Enapril

Enapril vertoont een bloeddrukverlagende werking.

Indicaties Enapril

Het wordt gebruikt om hoge bloeddruk te verlagen.

[ 1 ], [ 2 ]

Vrijgaveformulier

De therapeutische stof wordt vrijgegeven in tabletvorm, er zitten 20 stuks in een doosje.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Farmacodynamiek

Het complexe bloeddrukverlagende medicijn bevat 2 werkzame bestanddelen die de bloeddruk verlagen: enalapril met hydrochlorothiazide.

Enalapril is een zeer specifieke concurrent-antagonist (remt de activiteit) van de ACE-component. Het effect ervan verhindert de omzetting van angiotensine-1 in angiotensine-2, wat bijdraagt aan een significant vasoconstrictief effect met een daaropvolgende bloeddrukstijging.

Tegelijkertijd vermindert enalapril de hoeveelheid geproduceerd aldosteron, waardoor de bloedwaarden en de angiotensine-2-index dalen. Dit effect leidt tot een verlaging van de bloeddruk, de systemische weerstand van perifere bloedvaten, de druk in de kleine bloedstroom en het rechter atrium, en bovendien tot een toename van het hartminuutvolume.

De werking van enalapril leidt tot een geleidelijke daling van de systolische en diastolische druk, een afname van de linkerventrikelhypertrofie en stabilisatie van de coronaire bloedstroom.

Hydrochloorthiazide is een diureticum dat de reabsorptie van geïoniseerd natrium en chloride in de proximale tubuli vermindert. Het remt ook de reabsorptie van kalium en bicarbonaat.

Het diuretisch effect ontwikkelt zich bij alkalose en acidose en neemt af bij langdurig gebruik van de stof.

De combinatie van de twee bovengenoemde componenten in één medicijn verhoogt de bloeddrukverlagende werking en vermindert tegelijkertijd de weefselzwelling en de belasting van de hartspier.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Farmacokinetiek

Enalapril wordt goed geabsorbeerd in het maag-darmkanaal (ongeveer 60%). Het ondergaat intrahepatische hydrolyse, waarbij enalaprilaat wordt uitgescheiden, een actief metabolisch product. De biologische beschikbaarheid van het geneesmiddel is 40%. De plasma Cmax-waarde van het actieve bestanddeel wordt na 1 uur gemeten en die van het actieve metabolische product na 3-4 uur.

De eiwitsynthese van enalaprilaat in het plasma bedraagt minder dan 50%. Een derde van het toegediende deel wordt uitgescheiden via de darm (27% als enalaprilaatcomponent en nog eens 6% als enalapril) en de nieren (18% als enalaprilaat en 61% als enalapril). De halfwaardetijd van enalaprilaat is 11 uur en de klaring in de nieren bedraagt 150 ± 44 ml/minuut.

Snelle absorptie van hydrochlorothiazide resulteert in een diuretisch effect na 1-2 uur. De stof passeert de placenta en komt in de moedermelk terecht. De stof wordt vrij snel uitgescheiden: ongeveer 95% via de urine.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

Dosering en toediening

Het geneesmiddel dient eenmaal daags oraal te worden ingenomen. De tabletten worden ingenomen op een tijdstip dat de patiënt schikt, zonder rekening te houden met voedselinname. De duur van de behandeling met het geneesmiddel en de grootte van de dagelijkse porties worden gekozen rekening houdend met de ernst van de zich ontwikkelende pathologie.

Om een verhoogde bloeddruk te verlagen, begint u doorgaans met 1 tablet per dag. Afhankelijk van het klinische beeld kan de dosering vervolgens worden verhoogd tot 2-4 tabletten. In dit geval wordt de maximale dagelijkse dosering individueel voor de patiënt gekozen, rekening houdend met de algemene gezondheidstoestand, de ernst van de hypertensie en de aanwezigheid van bijkomende aandoeningen. Daarnaast is het noodzakelijk om de nierfunctie en de serumkaliumspiegel te controleren.

Bij nierziekten wordt de dosering gekozen rekening houdend met de waarden van de CC. Indien deze indicator hoger is dan 30 ml/minuut, is het noodzakelijk de initiële dosis te halveren (tot een halve tablet) en deze vervolgens geleidelijk te verhogen, waarbij de nierfunctie wordt gecontroleerd, totdat het optimale resultaat is bereikt.

[ 21 ], [ 22 ]

Gebruik Enapril tijdens zwangerschap

Dit medicijn mag niet worden gebruikt tijdens zwangerschap of borstvoeding.

Contra

Belangrijkste contra-indicaties:

• voorgeschiedenis van angio-oedeem;
• ernstige intolerantie in verband met hydrochlorothiazide, enalapril of andere bestanddelen van het geneesmiddel;
• ernstige leverziekte;
• ernstige vorm van jicht;
• ernstige nierziekten (waaronder anurie, diabetische nefropathie en acuut nierfalen);
• diabetes mellitus met ernstige symptomen;
• stenose die de nierarteriën of de aorta aantast;
• obstructieve cardiomyopathie van hypertrofische aard.

[ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ]

Bijwerkingen Enapril

Het gebruik van het medicijn kan leiden tot de ontwikkeling van bijwerkingen:

• duizeligheid of hoofdpijn;
• ernstige misselijkheid (die al dan niet tot braken kan leiden);
• droge hoest;
• droogheid van het mondslijmvlies;
• problemen met de leverfunctie (verhoogde serumtransaminasespiegels), vergezeld van tekenen van secundaire cholestasis;
• spierzwakte, hyponatriëmie of hypokaliëmie (bij langdurig gebruik van het geneesmiddel);
• verhoogde ureum- en creatininespiegels, evenals de ontwikkeling van proteïnurie (bij nierpathologieën).

[ 20 ]

Overdose

Intoxicatie met het medicijn gaat doorgaans gepaard met een daling van de bloeddrukwaarden, wat zich uit in misselijkheid, een gevoel van algemene zwakte, bleekheid, duizeligheid, hyperhidrose, verstoringen in het EBV-niveau en hoofdpijn.

Zodra de eerste duidelijke vergiftigingsverschijnselen zich voordoen, is een maagspoeling noodzakelijk en moet de patiënt adsorbentia worden toegediend. Het slachtoffer moet ook horizontaal worden gelegd met het hoofd gebogen. Om de bloedvolume-indicatoren te corrigeren, moet later intraveneus (via een druppelaar) 9% NaCl worden toegediend, en indien nodig ook angiotensine-2.

Het is noodzakelijk om alle metingen uit te voeren en tegelijkertijd de vitale waarden van de algemene toestand van de patiënt te controleren, evenals de serumureum- en kaliumspiegels met creatinine.

Bij hypokaliëmie dienen KCl-oplossing en kaliumaspartaat te worden gebruikt (niet meer dan 2 g per dag). Bij hypochloremische alkalose dient NaCl te worden gebruikt. Bij zeer ernstige aandoeningen wordt hemodialyse toegepast.

[ 23 ], [ 24 ], [ 25 ], [ 26 ], [ 27 ], [ 28 ], [ 29 ]

Interacties met andere geneesmiddelen

Het gecombineerde gebruik van bloeddrukverlagende medicijnen, ethanol, barbituraten, maar ook narcotische stoffen en fenothiazinederivaten leidt tot een verhoogde bloeddrukverlagende werking. Daarom is het noodzakelijk om de bloeddrukwaarden voortdurend te controleren en in sommige gevallen de dosis Enapril te verlagen.

Het gecombineerde gebruik van het medicijn met NSAID's of NaCl leidt tot een verzwakking van de bloeddrukverlagende eigenschappen ervan.

Toediening in combinatie met GCS veroorzaakt een verstoring van de elektrolytparameters (kan leiden tot hypokaliëmie). Combinatie met niet-depolariserende spierverslappers versterkt hun effect. Combinatie met bloeddrukverlagende aminen vermindert bloeddrukklachten.

Wanneer u dit geneesmiddel samen met vingerhoedskruid gebruikt, wordt de werking hiervan versterkt.

Omdat hydrochlorothiazide een negatieve invloed heeft op de uitscheiding van lithium, moet gecombineerd gebruik worden uitgesloten, omdat hierdoor lithiumvergiftiging kan ontstaan.

De combinatie van het geneesmiddel en kaliumsparende middelen (spironolacton en amiloride met triamtereen) kan de plasmakaliumspiegels verhogen.

[ 30 ], [ 31 ], [ 32 ]

Opslag condities

Enapril moet bewaard worden bij temperaturen tussen 15-25°C.

[ 33 ], [ 34 ], [ 35 ], [ 36 ], [ 37 ]

Houdbaarheid

Enapril kan binnen een periode van 36 maanden na de productiedatum van het geneesmiddel worden gebruikt.

[ 38 ], [ 39 ]

Aanvraag voor kinderen

Het gebruik van Enapril bij kinderen (jonger dan 12 jaar) is verboden.

[ 40 ], [ 41 ]

Analogen

Analogen van het medicijn zijn de medicijnen Accuzide, Lopril, Hartil, Captopril en Enzix met Ampril en Ramipril, en daarnaast Bisoprolol, Co-Prenessa, Noliprel en Quinard met Lisinopril, etc.

[ 42 ], [ 43 ], [ 44 ], [ 45 ], [ 46 ], [ 47 ], [ 48 ], [ 49 ]

Beoordelingen

Enapril krijgt veel positieve recensies, omdat dit medicijn zelden in apotheken wordt verkocht. Gezien de eigenschappen van de actieve bestanddelen van het medicijn, heeft het een goede therapeutische werking en een positief effect op de bloeddruk.