Fenobarbital

Phenobarbital is opgenomen in de categorie hypnotica en anticonvulsiva.

[1], [2], [3], [4], [5], [6], [7], [8]

Indicaties Fenobarbital

Het wordt gebruikt voor de behandeling van tetanus, epilepsie, HDN, evenals de noodzaak voor onmiddellijke eliminatie van acute aanvallen en voor behandeling met hyperbilirubinemie (soms gebruikt om dit te voorkomen).

Daarnaast kan de medicatie worden voorgeschreven als een kalmerend middel (bijvoorbeeld als onderdeel van een uitgebreide behandeling) om het gevoel van angst, angst en spanning te verminderen.

[9]

Vrijgaveformulier

De afgifte van het geneesmiddel wordt gerealiseerd in de vorm van een 0,2% oplossing of tabletten, en bovendien kan het worden geproduceerd als een lyofilisaat.

[10], [11], [12], [13]

Farmacodynamiek

Fenobarbital is een barbituraat met een lange blootstelling. De medicatie heeft een kalmerend, anticonvulsief en hypnotiserend effect.

Bovendien verhoogt het de gevoeligheid van GABA-uiteinden voor de mediator, verlengt het de periode van opening van de zenuwkanalen waardoor de stromen chloride-ionen passeren, en helpt ze om in de cellen te bewegen. Dientengevolge begint de hyperpolarisatie van de celwanden, hetgeen leidt tot een verzwakking van hun activiteit. Verder is er een toename van het vertragende effect van GABA en remming van interneuronaal transport binnen de NS.

Bij gebruik in medicinale porties verhoogt het medicijn het GABAergische transport en interfereert het met de processen van glutamaterge neurotransmissie. Bij hoge concentraties verhindert het medicinale element de stroom van calciumionen door de celwanden.

Fenobarbital heeft een overweldigend effect op HC. Het verzwakt de prikkelbaarheid van de motorische centra van de cerebrale subcortex en korst, vermindert motorische activiteit en bevordert de ontwikkeling van een sedatief effect met de daaropvolgende in slaap vallen van de patiënt.

Het medicijn kan worden gebruikt om een verscheidenheid aan etiologieën van toevallen te stoppen. Een anticonvulsieve invloed ontwikkelt zich als een resultaat van onderdrukking van de activiteit van glutamaat, activering van de functies van het GABAergic-systeem, en naast dit effect van geneesmiddelen in relatie tot de potentiaalafhankelijke Na-kanalen. Ook neemt het niveau van prikkelbaarheid van neuronen op de epileptogene plaats af en wordt de ontwikkeling en beweging van impulsen geblokkeerd. Het medicijn vertraagt de hoge frequentie van herhaalde neuronale ontladingen.

Gebruikt in kleine porties van Phenobarbital heeft een rustgevend effect. In dit geval kunnen de grote doseringen de activiteit van de centra van de medulla oblongata onderdrukken. Tegelijkertijd onderdrukt het het werk van het ademcentrum en vermindert het zijn gevoeligheid voor CO2, terwijl het ook het ademvolume vermindert.

[14], [15], [16], [17], [18], [19], [20],

Farmacokinetiek

De oraal geabsorbeerde substantie wordt volledig opgenomen in de dunne darm. Piekwaarden worden genoteerd na 60-120 minuten. Het niveau van biologische beschikbaarheid is 80%. Ongeveer de helft van een enkele dosering van geneesmiddelen wordt gesynthetiseerd met een intraplasma-eiwit (20-45%).

Het medicinale element in uniforme hoeveelheden wordt met organen in de weefsels verdeeld; een klein deel ervan wordt ook genoteerd in het hersenweefsel. De plasmahalfwaardetijd van de component is 2-4 dagen (volwassen persoon). De stof doordringt de placenta en kan worden verdeeld in alle weefsels van de foetus; uitgescheiden met de moedermelk.

Uitscheiding van het medicijn uit het lichaam verloopt langzaam. Splitsing vindt plaats met behulp van microsomale leverenzymen. Tijdens deze processen worden inactieve metabolische producten gevormd. Afleiding in de vorm van glucuronide vindt plaats via de nieren. Ongeveer 25-50% van de LS wordt onveranderd uitgescheiden.

In het geval van problemen met de nieractiviteit is er een aanzienlijke verlenging van de werking van het geneesmiddel.

[21], [22], [23], [24], [25], [26], [27]

Dosering en toediening

Gebruik voor jonge kinderen (tot 7 jaar oud) 0,2% -oplossing gedurende 30-40 minuten vóór het naar bed gaan. Het is ook mogelijk om het schema tweemaal per dag (vóór het naar bed gaan en 's nachts) met medicijntoediening te gebruiken. Gebruik Phenobarbital is toegestaan zonder binding aan maaltijden.

1 theelepel bevat ongeveer 10 mg medicinale substantie; 1 dessert - ongeveer 20 mg; 1 eetzaal - ongeveer 30 mg.

Afmetingen van de maximaal toegestane afzonderlijke delen:

• zuigelingen tot 6 maanden oud - 0,005 g van het geneesmiddel;
• kinderen in de leeftijd van 0,5-1 jaar - ontvangen 0,01 g geneesmiddelen;
• kinderen van 2 jaar oud - gebruik van 0,02 g geneesmiddel;
• kinderen van de leeftijdscategorie van 3-4 jaar - gebruik van 0,03 g medicatie;
• kinderen uit de groep van 5-6 jaar - die 0,04 g fenobarbital kregen;
• kinderen van 7-9 jaar - 0,05 g stof;
• kinderen van 10-14 jaar - het gebruik van 0,075 g medicijnen.

Om spasmolytische en sedatieve effecten te verkrijgen, is het nodig om het medicijn 2-3 keer per dag in te nemen.

De maten van afzonderlijke porties voor een volwassene worden individueel door de behandelend arts geselecteerd. De medicatie wordt 1-3 keer per dag ingenomen en de dosis ligt gewoonlijk tussen de 10 en 200 mg. U moet tabletten binnen innemen.

Als het medicijn als een slaappil wordt ingenomen, moet u het vóór het naar bed gaan gebruiken met een snelheid van 100-200 mg. Als een anticonvulsief effect vereist is, wordt 50-100 mg (tweemaal) per dag ingenomen. Voor een kalmerende werking is het nodig om 2-3 keer per dag een dosering van 30-50 mg LS in te nemen. Om spasmolytische effecten te veroorzaken, hebt u 10-50 mg medicatie per dag nodig (2-3 keer).

Voor intraveneuze injectie van een enkele dosis LS (volwassene) is 0,1-0,14 g van de stof vereist, en voor een im-injectie van 0,01-02 g Kinderen moeten intraveneus worden geïnjecteerd met 1-20 mg / kg en intramusculair - 1-10 mg / kg van het medicijn. Een groot aantal procedures wordt door de behandelend arts voor elk van de patiënten afzonderlijk geselecteerd. Bij intraveneuze injectie duurt het ten minste 30 minuten voordat het geneesmiddel werkt.

De grootte van de maximaal toelaatbare enkele dosis voor een volwassene is 0,2 g. Voor een dag kan in totaal maximaal 0,5 g van het geneesmiddel worden toegediend.

Ongeveer na het verstrijken van 14 dagen gebruik begint het medicijn gewoonlijk verslavend te worden. Psychische of fysieke afhankelijkheid van een medicijn kan zich ontwikkelen. Er is ook een ontwenningssyndroom.

[33], [34], [35], [36]

Gebruik Fenobarbital tijdens zwangerschap

Kan niet worden benoemd in het eerste trimester.

Aan het gebruik van zwangere geneesmiddel op de 3e trimester, kan de pasgeborene een fysieke afhankelijkheid op, alsook ontwenningsverschijnselen (mogelijk zelfs in de acute vorm), waarvan de symptomen zijn epileptische aanvallen en verhoogde prikkelbaarheid, die onmiddellijk wordt gevierd na de geboorte of tijdens de eerste paar weken leven.

In het geval van het nemen van medicijnen tijdens de bevalling, wordt soms de ademhalingsfunctie van de baby onderdrukt, vooral als deze te vroeg werd geboren.

Bij gebruik van een medicijn als anticonvulsief middel tijdens de zwangerschap, kan de baby bloeden in de eerste dagen van zijn leven.

Contra

De belangrijkste contra-indicaties:

• porfyrie, die een gemengde, acute of intermitterende vorm heeft (ook in de aanwezigheid van deze ziekte bij de anamnese);
• myasthenia gravis;
• stoornissen die de werking van de nieren of lever aantasten en een ernstige vorm hebben;
• drugs- of alcoholafhankelijkheid;
• de aanwezigheid van intolerantie met betrekking tot het medicijn;
• het geven van borstvoeding.

[28], [29], [30], [31]

Bijwerkingen Fenobarbital

Ontwikkeling van negatieve tekenen wordt meestal opgemerkt bij langdurig gebruik van het medicijn. Hieronder vallen vaak allergiesymptomen, onderdrukking van het centrale zenuwstelsel en een significante verlaging van de bloeddruk.

Bovendien kunnen trombocytopenie, agranulocytose, een calciummetabolismestoornis, hoofdpijn en vasculaire collaps optreden.

Tot de mogelijke reacties behoren ook misselijkheid, osteomalacie, obstipatie, bradycardie, megaloblastaire vorm van bloedarmoede en braken.

Ook wordt hypocalciëmie geregistreerd, een gebrek aan foliumzuur, een stoornis van het libido en impotentie.

[32]

Overdose

Wanneer het medicijn onder invloed is, kunnen zich de komende uren geen symptomen van een stoornis voordoen. Een volwassene kan ernstige vergiftiging hebben als hij oraal 1000 mg LS inneemt. Als u het in een dosis van 2-10 g inneemt, leidt dit tot de dood van de patiënt.

Wanneer acute intoxicatie een gevoel van opwinding of sterke bewustzijnsverwarring ontwikkelt, en daarnaast, ataxie, oligurie, cyanose. In Daarnaast zijn er hoofdpijn, verlaagde bloeddruk waargenomen vreemde oogbewegingen, onderkoeling, slaperigheid en een sterk gevoel van zwakte, duizeligheid en slurring van meningsuiting. Ontwikkelt ook tachycardie, coma en periodieke ademhaling. Deze onderdrukking kan in ademhalingsfunctie en pupil nystagmus, bloeding (gebieden persen) verzwakt puls, en verminderen of verdwijnen reflex.

Bij ernstige vormen van vergiftiging, apneu, longoedeem, vasculaire collaps (met een afname in de tonus van bloedvaten van het perifere type) worden het stoppen van hart- en ademhalingsactiviteit en de dood opgemerkt.

Bij gebruik in een LAN gedeelte, wat levensbedreigend kan remming van hersenactiviteit elektrische activiteit plaatsvinden, maar moet niet worden beschouwd klinische dood, omdat dit effect is volledig omkeerbaar (bij afwezigheid van schade veroorzaakt door hypoxie).

Bij een chronische overdosis medicatie worden slapeloosheid, een gevoel van apathie, duizeligheid, constante prikkelbaarheid, verslechtering van mentale activiteit en een gevoel van verwarring opgemerkt. Daarnaast is er slaperigheid, een gevoel van algemene zwakte, spraakverwarring en problemen met het in balans houden. Stuiptrekkingen met hallucinaties, ernstige opwinding en verstoring van de nieractiviteit of gastro-intestinale functie met CVS kunnen echter voorkomen.

Intoxicatie kan hartfalen veroorzaken in stagnerende vorm, pneumonie, nierfalen en aritmie.

Wanneer acute vergiftiging vereist is om het proces van uitscheiding van de actieve component van geneesmiddelen te versnellen en het werk van levensbelangrijke systemen van het lichaam te ondersteunen.

Om de absorptie van het geneesmiddel te verzwakken, kunt u braken opwekken en vervolgens de aangetaste actieve kool toedienen. Bovendien worden procedures uitgevoerd om aspiratie van braaksel te voorkomen. Als braken niet kan worden veroorzaakt, wordt een maagspoeling uitgevoerd.

Om de excretiesnelheid van Fenobarbital te verhogen, wordt het gebruik van alkalische oplossingen en laxerende zoutsoorten voorgeschreven, evenals het uitvoeren van geforceerde diurese.

Samen met dit is het noodzakelijk om het werk van belang voor de organismesystemen te beheersen en de waterbalans te handhaven.

Mogelijke ondersteuningsprocedures omvatten:

• behoud van stabiele waarden van bloeddruk;
• zorgen voor vrije luchtpenetratie in ademhalingskanalen;
• indien nodig - maatregelen tegen schokken;
• ontvangst van antibiotica (als er een vermoeden van longontsteking is);
• zuurstoftoevoer en gebruik van ventilatie;
• gebruik van vasoconstrictoren (als er een verlaging van de bloeddruk is);
• preventie van aspiratie, congestieve pneumonie, drukwonden en andere complicaties.

Het wordt aanbevolen om af te zien van het gebruik van analeptica, evenals om overbelasting van het lichaam met natrium of vloeistof te voorkomen.

Bij ernstige vergiftiging, anurie of een shocktoestand worden hemodialyse of peritoneale dialysesessies uitgevoerd. Tegelijkertijd is het noodzakelijk de bloedspiegels van geneesmiddelen te controleren.

Bij de behandeling van vergiftiging in een chronische vorm is het noodzakelijk om de dosering geleidelijk te verminderen totdat deze volledig is geëlimineerd. Symptomatische procedures worden ook uitgevoerd. Soms heb je een psychotherapie-sessie nodig.

[37], [38], [39], [40]

Interacties met andere geneesmiddelen

Wanneer het wordt gecombineerd met geneesmiddelen die het werk van HC onderdrukken en bovendien met geneesmiddelen die ethylalcohol bevatten, en feitelijk ethanol zelf, is het mogelijk het remmende effect op het CZS te vergroten.

Verzachting van het hypnotische effect van het medicijn wordt genoteerd wanneer het wordt ingenomen met cafeïne.

Combinatie met MAOI en methylfenidaat leidt tot een verhoging van de plasmaparameters van fenobarbital, dus de toxiciteit en het remmende effect op HC zijn ook verhoogd.

Verminderde effectiviteit en de duur van de blootstelling van dergelijke preparaten wordt opgemerkt bij gebruik van pentobarbital: chlooramfenicol, carbamazepine met corticosteroïden, en bovendien dacarbazine met anti-epileptica categorie succinimiden, metronidazol, doxycycline en corticotropine. Hier ook anticoagulantia (cumarinederivaten met indandiona), cyclosporine chloorpromazine, chinidine, calciferol met tricyclische, digitalisglycosiden, fenylbutazon orale anticonceptiva met oestrogeen en bovendien xanthinen en fenoprofen.

In combinatie met de stof acetazolamide kunnen zich rachitis of osteomalacie ontwikkelen.

Het gebruik van valproïnezuur veroorzaakt een toename van de waarden van geneesmiddelen in het plasma, die een sterk sedatief effect en een toestand van lethargie kunnen veroorzaken. De plasma-index van valproïnezuur neemt iets af.

Combinatie met nimodipine, verapamil en daarnaast felodipine vermindert de waarden van deze stoffen in het plasma.

Gelijktijdig gebruik met enfluraan, halothaan en ook ftorotan of methoxyfluraan kan leiden tot potentiëring van het metabolisme van de middelen die worden gebruikt voor anesthesie. Als gevolg hiervan neemt het risico op toxische effecten op de lever (en de nieren als methoxyfluraan wordt gebruikt) toe.

Combinatie met griseofulvin vermindert de mate van intestinale absorptie.

Toepassing samen met grote hoeveelheden maprotiline leidt tot een afname van de convulsiedrempel en anticonvulsieve effecten van barbituraten.

Combinatie met het medicijn veroorzaakt een vermindering van de effectiviteit van paracetamol. Levertoxiciteit kan voorkomen.

Toelating per dag 0,2 g pyridoxine verlaagt de plasma-index van fenobarbital. Tegelijkertijd neemt het gebruik met felbamaat of primidonom daarentegen toe.

Bij een tekort aan foliumzuur veroorzaakt toediening van geneesmiddelen met de inhoud een verzwakking van het effect van het geneesmiddel.

Combinatie met andere sedativa kan een intense onderdrukking van ademhalingsprocessen veroorzaken.

[41], [42], [43], [44], [45]

Opslag condities

Fenobarbital moet buiten het bereik van kinderen worden gehouden, onder normale omstandigheden voor elk medicijn.

[46], [47], [48], [49], [50]

Houdbaarheid

Phenobarbital mag binnen 5 jaar na de datum van introductie worden gebruikt.

[51], [52], [53]

Toepassing voor kinderen

Het medicijn voorschrijven aan pasgeborenen is uitsluitend toegestaan voor de behandeling van HDN. Fenobarbital verhoogt de detoxificatieactiviteit van de lever en verlaagt het serumbilirubine.

[54], [55], [56], [57],

Beoordelingen

Fenobarbital wordt vaak gebruikt bij verschillende soorten vergiftiging, omdat het de ontgifting van leveractiviteit verhoogt. Veel beoordelingen geven echter aan dat het medicijn een goed sedatief effect heeft (vaak in combinatie met andere medicijnen) en werkt goed bij de behandeling van neurovegetatieve aandoeningen.

Van de tekortkomingen van geneesmiddelen, wordt opgemerkt dat het enkele negatieve manifestaties veroorzaakt. Kinderen of verzwakte volwassenen ontwikkelen vaak een sterke opwinding. Daarnaast is er informatie over het optreden van asthenie, braken, duizeligheid, obstipatie, een gevoel van algemene zwakte en misselijkheid. Af en toe praten ze over ataxie, depressieve toestand, allergieën, flauwvallen, hallucinaties en hemolytische aandoeningen. Sommige mensen die het geneesmiddel gedurende een lange periode innamen, merkten het verschijnen van rachitis op.