Estrela

Zestra is een antihistaminicum, het werkzame bestanddeel is cetirizine.

Indicaties Estrela

Het wordt getoond in de behandeling van de gewone verkoudheid, evenals allergische conjunctivitis (regulier of seizoensgebonden), en in aanvulling op de terugkerende vorm van urticaria (chronische fase).

Vrijgaveformulier

Verkrijgbaar in tabletvorm, 10 stuks per blister. In één verpakking bevat 1 blisterplaat.

Farmacodynamiek

Zestra is een gecombineerd geneesmiddel, de eigenschappen ervan worden bepaald door de werking van de componenten waaruit de samenstelling bestaat.

Cetirizinehydrochloride is een antihistaminestof van de tweede generatie, een selectieve receptorblokker (H1); heeft een langdurige actie. Heeft ook zwakke anticholinergische eigenschappen, heeft geen interactie met dopamine en serotonergische receptoren, evenals H2 en α-adrenoreceptoren.

Uitgedrukt synthese plasma-eiwit, evenals de polariteit van cetirizine zijn de reden dat het slecht gaat door de bloed-hersenbarrière en heeft weinig overweldigend effect op het centrale zenuwstelsel - dit is wat onderscheidt dit geneesmiddel antihistaminicum drugs van de 1e generatie. Dergelijke eigenschappen zijn hoofdzakelijk het resultaat van zijn lipofiliciteit.

De actieve component werkt op de vroege gistaminzavisimy stap van allergische verschijnselen en bovendien remt het proces van afgifte van histamine uit basofiele leukocyten met vetcellen en vermindert de frequentie van beweging van ontstekingscellen die partij allergische reacties (vertraagt beweging van eosinofielen en remt processen vrijkomen van mestcellen geleiders ontsteking ). Het vermindert ook de effecten van een allergische reactie geleiders (histamine en PG D2), en remt verkeer van eosinofielen bij mensen met atopische reactie. Naast het reduceren van bronchoconstrictie geïnduceerd door histamine (bij aanwezigheid van astma) en provoceert lange selectieve effecten op receptoren (H1).

Het medicijn begint 2 uur na gebruik en duurt 24 uur.

Pseudo-efedrine-hydrochloride is een β-agonist met vasoconstrictieve eigenschappen. Het vermindert de zwelling van het slijmvlies van de bovenste luchtwegen (vooral in de nasale adnexal en nasopharynx) tijdens symptomatische therapie van infectieuze-inflammatoire en allergische pathologieën in dit gebied.

[1]

Farmacokinetiek

Het actieve ingrediënt wordt snel uit het spijsverteringskanaal geabsorbeerd. Piekserumconcentratie bij evenwicht is 300 ng / ml (waargenomen na 0,5-1 uur na gebruik). Bij toediening op een lege maag wordt ongeveer 70% van de stof geabsorbeerd. Eten heeft geen effect op de zuigvolumes, maar vertraagt de snelheid van dit proces. Piek medicinaal effect begint na 4-8 uur en duurt ongeveer 24 uur. Ongeveer 93% van de actieve component wordt gesynthetiseerd met een plasma-eiwit.

Het distributievolume is 0,56-0,8 l / kg (volwassenen), evenals 0,7 l / kg (kinderen). De stof wordt gedeeltelijk gemetaboliseerd. Bij een dagelijkse dosis van 10 mg gedurende 10 dagen werd de cumulatie van cetirizine niet gedetecteerd.

Ongeveer 60% van de dosis wordt in de komende 24 uur in de urine uitgescheiden en vervolgens wordt in de volgende 4 dagen ongeveer 10% van de stof op dezelfde manier afgegeven. In dit geval worden kinderen binnen 24 uur slechts 40% van het geneesmiddel uitgescheiden. Gedurende 5 dagen wordt ongeveer 10% van de dosering (inclusief onder het mom van een vervalproduct) uitgescheiden met uitwerpselen.

De halfwaardetijd van het werkzame bestanddeel is 7,4 uur. In het geval van nierfalen bij de patiënt zal de eliminatie langzamer optreden. Bij zwakke nierfunctiestoornissen neemt deze periode soms toe tot 19-21 uur.

De reinigingscoëfficiënt van de stof in de nieren is 70 ml / minuut (met een gezonde nierfunctie), bij lichte schendingen van de functie is dit 7 ml / min; met een gematigde expressie - 1,5 ml / minuut. Het elimineren van de component is geen geschikte methode voor hemodialyse.

Pseudo-efedrinehydrochloride wordt vrij snel geabsorbeerd door het spijsverteringskanaal en begint een half uur nadat het medicijn is geconsumeerd te werken. Over het algemeen duurt de actie 4 uur.

Gedeeltelijke metabolisme van pseudo-efedrine wordt uitgevoerd door de lever met behulp van N-demethylering - het wordt omgezet in het actieve product van de afbraak van norpseudoefedrine.

Het pseudo-efedrine-bestanddeel wordt samen met de vervalproducten samen met de urine uitgescheiden; ongeveer 55-75% van een enkele dosis wordt onveranderd weergegeven. De snelheid van uitscheiding van een stof neemt toe in het geval van urine-oxidatie, en wanneer het wordt basisch gemaakt, neemt het af.

De halfwaardetijd is 7 uur. Een klein deel van de pseudo-efedrine komt in de moedermelk terecht (binnen 24 uur valt ongeveer 0,5-0,7% van de eenheidsdosering van het door de moeder geconsumeerde medicijn in de melk).

[2], [3],

Dosering en toediening

Het geneesmiddel wordt van binnen gebruikt. Voor kinderen vanaf 12 jaar en volwassenen is de dosering 1 tablet per dag, die met water moet worden ingenomen. De duur van de cursus wordt bepaald door de behandelende arts - het hangt af van de ernst van de pathologie en van de toestand van de patiënt.

[5], [6]

Gebruik Estrela tijdens zwangerschap

Het geneesmiddel is verboden om te worden gegeven aan zwangere vrouwen, en ook tijdens borstvoeding.

Contra

Onder de contra-indicaties:

• intolerantie van de samenstellende bestanddelen van het geneesmiddel;
• gemarkeerde aandoeningen van de nierfunctie (creatinineklaring minder dan 10 10 ml / minuut);
• slapeloosheid;
• ongecontroleerde toename van de bloeddruk, evenals tachycardie;
• obstructieve vorm van HCM;
• IBS;
• aanwezigheid bij de patiënt van feochromocytoom, hyperthyreoïdie of diabetes mellitus;
• ernstige vormen van hepatische pathologieën;
• ventriculaire fibrillatie;
• gebruik van MAO-remmers in de vorige periode voordat geneesmiddelen gedurende 2 weken werden gebruikt;
• leeftijd minder dan 12 jaar.

Bijwerkingen Estrela

Het gebruik van medicijnen kan dergelijke bijwerkingen veroorzaken:

• organen van het spijsverteringsstelsel: gewichtstoename, dyspepsie, eetstoornis en de vertraging ervan; enkelvoudig ontwikkelt anorexia, stomatitis, gastritis, diabetes en leverfunctie stoornis (toename van de activiteit van leverenzymen, y-glutamyl transferase, en alkalische fosfatase, en bovendien toename bloedbilirubine componentactiviteit). Daarnaast sporadisch verschijnen - droge mond, dorst, zwelling en het veranderen van de taal van kleur, misselijkheid, een opgeblazen gevoel, buikpijn en braken;
• organen van de Nationale Assemblee: een gevoel van slaperigheid en duizeligheid; af en toe ontwikkelen hoofdpijn, tremor, migraine, en gipe- Hyperesthesie met paresthesias, toevallen, stuiptrekkingen en flauwvallen, en bovendien overmatige agressie, vermoeidheid, verwarring, gevoelens van opwinding of malaise, depressie, ernstige vermoeidheid, slapeloosheid, en de opkomst van hallucinaties;
• organen van het cardiovasculaire systeem: dystonie verschijnt alleen, tachycardie en het bloeddrukniveau neemt toe;
• organen van het hematopoietische systeem: ontwikkeling van trombocytopenie;
• visuele organen: wazig zien, evenals een stoornis van accommodatie en onvrijwillige bewegingen van de ogen;
• ademhalingsorganen: neusbloedingen, loopneus met hoesten, krampen van de bronchiën, ontwikkeling van faryngitis, ontsteking van de longen, bronchitis en dysfonie;
• organen van het immuunsysteem: huiduitslag en jeuk, evenals urticaria; oedemen, allergische manifestaties, anafylaxie en Quincke-oedeem worden afzonderlijk waargenomen;
• botstructuur en spierstelsel: artritis, pijn in spieren en gewrichten, spierzwakte en dyskinesie;
• organen van het urinestelsel: dysurie, problemen met urineren, en ook enuresis.

Bijwerkingen veroorzaakt door pseudo-efedrine-hydrochloride:

• organen van het cardiovasculaire systeem: ontwikkeling van brady, steno- of tachycardie, hartkloppingen, toename / verlaging van de bloeddruk, het optreden van zwelling, hartfalen, aritmie en pijn op de borst;
• NA organen: duizeligheid, hoofdpijn, angst, nervositeit, agitatie, tremoren ontwikkeling en emotionele labiliteit. Daarnaast is de gedachte stoornis of aandacht, en neuropsychiatrische aandoeningen (problemen met het geheugen, desoriëntatie, de ontwikkeling van psychomotorische agitatie, een staat van paniek of agressie, paranoïde, schizofrene stoornissen, evenals de opkomst van hallucinaties (alle in de communicatie met de centrale invloed van pseudo-efedrine), samen met de - de stand van slapeloosheid, slaapstoornissen, het voorkomen van aanvallen en het trillen van de spieren, hyperkinesie, gevoelens van euforie of geheugenverlies, en bovendien, depressie);
• organen van het spijsverteringsstelsel: verhoogde eetlust, obstipatie, verhoogde speekselvloed, misselijkheid, een opgeblazen gevoel, buikpijn, braken, diabetes en leverfunctiestoornissen;
• organen van het urogenitale systeem: pijn of problemen met urineren (bij prostaathyperplasie), evenals de retentie, cystitis ontwikkeling, polyurie, pielita, hematurie of dysurie. Bovendien, het uiterlijk van vaginitis of dysmenorroe, evenals een afname van het libido;
• allergische manifestaties: ontwikkeling van erythema polyforma;
• sensorische organen: oogpijn of bloeding, visusstoornissen, oorsuizen of glaucoom, ontwikkeling van doofheid, ptosis en xeroftalmie;
• Andere: het optreden van rillingen, gevoelens van zwakte, de ontwikkeling van koorts, hypokaliëmie of lymfadenopathie, evenals toegenomen zweten. Deze manifestaties verdwenen na ontwenning van het geneesmiddel.

[4]

Overdose

Manifestaties van een overdosis hangen in de regel samen met het effect op het centrale zenuwstelsel of door de anticholinergische eigenschappen van geneesmiddelen. Onder hen: een gevoel van schaamte, de opkomst van duizeligheid, psycho-emotionele opgewonden, een gevoel van irritatie, nervositeit, en bovendien, ernstige vermoeidheid, slaperigheid of slapeloosheid, ernstige hoofdpijn en een toestand van diepe slaap. Bovendien zijn er vertragingen bij het plassen, verminderde circulatie, zweten. Samen met dit kunnen krampen, tremoren, tachycardie en trillen van de ledematen optreden. Gebrek aan eetlust, overgeven, droge mond, misselijkheid en diarree, verhoogde bloeddruk, jeuk met uitslag en mydriasis zijn ook mogelijk.

Om van deze symptomen af te komen, moet de patiënt de maag spoelen en enterosorbenten blijven innemen.

Om de hierboven beschreven manifestaties te elimineren, worden bovendien methoden gebruikt om de werking van het cardiovasculaire systeem te corrigeren en ook om het externe ademhalingsproces te ondersteunen. Indien nodig worden anticonvulsiva gebruikt en wordt blaaskatheterisatie uitgevoerd. Een effectieve optie voor het versnellen van de eliminatie van pseudo-efedrine is dialyse of urineverzuring. Er is geen specifiek antidotum.

[7]

Interacties met andere geneesmiddelen

Het actieve bestanddeel van Zestra heeft geen interactie met andere geneesmiddelen (zoals cimetidine, pseudo-efedrine en erytromycine met ketoconazol en diazepam met azithromycine). In geval van consumptie met een grote hoeveelheid alcohol (de bloedconcentratie is hoger dan 0,8 ‰), is onderdrukking van de CNS-functie mogelijk. Het is noodzakelijk om voorzichtig te combineren met geneesmiddelen die het werk van het centrale zenuwstelsel onderdrukken.

Gecombineerd gebruik met medicijnen die ototoxische effecten (zoals gentamicine) uitoefenen, kan de manifestaties van ototoxiciteit (duizeligheid en tinnitus) maskeren.

Gelijktijdige opname met theofylline (dagelijkse dosis - 400 mg eenmaal) vermindert de indicator van cetirizine klaring (-16%), maar er was geen verandering in theofylline eliminatie.

Bij gebruik Zestril (vanwege de aanwezigheid in de samenstelling van pseudoefedrine) nodig om andere sympathicomimetica (bijvoorbeeld fenylefrine of Naphthyzinum) afzien, tricyclische middelen (zoals imipramine, amitriptyline), eetlustremmende middelen (mazindol met dezopimonom), MAO-remmers (pirazidol met nialamide) furazolidon en - indien een dergelijke combinatie aanzienlijk kunnen verbeteren bloeddruk.

Pseudo-efedrine kan de werking van sympathicolytica (zoals octadine met reserpine) verzwakken, evenals blokkers van β-adrenerge receptoren (waaronder pindolol met nadolol).

In het geval van een combinatie van pseudo-efedrine en levodopa, evenals hartglycosiden, is de kans op het ontwikkelen van ventriculaire aritmieën in ernstige vorm verhoogd.

[8],

Opslag condities

Houd het medicijn op een plaats die is afgesloten van vocht en zon, ontoegankelijk voor jonge kinderen. De opslagtemperatuur mag niet hoger zijn dan 25  ^o  C.

[9]

Houdbaarheid

Zestra is geschikt voor gebruik gedurende 3 jaar vanaf de fabricagedatum van het geneesmiddel.