Enalapril

Enapril vertoont hypotensieve activiteit.

Indicaties Enalapril

Het wordt gebruikt om de verhoogde bloeddruk te verlagen.

[1], [2]

Vrijgaveformulier

De afgifte van de therapeutische stof wordt gerealiseerd in tabletvorm, in de hoeveelheid van 20 stuks in de doos.

[3], [4], [5], [6],

Farmacodynamiek

Uitgebreid antihypertensivum bevat in zijn samenstelling 2 actieve elementen die de bloeddrukwaarden verlagen - enalapril met hydrochloorthiazide.

Enalapril is een zeer specifieke concurrentantagonist (remt activiteit) van de ACE-component. Het effect ervan verhindert de omzetting van angiotensine-1 in angiotensine-2, wat bijdraagt aan een significante vasoconstrictieve werking met een daaropvolgende verhoging van de bloeddruk.

Tegelijkertijd vermindert enalapril het volume geproduceerde aldosteron, waardoor de bloedwaarden en angiotensine-2 afnemen. Dit effect leidt tot een verlaging van de bloeddruk, systemische weerstand van perifere bloedvaten, druk in de kleine bloedstroom en de rechterboezem, en versterkt daarnaast de hoeveelheid cardiale output.

Het effect van enalapril leidt tot een geleidelijke afname van de systolische en diastolische druk, een afname van de linker ventrikelhypertrofie en stabilisatie van de coronaire bloedstroom.

Hydrochloorthiazide is een diureticum dat werkt door de reabsorptie van geïoniseerde natriumelementen te verminderen met chloor in de proximale tubulus. Tegelijkertijd remt het de reabsorptie van kalium met bicarbonaten.

Het diuretisch effect ontwikkelt zich met alkalose met acidose en neemt af bij langdurig gebruik van de stof.

De combinatie van de twee componenten in de samenstelling van één geneesmiddel verhoogt de antihypertensieve activiteit ervan en vermindert tegelijkertijd weefselzwelling en stress op het myocardium.

[7], [8], [9], [10], [11]

Farmacokinetiek

Enalapril wordt goed geabsorbeerd in het maagdarmkanaal (ongeveer 60%). Onderworpen aan intrahepatische hydrolyse, waarbij enalaprilaat wordt uitgescheiden, wat een actief metabolisch product is. De biologische beschikbaarheid van geneesmiddelen is 40%. Het niveau van de plasma-Cmax van het actieve bestanddeel wordt na 1 uur genoteerd en het actieve metabolische product - na 3-4 uur.

Eiwitsynthese enalaprilaat in het plasma is minder dan 50%. Het geïnjecteerde deel wordt door een derde via de darmen uitgescheiden (met 27% in de vorm van de enalaprilaatcomponent en nog eens 6% in de vorm van enalapril), evenals de nieren (met 18% als enalaprilaat en 61% als enalapril). De halfwaardetijd van enalaprilaat is 11 uur en de verwijderingswaarde in de nieren is 150 ± 44 ml / minuut.

De snelle absorptie van hydrochloorthiazide leidt na 1-2 uur tot een diuretisch effect. Het bestanddeel passeert de placenta en in de moedermelk. De eliminatie van de substantie is vrij snel; ongeveer 95% met urine.

[12], [13], [14],

Dosering en toediening

Neem het medicijn moet oraal, 1-voudig per dag. Gebruik pillen op het juiste moment voor de patiënt, zonder verwijzing naar voedselinname. De duur van de medicamenteuze behandeling en de grootte van de dagelijkse rantsoenen worden geselecteerd, rekening houdend met de ernst van de zich ontwikkelende pathologie.

Meestal, om de verhoogde bloeddruk te verlagen, moet u beginnen met het nemen van de eerste pil per dag. Verder kan, op basis van het klinische beeld, de grootte van de dosering worden verhoogd tot 2-4 tabletten. In dit geval wordt de maximale dagelijkse dosis door de patiënt persoonlijk gekozen, waarbij rekening wordt gehouden met de algemene gezondheidstoestand, de ernst van hypertensie en de aanwezigheid van bijkomende ziekten. Bovendien moet u het werk van de nieren en indicatoren van kalium in het serum controleren.

Wanneer nierziekte dosering wordt geselecteerd, rekening houdend met de waarden van QC. Als dit cijfer hoger is dan 30 ml / minuut, moet het eerste gedeelte (maximaal een halve pil) worden gehalveerd en vervolgens geleidelijk worden verhoogd om het werk van de nieren te volgen totdat het optimale resultaat is verkregen.

[21], [22]

Gebruik Enalapril tijdens zwangerschap

Het gebruik van het medicijn tijdens zwangerschap of borstvoeding is onmogelijk.

Contra

Belangrijkste contra-indicaties:

• geschiedenis van angio-oedeem;
• ernstige intolerantie geassocieerd met hydrochloorthiazide, enalapril of aanvullende bestanddelen van het geneesmiddel;
• leverziekten in ernstige ernst;
• ernstige vorm van jicht;
• nierziekten met ernstig verloop (waaronder anurie, diabetische nefropathie en acuut nierfalen);
• diabetes, gemanifesteerd door ernstige symptomen;
• stenose die de nierslagaders of de aorta aantast;
• obstructieve cardiomyopathie van hypertrofische aard.

[15], [16], [17], [18], [19]

Bijwerkingen Enalapril

Het gebruik van het medicijn kan de ontwikkeling van bijwerkingen veroorzaken:

• duizeligheid of hoofdpijn;
• ernstige misselijkheid (die leidt tot braken of niet);
• droge hoest;
• droogheid van het mondslijmvlies;
• problemen met de lever (verhoogde waarden van transaminasen in het serum), vergezeld van tekenen van cholestasis van secundair aard;
• spierzwakte, hyponatriëmie of hypokaliëmie (bij langdurig gebruik van het geneesmiddel);
• verhoogde niveaus van ureum en creatinine, evenals de ontwikkeling van proteïnurie (met renale pathologieën).

[20]

Overdose

Meestal is er bij drugsintoxicatie sprake van een verlaging van de bloeddrukwaarden, gemanifesteerd door misselijkheid, een gevoel van algemene zwakte, bleekheid, duizeligheid, hyperhidrose, stoornissen in het EBV-niveau en hoofdpijn.

Wanneer de eerste significante symptomen van vergiftiging zich ontwikkelen, is het noodzakelijk om een maagspoeling uit te voeren en de patiënt adsorbentia te geven. Je moet het slachtoffer ook horizontaal positioneren, zijn hoofd naar beneden. Later, om de indicatoren van het bloedvolume te corrigeren, is het noodzakelijk om intraveneus (via een IV) de introductie van 9% NaCl toe te dienen, en daarnaast angiotensine-2 (indien nodig).

Het is noodzakelijk om alle activiteiten uit te voeren, tegelijkertijd de vitale waarden van de algemene toestand van de patiënt te volgen, en daarnaast serumindicatoren van ureum en kalium met creatinine.

Bij hypokaliëmie dient u een oplossing van KCl en kaliumasparaginaat te gebruiken (in het dagelijkse portie niet meer dan 2 g). In het geval van hypochloremische alkalose moet NaCl worden gebruikt. Onder extreem moeilijke omstandigheden wordt hemodialyse uitgevoerd.

[23], [24], [25], [26], [27], [28], [29],

Interacties met andere geneesmiddelen

Het gecombineerde gebruik van antihypertensiva, ethanol, barbituraten, evenals geneesmiddelen en derivaten van fenothiazine, leidt tot een toename van antihypertensiva, waardoor het nodig is om de bloeddruk constant te controleren en in sommige gevallen het gedeelte van Enapril te verlagen.

Het gecombineerde gebruik van het medicijn met NSAID's of NaCl leidt tot een verzwakking van de antihypertensieve eigenschappen.

Introductie samen met GCS veroorzaakt een disbalans in elektrolyt indices (kan leiden tot hypokaliëmie). Combinatie met niet-depolariserende spierverslappers verbetert hun effect. De combinatie met aminen van het drukkarakter vermindert de druk van de symptomatologie.

Het nemen van het medicijn met digitalis betekent de invloed van de laatste potentiëren.

Vanwege de negatieve invloed van hydrochloorthiazide op de processen van lithiumuitscheiding, is het noodzakelijk om de waarschijnlijkheid van gecombineerd gebruik uit te sluiten, omdat lithium als gevolg daarvan kan worden vergiftigd.

De combinatie van het medicijn en middel van kaliumsparend karakter (spironolacton en amiloride met triamtereen) kan de waarden van kalium in het plasma verhogen.

[30], [31], [32]

Opslag condities

Enapril moet worden bewaard bij een temperatuur van 15-25 ° С.

[33], [34], [35], [36], [37]

Houdbaarheid

Enapril kan worden gebruikt binnen een periode van 36 maanden vanaf het moment waarop het geneesmiddel is geproduceerd.

[38], [39]

Toepassing voor kinderen

De benoeming van Enapril in de kindergeneeskunde is verboden (tot 12 jaar).

[40], [41]

Analogen

Akkuzid analogen drugs zijn medicijnen Lopril, Hart, en Kaptopres Enziks met Amprilom en ramipril, en bovendien, bisoprolol, Koh Prenessa en Noliprel Kvinard lisinopril, enzovoort.

[42], [43], [44], [45], [46], [47], [48], [49]

Beoordelingen

Enapril krijgt nogal wat beoordelingen, omdat het dit medicijn zelden in apotheken verkoopt. Als we uitgaan van de kenmerken van de actieve elementen van het medicijn, heeft het een goede therapeutische werkzaamheid, met een positieve invloed op de bloeddrukindicatoren.