmiddellijke medische hulp vereist
   • Anafylactische reacties (zeer zeldzaam)

2. Vanuit het maag-darmkanaal:

   • Misselijkheid
   • Diarree
   • Constipatie
   • Buikpijn

3. Vanuit het zenuwstelsel:

   • Hoofdpijn
   • Duizeligheid (zeldzaam)

4. Vanuit het cardiovasculaire systeem:

   • Hartkloppingen (snelle hartslag) (zeer zeldzaam)

Opmerkingen:

• Zeldzaamheid van bijwerkingen: Mebeverine wordt over het algemeen goed verdragen en ernstige bijwerkingen komen zelden voor.
• Individuele reactie: De reactie op het geneesmiddel kan individueel zijn en sommige patiënten kunnen bijwerkingen ervaren die hierboven niet zijn vermeld. Raadpleeg een arts als er ongebruikelijke of ernstige symptomen optreden.

Overdose

1. Vanuit het centrale zenuwstelsel:

   • Opwinding
   • Duizeligheid
   • Hoofdpijn

2. Vanuit het cardiovasculaire systeem:

   • Tachycardie (snelle hartslag)

3. Vanuit het maag-darmkanaal:

   • Misselijkheid
   • Braaksel
   • Diarree

4. Allergische reacties:

   • Uitslag
   • Jeuk
   • Netelroos

Interacties met andere geneesmiddelen

Geneesmiddelinteracties:

1. Geneesmiddelen die het centrale zenuwstelsel beïnvloeden:

   • Hoewel mebeverine zelf geen significante centrale effecten heeft, kan het gelijktijdig gebruik met kalmeringsmiddelen, antidepressiva of anti-epileptica vereisen dat de patiënt gecontroleerd wordt op mogelijke versterkte sedatieve effecten of andere centrale reacties.

2. Anticholinergica:

   • Mebeverine heeft geen anticholinerge eigenschappen, maar theoretisch gezien kan de combinatie met andere anticholinerge middelen het spasmolytische effect op de darm versterken. In dat geval is dosisaanpassing en controle nodig.

3. Antischimmelmedicijnen (bijv. ketoconazol):

   • Er zijn geen significante interacties bekend tussen mebeverine en antischimmelmiddelen, maar ketoconazol kan het metabolisme van sommige geneesmiddelen beïnvloeden. Mogelijke interacties moeten in overweging worden genomen en de patiënt moet tijdens de combinatietherapie worden gecontroleerd.

4. Geneesmiddelen die het maag-darmkanaal beïnvloeden:

   • Mebeverine kan een wisselwerking hebben met andere geneesmiddelen die de darmmotiliteit beïnvloeden. Dit kan prokinetica zijn (bijv. metoclopramide), die een tegengesteld effect kunnen hebben op de darmmotiliteit.

Interacties met voedsel en alcohol:

1. Voedsel:

   • Voedsel heeft geen significante invloed op de absorptie en effectiviteit van mebeverine. Het wordt aanbevolen Duspatalin 20 minuten vóór de maaltijd in te nemen voor een optimaal effect.

2. Alcohol:

   • Alcohol kan de bijwerkingen van mebeverine, zoals duizeligheid en sedatie, versterken. Het wordt aanbevolen om alcoholgebruik te vermijden tijdens de behandeling met Duspatalin.