Eldepril

Eldepril is een antiparkinsongeneesmiddel dat behoort tot de MAO-groep van type B.

[1], [2]

Indicaties Eldeprila

Het wordt gebruikt voor de behandeling paralyse agitans of symptomatische vormen van parkinsonisme (als monotherapie bij vroeg ontwikkelingsstadium of pathologie gelijktijdig met geneesmiddelen levodopa en bovendien in combinatie met geneesmiddelen remmen perifere decarboxylase activiteitstype of zonder hen).

Vrijgaveformulier

De afgifte van het medicijn vindt plaats in tabletten, in een hoeveelheid van 100 stuks in de eerste flacon. In een verpakking - 1 zo'n fles.

[3]

Farmacodynamiek

Selegiline is een keuzemiddel uit de IMAO-B-categorie. Het heeft ook het vermogen om de processen van heropname van dopamine te vertragen, samen met de presynaptische eindes. Dit effect verhoogt dopaminerge activiteit in de hersenen.

Selegiline verlengt en intensiveert de werking van levodopa, zodat de dosering kan worden verlaagd. In combinatie met levodopa-geneesmiddelen verlengt het geneesmiddel de "aan" -periode, verkort ook de "uit" -periode en vermindert bovendien de manifestatie van het verschijnsel van depletie waargenomen na de laatste dosis.

Het actieve element verhoogt de hypertensieve effecten van stoffen zoals tyramine niet, het zogenaamde "tyramine-effect".

[4], [5], [6], [7]

Farmacokinetiek

Selegiline ondergaat een snelle absorptie in het maagdarmkanaal. Piekwaarden worden genoteerd na een periode van 30-45 minuten na orale toediening. Het niveau van biologische beschikbaarheid van het element is vrij laag. Ongeveer 10% van de onveranderde stof bereikt (gemiddeld) een groot bereik van de systemische bloedstroom (maar tussen de verschillende patiënten is er een waarneembaar verschil in deze component).

Selegiline is een lipofiel en licht alkalisch element dat gemakkelijk in de weefsels, inclusief de hersenen, terechtkomt. Distributieprocessen van de stof in het lichaam komen snel voor en het distributievolume is ongeveer 500 liter met 10 mg LS. Na gebruik van het medicament in medicinale doses, wordt ongeveer 75-85% van de actieve component gesynthetiseerd met een bloedplasmaproteïne.

Het medicijn passeert snel de stofwisselingsprocessen, voornamelijk in de lever, waardoor ze worden omgezet in desmethylselegiline en daarnaast 1-methamfetamine met 1-amfetamine. Deze stofwisselingsproducten verschijnen in de urine en in het bloedplasma voor een eenmalige en meervoudige medicatie.

De halfwaardetijd van geneesmiddelen is 1,5 - 3,5 uur. De indicator van de totale speling is ongeveer 240 liter / uur. De metabole producten van het medicijn worden voornamelijk uitgescheiden in de urine en ongeveer 15% wordt aangetroffen in de ontlasting.

Vanwege de onomkeerbaarheid van het MAO-B-vertragingsproces is de duur van de blootstelling aan het geneesmiddel niet afhankelijk van de uitscheidingsperiode van de stof, waardoor het medicijn eenmaal per dag kan worden ingenomen.

[8], [9]

Dosering en toediening

Eldepril wordt bij monotherapie in een vroeg stadium van de pathologie gebruikt, of in combinatie met levodopa-geneesmiddelen (samen met perifere geneesmiddelen die de decarboxylase-activiteit vertragen, of zonder deze). De startdosis voor elk schema is 5 mg - neem het 's ochtends. Het is toegestaan om de dagelijkse dosering van het geneesmiddel te verhogen tot 10 mg (het kan worden verdeeld in 2 toepassingen of de hele dosis 's ochtends innemen).

[12]

Gebruik Eldeprila tijdens zwangerschap

Omdat er onvoldoende informatie is over de veiligheid van het nemen van Eldepril tijdens zwangerschap of borstvoeding, is het verboden deze aan deze groepen patiënten toe te wijzen.

Contra

De belangrijkste contra-indicaties:

• de aanwezigheid van intolerantie met betrekking tot selegiline of andere aanvullende elementen van geneesmiddelen;
• verergerd ulcus;
• combinatie met SRI's en NRI (venlafaxine) en sympathomimetica, tricyclische, opioïden (zoals pethidine) en MAO-remmers (zoals linezolid).

Bij gelijktijdig gebruik met levodopa moet ook rekening worden gehouden met de contra-indicaties.

[10]

Bijwerkingen Eldeprila

Medicatie innemen kan verschillende zijklachten veroorzaken:

• psychische stoornissen: vaak hallucineren en een gevoel van verwarring. Soms zijn er veranderingen in stemming. Mogelijke schending van controle op het gebied van impulsen en dwanghandelingen (zoals hyperseksualiteit);
• problemen in het werk van de Nationale Assemblee: vaak merk je hoofdpijn, dyskinesie en duizeligheid. Soms ontwikkelen tijdelijke slaapstoornissen (zoals slapeloosheid). Af en toe verschijnt er een gevoel van opwinding;
• schendingen van de hartfunctie: vaak is er bradycardie. Soms wordt de supraventriculaire vorm van tachycardie opgemerkt. Af en toe komen aritmieën voor;
• laesies die het vasculaire systeem beïnvloeden: orthostatische collaps ontwikkelt zich soms;
• spijsverteringsfunctiestoornissen: vaak is er misselijkheid. Soms is er sprake van uitdroging van het mondslijmvlies;
• symptomen van het hepatobiliaire systeem: de activiteit van de werking van leverenzymen wordt vaak verhoogd;
• laesies in de onderhuidse laag en huidoppervlak: zo nu en dan is er huiduitslag;
• nierinsufficiëntie en problemen met de urinaire functie: af en toe is er sprake van een verstoord urineren. Er kan ook een vertraging in het plassen zijn.

Tijdens het gebruik verschijnen Eldeprila pogut negatieve symptomen zoals tremor, duizeligheid, depressie en psychose, en bovendien, pijn in de rug, nek, borstbeen en gewrichten, evenals braken, gezichtsstoornissen, diarree en constipatie.

Gelijktijdig gebruik met levodopa.

Omdat het medicijn versterkt de eigenschappen van levodopa, zijn negatieve symptomen (waaronder hyperkinesie, agitatie, een gevoel van angst of verwarring, aritmie met atypische bewegingen, en bovendien dysfonie, orthostatische hypotensie en hallucinaties) kunnen verder worden verergerd door de gecombineerde behandeling (aanbevolen levodopa samen te schrijven met een medicijn dat perifere decarboxylase vertraagt).

Wanneer geassocieerd met levodopa-bijwerkingen geassocieerd met een dergelijke combinatie van geneesmiddelen, is het noodzakelijk om de dosering te verlagen. Als u bijvoorbeeld selegiline gaat gebruiken, moet de hoeveelheid levodopa gemiddeld met 30% worden verlaagd.

[11]

Overdose

Er is geen informatie over klinisch significante intoxicatie. Het effect van selegiline in de vorm van selectieve MAOI-B ontstaat met behulp van de porties die nodig zijn voor de behandeling van een tremorverlamming (5-10 mg / dag).

Tekenen van een overdosis kunnen lijken op manifestaties van intoxicatie met willekeurige MAO-remmers. Onder hen een gevoel van prikkelbaarheid, slaperigheid, hyperactiviteit, angst en opwinding, en bovendien duizeligheid, tremoren, hallucinaties, ernstige kramp in de spieren en hoofdpijn. De lijst bevat ook pijn op de borst, instorten, waardoor het cardiovasculair systeem, het verlagen of het verhogen van de bloeddruk, onregelmatige en versnelde hartslag, de ademhaling onderdrukken, koorts of coma, respiratoire insufficiëntie, toevallen en huiduitslag. Vergiftigingsverschijnselen kunnen binnen 24 uur optreden.

Het geneesmiddel heeft geen tegengif. Symptomatische maatregelen worden uitgevoerd.

[13], [14], [15]

Interacties met andere geneesmiddelen

Verboden medicinale combinaties.

Combinatie met sympathicomimetica kan leiden tot een sterke stijging van de bloeddruk.

Het gebruik met pethidine is verboden, omdat bekend is dat deze geneesmiddelen tijdens de interactie tot de dood kunnen leiden, hoewel het mechanisme van deze combinatie nog niet is bestudeerd.

Tramadol kan ook een geneesmiddelinteractie aangaan.

Toepassing in combinatie met fluoxetine leidt tot het optreden van hyperemie, tremor, toevallen, hyperthermie, hyperhidrose, ataxie en naast een gevoel van verwarring of opwinding. Ook kunnen duizeligheid, hallucinaties, een snelle hartslag, een afname of toename van de bloeddruk, coma en delier optreden. Omdat fluoxetine met zijn actieve metabolische producten een lange halfwaardetijd heeft, tussen het stoppen van het gebruik en het begin van de behandeling met Eldepril, moet er een interval zijn van ten minste 5 weken. Met seleghiline en zijn metabolismeproducten, een korte halfwaardetijd, wat de reden is dat na het stopzetten van de inname, het gebruik van fluoxetine na 14 dagen kan worden gestart.

Combinatie met tricyclics leidt tot het optreden van toxische symptomen van de zijkant van het centrale zenuwstelsel (ontwikkeling van tremoren, duizeligheid of convulsies). Soms kan er sprake zijn van hyperhidrose of een verhoging van de bloeddruk. Omdat het ontwikkelingsmechanisme van dergelijke functies slecht wordt begrepen, is het onmogelijk om dergelijke geneesmiddelen te combineren.

Toelating gelijktijdig met MAOI kan leiden tot een sterke en dramatische afname of toename van de druk.

Niet aanbevolen combinaties van medicijnen.

Voorzichtigheid moet worden gecombineerd met orale contraceptiva Eldepril gecombineerde karakter (zoals ethinyl estradiol met progestogeen levonorgestrel of ethinyloestradiol met), omdat deze middelen kunnen de biologische beschikbaarheid van het geneesmiddel indicatoren verhogen.

Eten met voedsel.

Selegilin is een specifieke MAOI-B, die verschilt van standaard MAOI's, die een deprimerend effect hebben op de elementen van MAO-A en MAO-B.

Het gebruik van geneesmiddelen in de aanbevolen porties na inname van voedsel met een laag gehalte aan tyramine leidde niet tot de ontwikkeling van een hypertensief effect (het "tyramine-effect"). Hierdoor kunt u het medicijn innemen zonder een specifiek dieet te volgen.

Maar hier is de combinatie van Eldeprila standaard MAO-remmers of MAO-A vereist een streng dieet (je nodig hebt om een maaltijd die grote hoeveelheden tyramine bevat geven - producten, waarvan een deel bevat gist en belegen kaas).

[16], [17]

Opslag condities

Eldepril moet buiten het bereik van kinderen worden gehouden. Temperatuurwaarden liggen binnen de limieten van 15-25 ° C.

[18]

Houdbaarheid

Eldepril kan 3 jaar na het vrijkomen van het therapeutische middel worden gebruikt.

Toepassing voor kinderen

Er zijn geen gegevens over het gebruik van geneesmiddelen voor kinderen, vanwege wat het niet kan worden toegewezen aan deze groep patiënten.

[19],

Analogen

Analogen geneesmiddelen zijn geneesmiddelen met pronoran Cyclodolum, Neomidantanom, Madopar en Stalevo en toevoeging Bromkriptin-q, Parlodel, pramipexol Orion Azilekt met Yumeksom. De lijst bevat ook Vinpotropil, Bromergon en Pk-Merz, en naast Bromocriptine, Midantan en Amantadine.

[20], [21], [22]