Emlodin

Emlodin is een selectieve calciumantagonist die inwerkt op het vasculaire systeem.

Indicaties Emlodina

Het wordt gebruikt voor dergelijke aandoeningen:

• toename van de bloeddruk;
• een stabiele vorm van angina van een chronische aard;
• variant angina pectoris.

Vrijgaveformulier

De afgifte van het geneesmiddel vindt plaats in tabletten, 10 stuks in de blisterplaat. De doos bevat 3 van dergelijke platen.

Farmacodynamiek

Het amlodipine-element is een calciumantagonist (dihydropyridinederivaat) die de penetratie van Ca-ionen in het myocardium en de gladde spiercellen blokkeert.

Het mechanisme van het antihypertensieve effect van de stof hangt samen met het onmiddellijke ontspannende effect op de gladde spieren van de bloedvaten. Het mechanisme van anti-angineuze invloed van geneesmiddelen is nog niet volledig onderzocht, maar het is bekend dat de volgende factoren hierbij een belangrijke rol spelen:

• de uitbreiding van arteriolen van perifere aard, resulterend in een afname van de postload (perifere weerstand). Omdat het ritme van de hartslag stabiel blijft vanwege de verminderde belasting van het hart, is er een vermindering van het energieverbruik, evenals de noodzaak voor het verkrijgen van zuurstof in het hartspier;
• de uitbreiding van de belangrijkste kransslagaders, evenals coronaire arteriolen (zowel normaal als ischemisch), speelt waarschijnlijk ook een belangrijke rol in het geneesmiddeleffect van de stof. Door deze expansie neemt de hoeveelheid zuurstof geproduceerd door het myocardium toe bij mensen met spasmen in de slagaders van de kransslagader (variant angina).

Bij mensen met verhoogde bloeddrukwaarden leidt een enkel gebruik van geneesmiddelen per dag tot een klinisch significante afname van deze indicatoren gedurende een periode van 24 uur (de patiënt kan zo lang standhouden of staan). In verband met het langzame begin van de manifestatie van geneesmiddeleffecten, wordt vaak een sterke daling van de bloeddruk niet waargenomen.

Bij mensen met angina pectoris bij het gebruik van het wegwerpbare deel van de dagelijkse toename totale tijd, en afgezien van dit segment het begin van een aanval van angina pectoris en het interval tot 1 mm ST-segmentdepressie. Het medicijn vermindert de incidentie van angina-aanvallen, evenals de noodzaak voor nitroglycerine.

Amlodipine heeft geen negatief effect op de stofwisseling en veroorzaakt ook geen veranderingen in lipidenindices in het bloedplasma. Het is toegestaan om mensen met diabetes, astma en daarnaast jicht te gebruiken.

Farmacokinetiek

Absorptie.

Bij inname van therapeutische porties van geneesmiddelen wordt het actieve element geleidelijk geabsorbeerd in het bloedplasma. De biologische beschikbaarheid van het onveranderde molecuul is ongeveer 64-80%. Piekwaarden in het bloedplasma worden genoteerd na een periode van 6-12 uur na het gebruik van het geneesmiddel. De combinatie van het geneesmiddel met voedsel heeft geen invloed op de absorptie van amlodipine.

Distribution.

Het distributievolume is ongeveer 21 l / kg en de pKa-waarde van de werkzame stof is 8,6. In-vitrotests hebben aangetoond dat de synthese van het geneesmiddel met plasma-eiwit ongeveer 97,5% is.

Metabolische processen en uitscheiding.

De halfwaardetijd van het bestanddeel uit het plasma is ongeveer 35-50 uur. Evenwichtswaarden binnen het bloedplasmamedicijn bereiken na 7-8 dagen continue ontvangst. Tegelijkertijd wordt amlodipine voornamelijk gemetaboliseerd, wat resulteert in de vorming van inactieve vervalproducten. Ongeveer 60% van de geconsumeerde portie wordt uitgescheiden in de urine (ongeveer 10% van hen is niet-gemodificeerde amlodipine).

Mensen met eetstoornissen in de lever.

Er is slechts beperkte informatie over het gebruik van geneesmiddelen bij mensen met problemen met de leverfunctie. Bij personen met leverfalen wordt de klaringssnelheid van amlodipine verlaagd, wat de halfwaardetijd van de stof en de AUC verlengt (ongeveer 40-60%).

Dosering en toediening

Volwassenen.

Om de verhoogde bloeddrukwaarden en de behandeling van angina pectoris te verminderen, is een eenmalige dagelijkse inname van een initiële dosis van 5 mg vereist. Rekening houdend met de reactie van de patiënt op een dergelijke behandeling, kan de dagelijkse enkelvoudige dosis van het geneesmiddel in de toekomst worden verhoogd tot een maximum van 10 mg.

Personen met angina pectoris kunnen het medicijn in de vorm van monotherapie consumeren of combineren met andere anti-angineuze middelen in de aanwezigheid van resistentie tegen nitraten of standaard delen van β-blokkers.

Er zijn gegevens over het gebruik van geneesmiddelen, samen met diuretica, het type thiazide, β- en α-blokkers of ACE-remmers bij mensen met een verhoogde bloeddruk. Het is niet nodig om een deel van het geneesmiddel te selecteren in geval van combinatie met deze medicijnen.

Kinderen ouder dan 6 jaar met verhoogde bloeddrukwaarden.

De aanbevolen initiële dosis Emlodin voor deze groep patiënten is 2,5 mg, met een eenmalige toediening per dag. Bij het ontbreken van het gewenste resultaat (het bereiken van de gewenste BP-waarden) na de eerste maand van de behandeling, is het toegestaan om de dagelijkse dosering te verhogen tot 5 mg. Maar u moet ervan uitgaan dat het gebruik van geneesmiddelen in een dosis van 5 mg in deze groep patiënten niet is bestudeerd.

Personen met aandoeningen van leveractiviteit.

De grootte van porties van geneesmiddelen voor mensen met stoornissen in het werk van de lever in milde of matige vorm worden niet bepaald, waardoor de dosering zorgvuldig moet worden gekozen, te beginnen met het laagste deel. Personen met ernstige leveraandoeningen moeten beginnen met het gebruik van geneesmiddelen met de kleinste dosis, en vervolgens geleidelijk verhogen.

Om een dosering van 2,5 mg te krijgen, moet u de tablet in tweeën delen door 5 mg.

[1]

Gebruik Emlodina tijdens zwangerschap

Er zijn geen gegevens over de veiligheid van amlodipine bij zwangere vrouwen. Gedurende deze periode kan Emlodin uitsluitend worden gebruikt in situaties waar het niet mogelijk is om een alternatieve remedie te nemen met een veiliger effect, en het risico dat samenhangt met pathologie is hoger dan de waarschijnlijkheid van complicaties bij een vrouw en een foetus.

Bij dierproeven wees het gebruik van grote doses op de ontwikkeling van reproductietoxiciteit.

Er is geen informatie over de vraag of amlodipine wordt uitgescheiden in de moedermelk. Voordat u beslist of u door wilt gaan met het geven van borstvoeding of het gebruik van het medicijn, moet u het risico en het voordeel evalueren om het voor de moeder en de baby in te nemen.

Contra

De belangrijkste contra-indicaties:

• de aanwezigheid van intolerantie voor dihydropyridines, en naast amlodipine en andere componenten van het therapeutische middel;
• extreem lage bloeddruk;
• shocktoestand (dit omvat cardiogene shock);
• obstructie in het gebied van het uitstroomkanaal in de linker hartkamer (bijvoorbeeld aortastenose in ernstige vorm);
• hartfalen, dat hemodynamisch onstabiel is, en zich ontwikkelt in verband met een acuut myocardiaal infarct.

Bijwerkingen Emlodina

Als gevolg van het gebruik van de drug ontwikkelen zich vaak dergelijke negatieve verschijnselen zoals duizeligheid, tachycardie, gevoel van slaperigheid, blozen, hoofdpijn, misselijkheid, ernstige vermoeidheid, buikpijn, en zwelling (met inbegrip van - in de benen).

Het nemen van pillen kan ook de volgende bijwerkingen veroorzaken:

• aandoeningen geassocieerd met lymfe en systemische circulatie: leuko- of trombocytopenie verschijnt sporadisch;
• Immuunaandoeningen: allergiesymptomen worden opgemerkt;
• problemen met metabolische processen, evenals met voedingsstoornissen: hyperglykemie ontwikkelt zich in zijn eentje;
• psychische stoornissen: soms kan er sprake zijn van stemmingsvariabiliteit (inclusief angst), depressie en slapeloosheid. Af en toe wordt een gevoel van verwarring opgemerkt;
• aandoeningen die de functie van de NS beïnvloeden: vaak zijn er duizeligheid, slaperigheid en hoofdpijn (voornamelijk aan het begin van de behandeling). Soms zijn er syncope, paresthesie, dysgeusie, evenals hypesthesie. Enkele polyneuropathie of hypertonus wordt gevonden;
• visuele stoornissen: ze noteren vaak problemen met de visuele functie (dit omvat diplopie);
• problemen met het labyrint en de gehoororganen: soms is er een oorbel;
• schendingen van de hartfunctie: vaak gemarkeerd door verhoogde hartslag. Soms ontwikkelt zich aritmie (dit omvat ventriculaire tachycardie, bradycardie en atriale fibrillatie). Er is een hartinfarct;
• Aandoeningen van vasculaire activiteit: vaak zijn er getijden. Soms is er een daling van de bloeddruk. Komt voor vasculitis;
• thoracale, respiratoire en mediastinale aandoeningen: kortademigheid komt vaak voor. Soms is er een loopneus of hoest;
• problemen met het werk van het maagdarmkanaal: vaak zijn er misselijkheid, buikpijn, dyspeptische manifestaties en daarnaast ontwikkelen zich stoornissen in de darmperistaltiek (waaronder constipatie en diarree). Soms is er sprake van uitdroging van het mondslijmvlies en braken. Gastritis, pancreatitis en, aanvullend, gingivale hyperplasie ontwikkelt zich;
• stoornissen van de hepatobiliaire functie: geelzucht, hepatitis en een verhoging van de waarden van leverenzymen (vaak geassocieerd met cholestase) worden opgemerkt;
• laesies in de onderhuidse laag en huidoppervlak: soms is er purpura, jeuk, urticaria, huiduitslag, alopecia, hyperhidrose, en bovendien verandert de schaduw van de huid. Single verschijnt erythema multiforme, oedeem Quincke, exfoliatieve dermatitis, fotosensitiviteit en syndroom van Stevens-Johnson;
• verstoring van de functie van verbindende en musculoskeletale weefsels: vaak duidelijke zwelling in het gebied van de benen en spierkrampen. Soms zijn er pijn in de rug, spierpijn of gewrichtspijn;
• laesies die het urinestelsel en de nieren beïnvloeden: soms treden er vaker nocturie, dysurie en plassen op;
• aandoeningen van de melkklieren en voortplantingsorganen: soms is er gynaecomastie of impotentie;
• systemische stoornissen: ontwikkelen vaak zwelling. Ook is er vaak asthenie en een gevoel van extreme vermoeidheid. Soms is er malaise en pijn (met name in het borstbeen);
• testresultaten: soms neemt het gewicht toe of af. Er was een enkel gemeld optreden van extrapiramidaal syndroom.

Overdose

Er is slechts beperkte informatie over de opzettelijke overdosis drugs.

Manifestaties van intoxicatie: op basis van de beschikbare gegevens kan worden aangenomen dat significante intoxicatie met Emlodin een sterke perifere vasodilatatie en mogelijk de ontwikkeling van tachycardie van het reflextype zal veroorzaken. Er is informatie over een significante en waarschijnlijk langdurige systemische daling van de bloeddrukwaarden (dit omvat een fatale shocktoestand).

Bij de behandeling van klinisch significante daling van de bloeddruk als gevolg van de vergiftiging van amlodipine, is het noodzakelijk om de kwaliteit functie CCC behouden - voortdurend toezicht op de werkzaamheden van de luchtwegen en het hart, til het been van de patiënt, evenals het volume van de circulerende vloeistof te regelen binnen het lichaam met plassen.

Om vasculaire tonus en bloeddrukindicatoren te herstellen, moeten vasoconstrictieve middelen worden gebruikt, waarbij er vooraf op moet worden gelet dat er geen contra-indicaties voor het gebruik ervan zijn. Het kan ook helpen bij de introductie van / in de calciumgluconaatmethode - om de symptomen te elimineren die zijn ontstaan door de blokkering van de kanalen Ca.

Soms kan een maagspoeling nodig zijn. Na ontvangst van een vrijwillige actieve kool, gedurende 2 uur na het aanbrengen van 10 mg LS nam de absorptie aanzienlijk af.

Omdat een aanzienlijk deel van amlodipine wordt gesynthetiseerd met eiwit, zal de dialyseprocedure niet effectief zijn.

Interacties met andere geneesmiddelen

Geneesmiddelen die de activiteit van het element CYP3A4 vertragen.

De combinatie medicatie met groeiremmende stoffen component CYP3A4 heeft matige tot sterke werking (geneesmiddelen die protease azool antimycotica en macroliden (bijvoorbeeld erytromycine, claritromycine en diltiazem en verapamil) remmen), een aanzienlijke toename van geneesmiddelblootstelling veroorzaken, waardoor kan de kans op verlaging van de bloeddruk vergroten. De medicinale waarde van dergelijke veranderingen kan duidelijker worden uitgedrukt bij ouderen. Klinische monitoring van de conditie van de patiënt en selectie van een portiegrootte kan noodzakelijk zijn.

Het is verboden om het medicijn te combineren met grapefruits of sap van deze vrucht, omdat dit bij sommige mensen de indicator voor de biologische beschikbaarheid van amlodipine verhoogt, en daarom is het antihypertensieve effect verbeterd.

Medicijnen die de activiteit van het element CYP3A4 induceren.

Een combinatie geneesmiddel met geneesmiddelen die CYP3A4 induceren component (zoals St. Janskruid of rifampicine), kan leiden tot een afname van de plasma waarden amlodipine, waardoor combineren zulke geneesmiddelen moet voorzichtig zijn.

Dantroleen-infusie.

Ventriculaire fibrillatie gevolgd door de dood, evenals ineenstorting van de SSS-functie, werden waargenomen bij dieren (dit is geassocieerd met hyperkaliëmie) als gevolg van het gebruik van dantroleen met verapamil. Vanwege de hoge waarschijnlijkheid van hyperkaliëmie, moeten mensen met de neiging om kwaadaardige hyperthermie te ontwikkelen, evenals in de periode van de behandeling, het gebruik van geneesmiddelen die de kanalen van Ca blokkeren, verlaten.

Het effect van medicijnen op andere geneesmiddelen.

Het antihypertensieve effect van amlodipine verhoogt het vergelijkbare effect van andere antihypertensiva.

Tacrolimus.

Er is een mogelijkheid tot verhoging van de tacrolimuswaarden in het bloed met de combinatie met Emlodin, maar het farmacokinetische schema van deze interactie kon niet volledig worden vastgesteld. Om de ontwikkeling van toxische effecten van tacrolimus in combinatie met amlodipine te vermijden, moet men constant de indices van de eerste in het bloed controleren en, indien nodig, de dosisgroottes aanpassen.

Cyclosporine.

Tests op de combinatie van het medicijn met cyclosporine zijn nog niet eerder uitgevoerd, behalve voor gebruik bij mensen met niertransplantatie, die een variabele toename hebben in de restwaarden van cyclosporine (gemiddeld - 0-40%). Mensen met een niertransplantatie die Emlodin gebruiken, moeten overwegen om het niveau van cyclosporine te volgen en de dosis ervan te verlagen wanneer een dergelijke behoefte zich voordoet.

Simvastatine.

Het gecombineerde gebruik van herbruikbare doseringen van amlodipine (10 mg) met simvastatine in een dosis van 80 mg veroorzaakt een toename van de blootstelling van de laatste met 77% (vergeleken met het gebruik van één simvastatine). Inname van simvastatine met Emlodin moet worden beperkt tot een dosering van 20 mg per dag.

[2], [3]

Opslag condities

Emlodin moet op een donkere plaats worden bewaard en voor kinderen worden gesloten. Temperatuur - niet meer dan 25 ° C.

[4]

Houdbaarheid

Emlodin kan 5 jaar worden gebruikt sinds het vrijkomen van het medicijn.

Toepassing voor kinderen

Het is verboden om Emlodin te benoemen voor kinderen jonger dan 6 jaar, omdat er geen gegevens zijn over het effect van amlodipine op de bloeddruk in deze leeftijdsgroep.

Analogen

Analogen geneesmiddelen zijn geneesmiddelen met Azomeks Amlongom, AMLO en amlodipine-Farmak, amlodipine Norton Amlopril-Darnitsa en de evenaar en bovendien Amlodipine-Health en normodipin Stamlo.