Ental

Ental bevat een stof capecitabine, een derivaat van het carbamaat fluoropyrimidine. Het is een ingenomen cytostaticum dat wordt geactiveerd in het tumorweefsel en dat het selectieve cytotoxische effect in zijn verband aantoont. Tegelijkertijd bezit capecitabine zelf geen cytotoxische activiteit, maar wordt fluorouracil (5-FU) getransformeerd in een cytotoxisch element.

De vorming van de 5-FU component in het tumorweefsel wordt gerealiseerd onder de invloed van het angiogene element thymidine fosforylase van het neoplasma, waardoor het totale effect van 5-FU op gezonde weefsels wordt geminimaliseerd.

Indicaties Ents

Het wordt gebruikt in dergelijke situaties:

• borstcarcinoom : gemetastaseerd of gemeenschappelijk lokaal carcinoom (in combinatie met docetaxel als chemotherapie met taxanen en anthracyclinen niet effectief was of met contra-indicaties voor het gebruik ervan bij een patiënt);
• colorectaal carcinoom of coloncarcinoom: adjuvante behandeling of eerstelijnsubstantie bij de behandeling van gemetastaseerd colorectaal carcinoom;
• carcinoom van de maag en slokdarm: geneesmiddel van de 1e regel in de gebruikelijke vorm van carcinoom.

[1], [2], [3], [4], [5], [6], [7]

Vrijgaveformulier

De afgifte van de werkzame stof is gemaakt in tabletten - met een volume van 0,15 g in 10 stukjes in een celbundel, 6 verpakkingen in een verpakking; met een volume van 0,5 g - 10 stuks in de verpakkingsplaat, 12 platen in de doos.

Farmacodynamiek

De sequentiële enzymatische conversie van capecitabine naar de 5-FU component vormt hogere waarden in de neoplasmacellen dan in gezonde weefsels. Wanneer geneesmiddelen worden gebruikt door personen met coloncarcinoom, is het niveau van 5-FU in het tumorweefsel 3,2 keer hoger dan de indices in gezonde weefsels. Het aandeel van de 5-FU-waarden in de neoplasmata-weefsels en plasma is 21,4, terwijl de verhouding van de indicatoren in gezonde weefsels en plasma 8,9 is.

De werkzaamheid van thymidinefosforylase in het primaire colorectale neoplasma is vier keer hoger dan de activiteit in gezonde weefsels.

Binnen de cellen van het neoplasma bij individuen met carcinoom van de borst, colon, maag, eierstokken en baarmoederhals wordt een grotere hoeveelheid thymidinefosforylase gedetecteerd, die 5'-DFUR in een component in 5-FU kan transformeren dan in gezonde weefsels.

[8]

Farmacokinetiek

Het medicijn met hoge snelheid, volledig geabsorbeerd in het maagdarmkanaal (voedsel eten vermindert de snelheid van absorptie). In de lever ondergaat het medicijn, samen met de carboxy-esterasen, transformatie en vormt het element 5-DFCT, dat deamineert onder invloed van cytidinedeaminase (in het weefsel van het neoplasma en de lever), waarna het een component van 5-DFUR wordt. Synthese met capecitabine-eiwit, evenals componenten van 5-DFTC, 5-FU en 5-DFUR zijn respectievelijk 54%, 10%, 10% en 62%.

De Cmax-waarden van capecitabine worden na 90 minuten bepaald en 5-DFCT met 5-DFUR - na 2 uur; hun halfwaardetijd is 0,7-1,14 uur. Cmax α-fluor-β-alanine, dat een metabool element van 5-FU is, wordt na 3 uur bepaald; de duur van de halfwaardetijd ligt in het bereik van 3-4 uur.

Excretie vindt hoofdzakelijk plaats in de urine (bij 95,5% van de dosering), terwijl 57% wordt uitgescheiden in de vorm van α-fluor-β-alanine.

Bij personen met nierfunctie-deficiëntie werd een afname van 50% in de QA-waarden van α-fluor-β-alanine waargenomen met 114%.

[9], [10], [11]

Dosering en toediening

Het medicijn wordt oraal ingenomen, maximaal een half uur na een maaltijd.

In monotherapie algemeen gebruikt dergelijk gedeelte: bij carcinoom van de borst of colon en colorectaal carcinoom - invoering van 2,5 g / m ² per dag (2 te gebruiken, 's morgens en' s avonds). De therapie vindt wekelijks plaats - de dagelijkse inname van medicijnen in de periode van 14 dagen en daarna een pauze van 7 dagen.

In het geval van complexe mammacarcinoombehandeling wordt het geneesmiddel meestal samen met docetaxel gebruikt - in een dosis van 1,25 g / m ³ 2 maal per dag, gedurende een periode van 2 weken, waarna een 7-daagse periode moet worden gemaakt. Personen met carcinomen van de maag, darm of slokdarm, alsook colorectaal carcinoom bij combinatietherapie van capecitabine eerste onderste dosering 0,8-1 g / m ², 2-maal per dag (in de periode van 14 dagen, waarna maken 7 - dagelijkse onderbreking) of tot 625 mg / m ² 2-voudige per dag in geval van continue toediening.

[19], [20], [21],

Gebruik Ents tijdens zwangerschap

Gebruik Ental niet tijdens zwangerschap of borstvoeding, omdat het medicijn als een teratogeen wordt beschouwd.

Contra

De belangrijkste contra-indicaties:

• sterke gevoeligheid voor de elementen van drugs;
• gediagnosticeerd gebrek aan een element van de DPD;
• ernstig stadium van trombocyto-, leuko- of neutropenie;
• ernstige leverstoornissen;
• nierdisfunctie, met een ernstig karakter (CC-waarden zijn minder dan 30 ml per minuut);
• gebruik in combinatie met sovarudin of zijn analogen.

[12], [13], [14], [15], [16]

Bijwerkingen Ents

Onder de bijwerkingen:

• aandoeningen van het neurologische type: vermoeidheid, asthenie, oogirritatie, paresthesieën, polyneuropathie en zwakte, evenals smaakstoornissen, duizeligheid, potentiëring van tranen, hoofdpijn en verwarring. Slaperigheid, cerebellaire tekenen (ataxie met dysartrie, evenals coördinatie- en evenwichtsproblemen), slapeloosheid, encefalopathie en conjunctivitis zijn ook mogelijk;
• problemen cardiovasculaire karakter angina, infarct of ischemie van de hartspier, bloedarmoede, hartfalen, valse angina pectoris, tachycardie en cardiomyopathie evenals flebitis, pancytopenie, aritmie supraventriculaire soort extrasystolen ventriculaire tromboflebitis, verhogen of verlagen van de bloeddruk waarden, beenmergonderdrukking werking en plotselinge dood;
• aandoeningen van de ademhalingsfunctie: hoest, dyspneu, RDS-syndroom, pijn in de keel, embolie die de bloedvaten van de longen aantast en bronchiale spasmen;
• aandoeningen van het spijsverteringsstelsel activiteit: diarree, winderigheid, stomatitis, versoepeling van eetlust, anorexie, obstipatie, droge mond, misselijkheid, pijn in de maagstreek en de verandering in fecale consistentie. Ook onvoldoende leverfunctie, hyperbilirubinemie, orale candidiasis, cholestatische hepatitis laesie aard zijn en ulceratieve ontstekingsaard (duodenitis, colitis, gastritis, gastrointestinale bloeden binnen en oesofagitis) kan zijn;
• ODA-laesies: pijn in de ledematen of onderrug, gewrichtspijn, zwelling van de benen of spierpijn;
• epidermale symptomen alopecia, epidermale droogheid, roodheid, LPS (schillen, gevoelloosheid, blaarvorming, tintelend, scherpe pijn, paresthesie en zwelling) evenals dermatitis, hyperpigmentatie en epidermale scheuren. Bovendien, de gemarkeerde erytheem, nagelinfectie, jeuk, peeling focale soort, lichtgevoeligheid, onycholyse en verkleuring, dystrofie en broze nagels;
• Andere: hyperglycemie, sepsis, neusbloeding, infectie geassocieerd met myelosuppressie, gewichtsvermindering, stenose, raken tranen-neuskanaal, pijn in het borstbeen, veranderende parameters AST en ALT-niveaus en dehydratatie.

[17], [18]

Overdose

Tekenen van vergiftiging: mucositis, bloeding, braken, onderdrukking van de beenmergfunctie, irritatie in het maagdarmkanaal en diarree.

Symptomatische acties worden uitgevoerd.

[22]

Interacties met andere geneesmiddelen

Gebruik met coumarine-anticoagulantia (bijvoorbeeld fenprokumon of warfarine) leidt tot verstoring van de bloedingsprocessen en bloedstolling. Vergelijkbare verschijnselen verschenen in het bereik van enkele dagen / maanden sinds het begin van de behandeling; zodra een dergelijke schending zich heeft ontwikkeld na 1 maand na het einde van de behandeling.

Magnesium- of aluminiumbevattende antacida leiden tot een lichte verhoging van de plasma-indica- toren van capecitabine en de eerste van de metabole elementen (5'-DFCR).

Een inleiding in combinatie met sovarudine of zijn analogen kan leiden tot een klinisch significante interactie (met de 5-FU component), die zich ontwikkelt in verband met de remming van DPD onder invloed van soirudine. Als gevolg hiervan zijn de toxische eigenschappen van fluoropyrimidines versterkt, wat zelfs fataal kan zijn. Daarom wordt Ental niet samen met sorivudine of chemische analogen van deze stof gebruikt (bijvoorbeeld met brivudine).

Het is verboden om de combinatietherapie capecitabine-docetaxel of capecitabine-cisplatine te gebruiken in situaties waarin de laatste geneesmiddelen gecontra-indiceerd zijn voor de patiënt.

[23], [24], [25], [26], [27], [28], [29]

Opslag condities

Enthal moet worden gehandhaafd op temperatuurwaarden in het bereik van 15-25 ° C.

Houdbaarheid

Enthal kan worden gebruikt binnen een termijn van 36 maanden vanaf het moment waarop de therapeutische substantie is gerealiseerd.

[30], [31], [32]

Toepassing voor kinderen

Er is geen informatie over de veiligheid en medicijndoeltreffendheid van het geneesmiddel bij personen jonger dan 18 jaar.

Analogen

Analogons van geneesmiddelen zijn Xeloda, Capecibex met Apsibin, Tsitin en Kapetero met Capecitabine, evenals Newcapibin en Caponco.