Felodip

Felodipine is een bloeddrukverlagend medicijn.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Indicaties Felodipa

Het wordt gebruikt om de volgende ziekten te elimineren:

• angina pectoris;
• essentiële hypertensie;
• spontane angina pectoris.

Vrijgaveformulier

Het geneesmiddel wordt geleverd in tabletten, 10 stuks per blisterverpakking. De doos bevat 3 of 10 van dergelijke verpakkingen.

Farmacodynamiek

Volgens de medicinale werking is het een blokker van langzame calciumkanalen. Het actieve bestanddeel is een derivaat van de component dihydropyridine. Naast bloeddrukverlagende eigenschappen heeft het medicijn ook anti-angineuze eigenschappen. Een daling van de bloeddrukwaarden treedt op als gevolg van een afname van de indicatoren voor totale perifere vaatweerstand.

De intensiteit van het anti-ischemisch effect is afhankelijk van de dosering. Felodipine kan beschermen tegen het ontstaan van reperfusiecomplicaties en het myocardvolume verkleinen.

Wat het geleidingssysteem betreft, is er slechts sprake van een minimaal effect; het actieve element heeft geen negatief inotroop effect.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Farmacokinetiek

Het actieve bestanddeel wordt bijna volledig opgenomen wanneer het in het maag-darmkanaal terechtkomt. Na de eerste passage door de lever vinden intensieve metabolische processen plaats. Het geneesmiddel wordt voor 99% gesynthetiseerd met eiwitten.

Het actieve bestanddeel wordt tijdens de lactatie uitgescheiden met de moedermelk en kan bovendien de BBB en de placenta passeren. Bekende metabole producten van geneesmiddelen hebben geen medicinale werking.

Ongeveer 0,5% van het geneesmiddel wordt onveranderd uitgescheiden, nog eens 70% wordt uitgescheiden als afbraakproduct via de nieren en de rest via de darmen. In het α-stadium is de halfwaardetijd 4 uur en in het β-stadium 24 uur.

Er is vastgesteld dat bij oudere mensen en mensen met leverziekten de felodipinespiegels in het bloed veel hoger zijn dan de waarden die bij de jongere leeftijdsgroep worden waargenomen.

Langdurig gebruik van het geneesmiddel veroorzaakt geen accumulatie van het actieve bestanddeel. De enige uitzonderingen zijn patiënten met chronisch nierfalen, bij wie accumulatie van inactieve metabole producten optreedt (in dergelijke gevallen is individuele dosisaanpassing noodzakelijk).

Dosering en toediening

Het medicijn moet 's ochtends worden ingenomen - voor of na het ontbijt. Het is verboden de tabletten te pletten of te kauwen.

Gebruik van medicijnen om essentiële hypertensie te elimineren.

Een bloeddrukverlagende behandeling dient te worden gestart met een minimale dosis van 5 mg. Indien deze dosering niet effectief is, dient de dosis te worden verhoogd tot 10 mg. Felodipine wordt eenmaal daags ingenomen.

Indien de patiënt lijdt aan leverpathologieën, is het noodzakelijk om de behandeling te starten met een dosis van 2,5 mg, terwijl de leverfunctie-indicatoren in de gaten worden gehouden.

Therapie voor stabiele angina pectoris.

De dosering moet individueel worden gekozen; de initiële dagelijkse dosis is 5 mg. De maximale dagelijkse dosis is 20 mg.

Als de patiënt ACE-remmers, bètablokkers of diuretica tegelijk met het geneesmiddel gebruikt, kan het nodig zijn de dosering aan te passen om een daling van de bloeddruk te voorkomen.

Als de patiënt een leverziekte heeft, wordt de dosering individueel bepaald.

[ 14 ]

Gebruik Felodipa tijdens zwangerschap

Dit geneesmiddel mag niet worden voorgeschreven aan moeders die borstvoeding geven of zwangere vrouwen.

Contra

Belangrijkste contra-indicaties:

• aortaklepstenose (de ziekte heeft een klinisch significante expressie);
• myocardinfarct (in de acute fase, tot 1 maand);
• gedecompenseerd hartfalen;
• duidelijke daling van de bloeddrukwaarden;
• onstabiele angina pectoris;
• intolerantie voor de bestanddelen van het geneesmiddel;
• cardiogene shock;
• kinderen en adolescenten jonger dan 18 jaar (aangezien er geen informatie is over de veiligheid van het geneesmiddel en de doeltreffendheid ervan).

Voorzichtigheid is geboden bij gebruik door mensen met nier- en leverziekten. Felodipine moet worden ingenomen onder toezicht van de biochemische bloedwaarden.

Bijwerkingen Felodipa

Het gebruik van het medicijn kan de ontwikkeling van dergelijke negatieve symptomen veroorzaken:

• snelle vermoeidheid;
• hoofdpijnen van een hevige aard (vergelijkbaar met migraine);
• roodheid van de huid in het gezicht;
• verhoogde hartslag;
• duizeligheid.

Alle bovengenoemde symptomen verdwijnen vanzelf na 2-3 weken behandeling en kunnen terugkeren bij een verhoging van de dosering. Door de ontwikkeling van precapillaire vasodilatatie kan perifeer oedeem ontstaan.

Bij parodontitis is er sprake van zwelling in het tandvleesgebied, die in geringe mate tot uiting komt. Bij een goede mondhygiëne verdwijnen deze verschijnselen snel.

Het gebruik van het medicijn veroorzaakt vaak de volgende bijwerkingen: lichtgevoeligheid, jeuk, urticaria en angio-oedeem. Daarnaast kunnen artralgie met myalgie, perifeer oedeem, tandvleeshyperplasie en paresthesie optreden, evenals een verhoging van de AST- en ALT-waarden.

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Overdose

Bij vergiftiging treedt een daling van de bloeddruk en een uitgesproken vorm van bradycardie op.

Als dergelijke symptomen zich voordoen, bestaat de eerste hulp uit het horizontaal leggen van het slachtoffer en het optillen van de benen. Indien bradycardie wordt waargenomen, krijgt de patiënt 0,5-1 mg atropine intraveneus toegediend.

Om het plasmavolume te verhogen, dient de patiënt een infuus met dextran-, glucose- of NaCl-oplossing te krijgen. Indien deze procedures geen resultaat opleveren, is het gebruik van α-adrenerge stimulantia vereist.

Interacties met andere geneesmiddelen

Geneesmiddelen die de hoeveelheid felodipine in het bloed verhogen en de stofwisseling ervan remmen: cimetidine met erytromycine, en itraconazol met ketoconazol.

Er werd vastgesteld dat de combinatie met digoxine een stijging van de indicatoren veroorzaakt, maar deze veranderingen vereisen geen aanpassing van de portiegroottes van Felodipine.

De concentratie van het werkzame bestanddeel van het geneesmiddel daalt bij combinatie met andere geneesmiddelen, zoals carbamazepine met barbituraten en fenytoïne met rifampicine.

Geneesmiddelen uit de NSAID-categorie hebben geen invloed op de mate van expressie van de bloeddrukverlagende eigenschappen van het geneesmiddel. Hoge waarden van de synthese van het actieve bestanddeel met plasma-eiwitten hebben geen invloed op het syntheseproces van fracties van andere geneesmiddelen, waaronder warfarine.

Het bloeddrukverlagende effect wordt versterkt als het geneesmiddel wordt gecombineerd met tricyclische antidepressiva, diuretica, bètablokkers en verapamil.

Grapefruitsap bevat flavonoïden die de biologische beschikbaarheid van felodipine kunnen verhogen. Daarom is het ten strengste verboden om dit medicijn samen met dit sap in te nemen.

[ 15 ]

Opslag condities

Felodipine moet worden bewaard onder de normale omstandigheden voor medicinale preparaten. Temperatuur: tussen 10 en 25 °C.

Houdbaarheid

Felodipine mag gedurende 4 jaar vanaf de datum van vrijgave van het therapeutische middel gebruikt worden.

Analogen

De analogen van het medicijn zijn Plendil en Felodipine.

Beoordelingen

Felodipine wordt vergeleken met andere MCC-blokkers (zoals nifedipine met amlodipine en lercanidipine) vrij weinig gebruikt. Dit komt voornamelijk door de buitensporig hoge kosten van het medicijn.

Mensen die het medicijn hebben gebruikt, reageren er positief op. Ze merken op dat het medicijn goed wordt verdragen en dat het zeer effectief is bij de behandeling van essentiële hypertensie.

Mensen die lijden aan angina pectoris geven in hun beoordelingen aan dat bij langdurige therapie een merkbare verbetering van de toestand optreedt; de pijngevoelens van angina pectoris komen minder vaak voor en hebben minder intensiteit.