Gatispan

Gatispan is een geneesmiddel uit de categorie chinolon/fluorochinolon. Het heeft een breed spectrum aan antibacteriële werking.

[ 1 ]

Indicaties Gatispan

Het is geïndiceerd voor de eliminatie van infectieuze en inflammatoire aandoeningen veroorzaakt door microben die gevoelig zijn voor het actieve bestanddeel van het geneesmiddel - gatifloxacine. Hieronder vallen:

• infectieuze processen in het urinestelsel: blaasontsteking en prostatitis, evenals pyelonefritis in acute of chronische vorm;
• chronische infectieuze processen in de urinewegen;
• infectieuze processen in de ademhalingsorganen: acute vormen van sinusitis en bronchitis, evenals longabcessen en longontsteking, evenals verergering van COPD en cystische fibrose;
• infectieuze processen in zachte weefsels en de huid;
• infectieuze processen in gewrichten en botten;
• seksueel overdraagbare aandoeningen (urethritis, proctitis en ook cervicitis).

Vrijgaveformulier

Verkrijgbaar in tabletvorm. Eén blister bevat 5 tabletten. De verpakking bevat 1-5 of 10 blisterstrips.

Farmacodynamiek

Het belangrijkste actieve bestanddeel van het geneesmiddel is gatifloxacine, dat een breed antibacterieel werkingsspectrum heeft. Het is actief tegen de meeste gramnegatieve en grampositieve bacteriën. De eigenschappen van het geneesmiddel worden gerealiseerd door DNA-gyrase (een enzym dat betrokken is bij DNA-replicatie en de ontwikkeling van infecties veroorzaakt) en topoisomerase IV (een enzym dat fungeert als de belangrijkste motor bij de deling van bacteriële cellen - het scheidt DNA-chromosomen). Gatispan's werkingsspectrum omvat pathogenen die resistent zijn tegen cefalosporines met penicillines en aminoglycosiden, evenals microben met multiresistente eigenschappen.

Het is actief tegen de volgende grampositieve bacteriën: Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes, pneumococcus (inclusief stammen die gevoelig en resistent zijn voor penicilline), Staphylococcus saprophyticus, streptokokken uit de groepen C, G en F, Staphylococcus epidermidis (stammen die gevoelig zijn voor methicilline) en Streptococcus agalactiae. Het bestrijdt ook gramnegatieve microben: Influenza bacillus (ook met stammen die β-lactamase produceren), Escherichia coli, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Neisseria gonorrhoeae (ook met stammen die β-lactamase produceren), Moraxella catarrhalis (ook met stammen die β-lactamase produceren), Proteus mirabilis en Acinetobacter iwoffii, evenals Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Citrobacter koseri en Enterobacter cloacae, evenals Klebsiella oxytoca, Proteus vulgaris en Morgan's bacillus. Daarnaast ook andere microben: Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae en Chlamydophila pneumoniae.

Het medicijn vertoont ook een uitgesproken werking tegen anaerobe bacteriën, waaronder peptostreptokokken.

[ 2 ]

Farmacokinetiek

De farmacokinetische eigenschappen van het geneesmiddel zijn lineair (bij gebruik in doseringen van 200-800 mg gedurende 2 weken) en zijn niet afhankelijk van het tijdsbestek van gebruik.

Het geneesmiddel wordt na orale toediening effectief opgenomen via het maag-darmkanaal. De absolute biologische beschikbaarheid is 96%. De piekplasmaconcentratie wordt gewoonlijk 1-2 uur na toediening bereikt.

Ongeveer 20% van gatifloxacine wordt gesynthetiseerd met plasma-eiwitten (ongeacht de concentratie van de stof). De component met hoge activiteit verspreidt zich in het lichaam - in de weefsels: bronchiaal slijmvlies, baarmoederhals, alveolaire macrofagen en ook in de vagina. Door de hoge distributiesnelheid van de stof in de weefsels, hoopt het geneesmiddel zich snel op in de doelorganen.

In het lichaam ondergaat de stof een beperkte biotransformatie. Ongeveer 1% van de dosering wordt uitgescheiden als methylethyleendiamine en ethyleendiamine-afbraakproducten (samen met de urine) en nog eens 5% wordt uitgescheiden met de ontlasting. Ongeveer 70% van de stof wordt in de eerste 48 uur onveranderd via de nieren uitgescheiden.

Er zijn enkele verschillen in de farmacokinetiek van het geneesmiddel bij vrouwen. Een toename van de piekconcentratie (+21%) en AUC0- (+32%) werd waargenomen bij gebruik door oudere vrouwen. Tegelijkertijd wordt een langzame uitscheiding van het geneesmiddel waargenomen bij jonge meisjes.

[ 3 ]

Dosering en toediening

Voordat de behandeling met Gatispane wordt gestart, moet een gevoeligheidstest voor de huid worden uitgevoerd.

Gatispan wordt dagelijks toegediend via een infuus. De hoeveelheid en de duur van het gebruik van het medicijn zijn afhankelijk van het type en de ernst van de infectieuze laesie.

• Om een verergering van chronische bronchitis te behandelen, wordt 400 mg Gatispan gedurende een week voorgeschreven.
• Bij acute sinusitis wordt 400 mg Gatispan voorgeschreven gedurende tien dagen.
• Bij buiten het ziekenhuis opgelopen longontsteking wordt 400 mg Gatispan gedurende 1-2 weken voorgeschreven.
• Bij ongecompliceerde infectieuze laesies van het urinewegstelsel wordt 200-400 mg Gatispan gebruikt als een enkele injectie of gedurende drie dagen.
• Bij gecompliceerde infectieuze letsels van het urinestelsel wordt gedurende een week 400 mg Gatispan gebruikt.
• Bij acute pyelonefritis wordt 400 mg Gatispan gedurende een week voorgeschreven.
• Voor de behandeling van urethrale gonorroe bij mannelijke patiënten wordt een eenmalige toediening van 400 mg Gatispan gebruikt.
• Voor de behandeling van endocervicale en rectale gonorroe bij vrouwelijke patiënten wordt een eenmalige toediening van 400 mg Gatispan gebruikt.

Gatispan moet oraal worden ingenomen - in een hoeveelheid van 200-400 mg eenmaal daags. De duur van de kuur hangt af van de ernst van het infectieproces, de indicaties en de effectiviteit van het medicijn.

De aanvangsdosis hoeft niet te worden aangepast voor mensen met nierfalen. Vervolgdoseringen worden aangepast op basis van het CC-niveau.

Gebruik Gatispan tijdens zwangerschap

Gatispane is verboden voor zwangere vrouwen.

Contra

Contra-indicaties zijn onder meer: borstvoedingsperiode, intolerantie voor het actieve bestanddeel van het geneesmiddel of andere fluorochinolonen, evenals een leeftijd jonger dan 18 jaar en een tekort aan G6PD in het lichaam.

Bijwerkingen Gatispan

Het innemen van de tabletten kan de volgende bijwerkingen veroorzaken:

• spijsverteringsorganen: buikpijn, misselijkheid met braken, constipatie, dyspeptische symptomen, een opgeblazen gevoel, ontwikkeling van anorexia, gingivitis, stomatitis, gastritis of glossitis, evenals bloedingen in het maag-darmkanaal en orale candidiasis;
• Organen van het centrale en perifere zenuwstelsel: hoofdpijn, duizeligheid, migraine, slapeloosheid en andere slaapstoornissen, evenals de ontwikkeling van nervositeit, angstgevoelens of slaperigheid, opwinding. Daarnaast kunnen spierkrampen in de benen, paresthesie, verwardheid, paranoia, depressie, paniekaanvallen en depersonalisatie optreden. Ook kunnen ataxie, fotofobie, oculaire lichtgevoeligheid, hyperesthesie, vijandigheid, visuele stoornissen en daarmee ook smaak- en reukstoornissen en polyneuropathie optreden.
• cardiovasculair systeem: bradycardie met tachycardie en verhoogde bloeddruk;
• bewegingsapparaat: pijn in de botten en gewrichten, en daarnaast een verhoogd risico op peesruptuur;
• ademhalingsstelsel: hyperventilatie, evenals bronchiale spasmen;
• allergieën: zwelling van het gezicht, evenals van het mondslijmvlies met de tong, ook algemene zwelling, het optreden van maculopapuleuze of vesiculobulleuze huiduitslag;
• Andere symptomen: dorst, pijn op de borst of oorpijn, en ook de ontwikkeling van hematurie, hypoglykemie of vaginitis, evenals koorts. Daarnaast kunnen baarmoederbloedingen en een droge huid optreden.

[ 4 ]

Overdose

Er zijn geen meldingen van overdoses.

In geval van accidentele overdosering is behandeling gericht op het elimineren van de symptomen van de aandoening noodzakelijk. Maagspoeling en, indien nodig, hydratietherapie worden uitgevoerd. Hemodialyse is niet erg effectief voor de uitscheiding van gatifloxacine - slechts ongeveer 14% van het geneesmiddel kan binnen 4 uur worden verwijderd. Geforceerde diurese is ook niet erg effectief - ongeveer 11% van het geneesmiddel kan binnen 8 dagen worden verwijderd.

Het is noodzakelijk om de toestand van patiënten nauwlettend te controleren, inclusief regelmatige elektrocardiografie. Bij de eerste tekenen van overdosering dient onmiddellijk een symptomatische en ondersteunende behandeling te worden gestart.

Het is belangrijk om de water- en elektrolytenbalans in het lichaam te handhaven.

Hemodialyse wordt als ineffectief beschouwd: niet meer dan 14% van de totale hoeveelheid ingenomen medicatie wordt in vier uur uit de bloedbaan verwijderd. Bij continue stationaire peritoneale dialyse wordt 11% in acht dagen verwijderd.

Interacties met andere geneesmiddelen

Bij gebruik van medicijnen tegen diabetes (bijvoorbeeld bij mensen die orale antidiabetica gebruiken) kan de bloedsuikerspiegel schommelen. Daarom is het belangrijk dat deze mensen hun glucosespiegel constant controleren.

Mensen die voedingssupplementen (die zink, ijzer of magnesium bevatten), aluminium/magnesiumhoudende antacida en ook ijzersulfaten gebruiken, moeten Gatispan 4 uur vóór gebruik van de hierboven genoemde producten innemen.

Door de combinatie met probenecide neemt de uitscheidingssnelheid van gatifloxacine toe. Combinatie met warfarine heeft geen invloed op de bloedstollingsparameters, maar aangezien individuele fluorochinolonen de werking ervan kunnen versterken (net als andere indirecte anticoagulantia), is het noodzakelijk om de belangrijkste bloedstollingsparameters te controleren.

Het gecombineerde gebruik van het medicijn en verschillende NSAID's kan de kans op bijwerkingen in het centrale zenuwstelsel vergroten.

Voorzichtigheid is geboden bij het combineren van Gatispana met antipsychotica, cisapride en erytromycine.

Gelijktijdig gebruik met digoxine heeft geen significante invloed op de farmacokinetische eigenschappen van gatifloxacine, maar patiënten die digoxine gebruiken, dienen door een arts te worden gecontroleerd om toxiciteitssymptomen snel te kunnen opmerken. Bij het optreden van de eerste tekenen van digitalisvergiftiging is het noodzakelijk om de serumdigoxinespiegels te bepalen en vervolgens de dosering van het geneesmiddel aan te passen.

Gatispan heeft geen invloed op de systemische klaring na intraveneuze injectie van midazolam. Een eenmalige intraveneuze injectie van midazolam met 0,0145 mg/kg verandert de kinetische eigenschappen van Gatispan niet.

De combinatie van Gatispan en Theophylline had geen wederzijdse invloed van de medicijnen op elkaar.

De combinatie van Gatispane en Glyburide (eenmaal daags) bij patiënten met diabetes type 2 had geen invloed op de farmacologische parameters van de geneesmiddelen: de bloedsuikerspiegel veranderde niet.

De eliminatie van Gatispane uit de bloedbaan wordt bevorderd in combinatie met Probenecid.

Bij patiënten die met warfarine werden behandeld, veroorzaakte gelijktijdige toediening van Gatispand geen significante veranderingen in de bloedstolling. In een dergelijke situatie is het echter noodzakelijk om de protrombine-index te controleren.

Er is gebleken dat de combinatie van niet-steroïde anti-inflammatoire geneesmiddelen en chinolonen kan leiden tot de ontwikkeling van epileptische aanvallen en stoornissen van het centrale zenuwstelsel.

De combinatie van Gatispane met tricyclische antidepressiva, fenothiazinegeneesmiddelen, erytromycine en cisapride verhoogt het risico op hartritmestoornissen.

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Opslag condities

Bewaar Gatispana op een plek beschut tegen zonlicht en vocht. De plek moet buiten bereik van kleine kinderen zijn. De temperatuur mag niet hoger zijn dan 25 °C.

Houdbaarheid

Gatispan mag gedurende 2 jaar vanaf de datum van afgifte van het geneesmiddel gebruikt worden.