Gedaald

Het medicijn voor het stabiliseren van de bloeddruk Tarka verwijst naar calciumantagonisten - geneesmiddelen op basis van verapamil.

Indicaties Dropout

Het gebruik van de medicatie van Tark is geschikt om de toestand van mensen met essentiële hypertensie te verbeteren als hun bloeddruk gestabiliseerd is na inname van trandolapril en / of verapamil.

Vrijgaveformulier

Tarka wordt geproduceerd in capsulaire vorm en verwijst naar preparaten met verlengde blootstelling.

In één capsule presenteert Tarka twee actieve ingrediënten:

• trandolapril in de hoeveelheid van 2 mg;
• verapamil g / x in een hoeveelheid van 180 mg.

Tarka-capsules zijn dichte lichtroze gelatineachtige vormen, waarin een korrelige massa van trandolapril en een tablet verapamil g / x zit.

De blisterplaat bevat tien capsules van de medicatie. In een kartonnen doos bevinden zich twee blisterplaten en instructies voor het gebruik van Tark.

Farmacodynamiek

Capsules Tarka is een farmaceutische combinatie van een calciumantagonist verapamil met een ACE-remmer trandolapril.

Het farmacologische effect van verapamil is te wijten aan de remming van de calciumionstroom door de vertraagde calciumtubuli van de celwanden van de gladde spierstructuur van de bloedvaten en de hartspier.

Verapamil heeft dergelijke capaciteiten:

• verlaagt drukindexen in een stille toestand of tijdens een fysieke belasting (door vasodilatatie);
• vermindert de mate van weerstand van perifere vaten en vermindert de behoefte aan hartspier in zuurstof;
• vermindert de contractiele functie van de hartspier, zonder de symptomatische regulatie van de hartactiviteit te beïnvloeden.

Functionele oriëntatie trandolapril blokkeert serum renine-angiotensine-aldosteron complex in verlaging van het niveau van angiotensine II in het bloedserum, afnemende vaatvernauwing en normalisatie van aldosteron. Trandolapril in Tarka verbetert perifere vasodilatatie door het prostaglandinesysteem te stimuleren. Waarschijnlijk vindt een vergelijkbaar mechanisme plaats onder het hypotensieve effect van ACE-remmers en is het ook verantwoordelijk voor het optreden van bepaalde bijwerkingen.

Bij patiënten met hoge bloeddruk leidt behandeling met ACE-remmers tot een verlaging van de bloeddruk, ongeacht de lichaamshouding. Compensatie versnelling van cardiale activiteit op deze achtergrond wordt niet waargenomen. De weerstand van de perifere slagaders neemt af: de cardiale output blijft ongewijzigd of neemt toe.

 Er kan een toename van de renale circulatie zijn. Niettemin verandert de filtratiesnelheid niet. Om een aanhoudende daling van de bloeddruk te bereiken, moeten sommige mensen enkele weken worden behandeld. In dit geval blijft het effect van het innemen van Tark behouden, zelfs bij langdurige behandeling. In de toekomst stijgt de bloeddruk niet, zelfs niet met een scherpe onderbreking in de behandeling van de capsules van Tark.

Tijdens de experimenten werden geen negatieve interacties gevonden tussen de actieve ingrediënten van Tark. Daarom wordt aangenomen dat het synergetische effect van verapamil en trandolapril te wijten is aan de gecombineerde farmacologische eigenschappen. Deze combinatie wordt beschouwd als effectiever dan het afzonderlijk innemen van elke medicatie.

Farmacokinetiek

Tark's capsules bevatten verapamil g / x, die een vertraagde afgifte heeft, evenals trandolapril met versnelde afgifte.

Verapamil wordt door ongeveer 90% geabsorbeerd. De gemiddelde biologische beschikbaarheidindex is 22% en kan bij langdurige opname stijgen tot 30%.

De aanwezigheid van voedselmassa's in de maag verhindert niet de mate van biologische beschikbaarheid van verapamil.

De gemiddelde duur van het verkrijgen van de maximale serumconcentratie is 4 uur. Evenwicht met langdurige opname van het geneesmiddel met een frequentie van eenmaal daags wordt gedetecteerd na 3-4 dagen.

De associatie van verapamil met plasma-albuminen kan 90% zijn.

De halfwaardetijd na een lange behandeling met Tark is ongeveer acht uur. Ongeveer 3,5% van de gebruikte hoeveelheid van het geneesmiddel wordt door de nierfiltratie ongewijzigd uitgescheiden. Metabolieten in 70% worden uitgescheiden met urinaire vloeistof en in 16% - met calorische massa's.

Biologische beschikbaarheid kan toenemen bij patiënten met cirrose. In dit geval blijven de kinetische eigenschappen van verapamil ongewijzigd.

Trandolapril wordt relatief snel geabsorbeerd, de absorptie kan van 30 tot 60% zijn, ongeacht de aanwezigheid van voedselmassa's in de maag.

Het limietniveau van het medicijn wordt gedetecteerd na een half uur na inname.

Trandolapril van Tarka-capsules verlaat het serum snel, met een gemiddelde halfwaardetijd van minder dan 60 minuten. Het geneesmiddel ondergaat hydrolyseprocessen in plasma met de vorming van trandolaprilaat.

De duur van de gemiddelde serumconcentratie kan variëren van 3 tot 8 uur. Volledige biologische beschikbaarheid is 13%.

De relatie tussen trandolaprilaat en plasma-albumine is bijna 80%. De verbinding met de ACE wordt als verzadigd beschouwd. Het grootste deel van het verwijzende trandolaprilaat is ook verbonden door het creëren van een onverzadigde eiwitbinding. Evenwicht kan worden bereikt na 4 dagen constante ontvangst van Tark.

De halfwaardetijd van trandolaprilaat wordt geschat op 15 en 23 uur.

Van 9 tot 14% van de geconsumeerde hoeveelheid verlaat trandolapril het lichaam met urinaire vloeistof in de vorm van onveranderd trandolaprilaat.

De klaringwaarden van trandolaprilaat vertonen een lineaire correlatie met de creatinineklaring en liggen in het bereik van 0,15-4 L / uur, afhankelijk van de dosering. Het serum-trandolaprilaatniveau is sterk toegenomen bij patiënten met een creatinineklaring van minder dan 30 ml per minuut. Na herhaalde opname van patiënten met chronische vormen van nierfalen, wordt de evenwichtstoestand gedurende vier dagen waargenomen.

Het niveau van trandolapril in het serum bij patiënten met cirrose van de lever, in vergelijking met gezonde mensen, is meestal ongeveer tien keer hoger.

Omdat het farmacokinetische type interactie van individuele componenten van verapamil en trandolapril niet is onderzocht, worden de kinetische waarden van zowel de eerste als de tweede geneesmiddelen op het Tark-medicijn toegepast.

Dosering en toediening

Volwassen patiënten moeten dagelijks één capsule Tark innemen, bij voorkeur 's ochtends, ongeacht de aanwezigheid van voedsel in de maag. De Tarka-capsule wordt in een volledige toestand ingeslikt: het is onmogelijk om op de capsule te kauwen en eruit te gieten.

[3], [4]

Gebruik Dropout tijdens zwangerschap

De receptie van Tark door zwangere patiënten is verboden.

De specialisten konden de veiligheid van het gebruik van Tark tijdens de zwangerschap niet bewijzen. Integendeel, gevallen van intra-uteriene pulmonale hypoplasie, remming van intra-uteriene groei van de foetus, hypoplastische aandoeningen van de ontwikkeling van de schedel werden gedocumenteerd.

Vrouwen in de vruchtbare leeftijd, voordat ze met Tark beginnen, moeten overtuigd zijn van de afwezigheid van zwangerschap en ook betrouwbare anticonceptiemethoden gebruiken.

De hoofdingrediënten van Tark worden uitgescheiden in de moedermelk, dus behandeling met een medicijn tijdens borstvoeding is ook gecontra-indiceerd.

Contra

De capsules van Tark zijn niet voorgeschreven voor dergelijke pijnlijke aandoeningen:

• neiging tot allergie voor dit medicijn, of voor andere medicijnen-ACE-remmers;
• een episode van een antiroventriculaire blokkade van II- of III-graad, bij afwezigheid van een functionerende IWR;
• erfelijke of idiopathische vorm van angio-oedeem;
• cardiogene shock;
• acute vorm van hartinfarct, vergezeld van complicaties;
• zwakte van de sinusknoop bij patiënten bij afwezigheid van een functionerende IWR;
• insufficiëntie van hartactiviteit in het stadium van decompensatie;
• flutter en / of atriale fibrillatie;
• de periode van zwangerschap en borstvoeding van het kind.

Bijwerkingen Dropout

Meestal gaat de ontvangst van Tark gepaard met ongewenste symptomen als hoesten, hoofdpijn, moeite met ontlasting, duizeligheid, opvliegers.

Andere bijwerkingen kunnen ook minder vaak voorkomen:

• trombocytopenie, leukopenie;
• allergieën;
• verandering in lichaamsgewicht in de richting van afname;
• slaapstoornissen, angst, apathie;
• trillen in de ledematen, verstoring van de gevoeligheid van de ledematen, vestibulaire stoornissen;
• verslechtering van het gezichtsvermogen;
• atrioventriculaire blokkade van de eerste graad;
• bronchitis, stagnatie in de longen;
• pijn in de buik, diarree of obstipatie, dorst, ontsteking van de pancreas;
• geelzucht, hepatitis;
• oedeem in het gezicht, huiduitslag, hyperhidrose, roodheid van de huid;
• pijn in spieren, gewrichten;
• een toename van de dagelijkse hoeveelheid urine;
• borstvergroting, erectiestoornissen;
• moe voelen.

[1], [2],

Overdose

Aanvaarding van opgeblazen doseringen van Tark kan gepaard gaan met dergelijke tekens:

• overmatige verlaging van de bloeddruk;
• verstoringen van elektrolytmetabolisme;
• vertragen of verhoogde hartslag;
• verlies van bewustzijn;
• shock staat;
• atrioventriculair blok;
• hartstilstand

Er zijn gevallen van overlijden van patiënten als gevolg van een overdosis Tark.

In het geval van een overdosis, moet hulp worden gericht op het onderhoud van essentiële lichaamsfuncties. Gebruik infusie van geneesmiddelen met calcium, β-adrenerge stimulatie, zuivering van de maag en darmen.

Vanwege de langdurige eigenschappen van de medicatie van Tark, is het noodzakelijk om medische controle te houden over de toestand van de patiënt gedurende ten minste 2 dagen.

Hemodialyse wordt in dergelijke gevallen niet toegepast.

[5]

Interacties met andere geneesmiddelen

Tarka + antiaritmica en β-blokkers	Nadelige effecten op de hartactiviteit
Tarka + kinidine	Verhoogd antihypertensief effect
Tarka + antihypertensiva, diuretica en vasodilatoren	Verhoogd antihypertensief effect
Targa + Prazosin, terazosine	Verhoogd antihypertensief effect
Tarka + geneesmiddelen die worden gebruikt voor HIV-therapie (bijvoorbeeld ritonavir)	Verhoogde concentratie van verapamil in serum
Tarka + carbamazepine	Een toename van het gehalte aan carbamazepine in het bloed en een toename van de bijwerkingen van carbamazepine
Tarka + lithium-preparaten	Verhoogde neurotoxische effecten van lithium
Tarka + rifampicine	Vermindering van het hypotensieve effect van verapamil
Verspreidt sulfinpirazon	Vermindering van het hypotensieve effect van verapamil
Verspreidt miorelaksantı	Versterking van spierverslappers
Tarka + aspirine	Verhoogde kans op bloedingen
Tarka + ethylalcohol	Toename van de concentratie van ethylalcohol in het bloed
Tarka + simvastatine en lovastatine	Verhoging van de plasmaconcentraties van deze geneesmiddelen
Tarka + kaliumpreparaten	Verhoogd risico op hyperkaliëmie
Tarka + hypoglycemische geneesmiddelen	Verhoogd hypoglycemisch effect en risico op hypoglycemie
Tarka + niet-steroïde anti-inflammatoire geneesmiddelen	Afname van het hypotensieve effect

[6]

Opslag condities

De Tarka-capsules worden bewaard, niet uit de verpakking verwijderd, in droge en warme kamers. Optimale opslag van het medicijn bij een temperatuur van +18 tot + 25 ° C, weg van de toegang voor kinderen.

Houdbaarheid

Bewaar de capsule Tark tot 3 jaar oud.