Egolanza

De Hongaarse farmaceutische fabriek OJSC Egis wordt geleverd aan de moderne markt met een neurolepticum van de nieuwe generatie Egolansa, die hoge antipsychotische kenmerken heeft.

Indicaties Egolanza

Het medicijn is doelgericht ontwikkeld, daarom zijn indicaties voor het gebruik van Egolans authentiek en bekrompen, hoewel ze een systemische invloed op het menselijk lichaam uitoefenen.

• Schizofrenie is een vrij veel voorkomende polymorfe psychische aandoening die ongeveer een procent van de wereldbevolking treft. Het geneesmiddel wordt zowel in de periode van exacerbatie, in de rol van onderhoudstherapie en met langdurige anti-terugvalbehandeling gebruikt.
• Manisch-depressieve psychose, als monotherapie of als onderdeel van een complexe behandeling (in combinatie met valproïnezuur en chemische verbindingen, waarvan de basis lithiumionen zijn). In acute fases van de ziekte, in het geval van een snelle afwisseling van perioden van opwinding en apathie.
• Verlichting van de bipolaire stoornis terugvalt.
• Preventie van herhaling van bipolaire stoornissen, als er een positieve dynamiek is in het geval van het arresteren van de manische fase van de pathologie.

[1]

Vrijgaveformulier

De actieve actieve chemische verbinding die de basis vormt van Egolans is olanzapine dihydrochloride trihydraat. Voor het gemak van gebruik en het handhaven van het vereiste doseringsniveau, presenteert de fabrikant verschillende vormen van afgifte aan de farmacologische markt.

Dit is een tablet met een harde bovenlaag van gele kleur bovenop. De vorm van de eenheid heeft een ronde, enigszins langwerpige omtrek, met licht convexe zijkanten. Op één vlak van de tablet kan een scheidingsdepressie worden waargenomen, en aan de andere kant, reliëfdruk, die afhankelijk van de concentratie van olanzapinedihydrochloride-trihydraat in een eenheid van het geneesmiddel verschilt.

1. De gravure "E 402" wordt aangebracht op een eenheid geneesmiddel waarin de concentratie van de werkzame stof 7,03 mg is, wat overeenkomt met 5 mg olanzapinum.
2. Het stempelen van "E 403" wordt op een eenheid geneesmiddel geplaatst, waarbij de concentratie van de werkzame stof 10,55 mg is, hetgeen overeenkomt met 7,5 mg olanzapinum.
3. Een andere vorm van afgifte is een tablet met een "E 404" in reliëf aangebracht op een doseringseenheid waarin de concentratie van de werkzame stof 14,06 mg is, wat overeenkomt met 10 mg olanzapinum.
4. De gravure "E 405" wordt aangebracht op een eenheid geneesmiddel waarin de concentratie van de werkzame stof 21,09 mg is, wat overeenkomt met 15 mg olanzapinum.
5. Het reliëf "E 406" wordt op een eenheid geneesmiddel aangebracht, waarin de concentratie van de werkzame stof 28,12 mg is, wat overeenkomt met 20 mg olanzapinum.

Aanvullende stoffen in het geneesmiddel tabletformulering fabricagedatum - microscopische kristallen cellulose (van 40,99 mg tot 163,94 mg), hydro-ksipropil-cellulose (5 mg tot 20 mg), lactose monohydraat (van 40,98 mg tot 163,94 mg) magnesiumstearaat (van 1 mg tot 4 mg), crospovidon (van 5 mg tot 20 mg).

De laag die de tablet bedekt, bestaat uit een kinine gele kleurstof, hypromellose, opadar.

Zeven medicinale eenheden bevinden zich op één blister. De fabrikant produceert kartonnen dozen waarin er vier of acht blisters zijn.

[2]

Farmacodynamiek

Het medicijn werd ontwikkeld als een neurolepticum met een uitgebreid farmacologisch effectspectrum. Farmakodinamika Egolansa is voornamelijk gebaseerd op de chemische en fysische eigenschappen van olanzapine, de chemische verbinding die de basis van het geneesmiddel vormt. Olanzapine is selectief in zijn invloed en selecteert slechts een paar receptoren. Dankzij de gelijkenis van farmacodynamica, remt of remt de actieve substantie effectief de werking van serotonine 5HT6, 5HT3, 5-HT2A / C zenuwuiteinden.

Egolanza is effectief bij de behandeling van muscarinische (M1-5), H1 - histamine, α1 - adrenerge receptoren. In dit geval is olanzapine een persistente antagonist van dopamine (D1, D2, D3, D4, D5), cholinerge en 5HT-serotonine zenuwen.

De werking van het geneesmiddel vermindert progressief het niveau van excitatie van A10-mesolimbische neuronen gerelateerd aan dopaminerge receptoren. Er is geen bewijs van een significant effect op de A9-striatnyh-routes van zenuwimpulsen.

Het medicijn Egolansa is actief in de regulerende processen van de motorische vaardigheden van de patiënt. Onder zijn invloed worden de verdedigingsreflexen selectief verminderd. Dergelijke therapeutische beeld kan worden verkregen bij lagere doses medicatie die helpt voorkomen dat de ontwikkeling van pathologische aandoeningen zoals de catalepsie toegediend - een symptoom van bewegingsstoornissen gekenmerkt door zinken van de patiënt in dezelfde positie voor een lange tijd of een plotseling verlies van spiertonus, waardoor de persoon valt "als bundel."

In het geval van het passeren van een anxiolytische test, die wordt uitgevoerd om emotioneel-gedragsreacties op stress te beoordelen en stress-beschermende effecten te beoordelen, verhoogt olanzapine het anti-angst resultaat. Het medicijn is goed voor zowel negatieve als productieve symptomen, waaronder hallucinaties en bedrieglijke insinuaties.

[3], [4]

Farmacokinetiek

Na orale toediening wordt het medicijn perfect geabsorbeerd door het slijmvlies van het spijsverteringskanaal. De inname van voedsel heeft niet zo'n significant effect op de kenmerken van absorptie en distributie. Farmacokinetiek Egolansa geeft de maximale concentratie van de werkzame stof Cmax in het bloedserum weer na vijf tot acht uur na toediening. Het veranderen van de Cmax in het bloed, in een dosis van 1 tot 20 mg, wordt uitgevoerd volgens lineaire wetten: hoe hoger de hoeveelheid van het geneesmiddel in kwestie, hoe groter de concentratie in het plasma.

Olanzapine heeft een hoog percentage van binding aan bloedeiwitten (ongeveer 93%). Meestal werkt het met alfazuur glycoproteïne en albumine.

Door oxidatie en conjugatie ondergaat olanzapine biotransformatie, wat plaatsvindt in de lever. Het resultaat van het metabolisme is de belangrijkste chemische verbinding 10-N-glucuronide, die later door de systemen van het lichaam van de patiënt circuleert. Glucuronide is niet in staat om door de bloed-hersenbarrière te dringen.

Andere metabolieten van het geneesmiddel, 2-hydroxymethyl en N-desmethyl, worden gebiotransformeerd met de directe deelname van CYP2D6- en CYP1A2-iso-enzymen.

De basale farmacokinetiek van Egolans is te wijten aan olanzapine, de ernst van zijn metabolieten is minder merkbaar. Het medicijn wordt voornamelijk in de vorm van metabolieten via de nieren uitgescheiden, samen met urine.

Afhankelijk van de individuele kenmerken van het organisme van de patiënt, is de halfwaardetijd van het medicijn gemiddeld 33 uur, maar kan T1 / 2 van 21 tot 54 uur worden weergegeven. De gemiddelde plasmaklaring is van 12 tot 47 l / uur, het gemiddelde aantal is 26 liter per uur.

De indicator van de halfwaardetijd van T1 / 2 hangt in grote mate af van het geslacht en de leeftijd van de patiënt, evenals van de status van de roker:

• Als de patiënt vrouw is: de plasmaklaring van olanzapine geeft ongeveer een cijfer van 18,9 l / uur aan, de eliminatiehalfwaardetijd is 36,7 uur.
• Als de patiënt man is: de plasmaklaring van olanzapine is hoger en kan overeenkomen met een waarde van 27,3 l / uur; de halfwaardetijd is gemiddeld 32,3 uur.
• De patiënt rookt: de plasmaklaring van olanzapine vertoont bij benadering een cijfer van 27,7 l / uur, de eliminatiehalfwaardetijd is 30,4 uur.
• De patiënt rookt niet: de plasmaklaring van olanzapine vertoont bij benadering een cijfer van 18,6 l / uur, de eliminatiehalfwaardetijd is 38,6 uur.
• Als de patiënt het rubicon op 65-jarige leeftijd "kruiste": de plasmaklaring van olanzapine duidt ongeveer op een 17,5 l / u, de halfwaardetijd is 51,8 uur.
• Als de patiënt jonger is dan 65 jaar: geeft de plasmaklaring van olanzapine ongeveer een indicatie van 18,2 l / uur, de halfwaardetijd is 33,8 uur.

Significante verschillen in gelijkaardige waarden bij patiënten met ernstige nierstoornissen en bij patiënten zonder pathologische afwijkingen in dit gebied zijn niet vastgesteld.

[5], [6]

Dosering en toediening

Afhankelijk van de diagnose, de leeftijd van de patiënt en de ernst van het verloop van de ziekte, selecteert de behandelend arts de toedieningsmethode en de dosis van het toe te dienen medicijn, noodzakelijk om het gewenste therapeutische effect te verkrijgen.

Neuroleptische nieuwe generatie Egolansa wordt oraal in het lichaam ingebracht, dat wil zeggen via de mond. De inname van het geneesmiddel is niet geassocieerd met de tijd van consumptie van voedsel. Het medicijn wordt eenmaal daags toegediend.

De startdosering wordt meestal voorgeschreven in het bereik van 5 tot 20 mg. In het geval van het diagnosticeren van schizofrenie, wordt in eerste instantie 10 mg voorgeschreven.

Als diagnose manie acute stroming stap en vond dat de hoofdoorzaak pathologische veranderingen bipolaire psychische stoornis patiënt olanzapine toegewezen in een dosering van 15 mg (indien geregelde monotherapie) of 10 mg in combinatie met geneesmiddelen, basiselement waarvan een lithiumion (Li + ). De combinatie met valproïnezuur wordt ook in deze situatie toegepast. In het geval van onderhoudstherapie worden tandempreparaten toegediend in vergelijkbare doseringen.

Als schizofrenie, afgewogen door manisch-depressief syndroom, wordt gediagnosticeerd, wordt de starthoeveelheid van het toegediende medicijn genomen met een snelheid van 10 mg per dag. Als de patiënt al een Egolans-therapie heeft ondergaan om het manische geval te stoppen, wordt met preventieve maatregelen voor terugval een behandeling met dezelfde dosering aanbevolen. Als de therapie primair is, wordt een startdosering voorgeschreven, die tijdens het verloop van de therapie wordt aangepast.

Het wordt afgeraden om abrupt te stoppen met het gebruik van Egolans, om geen falingsyndroom te krijgen. De maximale dagelijkse dosis van het betreffende geneesmiddel mag niet hoger zijn dan 20 mg.

Voor patiënten die al 65 jaar 'overvallen' zijn, als therapie nodig is, moet de startdosis lager zijn (5 mg per dag). Bij patiënten met een gestoorde lever- en / of nierfunctie wordt de hoeveelheid medicatie in kleinere doses voorgeschreven. Indien nodig moet de dosis heel voorzichtig worden verhoogd.

Correctie van de dosering naar geslacht en rokerstatus wordt niet uitgevoerd. Als de patiënt meer dan één factor heeft die de remming van het metabolisme veroorzaakt, moet de kwestie van het verminderen van de initiële hoeveelheid van het toegediende geneesmiddel tot 5 mg dagelijks worden overwogen.

[10]

Gebruik Egolanza tijdens zwangerschap

Tot op heden zijn strikt uitgevoerde studies en gegevens over het monitoren van het ziektebeeld, zoals de resultaten van de introductie van olanzapine in de periode van zwangerschap door een vrouwelijke baby, niet beschikbaar. Daarom worden de ontwikkelaars van het medicijn Egolans tijdens zwangerschap en borstvoeding niet aanbevolen. Een uitzondering kan alleen de beslissing zijn van de behandelend arts, die na een objectief beeld van de ziekte in staat is om de situatie te beoordelen. En als de echte hulp aan de jonge moeder bij het oplossen van haar gezondheidsproblemen belangrijker is dan de vermeende schade aan de foetus, wordt de medicatie voorgeschreven.

Egolanza passeert de bloed-hersenbarrière niet, maar komt niet in de moedermelk terecht, maar het dient niet te worden aanbevolen voor toediening tijdens de periode van borstvoeding. Als een dergelijke behoefte zich voordoet, is het raadzaam voor de periode van de therapeutische behandeling om te stoppen met borstvoeding geven aan de baby.

Contra

Elk geneesmiddel laat zien hoe de verwachte positieve dynamiek van de impact kan zijn, dus het kan een negatieve invloed hebben op de organen, pathologisch veranderd door andere ziekten, beschikbaar in de medische geschiedenis van de patiënt. Daarom zijn er ook contra-indicaties voor het gebruik van Egolanen.

• Individuele intolerantie voor de samenstellende bestanddelen van het geneesmiddel.
• Gesloten-hoekglaucoom is een soort glaucoom, waarbij de druk in het oog te snel stijgt.
• Psychosen van verschillende oorsprong.
• Glucose-galactose malabsorptie.
• Dementie is een zich langzaam ontwikkelende afname in mentale vermogens, waarin stoornissen van denken, geheugen, leervermogen en concentratie van aandacht voorkomen.
• Zwangerschap en de periode van het voeden van een pasgeboren baby met moedermelk.
• Met een gebrek aan lactase in het lichaam van de patiënt.
• De leeftijd van patiënten jonger dan 18 jaar is te wijten aan een gebrek aan klinische gegevens.
• Overgevoeligheid van het lichaam van de patiënt voor lactose.

Met speciale voorzichtigheid moet olanzapine worden voorgeschreven:

• Nier- en / of leverdisfunctie.
• Hyperplasie (toename van het aantal structurele elementen van weefsels door hun overmaat aan neoplasma) van de prostaat.
• De neiging tot epileptische aanvallen.
• De neiging tot convulsies.
• Myelosuppressie, waaronder neutropenie en leukopenie, is een verlaagd gehalte aan de overeenkomstige bloedbestanddelen.
• Paralytische obstructie van de darm.
• Arteriële hypotensie, inclusief zijn voorlopers: cardiovasculaire en cerebrovasculaire aandoeningen.
• Myeloproliferatieve pathologieën (in het beenmerg is er een verhoogde productie van bloedplaatjes, leukocyten of erytrocyten).
• Congenitale pathologie van het hart.
• Congestieve hartstoornissen.
• Hypereosinofiel syndroom.
• Immobilisatie - onbeweeglijkheid van een deel van het lichaam met enige schade aan het lichaam.
• De ouderen.

[7], [8]

Bijwerkingen Egolanza

In het geval van het passeren van de behandeling met het betreffende geneesmiddel, met een frequentie van minder of meer, kunnen bijwerkingen van Egolanen optreden.

Neuralgische reacties:

• Slaperigheid en algemene apathie.
• Het uiterlijk van onvrijwillige, ongecontroleerde bewegingen.
• Duizeligheid.
• Symptomen van de ziekte van Parkinson.
• Neuropsychiatrische zwakte.
• Stuiptrekkingen.
• Extrapiramidaal syndroom dat wordt gekenmerkt door niet-ritmische geforceerde rotatiebewegingen in verschillende delen van het lichaam.
• Enkele gevallen van het ontstaan van maligne neuroleptica werden waargenomen.
• Verhoogde lichaamstemperatuur.
• Instabiliteit van het vegetatieve systeem.
• Activering van de zweetklieren.
• Mislukken van ritme en hartslag.
• Tremor.
• Slaapverstoring.
• Emotionele instabiliteit.

Reactie van het cardiovasculaire systeem:

• De groei van de bloeddruk.
• Bradycardie, die gepaard kan gaan met acute vasculaire insufficiëntie.
• Enkele gevallen van ventriculaire tachycardie met chaotische elektrische activiteit van de atria met een pulsfrequentie van 350-700 per minuut werden geregistreerd. Zo'n foto kan een plotselinge dood uitlokken.
• Trombo-embolie, zowel pulmonaire als diepe aderen.

Reactie van het uitwisselingssysteem:

• Gewichtstoename van de patiënt.
• Een constant hongergevoel.
• Hypertriglyceridemie.
• In zeldzame gevallen kunt u hyperglycemie waarnemen.
• Symptomen van diabetes kunnen verschijnen.
• Hypercholesterolemie.
• Ophoping van overtollige warmte in het menselijk lichaam.
• Een dodelijke afloop is mogelijk.

De reactie van het maag-darmkanaal:

• Groei van ALT- en ACT-transaminasen van de lever.
• Constipatie.
• Hepatitis.
• Vermindering van de vochtigheid van het mondslijmvlies.
• Minder vaak kan men het verlies van leverweefsel van cholestatische en / of hepatologische aard waarnemen.
• Pancreatitis.

De reactie van andere lichaamssystemen:

• Het vrijkomen in het bloed van myoglobine als gevolg van snelle schade aan skeletspieren.
• Retentie van urine in het lichaam.
• Pijnlijk urineren.
• Allergische reactie.
• Soms wordt lichtgevoeligheid waargenomen.
• Wallen.
• Asthenie - het lichaam werkt uit de laatste inspanning.
• Urine-incontinentie.

[9],

Overdose

Elke persoon is individueel, daarom is het mogelijk om verschillende symptomen van het nemen van dezelfde medicatie waar te nemen. Als de hoeveelheid van het voorgeschreven medicijn onjuist is berekend, kan een overdosis van het medicijn optreden, wat zich manifesteert door een vergelijkbare pathologische symptomatologie:

• Storing in de hartslag.
• Overmatige excitatie en agressie.
• Remming van de ademhaling.
• Overtreding van het spraakapparaat, gemanifesteerd door een stoornis van articulatie.
• Blokkering van het bewustzijn, wat zich uit in symptomen van verschillende ernst van lichte sedatie tot coma.
• Extrapiramidale fouten.
• Stuiptrekkingen.
• Psychologische waanzin.
• Problemen met de bloeddruk: een snelle stijging of daling van de bloeddrukindicatoren.
• Kwaadaardig neuroleptisch syndroom.
• Stop met ademen en / of hart.

Het is vrij moeilijk om gevaarlijke doses aan te wijzen voor het menselijk leven, aangezien een dodelijke afloop werd vastgesteld na inname van 450 mg olanzapine. Toen, zoals bekend, toen de patiënt 1500 mg Egolanza binnenkwam, bleef de patiënt in leven.

Wanneer de eerste tekenen van een overdosis verschijnen, is het eerst noodzakelijk voor de getroffen persoon om de maag te spoelen en een braakselreflex te veroorzaken. Daarna moet u absorptiemiddel gebruiken, bijvoorbeeld geactiveerde houtskool. Verdere behandeling is symptomatisch. In deze periode is zorgvuldige medische controle over de toestand van de patiënt noodzakelijk.

[11], [12]

Interacties met andere geneesmiddelen

Het is veel gemakkelijker om de reactie van het lichaam van de patiënt op monotherapie te voorspellen. Maar de introductie van een complex behandelplan verbergt een zekere onvoorspelbaarheid, als de arts niet in staat is om het resultaat van de wederzijdse beïnvloeding van de medicijnen die in het protocol van behandeling aanwezig zijn, op elkaar te voorspellen. Daarom moet men, om de noodzakelijke therapeutische effectiviteit te bereiken, terwijl het pathologische complicaties vermijden, de gevolgen kennen van de interactie van Egolans met andere geneesmiddelen.

Geneesmiddelen die CYP1A2 iso-enzym (inductoren) stimuleren, zijn in staat het metabolisme van de werkzame stof in het lichaam van de patiënt te beïnvloeden. In dit geval verhoogt de klaring van olanzapine de prestaties als de patiënt zich "overgeeft" aan nicotine. Een vergelijkbare situatie met de gezamenlijke introductie van Egolanen met een groep geneesmiddelen, waaronder carbamazepine. Deze combinatie van chemische verbindingen kan een afname van de hoeveelheid olanzapine in het bloedplasma van de patiënt veroorzaken. In een dergelijk geval kan het nodig zijn om de dosering te verhogen.

Geneesmiddelen die het CYP1A2-iso-enzym remmen (remmers) kunnen het metabolisme van de werkzame stof in het lichaam van de patiënt beïnvloeden.

Dezelfde reactie wordt aangegeven door de tandem-invoer van het medicijn en fluvoxamine. Dit vermindert de klaring van de werkzame stof, terwijl de maximale concentratie in het serum toeneemt: 55% voor niet-rokers van het zwakkere geslacht en voor 77% voor mannen die een voorkeur hebben voor nicotine. Op basis van deze indicatoren Egolanza de interactie met andere geneesmiddelen, met name fluvoxamine of enige andere remmer van CYP1A2 isozym (bijvoorbeeld zoals ciprofloxacine), vermindering van de aanvangsdosering van olanzapine.

Aanzienlijke invloed op de fysisch-chemische eigenschappen van het onderzochte geneesmiddel wordt niet verkregen door gezamenlijke injectie met ethanol, alleen kan een toename van de sedatieve eigenschappen van de eerste worden waargenomen.

Fluoxetine, een geneesmiddel dat de werking van het enzym CYP2D6 onderdrukt, antacida op basis van magnesium- en aluminiumionen, en cimetidine heeft geen significante invloed op de farmacodynamiek en farmacokinetiek van Egolanen.

Met het gelijktijdige gebruik van het geneesmiddel in kwestie met adsorptiepreparaten, zoals bijvoorbeeld actieve kool, is de biologische beschikbaarheid van olanzapine aanzienlijk verminderd. De verandering in deze indicator kan variëren van vijftig tot zestig procent. Om een dergelijke situatie te voorkomen, is het noodzakelijk om de introductie van twee medicijnen op tijd te verspreiden. Het interval tussen recepties mag niet minder dan twee uur bedragen.

Valproïnezuur kan het vermogen van olanzapine om te biotransformatie licht te verminderen. Terwijl de werkzame stof Egolansa de synthese remt van valproïnezuur glucuronide. De therapeutisch gevoelige farmacodynamische interactie tussen de twee geneesmiddelen is onwaarschijnlijk.

Bij het diagnosticeren van een patiënt met de ziekte van Parkinson, is toediening van olanzapine, wanneer antiparkinson therapie wordt uitgevoerd, niet wenselijk.

Met uiterste voorzichtigheid geboden bij parallel geneesmiddelen zoals amitriptyline, sotalol, sulfamethoxazol, ketoconazol, trimethoprim, chlorpromazine, droperidol, terbutatin, erythromycine, thioridazine, fluconazol, pimozide, efedrine, chinidine, adrenaline, procaïnamide en andere medicijnen die hun invloed interval kunnen verlengen QTc. Dit feit in strijd met de elektrolytbalans in het lichaam van de patiënt, remt de biotransformatie van olanzapine in de lever.

Dien niet gelijktijdig olanzapine toe met dopamine of levodopa. Omdat de eerste de actie van de tweede onderdrukt, zijnde hun antagonist.

Significante wederzijdse beïnvloeding bij gelijktijdige toediening van een individu met isozymen CYP1A2 geneesmiddelen (theofylline), CYP 2D6 (tricyclische antidepressiva), CYP 2C9 (warfarine) en diazepam CYP 2C19 en CYP 3A4 biperidenom.

[13]

Opslag condities

De hoge farmacologische eigenschappen van het medicijn hangen grotendeels af van de grondigheid van de bewaarconditie van Egolans.

• Het medicijn moet worden bewaard in een ruimte waar de temperatuurwaarden de 30 ° C-markering niet overschrijden.
• De kamer moet droog zijn.
• De opslaglocatie moet niet toegankelijk zijn voor de kinderen.

[14],

Houdbaarheid

Als aan alle vereisten voor de opslag van het geneesmiddel is voldaan, is de houdbaarheid drie jaar. Na het verstrijken van deze periode is het gebruik van Egolans onaanvaardbaar. Het tijdsbestek voor het effectieve en veilige gebruik van het geneesmiddel wordt noodzakelijkerwijs weerspiegeld in de doos en op elke blaar van het medicijn.