Eldepryl

Eldepryl is een antiparkinsonmedicijn dat behoort tot de groep MAO-remmers type B.

[ 1 ], [ 2 ]

Indicaties Eldepryl

Het wordt gebruikt voor de behandeling van trilverlamming of symptomatisch parkinsonisme (als monotherapie in het beginstadium van de ontwikkeling van de pathologie of gelijktijdig met levodopa-medicijnen, en ook in combinatie met medicijnen die de activiteit van perifere decarboxylase vertragen, of zonder deze medicijnen).

Vrijgaveformulier

Het geneesmiddel wordt geleverd in tabletten, waarvan 100 stuks in één fles zitten. Er zit 1 fles in een verpakking.

[ 3 ]

Farmacodynamiek

Selegiline is een selectief medicijn uit de categorie MAO-B-remmers. Het heeft ook het vermogen om de heropname van dopamine en de presynaptische uiteinden ervan te vertragen. Dit effect versterkt de dopaminerge activiteit in de hersenen.

Selegiline verlengt en versterkt de werking van levodopa, waardoor de dosering ervan kan worden verlaagd. In combinatie met levodopa-medicatie verlengt het middel de 'on'-periode en verkort het de 'off'-periode, en vermindert het tevens de ernst van de uitputtingsverschijnselen die na de laatste dosis worden waargenomen.

Het actieve ingrediënt versterkt niet de hypertensieve werking van stoffen zoals tyramine – het zogenaamde “tyramine-effect”.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Farmacokinetiek

Selegiline wordt snel opgenomen in het maag-darmkanaal. De piekconcentraties worden 30-45 minuten na orale toediening bereikt. De biologische beschikbaarheid van het element is vrij laag. Gemiddeld bereikt ongeveer 10% van de onveranderde stof de grote cirkel van de systemische bloedstroom (maar er is een merkbaar verschil in deze component tussen verschillende patiënten).

Selegiline is een lipofiel en licht alkalisch element dat gemakkelijk doordringt in weefsels, waaronder de hersenen. De verspreiding van de stof in het lichaam verloopt snel en het verspreidingsvolume bedraagt ongeveer 500 liter bij inname van 10 mg van het geneesmiddel. Na gebruik van het geneesmiddel in medicinale doses wordt ongeveer 75-85% van het actieve bestanddeel gesynthetiseerd met bloedplasma-eiwitten.

Het geneesmiddel ondergaat snelle metabolische processen, voornamelijk in de lever, waarbij het wordt omgezet in desmethylselegiline, en in 1-methamfetamine met 1-amfetamine. Deze metabolische producten verschijnen in de urine en het bloedplasma bij eenmalige en herhaalde toediening van het geneesmiddel.

De halfwaardetijd van het geneesmiddel is 1,5-3,5 uur. De totale klaringssnelheid is ongeveer 240 l/uur. De metabole producten van het geneesmiddel worden voornamelijk uitgescheiden via de urine en ongeveer 15% via de feces.

Omdat het MAO-B-vertragingsproces onomkeerbaar is, is de werkingsduur van het medicijn niet afhankelijk van de uitscheidingsperiode van de stof, waardoor het medicijn eenmaal daags kan worden ingenomen.

[ 7 ], [ 8 ]

Dosering en toediening

Eldepril wordt als monotherapie gebruikt in een vroeg stadium van de pathologie of in combinatie met levodopa (samen met perifere geneesmiddelen die de activiteit van decarboxylase remmen, of zonder deze geneesmiddelen). De startdosis voor elk schema is 5 mg - dit moet 's ochtends worden ingenomen. De dagelijkse dosering van het geneesmiddel kan worden verhoogd tot 10 mg (dit kan worden verdeeld over 2 doses of de volledige dosis kan 's ochtends worden ingenomen).

[ 11 ]

Gebruik Eldepryl tijdens zwangerschap

Omdat er onvoldoende informatie is over de veiligheid van het gebruik van Eldepril tijdens de zwangerschap of borstvoeding, is het verboden om het middel voor te schrijven aan deze patiëntengroepen.

Contra

Belangrijkste contra-indicaties:

• de aanwezigheid van intolerantie voor selegiline of andere aanvullende elementen van het geneesmiddel;
• verergerde zweer;
• combinatie met SSRI's en SNRI's (venlafaxine), evenals sympathicomimetica, tricyclische antidepressiva, opioïden (zoals pethidine) en MAO-remmers (zoals linezolid).

Bij gelijktijdig gebruik met levodopa moet ook rekening worden gehouden met de contra-indicaties.

[ 9 ]

Bijwerkingen Eldepryl

Het innemen van de medicatie kan verschillende bijwerkingen veroorzaken:

• Psychische stoornissen: hallucinaties en een gevoel van verwardheid worden vaak opgemerkt. Stemmingswisselingen komen soms voor. De impuls- en dwangcontrole kan verminderd zijn (zoals hyperseksualiteit);
• Problemen met de werking van het zenuwstelsel: hoofdpijn, dyskinesie en duizeligheid worden vaak opgemerkt. Soms ontwikkelen zich tijdelijke slaapstoornissen (zoals slapeloosheid). Af en toe treedt een gevoel van opwinding op;
• Hartfunctiestoornissen: bradycardie treedt vaak op. Soms wordt een supraventriculaire vorm van tachycardie opgemerkt. Aritmieën komen incidenteel voor;
• letsels die het vaatstelsel aantasten: orthostatische collaps treedt soms op;
• Spijsverteringsproblemen: misselijkheid wordt vaak waargenomen. Soms treedt droogheid van het mondslijmvlies op;
• symptomen van het hepatobiliaire systeem: de activiteit van leverenzymen neemt vaak toe;
• laesies in de onderhuidse laag en het huidoppervlak: af en toe ontstaat er huiduitslag;
• Nier- en urinewegaandoeningen: urinewegaandoeningen worden af en toe waargenomen. Urineretentie is ook mogelijk.

Tijdens het gebruik van Eldepril kunnen negatieve symptomen optreden, zoals tremoren, duizeligheid, depressie en psychose, maar ook pijn in de rug, keel, borst en gewrichten, maar ook braken, zichtstoornissen, diarree en constipatie.

Gelijktijdig gebruik met levodopa.

Omdat het geneesmiddel de eigenschappen van levodopa versterkt, kunnen de negatieve effecten (waaronder hyperkinesie, agitatie, een gevoel van angst of verwardheid, aritmie met atypische bewegingen, maar ook dysfonie, orthostatische collaps en hallucinaties) nog worden versterkt door een complexe behandeling (het is aan te raden om levodopa voor te schrijven samen met een geneesmiddel dat de perifere decarboxylase vertraagt).

Als er bij deze combinatie van geneesmiddelen bijwerkingen optreden die verband houden met levodopa, dient de dosering te worden verlaagd. Bijvoorbeeld, bij het starten met selegiline dient de dosering levodopa gemiddeld met 30% te worden verlaagd.

[ 10 ]

Overdose

Er zijn geen aanwijzingen voor klinisch significante toxiciteit. De effecten van selegiline als selectieve MAO-B-remmer treden op bij de doseringen die nodig zijn voor de behandeling van trilverlamming (5-10 mg/dag).

Tekenen van overdosering kunnen lijken op die van niet-selectieve MAOI-intoxicatie. Deze omvatten prikkelbaarheid, slaperigheid, hyperactiviteit, rusteloosheid en agitatie, evenals duizeligheid, tremoren, hallucinaties, ernstige spierspasmen en hoofdpijn. Andere symptomen zijn pijn op de borst, vaatcollaps, verlaagde of verhoogde bloeddruk, onregelmatige of snelle pols, ademhalingsdepressie, koorts of comateuze toestand, ademhalingsfalen, toevallen en hyperhidrose. Tekenen van vergiftiging kunnen binnen 24 uur optreden.

Er is geen tegengif voor het medicijn. Er worden symptomatische maatregelen genomen.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

Interacties met andere geneesmiddelen

Verboden medicijncombinaties.

Combinatietherapie met sympathicomimetica kan leiden tot een sterke stijging van de bloeddrukwaarden.

Het gebruik ervan in combinatie met pethidine is verboden, omdat bekend is dat deze geneesmiddelen een wisselwerking kunnen hebben en tot de dood kunnen leiden. Het werkingsmechanisme van deze combinatie is echter nog niet onderzocht.

Tramadol kan ook een wisselwerking met het medicijn hebben.

Gebruik in combinatie met fluoxetine leidt tot hyperemie, tremor, convulsies, hyperthermie, hyperhidrose, ataxie en een gevoel van verwardheid of opwinding. Duizeligheid, hallucinaties, een verhoogde hartslag, een verlaagde of verhoogde bloeddruk, comateuze toestand en delirium kunnen ook voorkomen. Omdat fluoxetine met zijn actieve metabole producten een lange halfwaardetijd heeft, dient er een interval van ten minste 5 weken te zijn tussen het stoppen met het gebruik en het starten van de behandeling met Eldepryl. Selegiline met zijn metabole producten heeft een korte halfwaardetijd, waardoor fluoxetine na het stoppen met het gebruik na 14 dagen kan worden hervat.

Combinatie met tricyclische antidepressiva leidt tot het optreden van toxische symptomen vanuit het centrale zenuwstelsel (ontwikkeling van tremor, duizeligheid of convulsies). Soms kan hyperhidrose optreden of kan de bloeddruk stijgen. Omdat het mechanisme achter deze symptomen nog onvoldoende is onderzocht, kunnen deze geneesmiddelen niet worden gecombineerd.

Gelijktijdig gebruik met MAO-remmers kan leiden tot een sterke en snelle daling of stijging van de bloeddruk.

Niet aanbevolen medicijncombinaties.

Het is noodzakelijk om Eldepryl met gecombineerde orale anticonceptiva (waaronder ethinylestradiol met gestageen of ethinylestradiol met levonorgestrel) met voorzichtigheid te combineren, omdat deze geneesmiddelen de biologische beschikbaarheid van het geneesmiddel kunnen verhogen.

Te gebruiken met voedsel.

Selegiline is een specifieke MAO-B-IM die verschilt van standaard MAO-IM's die zowel MAO-A- als MAO-B-elementen remmen.

Het gebruik van het geneesmiddel in de aanbevolen dosering na maaltijden met een laag tyraminegehalte leidde niet tot het ontstaan van een hypertensief effect ("tyramine-effect"). Dit maakt het mogelijk het geneesmiddel in te nemen zonder een specifiek dieet te volgen.

Wanneer u Eldepryl combineert met standaard MAO-remmers of MAO-remmers-A, is een streng dieet noodzakelijk (vermijd het eten van voedingsmiddelen die grote hoeveelheden tyramine bevatten, zoals producten die gist bevatten en oude kaas).

[ 15 ], [ 16 ]

Opslag condities

Eldepril moet buiten bereik van kinderen worden gehouden. De temperatuur ligt tussen de 15 en 25 °C.

[ 17 ]

Houdbaarheid

Eldepryl kan 3 jaar lang worden gebruikt vanaf de datum van afgifte van het therapeutische middel.

Aanvraag voor kinderen

Er zijn geen gegevens over het gebruik van het medicijn bij kinderen. Daarom kan het niet aan deze groep patiënten worden voorgeschreven.

[ 18 ]

Analogen

Analogen van het medicijn zijn Pronoran met Cyclodol, Neomidantan, Madopar en Stalevo, en daarnaast Bromcriptine-kv, Parlodel, Pramipexol Orion en Azilect met Yumex. De lijst omvat ook Vinpotropil, Bromergon en Pk-merz, en daarnaast Bromocriptine, Midantan en Amantadine.

[ 19 ], [ 20 ], [ 21 ]